Lariam

Lariam on malarialääke. Lääkkeen vaikuttava aine on metanolikinoliini.

[ 1 ]

Viitteitä Lariama

Sitä käytetään hoitoon seuraavissa tapauksissa:

• komplisoitumattoman malarian hoito (jonka aiheuttavat Plasmodium falciparum -kannat ja muut patogeeniset bakteerit, jotka ovat resistenttejä muille malarialääkkeille);
• sekaperäisen tai Plasmodium vivax -bakteerin aiheuttaman malarian hoitoon;
• malarian kehittymisen estämiseksi ihmisillä, jotka aikovat vierailla alueilla, joilla on suuri tartuntariski;
• hätäapuna tai oma-apuna – henkilöille, joilla epäillään malariaa.

Julkaisumuoto

Tuotetta on saatavilla tabletteina, 4 kappaletta läpipainopakkauksessa. Pakkaus sisältää 2 läpipainopakkausta.

Farmakodynamiikka

Lariam vaikuttaa suvuttomiin patologiatyyppeihin (intraerytrosyyttistä alkuperää). Tähän luetteloon kuuluvat Plasmodium vivax ja Plasmodium falciparum sekä Plasmodium malariae ja Plasmodium ovale.

Samaan aikaan lääke tehoaa bakteereihin, jotka ovat osoittaneet vastustuskykyä monille muille lääkkeille. Näihin kuuluvat Proguanil klorokiinin kanssa sekä Pyrimetamiini ja Pyrimetamiinin ja sulfonamidien yhdistelmä.

Testeissä havaittiin, että Plasmodium falciparumin resistenssiä meflokiinille esiintyy pääasiassa Kaakkois-Aasiassa, missä bakteerien resistenssiä havaitaan usein monille tunnetuille lääkkeille. On tietoa meflokiinin ristiresistenssistä kiniinin ja halofantriinin kanssa.

Farmakokinetiikkaa

Biologinen hyötyosuus on yli 85 %. Ruoan kanssa ottaminen lisää imeytymisastetta ja -nopeutta sekä biologisen hyötyosuuden indeksiä (noin 40 %). Huippupitoisuudet plasmassa, jotka ovat suunnilleen samat kuin otettu annos, saavutetaan 6–24 tunnissa. Tasapainotila plasmassa (1000–2000 mikrog/l) saavutetaan ottamalla lääkettä 250 mg kerran viikossa 7–10 viikon ajan.

Meflokiinin jakautumistilavuus on noin 20 l/kg. Aine voi kulkeutua kudoksiin, läpäistä istukan ja myös pieniä määriä äidinmaitoon. Proteiinisynteesi on 98-prosenttista.

Lääkkeen 95 %:n profylaktisen tehon saavuttamiseksi on välttämätöntä saavuttaa verenkierrossa vähintään 620 ng/ml:n pitoisuus aineena (malariabakteereja sisältävien punasolujen sisällä näiden arvojen tulisi olla kaksi kertaa korkeammat).

Kehon sisällä hemoproteiini P450 3A4 muuntaa meflokiinin kahdeksi hajoamistuotteeksi – karboksimeflokiiniksi ja hydroksimeflokiiniksi. Tärkein näistä on 2,8-bis-trifluorometyyli-4-kinoliinikarboksyylihappo, joka on tehoton Plasmodium falciparum -bakteeria vastaan.

Keskimääräinen puoliintumisaika on 3 viikkoa. Erittyminen tapahtuu pääasiassa ulosteiden ja sapen mukana. Kokonaispuhdistuma on 30 ml/minuutti (pääasiassa maksassa). Virtsaan erittyy 9 % muuttumattomasta meflokiinista sekä 4 % sen tärkeimmästä hajoamistuotteesta.

