Kalumid

Kalumidi on tehokas lääke, joka on suunniteltu kasvainten hoitoon.

Viitteitä Kalumid

Eturauhasen syövän hoitoon on määrätty 50 mg: n kalkkia, joka on myöhemmässä vaiheessa. Se on osa monimutkaista hoitoa hoidolla, jossa käytetään vertailevaa luteinisoivaa hormonia tai kirurgista kastraatiota.

Kalumid volyymi 150 mg tarkoitettu yksin tai lisänä poistamaan tai sädehoidon eturauhasen - potilaille, joilla on paikallisesti laajaa muodossa eturauhassyövän lisääntynyt riski sairauden edetessä.

150 mg: n kalkidiumia käytetään paikallisesti edenneen eturauhassyövän ei-metastaattisen muodon hoitoon, jossa kirurgisen kastraation tai muiden hoitomenetelmien soveltaminen on mahdotonta.

Julkaisumuoto

Valmistetaan tablettien muodossa 50 mg. Yhdessä läpipainopakkauksessa 15 välilehteä. Yksi pakkaus sisältää 2 tai 6 läpipainolevyä. Valmistetaan myös tabletteja, joiden tilavuus on 150 mg. Yksi läpipainolevy sisältää 10 tablettia ja pakkauksessa - 3 läpipainopakkausta.

Farmakodynamiikka

Kalumidi on antiandrogeeni, jolla ei ole mitään muuta vaikutusta endokriiniseen järjestelmään. Liittyminen androgeenisiin johtimiin heikentää androgeenisten ärsykkeiden vaikutusta aktivoimatta geenien ilmentymistä. Tämän tukahdutuksen vuoksi eturauhasen kehittyminen kasvaa. Sen jälkeen, kun lääkkeen käytön lopettaminen yksittäisille potilaille on ns. Vieroitusoireyhtymä.

Kalumidi on raseeminen seos, jolla on antiandrogeniset ominaisuudet. Lääke on lähes yksinomaan (R) -enantiomeeri.

Farmakokinetiikkaa

Bikalutamidi imeytyy nopeasti sisäisen käytön jälkeen. Ei ole osoitettu, että syömisellä on kliinisesti merkittävä vaikutus lääkkeen hyötyosuuteen.

(S) -enantiomeeri poistuu nopeasti kehosta verrattuna (R) -enantiomeeriin. Viimeksi mainitun veriplasman puoliintumisaika on noin 1 viikko.

Päivittäisen lääkityksen tapauksessa (R) -enantiomeeri kumuloituu veriplasmassa 10-kertaisella konsentraatiolla pitkäaikaisen puoliintumisajan vuoksi.

Tasapainon pitoisuus (R) -enantiomeerin, joka on alueella noin 9 ug / ml tapauksessa havaittiin käytön päivittäinen annos on 50 mg lääkettä, ja noin 22 ug / ml, kun kyseessä vastaanotetaan päivittäinen annos 150 mg. Stabiilissa vaiheessa 99% enantiomeerien kokonaismäärästä on aktiivinen (R) -enantiomeeri.

Aktiivisen aineosan farmakokineettisiä ominaisuuksia ei vaikuta lieviin tai keskivaikeisiin häiriöihin maksassa, samoin kuin munuaisissa, ja sen kanssa potilaan ikä. On näyttöä siitä, että potilailla, joilla on vaikeita maksaviikoja, maksan (R) enantiomeerin poistaminen veriplasmasta on hitaampaa.

Suurilla lääkeainetta sitovan indikaattoreita plasman proteiineihin (rasemaatti, luku on 96%, kun taas (R) -enantiomeeri - 99%), se on tehokkaasti metaboloituu (glukuronidoitumalla ja hapetus), ja sen hajoamistuotteiden näytetään yhdessä vastaavan sappi ja virtsa.

On näyttöä siitä, että Calumid-valmisteen 150 mg: n annoksena saaneiden potilaiden keskimääräinen (R) -bikalutamidiarvo on 4,9 μg / ml. Sukupuolen yhteydessä noin 0,3 ug / ml bikalutamidia voi mahdollisesti päästä naisen kehoon. Tämä taso on pienempi kuin indeksit, joissa laboratoriossa eläimet jälkeläiset muuttuivat.

Annostus ja antotapa

Oraaliseen antoon tarkoitetut lääkkeet, aikuiset miehet. Kun eturauhasen syöpä on yhteinen, yhdessä kirurgisen kastraation tai GnRH-analogien käytön kanssa, annos on 50 mg 1 vrk / päivä. On muistettava, että Kalumidin käytön tulisi alkaa samanaikaisesti edellä mainittujen hoitomenetelmien kanssa.

