Lariam

Lariam on malarian korjaus. Lääkeaineen aktiivinen aine on aine metanolikinoliini.

[1]

Viitteitä Laari

Sitä käytetään hoitoon seuraavissa tapauksissa:

• hoito malarian virtaavan mutkaton muodossa (joka laukaisee toiminnan plazmodium falciparum kantoja ja muita bakteereita-aineita, jotka ovat resistenttejä muiden malarialääkkeiden);
• seka-alkuperää oleva malaria tai bakteeri-indusoima plasmodium Vivax;
• malarian kehittymisen estämiseksi henkilöille, jotka tulevat käymään alueille, joilla on suuri riski saada sopimus;
• hätäapuna tai omatoimisesti - ihmisille, joilla epäillään malariaa.

Julkaisumuoto

Vapautus suoritetaan tableteissa, 4 kappaletta läpipainolevyssä. Pakkaus sisältää 2 läpipainopakkausta.

Farmakodynamiikka

Lariam vaikuttaa epäsuoraan patologian tyyppiin (erytrosyyttien alkuperä). Tämä luettelo sisältää plasmodium Vivax ja plasmodium falciparum sekä lisäksi Plasmodium malariae ja Plasmodium ovaali.

Tämän lisäksi lääke toimii tehokkaasti bakteereja vastaan, jotka ovat osoittaneet vastustuskyvyn monille muille lääkkeille. Niistä, proguanil klorokiinilla ja lisäksi pyrimethamiinilla ja pyrimetamiinin ja sulfonamidien yhdistelmällä.

Testien aikana havaittiin, että meflokiinin plasmodium falsiparumin vakaus on pääasiassa Kaakkois-Aasiassa, jossa bakteerit ovat usein resistenttejä useille tunnetuille huumeille. Tietoja meflokiinin ristiresistenssistä kiniinin ja halofantriinien kanssa on tietoa.

Farmakokinetiikkaa

Biologisen hyötyosuuden taso on yli 85%. Syöminen ruoan kanssa lisää imeytymisen astetta ja nopeutta sekä lisäksi biosaatavuusindikaattorin (noin 40%). Plasman huippuarvot, jotka ovat suunnilleen sama kuin annos, saavuttavat 6-24 tunnin kuluttua. Plasman sisältämien tasapainoindeksien saamiseksi (1000 - 2000 μg / l) on mahdollista käyttää 250 mg kerran viikossa lääkettä 7-10 viikon ajan.

Meflokiinin jakautumistilavuus on noin 20 l / kg. Aine voi siirtyä kudoksiin istukan esteen kautta ja pieninä määrinä päästä äidinmaitoon. Proteiinisynteesi on 98%.

Jotta saavutettaisiin 95% lääkkeiden ennaltaehkäisevästä tehosta, sen on saavutettava verenkierron sisällä olevat indeksit, jotka ovat vähintään 620 ng / ml (malarian bakteereja sisältävien punasolujen sisällä, näiden arvojen pitäisi olla 2 kertaa suurempi).

Ruumiin sisällä meflokliini muunnetaan hemoproteiinin P450 3A4 avulla 2 hajoamistuotteeksi - karboksimetoksyyli ja hydroksimetoksiini. Tärkein niistä on 2,8-bis-trifluorimetyyli-4-kinoliinikarboksyylihappo, jolla ei ole aktiivisuutta plasmodium falsiparum -bakteeria vastaan.

Puoliintumisajan keskimääräinen indikaattori on 3 viikkoa. Erittyminen tapahtuu pääasiassa ulosteen ja sapen kanssa. Koko puhdistustaso on 30 ml / minuutti (pääasiassa maksassa). Virtsan kanssa 9% meflokliinia eliminoituu muuttumattomana ja 4% sen tärkeimmistä hajoamistuotteista.

