Lerkanidipiiniä

Yhteinen italialais-irlantilainen yritys Recordati Industries Chemica e Pharmaceuticals SpA Lercanidipiinin (lääkkeen kansainvälinen nimi), kalsiumkanavan estäjä, on vapautettu farmakologisille markkinoille. Apteekeissa se löytyy nimestä Zanidip. Hänet tiedetään lääkäreille erinomaiseksi verenpainelääkkeeksi.

Tämä materiaali on johdantokappale eikä sitä tule antaa itsehoitoa varten. Lääkkeen on nimettävä lääkäri sairauden kliinisen kuvan perusteella. Lääke Zanidip on tehokas antihypertensiivinen lääke, mutta se tulee ottaa vain aiotulle tarkoitukselle ja erikoislääkärin jatkuvaan valvontaan.

Viitteitä Zanydypa

Tämä lääke on suunnattu toiminta. Siksi Zanidip-valmisteen merkinnät eivät ole niin laajoja kuin monet muut farmakologiset lääkkeet, mutta tämä ei millään tavoin herättäisi tehokkuutta.

Tärkein ja ainoa indikaatio Zanidipin käyttöä varten voidaan kutsua välttämättömäksi verenpainetuksi, jonka vakavuus voidaan ilmoittaa lievänä tai keskivaikeana (kohtalaisena). 

[1],

Julkaisumuoto

Tehokas vaikuttava aine lerkanidipiiniä - lerkanidipiinihydrokloridin ylimääräiset kemikaalit ovat: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, natriumkarboksimetyyliselluloosa, povidoni K30 ja magnesiumstearaatti.

Vapautusmuoto - tabletit, joihin on päällystetty ohut kerros. Apteekkimarkkinat tarjoavat läpipainopakkauksia, joissa on eri määrä kappaletta (7,14,15,25,28,30 kappaletta).

Tuotettujen tablettien vaalean keltainen sävy ja on annostus aktiivisen kemiallisen yhdisteen lerkanidipiinihydrokloridin - 10 mg tabletit värisävy vaaleanpunaisesta tumman vaaleanpunainen - 20 mg vaikuttavaa ainetta. Apuelementtien määrällinen koostumus vastaavasti vaaleanpunaisissa tabletteissa on kaksi kertaa niin keskittynyt. 

[2], [3]

Farmakodynamiikka

Aktiivinen vaikuttava aine Zanidip - lerkanidipiini, joka on melko voimakas kalsiumantagonistia, joka kuuluu kemiallisten yhdisteiden dihydropyridiiniryhmään. Lercanidipiini heikentää tämän kemiallisen elementin intermembraanikuljetusta sileän lihaksen kardiomyosyyttien ja verisuonisolujen sisäalueelle.

Farmakodynamiikka lerkanidipiiniä sen aktiivinen ainesosa, lerkanidipiini on tunnettu siitä, että suoraan suunnattu rentouttava vaikutus sileän lihaksen verisuonten, tämä tekee mahdolliseksi vähentää ääreisverenkierron vastus (FBD). Lääke alkaa työskennellä 5-7 tunnin kuluessa lääkkeen antamisesta ja positiivinen terapeuttinen vaikutus säilyy seuraavien 24 tunnin ajan.

Lääkkeen korkea verisuonten selektiivisyys (selektiivisyys) voi vaikuttaa riittävästi koko ihmisen sydän- ja verisuonijärjestelmään ilman negatiivisen inotrooppisen vaurion syntymistä. Zanidip (verrattuna pieneen T1-verensokeriin), koska sen korkea membraanin jakautumiskerroin mahdollistaa pitkäaikaisen vaikutuksen potilaan kehon verenpainetta alentaviin ominaisuuksiin. Lercanidipiini vaikuttaa vähitellen vasodilataation prosessiin, mikä auttaa välttämään äkillisiä valtimaalisen hypotension aiheuttamia äkillisiä hyökkäyksiä refleksisen takykardian kanssa.

Tulokset laboratorio- ja kliiniset havainnot ovat osoittaneet, että tultuaan lääkkeen lerkanidipiiniä 40% potilaista, joilla on akuutti hypotensio verenpaine palautui normaaliksi (lääke oli määrä potilaita päivä kerta-annoksena 20 mg). Kun otettiin 10 mg lerkanidipiinia kahdesti päivässä, tämä prosenttiosuus oli suurempi - 56% potilaista.

