Nisylaatti

Nayzilat on kauppanimi lääkkeelle, jonka vaikuttava aine on amtolmetiiniguasiili. Amtolmetiiniguasiili on tulehduskipulääke (NSAID), jota käytetään erilaisten kipuoireyhtymien ja tulehdustilojen hoitoon.

Amtolmetiini guasiili estää syklo-oksigenaasientsyymien (COX-1 ja COX-2) aktiivisuutta, mikä johtaa prostaglandiinien synteesin vähenemiseen - aineiden, joilla on keskeinen rooli tulehduksen, kivun ja kuumeen kehittymisessä. Sillä on kipua lievittäviä, tulehdusta estäviä ja kuumetta alentavia vaikutuksia.

Viitteitä Naisilata

1. Nivelreuma: Nisilaatti voi auttaa vähentämään tulehdusta ja kipua nivelreumassa, kroonisessa tulehduksellisessa nivelsairaudessa.
2. Nivelrikko: Tätä lääkettä voidaan käyttää lievittämään kipua ja tulehdusta nivelrikossa, kroonisessa sairaudessa, jolle on ominaista nivelruston hajoaminen.
3. Selkäkipu: Naysilat-valmistetta voidaan käyttää lievittämään erityyppisten selkäkipujen, kuten akuutin tai kroonisen spondyloosin, iskiaskivun ja muiden, aiheuttamaa kipua.
4. Lihaskipu: Tätä lääkettä voidaan käyttää lihasvammojen, venähdysten tai nyrjähdysten aiheuttaman kivun lievittämiseen.
5. Leikkauksen jälkeinen kipu: Kirurgisten toimenpiteiden jälkeen Nizilatia voidaan käyttää kivun lievittämiseen.
6. Muut sairaudet: Joissakin tapauksissa Naysilatia voidaan määrätä hammassäryn, päänsäryn, tulehduksen jne. aiheuttaman kivun lievittämiseen.

Julkaisumuoto

Tabletit: Tämä on Naysilatin yleisin muoto. Tabletit ovat yleensä pyöreitä tai soikeita kalvopäällysteisiä tabletteja. Niillä voi olla erilaisia annostuksia eri potilaiden tarpeiden mukaan.

Farmakodynamiikka

Naysilatin pääasiallisen vaikuttavan aineen, amtolmetiiniguasiilin, farmakodynamiikka perustuu sen kykyyn estää syklo-oksigenaasientsyymiä (COX), mikä johtaa prostaglandiinien, kipua, tulehdusta ja kuumetta aiheuttavien tulehdusvälittäjien, synteesin vähenemiseen.

Amtolmetiiniguasiili on COX-1:n ja COX-2:n estäjä. COX-1:tä esiintyy laajalti kudoksissa ja se osallistuu fysiologisten toimintojen, kuten mahalaukun limakalvon suojaamisen, ylläpitämiseen. COX-2:ta puolestaan indusoi tulehdus, ja sillä on keskeinen rooli tulehdus- ja kipuprosessissa.

Koska amtolmetiini guasiili estää molempia COX-isoformeja, sillä on tulehdusta estäviä, kipua lievittäviä ja kuumetta alentavia vaikutuksia. Tämä mekanismi tekee Naysilatista tehokkaan aineen tulehduksen ja kivun vähentämiseen erilaisissa tiloissa, kuten nivelreumassa, nivelrikossa ja lihaskivussa.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Amtolmetiiniguasiili imeytyy yleensä hyvin ruoansulatuskanavasta suun kautta otettuna. Plasman huippupitoisuudet saavutetaan yleensä 1–2 tunnissa annon jälkeen.
2. Jakautuminen: Amtolmetiiniguasiili jakautuu hyvin kehon kudoksiin, mukaan lukien nivelet ja pehmytkudokset. Se sitoutuu plasman proteiineihin suuressa määrin.
3. Aineenvaihdunta: Amtolmetiiniguasiili metaboloituu maksassa. Päämetaboliitti on hydroksiamtolmetiini, jolla on myös COX-estäjän vaikutus.
4. Erittyminen: Amtolmetiinin guasiilin metaboliitit ja muuttumaton lääkeaine erittyvät pääasiassa munuaisten kautta glukuronihappokonjugaatteina ja muuttumattomana lääkeaineena. Pienempi osa erittyy suoliston kautta.
5. Puoliintumisaika: Amtolmetiiniguasiilin puoliintumisaika elimistössä on noin 3–5 tuntia, mikä tarkoittaa, että sen vaikutukset heikkenevät nopeasti käytön lopettamisen jälkeen.

Annostus ja antotapa

Käyttöohjeet:

• Suun kautta: Naysilat otetaan suun kautta, yleensä tablettimuodossa.
• Ateria: Tabletit suositellaan otettavaksi aterioiden jälkeen vatsaa ärsyttävän vaikutuksen vähentämiseksi.
• Juominen: Tabletit tulee ottaa riittävän vesimäärän kera.