Annostus ja antotapa

Tabletit otetaan suun kautta, ne kulutetaan aterioiden jälkeen, pestään vedellä (vähintään 200 ml). Tabletti on nieltävä kokonaan, koska sillä on katkera maku ja hieman palava. Jos potilaan kyvyttömyys nielemään koko lääkkeen annetaan murskata tabletin ja lisätä nesteen, jonka hän juo.

Käyttö malarian ehkäisyyn.

Aikuisen annoksen (ja 45 kg painavien lasten) suuruus on enintään 5 mg / kg kerran viikossa (tiukasti määritelty päivä). Paino on 30-45 kg, annos on 3/4 tab., Paino 20-30 kg - puolet tabletista, paino 10-20 kg - neljäsosa tabletista ja paino 5-10 kg - enintään 0,125 tablettia.

Lariamin ensimmäinen annos on otettava ennen kuin vierailet alueella, jossa malarian aiheuttama riski on suuri (pohjimmiltaan se tehdään 7 päivän kuluttua). Jos annostusta ei ole tehty etukäteen, tarvitaan shokkikäsittely - kerran kerta-kerran viikossa annosta, annosta tarvitaan 3 vuorokautta peräkkäin ja sen jälkeen rekonstruoidaan tavalliseen hoitoon. Taudin kehittymisen todennäköisyyden vähentämiseksi sen jälkeen, kun potilaalle on poistunut potentiaalisesti vaarallinen alue, myös ensimmäisen kuukauden aikana lääkkeitä on ehkäistävä ennaltaehkäisevästi. Jos henkilöä hoidetaan muiden lääkkeiden kanssa, ennaltaehkäisevä hoito tulee aloittaa viimeistään 2-3 viikkoa ennen matkaa varmistaakseen lääkkeiden yhdistelmän turvallisuuden.

Hoito Lariamilla.

Koko yhteensä tavallinen annos, jolla saavutetaan haluttu vaikutus, on 20-25 mg / kg, ja se voi vaihdella riippuen potilaan painosta indikaattoreita, ja jaetaan joitakin muunnelmia (käyttää koko lääkeannoksen 2-3 tunnin välein 6- 8 tuntia, sivuvaikutukset voidaan estää).

Henkilöiden, jotka painavat enemmän kuin 60 kg, on otettava 6 tablettia (3 tunnin kaavio 3 + 2 + 1 tabletti), ja ne, joiden paino on alueella 45-60 kg-ti - 5 tablettia (2 h kaavio 3+ 2 tablettia). Painossa 30-45 kg: n välillä on välttämätöntä ottaa 3-4 tablettia (2 vastaanottoa järjestelmässä 2 + 2 tablettia). Paino 20-30 kg - 2-3 tablettia (2 vastaanottoa, kaavion 2 + 1 tabletin mukaan). 10-20 kg paino kestää 1-2 tablettia yhdellä annoksella ja paino 5-10 kg - myös 1: stä 0,5-1 tablettia.

Annosominaisuudet joissakin tilanteissa:

• heikentynyt koskemattomuus ja endemisten malarian alueilla elävien ihmisten lisäksi voit vähentää kokonaislääkkeen annosta;
• jos potilas kehittää oksentelua jopa puolen tunnin kuluttua tablettien käytöstä, hänen on juotava täysi annos uudelleen ja jos oksentaminen alkaa 0,5-1 tunnin kuluttua ottamisesta - vie puolet annoksesta;
• jos malaria-aiheuttavat bakteeri on plazmodium wiwaxia corrugata poistaa Plasmodium maksan, on välttämätöntä suorittaa uusiutumisen ehkäisy käyttäen johdannaisia 8-aminokinoliinia aineita (esim., primakiini välineet);
• jos 48-72 tunnin kuluttua täydellisen hoidon päättymisestä tai malarian kehittymisestä ennaltaehkäisyn aikana ei ole parannuksia, lääkäri valitsee toisen lääkkeen;
• Akuutin malarian tyypin vakavissa muodoissa lääkkeen annetaan kuluttaa 2-3 päivän hoidon jälkeen suonensisäisen kiniinin kanssa. Näiden lääkkeiden käyttökertojen välistä aikaa on seurattava vähintään 12 tuntia monien farmakologisten vuorovaikutusten ehkäisemiseksi.
• alueilla, joilla bakteereiden patogeeneillä on ristiresistenssi, tuloksena voi olla kaava, jossa käytetään alkuaan artemisiiniä tai sen johdannaisia, ja sitten käytetään Lariamia.

