Caberlon

Caberlon on uuden sukupolven lääke, jonka vaikutus on tarkoitettu Parkinsonin taudin hoitoon - oireyhtymään, joka vaurioittaa asteittain koko ihmisen hermostoa.

Kehoamme, mukaan lukien kehon liikkeitä, säätelee hermosto, johon kuuluu myös aivojen ja selkäytimen työ. Parkinsonin tautiin sairastunut henkilö menettää lopulta kyvyn hallita liikkeitään ja kehoaan. Tauti ilmenee oireina, kuten vapinana, liikkeiden hitautena (bradykinesia), yleisenä aktiivisuuden vähenemisenä, eri syistä johtuvan kivun esiintymisenä, puheen muutoksina, lisääntyneenä lihasjänteytenä ja kroonisena masennuksena.

Tauti vaikuttaa pääasiassa 55–60-vuotiaisiin ihmisiin (sekä miehiin että naisiin), mutta 10 prosentilla sairastuneista salakavala sairaus kehittyy melko nuorella iällä – ennen neljänkymmenen vuoden ikää. Tässä tapauksessa puhumme niin sanotusta "juveniilistä parkinsonismista". Valitettavasti taudin myöhäisessä vaiheessa potilaiden elämänlaatu ja toimintakyky heikkenevät merkittävästi. Pitkittyneen liikkumattomuuden vuoksi kuolema tapahtuu useimmiten, ja sen aiheuttavat lisätekijät: makuuhaavat, nielemishäiriöt, jotka johtavat kehon uupumukseen, ja erilaiset hengityselinsairaudet. Parkinsonin taudin syistä voidaan mainita kehon ikääntymisprosessi, geneettinen alttius, myrkyllisten aineiden negatiivinen vaikutus kehoon sekä ateroskleroosi, virusinfektiot ja vakavat traumaattiset aivovammat.

[ 1 ]

Viitteitä Caberlon

Caberlonia käytetään lääketieteessä Parkinsonin taudin adjuvanttina potilailla, jotka kärsivät erilaisista motorisista häiriöistä. Usein tällaisilla potilailla esiintyy tahattomia liikkeitä ja raajojen vapinaa. Ennen lääkehoidon aloittamista on tärkeää tutkia potilas mahdollisten sydänläppälaitteiston patologioiden varalta. On suositeltavaa määrittää ESR, tehdä rintakehän röntgenkuvaus, määrittää munuaisten toiminta ja suorittaa keuhkokokeita.

Caberlonin käyttöaiheet: lääkettä käytetään Parkinsonin taudin varhaisessa vaiheessa monoterapiana tai yhdistelmänä dopadekarboksylaasin estäjän ja levodopan kanssa; se kuuluu dopaminergisten aineiden, dopamiiniagonistien, ryhmään.

Yksi tabletti sisältää 1 tai 2 mg tätä ainetta. Apuaineina käytetään laktoosia, magnesiumstearaattia (E 572) ja L-leusiinia. Siksi tämä lääke on vasta-aiheinen potilaille, joilla on vaikea galaktoosi-intoleranssi tai laktaasinpuutos.

Kaberlogiini on ergotalkaloidijohdannainen. Se stimuloi tiettyjä aivolisäkkeen reseptoreita, mikä aiheuttaa pitkittyneen prolaktiinin, aivojen etulohkon hormonin, erityksen heikkenemisen. Aineella on terapeuttinen vaikutus hyperprolaktinemian yhteydessä, vähentäen sen oireita, kuten galaktorreaa, hedelmättömyyttä, impotenssia, kuukautishäiriöitä ja libidon heikkenemistä.

Caberlon määrätään suun kautta, mieluiten aterioiden yhteydessä, jotta estetään lääkkeen aiheuttamat negatiiviset reaktiot ruoansulatuskanavasta. On otettava huomioon, että kaberlogiini pystyy alentamaan verenpainetta ja siten vaikuttamaan potilaan reaktionopeuteen. Siksi potilaita kehotetaan pidättäytymään ajoneuvojen ajamisesta sekä työskentelystä monimutkaisten mekanismien kanssa, jotka vaativat suurempaa huomiota.