Prosessissa seurannan päällekkäisiä satunnaistetussa tutkimuksessa tulokset saatiin alentamiseen tehokkaasti systolinen verenpaine (BP) ja numeroa 172,6 ± 5,6 pokazateley140,2 ± 8,7 mm Hg. Art.

Lercanidipiini käyttäytyy selektiivisesti estämällä kalsiumionien virta, joka kuljetetaan solukalvojen välillä. Tämän ominaisuuden avulla voit kontrolloida sisäisen kalsiumin tunkeutumisen virtausta solujen sydän- ja verisuoniseinämiin sekä sileisiin lihassoluihin.

[4], [5]

Farmakokinetiikkaa

Imua. Biokemiallisten ominaisuuksiensa vuoksi Zanidipin farmakokinetiikka mahdollistaa sen, että aktiivinen aine imeytyy täydellisesti ruoansulatuskanavasta ihmisveren kanaviin. Määrä piikin plasman lerkanidipiinin jo todettiin jälkeen puoli - kolme tuntia antamisen jälkeen numeroa ja osoittaa, 3,3 ng / ml (jos potilas otti 10 mg kaksi kertaa päivässä), ja 7,66 ng / ml (syöttämisen jälkeen yhden kerran 20 mg Zanidipa).

Jakeluun. Lercanidipiinin metabolia kaikissa veren potilaan järjestelmissä, elimissä ja kudoksissa on riittävän liikkuvia. Aktiivinen aine osoittaa suuren vuorovaikutuksen prosenttiosuuden (yli 98%) sitoutumisesta plasman proteiineihin. Jos lääke otettiin aterian jälkeen, aktiivisen ainesosan biologinen hyötyosuus määritetään 10%: lla, kun taas lääkkeen antamisen jälkeen kahden tunnin kuluttua erittäin rasvan pitoisuudesta, biologinen hyötyosuus nousee nelinkertaiseksi. Tästä seuraa, että Zanidip-lääkettä tulee käyttää yhdessä elintarvikkeen kanssa (eli syömisen aikana tai välittömästi sen jälkeen), jotta saadaan suurempi vaikutus. Kun syötät sisään, se ei kerääntyy kehoon. Vaikuttava aine metaboloituu melko helposti maksan kautta, biotuottamalla tietyn määrän metaboliitteja, joilla ei ole suurta farmakologista aktiivisuutta.

Peruuttamista. Biotransformaation jälkeen lerkanidipiinimetaboliitit erittävät potilaan kehon munuaisten kautta virtsan ja suolten kautta yhdessä ulosteiden muodostumisten kanssa. Kaksi peruuttamisvaihetta on jaettu:

• Varhaisen erittymisen vaihe. Zanidipin puoliintumisaika on 2-5 tuntia.
• Terminaalin erittymisen vaihe. Zanidipin puoliintumisaika on 8 - 10 tuntia.

Kliiniset analyysit osoittavat, että virtsaan tai ulosteisiin ei ole käytännössä lainkaan lääkkeitä sen alkuperäisessä muodossa.

Kliinisesti on todettu, että Zanidipin farmakokinetiikka ei ole käytännössä erilainen sen ilmenemismuodoissa, että ihmiset, joilla on aiemmin ollut maksan ja munuaispatologian vanhuksilla vanhentuneita potilaita.

[6],

Annostus ja antotapa

Useimmiten Zanidip-annostelutapa ja annos ovat yksiselitteisiä. Lääke otetaan sisään puristamalla paljon nestettä. Tablettia ei tule pureskella.

Lääkeaineen päivittäinen aloitusannos on 10 mg ja otetaan kerran 15 minuuttia ennen aterioita. Jos kahden viikon ajan terapeuttista vaikutusta ei tapahdu, päivittäinen annos voidaan nostaa jopa 20 mg: aan ottamalla sen kerran tai kahtia jaettuina annoksina.

Ikääntyneiden potilaiden annostuksen korjaaminen ei ole välttämätöntä, mutta on tarpeen seurata jatkuvasti potilaan yleistä hyvinvointia ja tarvittaessa peruuttaa tai korjata Zanidip-annos.