Annostus ja antotapa

Tabletit otetaan suun kautta aterioiden jälkeen veden (vähintään 200 ml) kanssa. Tabletti on nieltävä kokonaisena, koska sillä on karvas maku ja se on hieman polttava. Jos potilas ei pysty nielemään lääkettä kokonaisena, hän voi murskata tabletin ja lisätä sen juomaansa nesteeseen.

Käyttö malarian kehittymisen ehkäisyyn.

Aikuisten (ja yli 45 kg painavien lasten) annos on enintään 5 mg/kg kerran viikossa (otetaan tarkkaan määriteltynä päivänä). 30–45 kg painaville lapsille annos on ¾ tablettia, 20–30 kg painaville puoli tablettia, 10–20 kg painaville neljännes tablettia ja 5–10 kg painaville enintään 0,125 tablettia.

Ensimmäinen Lariam-annos tulee ottaa ennen matkaa alueelle, jolla on suuri malarian riski (yleensä tämä tehdään 7 päivää ennen matkaa). Jos annosta ei ole otettu etukäteen, tarvitaan shokkihoito – kerran viikossa otettavaa annosta tulee ottaa 3 päivää peräkkäin ja sitten siirtyä tavanomaiseen hoitoon. Taudin kehittymisen todennäköisyyden vähentämiseksi potentiaalisesti vaaralliselta alueelta poistumisen jälkeen on tarpeen ottaa lääke ennaltaehkäisevästi ensimmäisen kuukauden aikana. Jos henkilöä hoidetaan muilla lääkkeillä, estolääkitys tulee aloittaa viimeistään 2–3 viikkoa ennen matkaa lääkeyhdistelmän turvallisuuden varmistamiseksi.

Hoito Lariam-valmisteella.

Halutun vaikutuksen saavuttamiseksi suositeltu yleinen standardiannos on 20–25 mg/kg, ja se voi vaihdella potilaan painon mukaan ja myös jakauma voi vaihdella (yleisen lääkeannoksen käyttö 2–3 annoksena 6–8 tunnin välein voi estää sivuvaikutusten esiintymisen).

Yli 60 kg painavien henkilöiden tulisi ottaa 6 tablettia (kolmessa annoksessa 3+2+1 tablettia ohjeen mukaan) ja 45–60 kg painavien henkilöiden – 5 tablettia (kahdessa annoksessa, 3+2 tablettia). 30–45 kg painavien henkilöiden tulisi ottaa 3–4 tablettia (kahdessa annoksessa, 2+2 tablettia ohjeen mukaan). 20–30 kg painavien henkilöiden – 2–3 tablettia (kahdessa annoksessa, 2+1 tablettia ohjeen mukaan). 10–20 kg painavien henkilöiden tulisi ottaa 1–2 tablettia kerralla ja 5–10 kg painavien henkilöiden – myös yhdessä annoksessa, 0,5–1 tablettia.

Annoksen erityispiirteet tietyissä tilanteissa:

• heikentyneen immuniteetin tapauksessa ja lisäksi endeemisillä malaria-alueilla asuvat ihmiset voivat ottaa pienemmän kokonaisannoksen;
• jos potilas oksentaa puolen tunnin kuluessa tablettien ottamisesta, hänen on otettava koko annos uudelleen, ja jos oksentelu alkaa 0,5–1 tunnin kuluessa tablettien ottamisesta, hänen on otettava lisäksi puolikas annos;
• jos malariaa aiheuttava bakteeri on Plasmodium vivax, Plasmodiumin poistamiseksi maksasta on tarpeen estää relapsit käyttämällä 8-aminokinoliinin johdannaisia (esimerkiksi lääke primakiini);
• jos parannusta ei ole tapahtunut 48–72 tunnin kuluttua koko hoitojakson päättymisestä tai jos malaria kehittyy profylaksin aikana, lääkärin tulee valita toinen lääkitys;
• Vakavissa akuutin malarian muodoissa lääkettä voidaan käyttää 2–3 päivän laskimonsisäisen kiniinihoidon jälkeen. Näiden lääkkeiden käytön välillä on oltava vähintään 12 tunnin tauko monien farmakologisten yhteisvaikutusten kehittymisen estämiseksi.
• Alueilla, joilla patogeeniset mikrobit ovat ristiresistenttejä, hoito-ohjelma, jossa aluksi käytetään artemisiniiniä tai sen johdannaisia ja sen jälkeen Lariamia, voi tuottaa tuloksia.