Julkaisumuoto

Nykyaikaisia lääkkeitä valmistetaan eri muodoissa koostumuksen, aineen erityisten vaikutusten elimistöön ja antotavan mukaan. Tabletit ovat lääkkeiden kiinteitä annosmuotoja. Ne sisältävät pääasiallisen vaikuttavan aineen sekä kaikenlaisia apuaineita (tärkkelystä, sokeria, talkkia jne.), jotka parantavat makua ja antavat lääkkeelle tilavuutta.

Nykyään on tärkeää tietää, miltä tietty lääke näyttää, jotta vältetään väärennöksen ostamisen riski.

Caberlonia on saatavana 1 tai 2 mg:n tabletteina (molemmissa versioissa on 30 tablettia lasipullossa). Jokainen tablettipullo on pakattu erikseen.

Vapautuslomake:

• 1 mg:n tabletit, valkoiset, soikeat, kaksoiskuperat, joissa on lovet ja merkinnät "CBG" ja numero "1" eri puolilla;
• 2 mg:n tabletit, valkoiset, kapselinmuotoiset, kaksoiskuperat, ja niissä on lovet ja merkinnät "CBG" ja numero "2" eri puolilla.

Tämä vapautusmuoto helpottaa lääkkeen kätevää säilytystä ja helppoa kuljetusta.

Caberlon-lääke on saatavilla reseptillä. Valmistaja: IVAX Pharmaceuticals sro (IVAX Pharmaceuticals sro).

Farmakodynamiikka

Caberlonilla on vaikutus ihmiskehoon, joka ei korreloi terapeuttisen vaikutuksen kanssa; se koskee vain verenpaineen alenemista.

Caberlonin farmakodynamiikka: vaikuttavan aineen - kaberlogiinin - verenpainetta alentavan vaikutuksen maksimaalinen taso saavutetaan ensimmäisten 6 tunnin kuluessa lääkkeen ottamisesta kerta-annoksena ja on annoksesta riippuvainen taajuuden ja maksimaalisen vähenemisen suhteen.

Kabergoliini on ergoliinin dopaminerginen johdannainen ja sillä on voimakkaan dopamiini D2 -reseptoriagonistin ominaisuuksia. Rotilla tehdyissä kokeissa kabergoliinia annettiin suun kautta, ja lääke vähensi prolaktiinin eritystä annoksella 3–25 mg/kg. Tämä johtui aivolisäkesolujen vaikutuksesta dopamiini D2 -reseptoreihin. Lisäksi lääkkeellä on dopaminerginen vaikutus stimuloimalla D2-reseptoreita annoksilla, jotka ylittävät seerumin prolaktiinipitoisuuksia alentavat annokset. Eläimillä havaittiin motoristen häiriöiden paranemista, kun oraalinen annos oli rotilla 1–2,5 mg/kg ja apinoilla lihaksensisäisesti 0,5–1 mg/kg.

Terveillä vapaaehtoisilla, kun he ottivat kabergoliinia annoksella 0,3–2,5 mg, havaittiin seerumin prolaktiinipitoisuuden huomattava lasku, joka oli annoksesta riippuvainen.

Caberlon vaikuttaa nopeasti (3 tunnin kuluessa antamisesta) ja sillä on pitkäaikainen vaikutus (7–28 päivää).

Farmakokinetiikkaa

Kaberlonilla on melko korkea imeytymisnopeus. Suun kautta otettuna tämä lääke pääsee nopeasti verenkiertoon kulkeutumalla ja imeytymällä ruoansulatuskanavan kautta. Sen maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan 30 minuutista 4 tuntiin suun kautta ottamisen jälkeen. Samaan aikaan ruoan nauttiminen ei vaikuta vaikuttavan aineen (kabergoliinin) imeytymiseen eikä sen edelleen jakautumiseen.

Caberlonin farmakokinetiikka: Lääketieteellisten tutkimusten tulosten mukaan tiedetään, että kabergoliini kykenee sitoutumaan plasman proteiineihin 0,1–10 ng/ml pitoisuuksina 41–42 %:lla metaboliitin vaikutuksesta. Aineenvaihduntaprosessista pääasiallinen metaboliitti, joka havaittiin tutkittavan virtsassa, oli 6-allyyli-8ß-karboksi-ergoliini. Se muodosti 4–6 % annoksesta. Muiden metaboliittien määrä on alle 3 % annoksesta. In vitro -lääketieteellisten tutkimusten tulosten mukaan niiden prolaktiinin erityksen estävä vaikutus on paljon pienempi kuin vaikuttavan aineen, kabergoliinin.