 Jos potilaan historia on lievä tai kohtalainen maksan ja / tai munuaisten toimintahäiriöitä, annostuksen säätö ei ole välttämätöntä, akuutissa muodoissa tämän lääkityksen määrää ei tule määrätä. Aloitusannos tässä tapauksessa on 10 mg, minkä jälkeen se on erittäin tarkasti säädetty arvoon 20 mg.

Jos verenpainetta alentava vaikutus on liian voimakas, lääkityksen määrää on vähennettävä.

[10], [11], [12]

Käyttö Zanydypa raskauden aikana

Koska Zanidip-valmisteen käytöstä raskauden ja imetyksen aikana ei ole täydellisiä tietoja, ei suositella käytettäväksi tätä lääkettä tänä aikana.

On olemassa tietoja muiden dihydropyridiinien eläinkokeista. Tulokset osoittavat, että tämän ryhmän valmisteet kykenevät tuottamaan tuhoisaa vaikutusta äidin kohdussa olevaan sikiöön ja ilmentävät tämän jälkeen kaikenlaisia huo- neita ja rumia (teratogeeninen vaikutus). Näin ollen aina kun se on mahdollista, ei ole tarpeen käyttää naisia raskauden ja imetyksen aikana, vaan myös silloin, kun se on suunniteltu.

Koska Zanidip-vaikuttavan aineen korkea lipofiilisyys on mahalaukun maitomäärän todennäköisyyttä, se on suuri. Siksi ei ole tarpeen juoda lääkettä tänä aikana, jos lääketieteellinen välttämättömyys ottaa sen, on välttämätöntä lopettaa vastasyntyneen ruokinta rintaan.

Vasta

Lerkanidipiinin farmakokinetiikan ja farmakodynamiikan perusteella Zanidipin vasta-aiheet ovat riittävän laajoja:

• Epästabiili angina.
• Kroonisen sairauden sydämen vajaatoiminta dekompensaation vaiheessa.
• Munuaisten toimintahäiriöt. Glomerulaarinen suodatus vähenee ja se on alle 39 ml / min.
• Jos ei kulunut kuukauden kuluttua tapahtuneesta sydäninfarktista.
• Maksan vajaatoiminnan akuutti muoto.
• Vasemman sydämen kammion patologia ja siihen liittyvä verisuonten tukkeuma.
• Lasten ja nuorten huumeiden turvallisuutta ei ole osoitettu. Ikäraja on 18 vuotta.
• Raskaus ja imetys.
• Kehon puute tai tällaisen entsyymin täydellinen intoleranssi kuin laktoosi.
• Kontrolloitu Zanidipin käytön yhteydessä ja voimakkaiden estäjien (esimerkiksi kuten erytromysiinin, itrakonatsolin, syklosporiinin, ketokonatsolin) kanssa. Älä juo greippimehua lääkkeen ottamisen aikana.
• Yksittäinen intoleranssi lerkanidipiinille tai muille lääkkeen aineosille.
• Vanhempien aikakauden sukupuolen edustajat, jotka suunnittelevat raskautta lähitulevaisuudessa.
• Sydämen vajaatoiminta kroonisessa muodossa.
• Erittäin huolellisesti sinun on otettava Zanidip yhdessä digoksiinin ja beetasalpaajien kanssa.
• Käsittelyn aikana on erityisen varovainen ajettaessa ajoneuvoa ja liikkuvia koneita.

[7], [8]

Sivuvaikutukset Zanydypa

Tehokkaasta tehokkuudesta huolimatta Zanidipin sivuvaikutukset ovat myös:

• Huimaus ja päänsärky.
• Yliherkkyys.
• Uneliaisuus.
• Pahoinvointi oksentelu.
• Sydäninfarkti.
• Ihottuma iholla.
• Joskus on takykardia ja angina.
• Ripuli.
• Verenvuodat kasvojen iholle.
• Se on tarpeeksi harvinaista, mutta silti on puutteita ja rintakipuja.
• Verenpaineen lasku.
• Myalgia on lihaskipu.
• Polyuria - virtsan muodostumisen lisääntyminen.
• Lisääntynyt väsymys.

[9]

Yliannos

Harkittaessa farmakokinetiikkaa ja farmakodynamiikkaa lerkanidipiinia ja viitaten kliinistä seurantaa hoitoa verenpainetaudin, voidaan väittää, että yliannostus lerkanidipiiniä liitettävä tällainen oireita:

• Perifeerinen vasodilataatio.
• reflex tachycardia.
• Verenpaineen lasku.
• Kurssin ajan kasvu ja angina pectoris -tapausten esiintymistiheys.
• Sydäninfarkti.