Paranemista.

Alustavan annoksen on oltava vähintään 15 mg / kg. Esimerkiksi paino on yli 45 kg - 3 tablettia (annos on 750 mg). Jos tulevaisuudessa ei ole mahdollista saada lääketieteellistä hoitoa, eikä negatiivisia ilmenemismuotoja ole, 6-8 tunnin kuluttua on tarpeen ottaa toinen puolet annoksesta - 2 tablettia (annos on 500 mg). Kun paino on yli 60 kg toisen jälkeen 6-8 tuntia, käytä yhtä 1-kuoppaista pilleria.

Jos haluat sulkea diagnoosin pois tai vahvistaa sen, sinun on käydä lääkärillä, vaikka olosi hyvin.

[2]

Käyttö Laari raskauden aikana

Käytä Lariamia ensimmäisellä kolmanneksella vain tilanteissa, joissa todennäköinen hyöty naiselle ylittää lapsen komplikaatioiden riskin.

Naisilla, jotka ovat lisääntymisikäisiä, käyttäessäsi lääkkeitä, ja myös 3 kuukauden kuluttua kurssin päättymisestä, tulisi käyttää luotettavia ehkäisyvälineitä. Mutta hoidon aikana jo saavutetun käsityksen mukaan raskauden lopettamista ei tarvita.

Meflokiini kulkeutuu äidinmaitoon pieninä määrinä. Koska tällaisissa tapauksissa ei ole tietoa sen vaikutuksesta, sen on pakko imettää Lariamin lääkärin vastaanotolle.

Vasta

Vasta-aiheista:

• ahdistuneisuus tai masennus, sekä psykoosi;
• Skitsofrenian kärsivä potilas;
• kouristukset (myös jos niillä on historia);
• halofantriinihoito ja lisäksi nimitys meflokiinin käytön jälkeen (QT-intervallin arvojen piteneminen, joka voi olla hengenvaarallinen);
• suvaitsemattomuuden ilmentymiä lääkkeen tai vastaavien terapeuttisten aineiden, kuten kinidiinin tai kiniinin, elementtien suhteen.

Sen on käytettävä lääkettä varoen maksahäiriön tai epilepsian (koska se lisää epilepsiakohtausten todennäköisyyttä) ja lisäksi mielenterveyden häiriöiden ja sydänsairauksien lisäksi. Varovaisuutta on myös noudatettava, kun määrätään alle kuuden kuukauden ikäisille alle 5 kg painaville vauvoille ja vanhuksille (yli 65-vuotiaille).

Sivuvaikutukset Laari

Mahdollisen malarian akuutin vaiheen hoidon aikana saattaa esiintyä haittavaikutuksia, jotka ovat taustalla olevan patologian oireita.

Useimmiten havaittu tällaisia rikkomuksia (ne ovat usein ilmaistu melko heikosti, ja niiden ilmentyminen on vähennetty prosessissa hoidon jatkamisen): oksentelu, päänsärky ja vatsakivut, ripuli, pahoinvointi, inkontinenssin ulostenäytteiden, tasapaino-ongelmia, ripuli, painajaisia, huimausta, sekä unettomuus ja uneliaisuus.