Edellä mainittujen tietojen perusteella voimme päätellä, että Caberlonin puoliintumisaika elimistössä on melko pitkä. Hyperprolaktinemiaa sairastavilla potilailla se saavuttaa 79-115 tuntia. Jopa 10 päivän kuluttua lääkkeen viimeisestä annosta jopa 18% annoksesta erittyy virtsaan (2-3% alkuperäisessä muodossaan) ja jopa 72% annoksesta ulosteeseen.

[ 2 ]

Annostus ja antotapa

Caberlonia suositellaan pitkäaikaiseen käyttöön. Sen tehokkuus, samoin kuin sivuvaikutukset, liittyy yksilölliseen herkkyyteen. Kliinisten tutkimusten mukaan lääkkeen turvallisuus on vahvistettu 24 kuukauden tai pidemmän ajan, mutta kussakin yksittäistapauksessa hoidon kesto on määritettävä hoitavan lääkärin toimesta.

Antotapa ja annostus: lääke on tarkoitettu suun kautta otettavaksi. Caberlonin suositeltu terapeuttinen annos on 0,5–1 mg/vrk, ja sen optimointi saavutetaan titraamalla aloitusannosta asteittain (0,5 mg/vrk potilaille, jotka eivät käytä dopamiiniagonisteja, ja 1 mg/vrk potilaille, jotka käyttävät L-dopaa). Levodopan rinnakkaisannosta voidaan pienentää vähitellen, ja kabergoliinin annosta voidaan sitä vastoin suurentaa, kunnes optimaalinen suhde saavutetaan. Lääkkeen enimmäisannos ei saa ylittää 3 mg/vrk. Caberlonin viikoittainen terapeuttinen annos on yleensä 500 mikrog, ja tarvittaessa sitä lisätään vähitellen vielä 500 mikrog viikossa yhden kuukauden välein.

Hyperprolaktinemiaa sairastavien potilaiden hoidossa annokset valitaan yksilöllisesti. Imetyksen estämiseksi suositellaan 1 mg:n kerta-annosta ensimmäisenä synnytyksen jälkeisenä päivänä. Olemassa olevan imetyksen estämiseksi naisilla lääkettä määrätään yleensä 250 mikrog:n annoksella 12 tunnin välein kahden päivän ajan.

[ 4 ]

Käyttö Caberlon raskauden aikana

Caberlonia on testattu eläimillä. Erityisesti tutkimustulokset ovat osoittaneet sen kyvyn läpäistä istukan rotilla. Ei tiedetä, esiintyykö tämä vaikutus ihmisillä.

Caberlonin käyttöä raskauden aikana ei ole tutkittu riittävästi. Rotilla tehdyissä kokeissa ei havaittu lääkkeen vaikutusta lisääntymistoimintaan eikä teratogeenista vaikutusta. Kliinisten tutkimusten tulosten mukaan tämän lääkkeen käyttö ei lisää sikiön synnynnäisten sairauksien, ennenaikaisen synnytyksen, raskauden keskeytymisen tai muiden naisen kehon lisääntymistoimintaan liittyvien ongelmien riskiä.

Riittämättömän kliinisen kokemuksen ja Caberlon-lääkkeen pitkän poistumisajan vuoksi elimistöstä raskautta suunnittelevien naisten on suositeltavaa lopettaa sen käyttö kuukautta ennen toivottua hedelmöitystä. Tämä estää lääkkeen mahdolliset vaikutukset sikiöön. Jos raskaus ilmenee lääkkeen käytön aikana, lääkkeen käyttö on lopetettava välittömästi sikiöön kohdistuvien vaikutusten välttämiseksi.

Kabergoliinin ja sen metaboliittien kyky tunkeutua maitoon rotilla on osoitettu. Joidenkin oletusten mukaan imetys voi viivästyä tai estyä Caberlonin käytön aikana, koska lääkkeellä on dopamiiniagonistisia ominaisuuksia.