Kun nämä poikkeamat ilmenevät, lääkäriin kuuluu lääkkeitä, jotka kykenevät parantamaan oireita.

[13]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ainoastaan kokenut lääkäri pystyy asianmukaisesti määrittämään lääkkeen ja valitsemaan annoksen. Erityisen tärkeää on olla varovaisia lääkkeiden monimutkaisessa käytössä, koska Zanidipin ja muiden lääkkeiden välisiä vuorovaikutuksia ei aina ymmärretä täysin.

 Esimerkiksi näyttää siltä, että alkeellinen greippimehu yhdessä Zanidipin kanssa stimuloi lerkanidipiinin kvantitatiivisen komponentin kasvua veressä. Samasta syystä sinun ei tule käyttää tätä lääkettä estäjillä, kuten itrakonatsoli, erytromysiini ja muut. Siklosporiinin ja Zanidipin yhteinen antaminen aiheuttaa molempien huumeiden pitoisuuden plasmassa.

On tärkeää noudattaa tarkkuutta, kun potilas ruiskutetaan kehoon sellaisilla lääkkeillä kuin kinidiini, amiodaroni, astemitsoli, terfenadiini.

Lercanidipiinin pitoisuus saattaa laskea tandem-sisäänpääsyä kouristuslääkkeillä (tätä ryhmää kutsutaan karbamatsepiiniksi, fenytoiiniksi, rifamysiiniksi). Tämä johtuu siitä, että Zanidip-lääkkeen tehoaineen verenpainetta alentava teho laskee.

Lercanidipiinin yhteisvaikutus midatsolaamin kanssa iäkkäillä henkilöillä voi lisätä imeytyneen lerkanidipiinin tilavuutta, kun taas imeytymisen puhdistuma vähenee. Jos digoksiinilla olisi samanaikaista pääsyä lääketieteellistä tarvetta varten, on pysyvyyden kannalta hyödyllistä seurata potilaan tilaa päihtymisongelmien ilmaantumiselle viimeisenä.

Puolet aktiivisen aineen biosaatavuudesta Zanidip vähenee, kun työskentelee pareittain metoprololilla, kun taas sen ominaisuudet pysyvät muuttumattomina. Tällaiset seuraukset voivat näkyä johtuen beetasalpaajista, jotka pystyvät estämään tai osittain estämään veren virtauksen maksassa. Samankaltainen tilanne voi syntyä yhteistyössä muiden ryhmään kuuluvien lääkkeiden kanssa.

 Monimutkainen pariliitos sellaisten lääkkeiden kanssa kuin fluoksetiini tai varfariini ei vaikuta merkittävästi lerkanidipiinin farmakokinetiikkaan. Jos simetidiiniä annetaan potilaalle annoksilla, jotka eivät ylitä 800 mg päivittäistä kynnystä, ei ole havaittavissa merkittäviä muutoksia prosessin klinikassa. Lerkanidipiinin verenpainetta alentava vaikutus voi lisääntyä lääkkeen suuremmilla annoksilla.

Zanidip on parempi juoda aamulla ja simvastatiini iltaisin. Tämä riittää minimoimaan vastavuoroiset kielteiset vaikutukset. Tarvittaessa tutkittavan lääkkeen vaikutus voi olla etanolia.

Zanidip-hoidon aikana on välttämätöntä minimoida kaikenlaisen alkoholin saanti. Muutoin tämä voi vaikuttaa negatiivisesti lääkeaineen farmakodynamiikkaan, mikä lisää vasodilataattorivaikutusta.

[14]

Varastointiolosuhteet

Huoneenlämpötila, jossa Zanedip säilytetään, ei saa ylittää 25 ° C - 30 ° C. Paikka on valittava siten, että se ei ole pienten lasten ulottuvilla. Zanidipin säilytysolosuhteet ovat varsin yksinkertaiset eivätkä vaadi paljon vaivaa.

[15], [16]

Säilyvyys

Tarkasteltavana olevan lääkkeen voimassaoloaika Zanidip on kolme vuotta. Käyttömääräaika näkyy pakkauksessa, eikä sitä saa ylittää. Jos viimeinen käyttöpäivämäärä on umpeutunut, tämän lääkkeen käyttöä ei suositella.

[17], [18]