Suositellut annokset:

1. Aikuiset:

   • Aloitusannos: Suositeltu aloitusannos on 600–1200 mg vuorokaudessa jaettuna 2–3 annokseen.
   • Ylläpitoannos: Kliinisestä vasteesta ja sietokyvystä riippuen annosta voidaan pienentää 600 mg:aan vuorokaudessa.
   • Suurin vuorokausiannos: Ei saa ylittää 1800 mg.

2. Iäkkäät potilaat:

   • Iäkkäille potilaille on suositeltavaa aloittaa pienimmällä tehokkaalla annoksella ja tarvittaessa lisätä annostusta vähitellen ottaen huomioon mahdolliset samanaikaiset sairaudet ja yleinen terveydentila.

3. Lapset ja nuoret:

   • Nayzilatia ei suositella käytettäväksi alle 12-vuotiaille lapsille. Yli 12-vuotiaille nuorille annostus valitaan yksilöllisesti, yleensä alkaen pienimmistä annoksista.

Annosesimerkkejä:

• Kipu-oireyhtymän hoitoon:

  • Aloitusannos: 600 mg (1 tabletti) kaksi kertaa päivässä aterioiden jälkeen.
  • Tarvittaessa annosta voidaan nostaa 600 mg:aan kolme kertaa päivässä.

• Tulehdussairauksien hoitoon:

  • Aloitusannos: 600–1200 mg vuorokaudessa, jaettuna 2–3 annokseen.
  • Ylläpitoannos: 600 mg päivässä.

Hoidon kesto:

• Hoidon kesto riippuu taudin luonteesta, oireiden vakavuudesta ja potilaan yksilöllisestä hoitovasteesta.
• Akuuteissa olosuhteissa hoitojakso voi kestää useita päiviä, kroonisissa tiloissa - jopa useita viikkoja tai kuukausia, mutta lääkärin valvonnassa.

Erityisohjeet:

• Maksan ja munuaisten vajaatoiminta:
  • Maksan ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla annoksen säätö ja näiden elinten toiminnan säännöllinen seuranta voivat olla tarpeen.
• Tilanhallinta:
  • Pitkäaikaisessa käytössä suositellaan säännöllisiä lääkärintarkastuksia maksan ja munuaisten toiminnan sekä veriarvojen seuraamiseksi.
• Alkoholin rajoitus:
  • Alkoholin käyttöä on vältettävä hoidon aikana, koska se voi lisätä ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten riskiä.

Käyttö Naisilata raskauden aikana

1. Gastroprotektiiviset ominaisuudet: Amtolmetiiniguasiililla on merkittävästi vähemmän mahahaavoja muodostavaa vaikutusta verrattuna muihin tulehduskipulääkkeisiin (NSAID). Tämä johtuu sen kyvystä stimuloida typpioksidin tuotantoa, mikä antaa mahalaukkua suojaavan vaikutuksen ja vähentää etanolin aiheuttamia vaurioita rottien mahassa (Coruzzi et al., 2000).
2. Pitkäaikainen käyttö reumasairauksissa: Tutkimukset osoittavat, että amtolmetiiniguasiilin pitkäaikainen käyttö nivelrikkoa, nivelreumaa ja selkärankareumaa sairastavilla potilailla oli tehokasta ja hyvin siedettyä. Vakavien sivuvaikutusten esiintyvyys oli alhainen, ja useimmat potilaat olivat tyytyväisiä hoitotuloksiin (Karateev et al., 2019).
3. Vertaileva analyysi muiden tulehduskipulääkkeiden (NSAID) kanssa: Meta-analyysi osoitti, että amtolmetiiniguasiililla on paremmat gastrotrooppiset ominaisuudet verrattuna muihin tulehduskipulääkkeisiin, kuten diklofenaakkiin ja indometasiiniin. Ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten ja vakavien haavaumien esiintyvyys oli merkittävästi pienempi amtolmetiiniguasiilia käyttävillä potilailla (Marcolongo et al., 1999).

Vasta

1. Maha- tai pohjukaissuolihaava: Naysilatin käyttö voi pahentaa mahalaukun tai suoliston limakalvon haavaumia ja johtaa verenvuotoon tai perforaatioon.
2. Trombosytopenia tai muut verisairaudet: Nisilaatti voi lisätä veren hyytymishäiriöitä ja johtaa verenvuotoon.
3. Vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta: Nisilatin käyttö voi pahentaa näitä tiloja ja aiheuttaa komplikaatioita.
4. Astma, nuha, nenäpolyypit: Naisilat voi lisätä astman oireita tai allergisia reaktioita.
5. Sikiön valtimokanavan täydellinen tai osittainen sulkeminen raskauden toisen ja kolmannen kolmanneksen aikana: Nisilatin käyttö voi aiheuttaa sikiölle komplikaatioiden riskin, mukaan lukien valtimokanavan ennenaikaisen sulkeutumisen.
6. Yksilöllinen intoleranssi tai allerginen reaktio amtolmetiiniguasiilille tai muille tulehduskipulääkkeille: Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa allergisia reaktioita henkilöillä, jotka ovat herkkiä tälle lääkkeelle.
7. Leikkauksen jälkeinen tila sepelvaltimon ohitusleikkauksen jälkeen: Nisilatin käyttö voi lisätä sydänkomplikaatioiden ja verenvuotokomplikaatioiden riskiä leikkauksen jälkeen.