Koska kabergoliinin vaikutuksesta imetykseen ei ole tietoa, naisia kehotetaan lopettamaan imetys, jos ilmenee lääkkeen vaikutuksen oireita, erityisesti viivästynyttä tai tukahdutettua imetystä.

Vasta

Caberlonia ei suositella käytettäväksi samanaikaisesti antibioottien ja antipsykoottien kanssa kabergoliinin lisääntyneen biologisen hyötyosuuden ja sen sivuvaikutusten vakavuuden vuoksi. On huomattava, että Caberlonin ottamisen jälkeen voi esiintyä oireista hypotensiota.

Caberlonin käytön vasta-aiheet:

• vakavat sydänsairaudet ja sydän- ja verisuonijärjestelmän ongelmat;
• maksan ja munuaisten toimintahäiriöt;
• potilaalla on mahahaava (mukaan lukien peptinen haava) ja pohjukaissuolihaava;
• ruoansulatuskanavan verenvuodon esiintyminen;
• Raynaudin oireyhtymä;
• vakavien mielenterveyshäiriöiden historia;
• keuhkosairauksien (erityisesti fibroosin, pleuriitti) historia, jonka hoidossa käytettiin dopamiiniagonisteja;
• valtimoverenpainetauti;
• eklampsia, raskausmyrkytys.

Lääkkeen annosta on tarpeen säätää potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta. Caberlonia annetaan varoen samanaikaisesti verenpainetta alentavien lääkkeiden kanssa.

Dopamiiniagonisteja käyttävillä potilailla havaittiin merkkejä hyperseksuaalisuudesta, lisääntyneestä libidosta ja riskinotosta.

Tällä hetkellä ei ole tietoa alkoholin vaikutuksesta lääkkeen siedettävyyteen.

Sivuvaikutukset Caberlon

Caberlonilla, kuten millä tahansa muulla samanlaisen vaikutuksen omaavalla lääkkeellä, on useita sivuvaikutuksia.

Caberlonin sivuvaikutukset ovat lyhytaikaisia ja kohtalaisia. Vieroitusoireyhtymää havaitaan vain hyvin harvinaisissa tapauksissa.

Pohjimmiltaan lääkkeen ottamisen aikana esiintyy hermoston ja ruoansulatuskanavan sivuvaikutuksia, jotka ilmenevät seuraavasti:

• hyperkinesia,
• dyskinesia,
• hallusinaatiot,
• sekavuus;
• pahoinvointi, oksentelu, ummetus;
• dyspepsia, gastriitin kehittyminen.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän sivuvaikutukset ovat harvinaisempia. Ne ilmenevät usein esiintyvinä huimauskohtauksina ja valtimon hypotensiona. Myös tulehdusprosessien kehittymistä on havaittavissa, ja ne voivat levitä limakalvoille ja sidekudoksiin: keuhkofibroosi, pleuriitti, perikardiitti, pleurafibroosi, perikardiaalinen effuusio, sydämen läppävikojen patologia.

On huomattava, että Caberlonia käyttävillä potilailla esiintyi usein sydänläppävikoja, mukaan lukien vuotoja, sekä niihin liittyviä häiriöitä, kuten perikardiittia ja perikardiaalieffuusiota. Muita haittavaikutuksia, jotka johtuivat lääkkeen vasokonstriktiivisista ominaisuuksista, olivat angina pectoris, perifeerinen turvotus ja erytromelalgia. Caberlon-hoidon aikana ei kuitenkaan havaittu muutoksia EKG:ssä tai sykkeessä.

Mahalaukun toimintahäiriöitä havaittiin useammin naisilla kuin miehillä, ja keskushermostoon kohdistuvat haittavaikutukset olivat yleisempiä iäkkäillä potilailla.

Lääkkeen ottamiseen voi liittyä myös uneliaisuutta ja harvemmin äkillistä nukahtamista.

Lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä voidaan havaita poikkeamia standardien laboratoriokokeiden tuloksissa.

Kun dopamiiniagonisteja, mukaan lukien kabergoliinia, otettiin suuria annoksia, potilailla kehittyi patologisen riskinoton oireita sekä hyperseksuaalisuutta ja lisääntynyttä libidoa, jotka olivat palautuvia hoidon lopettamisen tai annoksen pienentämisen jälkeen.