Toisinaan esiintyy seuraavia komplikaatioita ja häiriöitä:

• masennuksen, enkefalopatian, motorisen tai sensorisen tyyppisen neuropatian, ataksiaa, parestesiasta kouristuksia ja vapinaa. On ahdistuneisuus, levottomuus, sekavuus tai ahdistuneisuus, heikentynyt muisti on hallusinaatioita ja paniikkikohtauksia itsemurha-ajatuksia, sekä ilmenemismuotoja psykoottisten vainoharhainen ja aggressiivisuus;
• kohonnut tai vähentynyt verenpaineen indeksi, takykardia, sydämentykytys, bradykardia, kuumat aallot, ja lisäksi rytmihäiriö. Saatavilla voi olla AV-tukoksia ja ohimeneviä ongelmia sydänjohtokyvyn kanssa;
• nokkosihottuma, ihottumat iholla, turvotusta, ihottumaa, hiustenlähtö, kutina ja punoitus (tässä sisältää eksudatiivinen poliformnaya) ja Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
• myalgia myasthenia, ja siten niveltulehdus;
• voi aiheuttaa ongelmia kuulo-, näkö- tai vestibulaarisissa laitteissa;
• trombosyyt- tai leukopenia, hematokriitin ja leukosytoosin määrän väheneminen;
• kuume ja heikkouden tunne, lisääntynyt hikoilu, vilunväristykset ja ruokahaluttomuus.

Lääkkeen erittymisen pitkittyneen ajan vuoksi negatiiviset vaikutukset voivat jatkua ja näkyä muutamassa viikossa lääkkeen antamisen jälkeen.

Yliannos

Merkittäviä myrkytysoireita: lisääntynyt haittavaikutusten vakavuus.

Hoito tässä tapauksessa on seuraava: oksentamisen ja mahahuuhtelun induktio sekä oireet. Lisäksi tehdään intensiivisiä toimintoja CAS: n toiminnan ylläpitämiseksi, hemodynaamisten arvojen monitoroimiseksi ja EKG-parametreiksi sekä arvioidaan potilaan henkinen tila (ensimmäisen päivän aikana).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun Lariamia yhdistetään klorokiinin, kinidiinin ja kiniinin kanssa, EKG-muutoksia voidaan havaita ja kouristusten todennäköisyys saattaa lisääntyä.

Kanavan salpaajat Ca, rytmihäiriölääkkeet ja antihistamiinit, trisykliset, β-salpaajat, fenotiatsiinit, ja salpaajat histamiinin (H1) vaikuttavat prosessit johtuminen sydämen sisällä, ja se voi myös vaikuttaa QT-pidentymisen välin arvoja.

Koska valproaatin, karbamatsepiinin ja fenytoiinin ja fenobarbitaalin plasman arvot vähenevät yhdessä Lariamin kanssa, mikä heikentää niiden tehokkuutta, näiden lääkkeiden annostusta voidaan joutua muuttamaan.

Lääkeaineen yhdistelmä ruoansulatuskanavan oraalisen annon kanssa eläville rokotteille vähentää jälkimmäisen immunogeenisyyttä. Tästä syystä rokotuksen on suoritettava vähintään 3 päivää ennen Lariamin käytön aloittamista.

[3], [4]

Varastointiolosuhteet

Lariat on säilytettävä kosteuden suojassa. Lämpötila ei saa ylittää + 30 ° C.

[5]

Erityisohjeet

Arviot

Lariam - varsin suosittu lääke, jota käytetään usein estolääkityksenä malariaa vastaan, kun on kyse matkustaa maissa, joissa endeeminen tasolle. Kommentteja siitä ovat tarpeeksi hyviä, mutta koska aiheuttava bakteerit malarian sairauden merkitys eri alueilla on erilaisia (esim Sri Lanka), hoitoon tai ehkäisyyn, koskaan tee omasta - ne tulisi nimetä vain asiantuntijaksi, pystyy arvioimaan kuvan ja valita annoskoossa tai mikä tahansa muu malarian vastainen lääke, tarvittaessa.

Säilyvyys

Lariamia voidaan käyttää kolmen vuoden kuluttua lääkkeen vapautumisesta.