Sivuvaikutukset Naisilata

1. Ruoansulatusoireita: Vatsavaivoja tai -kipuja, pahoinvointia, oksentelua, ripulia tai ummetusta.
2. Haavaiset ruoansulatuskanavan leesiot: Sisältää maha- tai pohjukaissuolihaavat, ruoansulatuskanavan verenvuodon ja ruoansulatuskanavan perforaation.
3. Ruoansulatuskanavan verenvuoto: Tämä voi ilmetä verenä ulosteessa tai oksennuksena ja voi olla vakava komplikaatio.
4. Maksan toimintahäiriöt: Mukana ovat kohonneet maksaentsyymiarvot veressä (ALAT, ASAT), maksatulehdus sekä ihon ja kovakalvon keltaisuus.
5. Munuaisten toimintahäiriö: Voi ilmetä veren kreatiniini- ja ureapitoisuuksien nousuna, turvotuksena ja virtsaamistiheyden muutoksina.
6. Systeemiset allergiset reaktiot: Voivat sisältää urtikariaa, kutinaa, angioödeemaa ja jopa anafylaksiaa.
7. Veren häiriöt: Voi ilmetä trombosytopeniana, agranulosytoosina, anemiana ja muina veren koostumuksen muutoksina.
8. Sydän- ja verisuoniperäiset komplikaatiot: Mukana ovat kohonnut verenpaine ja sydämen toiminnan heikkeneminen.
9. Keskus- ja ääreishermosto: Voi ilmetä päänsärkynä, huimauksena, uneliaisuutena, unettomuutena tai kipuna hermoalueella.
10. Muita haittavaikutuksia: Mukana ovat hiustenlähtö, nokkosihottuma, rintakipu, hikoilu ja makuaistin muutokset.

Yliannos

1. Pahoinvointi ja oksentelu: Liiallinen käyttö voi aiheuttaa pahoinvointia ja oksentelua, mikä voi pahentaa nestehukkaa ja elektrolyyttihäiriöitä.
2. Vatsakipu: Yliannostus voi aiheuttaa vatsakipua, joka voi johtua mahalaukun tai suoliston limakalvon ärsytyksestä.
3. Huimaus ja uneliaisuus: Liiallinen käyttö voi aiheuttaa huimausta, uneliaisuutta ja keskushermoston lamaantumista.
4. Kohonnut verenpaine: Verenpaine voi nousta ja siihen liittyviä oireita, kuten päänsärkyä, sydämentykytys jne.
5. Munuais- ja maksavauriot: Yliannostustapauksessa voi esiintyä munuais- ja maksavaurioita, jotka voivat ilmetä vastaavien indikaattoreiden kohonneina pitoisuuksina veressä.
6. Muita oireita: Voi olla asteniaa, unettomuutta, hyperventilaatiota, rytmihäiriöitä, hengityspysähdystä jne.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Muut tulehduskipulääkkeet (NSAID-lääkkeet): Tulehduskipulääkkeiden, kuten aspiriinin, samanaikainen käyttö voi lisätä ruoansulatuskanavan haavaumien ja verenvuodon riskiä.
2. Asetyylisalisyylihappo (aspiriini): Nisilaatin käyttö aspiriinin kanssa voi lisätä mahahaavakomplikaatioiden riskiä.
3. Glukokortikosteroidit: Nisilatin samanaikainen käyttö glukokortikosteroidien, kuten prednisolonin tai deksametasonin, kanssa voi lisätä haavaumakomplikaatioiden riskiä.
4. Veren hyytymiseen vaikuttavat lääkkeet: Nisilaatti saattaa voimistaa antikoagulanttien (esim. varfariinin) ja verihiutaleiden toimintaa estävien lääkkeiden (esim. sydäntä suojaavan aspiriiniannoksen) vaikutuksia, mikä voi lisätä verenvuotoriskiä.
5. Verenpainelääkkeet: Nisilaatti saattaa heikentää verenpainelääkkeiden, kuten ACE-estäjien tai beetasalpaajien, tehoa.
6. Litium: Nisilaatin käyttö litiumin kanssa voi lisätä litiumin määrää veressä, mikä voi johtaa myrkyllisiin vaikutuksiin.
7. Metotreksaatti: Nisilaatti saattaa lisätä metotreksaatin toksisuutta vähentämällä sen eliminaatiota, erityisesti pitkäaikaisessa käytössä.

Varastointiolosuhteet

Yleensä suositellaan lääkkeen säilyttämistä kuivassa, pimeässä paikassa huoneenlämmössä (15–30 celsiusastetta). On tärkeää välttää sen säilyttämistä paikoissa, jotka altistuvat suoralle auringonvalolle, kosteudelle tai kuumuudelle.

Tabletit tai kapselit säilytetään yleensä alkuperäispakkauksessaan tai -säiliössään tiiviisti suljettuna, jotta ne eivät altistu kosteudelle ja ilmalle.

Vältä lääkkeen pakastamista, sillä se voi muuttaa sen rakennetta ja tehoa.