Itsehoito.

Aloitusannos on otettava - vähintään 15 mg/kg. Esimerkiksi, jos painoindikaattori on yli 45 kg, ota 3 tablettia (annos on 750 mg). Jos lisähoitoa ei ole mahdollista saada eikä negatiivisia oireita ole, 6-8 tunnin kuluttua on otettava toinen puoli koko annoksesta - 2 tablettia (annos on 500 mg). Jos paino on yli 60 kg, ota toinen tabletti 6-8 tunnin kuluttua.

Diagnoosin vahvistamiseksi tai poissulkemiseksi sinun on mentävä lääkäriin, vaikka tuntisitkin olosi hyväksi.

[ 2 ]

Käyttö Lariama raskauden aikana

Lariamin käyttö ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana on sallittua vain tilanteissa, joissa naisen todennäköinen hyöty on suurempi kuin lapselle aiheutuvien komplikaatioiden riski.

Lisääntymisikäisten naisten tulee käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä lääkkeen käytön aikana sekä 3 kuukautta kuurin päättymisen jälkeen. Jos hedelmöitys on kuitenkin jo tapahtunut hoidon aikana, raskauden keskeyttämistä ei tarvita.

Meflokiini erittyy rintamaitoon pieninä määrinä. Koska sen vaikutuksesta tällaisissa tapauksissa ei ole tietoa, imetys on lopetettava Lariam-hoidon ajaksi.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• ahdistuneisuus- tai masennustilat sekä psykoosi;
• skitsofreniaa sairastava potilas;
• kohtausten esiintyminen (myös jos niitä on esiintynyt anamneesissa);
• halofantriinihoito ja lisäksi sen antaminen meflokiinin käytön jälkeen (QT-ajan pidentyminen voi olla hengenvaarallista);
• lääkkeen elementtien tai samankaltaisten terapeuttisten vaikutusten omaavien lääkkeiden, kuten kinidiinin tai kiniinin, suvaitsemattomuuden ilmentymät.

Lääkettä on käytettävä varoen maksan vajaatoiminnan tai epilepsian yhteydessä (koska kohtausten todennäköisyys lisääntyy), sekä mielenterveyshäiriöistä ja sydänsairauksista kärsivillä henkilöillä. Varovaisuutta on noudatettava myös määrättäessä sitä alle kuuden kuukauden ikäisille, alle 5 kg painaville vauvoille ja yli 65-vuotiaille iäkkäille.

Sivuvaikutukset Lariama

Malarian akuutin vaiheen hoidon aikana voi ilmetä sivuvaikutuksia, jotka ovat taustalla olevan patologian oireita.

Yleisimmin havaitut häiriöt (ne ovat usein melko lieviä, ja niiden ilmeneminen vähenee hoidon jatkuessa): oksentelu, päänsärky ja vatsakipu, ripuli, pahoinvointi, ulosteenpidätyskyvyttömyys, tasapainohäiriöt, ripuli, painajaiset, huimaus sekä unettomuus ja uneliaisuuden tunne.