Kun eturauhasen syöpä on paikallisesti kehittynyt, sinun täytyy juoda 150 mg lääkettä 1 p. / Päivä. Hoidon tulee olla pitkä - vähintään 2 vuotta.

Jos patologian etenemisen oireita esiintyy, lääkkeen käyttö on lopetettava.

Munuaisten toimintahäiriöissä sinun ei tarvitse säätää annostusta. Lievän maksan toimintahäiriön vuoksi korjausta ei myöskään tarvita, mutta vakavan tai kohtuullisen muodon tapauksessa lääkeaineen lisääntynyt kumulaatio on mahdollinen.

[2]

Vasta

Lääke on vasta-aiheinen lapsille ja naisille. Lisäksi on kiellettyä käyttää potilaita, joilla on yksittäisiä intoleransseja tai muita lääkkeitä sisältäviä aineita.

Älä käytä yhdessä astemitsolin, kuten myös sisapridin ja terfenadiinin kanssa.

Sivuvaikutukset Kalumid

Kalumid-lääkkeen haittavaikutuksista:

• Imukudos ja verenkierto - anemian kehitys;
• Immuunijärjestelmä: Quincken turvotus, yliherkkyys ja urtikaria;
• Ravitsemus ja aineenvaihduntaprosessit: ruokahalun heikkeneminen;
• Henkiset reaktiot: masennus, heikentynyt libido;
• NS: uneliaisuus ja huimaus;
• Sydän: sydämen vajaatoiminnan kehitys sekä sydäninfarkti;
• Alukset: vuorovesi;
• Thorax, mediastinum, hengitystie: keuhkojen interstitiaalinen patologia;
• Ruoansulatusjärjestelmä: vatsa, ummetus ja kipu vatsassa sekä turvotus ja ruoansulatushäiriöt;
• Maksa ja sappi: verenvuoto, maksatoksisuus, ja lisäksi maksan vajaatoiminta, maksan transaminaasiarvot saattavat muuttua aktiivisemmiksi;
• Ihon alle rasva ja iho: hiustenlähtö, ihottumat ja kutiava iho, kuiva iho, hirsutismi;
• Virtsatiehyt ja munuaiset: hematuria kehittyminen;
• Maitorauhaset ja lisääntymisjärjestelmä: nisäkäsrauhasten kipu, gynecomastia, erektiohäiriöt;
• Yleisoireet: turvotus, rintakipu ja astenia;
• Muu: painonnousu.

[1]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Bikalutamidi ei ole vuorovaikutuksessa GnRH-analogien kanssa.

Testi in vitro osoittivat, että (R) -enantiomeerin tehoaineen estää SYP ZA4, mutta heikosti toimintaan vaikuttavan CYP 2C9, 2C19 ja 2D6.

Kalumidin vaikuttavan aineen mahdollisen potentiaalin havaittiin olevan vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa, mutta bikalutamidin tapauksessa 28 vuorokautta. Yhdessä midatsolaamin kanssa tämän lääkkeen AUC-arvot lisääntyvät 80%.

Kalumidia on tarpeen yhdistää huolella sellaisten aineiden kanssa, kuten syklosporiini, sekä kalsiumantagonistihygieenit. Saatat joutua vähentämään tällaisten lääkkeiden annostusta, jos potentiaatio alkaa tai jos sivuvaikutuksia ilmenee.

Kun hakemus on alkanut tai Kalumid-valmisteen käytön lopettaminen on suositeltavaa tarkkailla syklosporiinipitoisuuden syklitasapainoa ja seurata potilaan kliinistä tilaa.

Kun yhdistetään Kalumida lääkitys, joka tukahduttaa mono-oksygenaasi PM: n hapetusta (kuten ketokonatsoli, ja simetidiini) voivat lisätä sen pitoisuus veriplasmassa, sekä mahdollisesti kiihtyvyyden sivureaktioita.

Lääke lisää kumariinin antikoagulanttien ominaisuuksia - esimerkiksi varfariinia (kilpailu sitoutuu plasman proteiineihin).

[3]

Varastointiolosuhteet

Säilytä lääkettä paikassa, jossa lapset eivät pääse käsiksi. Lämpötilat - 15 - 30 ° C: ssa.

Säilyvyys

Kalumidia voidaan käyttää 5 vuoden ajan (jos se on 50 mg tabletti) tai 2 vuotta (jos se on 150 mg tabletti).