Seuraavia komplikaatioita ja häiriöitä havaitaan satunnaisesti:

• masennustila, enkefalopatia, motorinen tai sensorinen neuropatia, ataksia, parestesia kouristuksilla ja vapinalla. Ahdistuneisuuden tunne, levottomuus, sekavuus tai levottomuus, muistin heikkeneminen, hallusinaatiot ja paniikkikohtaukset, itsemurha-ajatukset sekä paranoidisen psykoottisen ja aggressiivisen luonteen ilmenemismuodot;
• kohonnut tai laskenut verenpaine, takykardia, kohonnut syke, bradykardia, kuumat aallot ja myös lisälyönti rytmihäiriöineen. AV-katkoksia ja ohimeneviä sydämen johtumisongelmia voi esiintyä;
• urtikaria, ihottuma ihon pinnalla, turvotus, eksanteema, hiustenlähtö, kutina sekä eryteema (mukaan lukien eksudatiivinen multiforme) ja Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
• lihaskipu myasthenian kanssa sekä nivelkipu;
• kuulo-, näkö- tai vestibulaarijärjestelmän ongelmia voi kehittyä;
• trombosytopenia tai leukopenia, hematokriitin ja leukosytoosin väheneminen;
• kuume ja heikkouden tunne, lisääntynyt hikoilu, vilunväristykset ja ruokahaluttomuus.

Lääkkeen pitkän erittymisajan vuoksi negatiiviset vaikutukset voivat jatkua ja ilmetä useita viikkoja lääkkeen ottamisen päättymisen jälkeen.

Yliannos

Myrkytyksen tyypillisiä oireita ovat lisääntynyt sivuvaikutusten vakavuus.

Hoito tässä tapauksessa koostuu seuraavista: oksentelun aloittaminen ja mahahuuhtelu sekä oireenmukaiset toimenpiteet. Lisäksi toteutetaan tehostettuja toimenpiteitä sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan ylläpitämiseksi, seurataan hemodynamiikka-arvoja ja EKG-indikaattoreita sekä arvioidaan potilaan neuropsykiatrinen tila (ensimmäisen päivän aikana).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun Lariamia yhdistetään klorokiinin, kinidiinin ja kiniinin kanssa, EKG-parametreissa voidaan havaita muutoksia ja kohtausten kehittymisen todennäköisyys kasvaa.

Kalsiumkanavasalpaajat, rytmihäiriölääkkeet ja antihistamiinit, trisykliset masennuslääkkeet, beetasalpaajat, fenotiatsiinit ja histamiini (H1) -salpaajat vaikuttavat sydämen johtumisprosesseihin ja voivat myös vaikuttaa QT-ajan pidentymiseen.

Koska Lariamin ja fenobarbitaalin yhdistelmähoito vähentää valproaattien, karbamatsepiinin ja fenytoiinin pitoisuuksia plasmassa, mikä heikentää niiden tehoa, näiden lääkkeiden annostusta voi olla tarpeen muuttaa.

Lääkkeen yhdistäminen eläviä lavantautirokotteita sisältäviin suun kautta otettaviin rokotteisiin vähentää jälkimmäisten immunogeenisuutta. Tästä syystä rokotus on annettava vähintään 3 päivää ennen Lariam-hoidon aloittamista.

[ 3 ], [ 4 ]

Varastointiolosuhteet

Lariam tulee säilyttää kosteudelta suojatussa paikassa. Lämpötilan ei tulisi ylittää +30 °C:a.

[ 5 ]

Erityisohjeet

Arvostelut

Lariam on melko suosittu lääke, jota käytetään usein ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä malarian kehittymistä vastaan matkustettaessa maihin, joissa on korkea endeeminen taso. Arvostelut siitä ovat varsin hyviä, mutta koska malariaa aiheuttavat mikrobit eri alueilla eroavat toisistaan (esimerkiksi Sri Lankassa), hoito tai ehkäisy on kiellettyä suorittaa itsenäisesti - ne tulisi määrätä yksinomaan ammattitaitoisen asiantuntijan toimesta, joka pystyy arvioimaan tilanteen ja valitsemaan annostuksen tai tarvittaessa toisen lääkkeen malariaa vastaan.

Säilyvyys

Lariamia voidaan käyttää kolmen vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.