[ 3 ]

Yliannos

Oikein suositelluilla annoksilla käytettynä Caberlon ei aiheuta mitään negatiivisia oireita. Yliannostustapauksissa voi kuitenkin esiintyä oireita, kuten vatsakipua, pahoinvointia, oksentelua, ummetusta ja huimausta. Potilas, joka on ottanut suuren annoksen lääkettä, voi myös kokea seuraavia oireita:

• verenpaineen lasku,
• ihottuma,
• tajunnan häiriö,
• uneliaisuus,
• psykomotorinen agitaatio,
• hallusinaatiot.

Yliannostus voi johtua useista syistä, useimmiten henkilön taipumuksesta itsehoitoon, joka johtaa vaarallisiin seurauksiin, hallitsemattomasta hoidosta lääkärin suositusten huomiotta jättämisestä sekä lääkkeen reseptivapaasta myymisestä. Valitettavasti yliannostus voi olla myös tahallista (esimerkiksi itsemurhayrityksen tapauksessa).

Joka tapauksessa Caberlonin yliannostuksen ensimmäisten oireiden ilmetessä potilas tarvitsee kiireellistä lääkärinhoitoa. Tilan vakavuus riippuu potilaan iästä, sukupuolesta, samanaikaisten sairauksien esiintymisestä ja kehon yleisestä kunnosta.

Yliannostuksen hoito on oireenmukaista, ja annetaan käänteisvaikutteisia lääkkeitä ja toteutetaan ensisijaisesti maksan toimintaa tukevia toimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Caberlon vaikuttaa ihmiskehoon stimuloimalla dopamiinireseptoreita. Tästä syystä tätä lääkettä ei suositella käytettäväksi yhdessä dopamiiniantagonistien (metoklopramidi, butyrofenoni, fenotiatsiini, tioksanteeni) kanssa.

Caberlonin yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa voivat aiheuttaa useita haittavaikutuksia. Esimerkiksi kun Caberlonia käytetään yhdessä makrolidiantibioottien (erityisesti erytromysiinin) kanssa, potilas voi kokea bromokriptiinin pitoisuuden nousua veriplasmassa. Tätä lääkettä tulee käyttää erityisen varoen yhdessä muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden kanssa.

Ottaen huomioon tällä hetkellä saatavilla olevat tiedot kabergoliinin metaboliasta, Caberlon-lääkkeen farmakokineettistä vuorovaikutusta muiden lääkkeiden kanssa ei voida ennakoida etukäteen. Parkinsonismia sairastavien potilaiden lääketieteellisissä tutkimuksissa ei havaittu tämän lääkkeen farmakokineettistä vuorovaikutusta L-dopan ja selegiliinin kanssa.

Alkoholin vaikutuksesta lääkkeen siedettävyyteen ei ole tällä hetkellä luotettavaa tietoa tästä asiasta. Ottaen kuitenkin huomioon alkoholin kielteisen vaikutuksen huumeisiin yleensä, voidaan olettaa, että Caberlonin samanaikainen käyttö alkoholin kanssa aiheuttaa merkittäviä kielteisiä seurauksia.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Varastointiolosuhteet

Caberlonia on suositeltavaa säilyttää alkuperäispakkauksessaan enintään 30 °C:n lämpötilassa. Säilytyspaikan tulee olla hyvin suojattu auringonvalolta ja kosteudelta, eikä se saa olla pienten lasten ulottuvilla. Silikageelikapselia ei suositella poistettavan valmistetta sisältävästä pullosta, koska se on suunniteltu imemään kosteutta.

Caberlonin säilytysolosuhteet riippuvat myös lääkkeiden yleisistä säilytysvaatimuksista. Niiden mukaisesti lääke tulee säilyttää valolta suojattuna, mieluiten pimeässä paikassa. Kosteuden pääsyn välttämiseksi tabletteihin ne tulee säilyttää kuivassa paikassa. Siksi kylpyhuone tai muu huone, jossa on epävakaa kosteustaso, ei sovellu tähän tarkoitukseen.

Lääkettä ei saa säilyttää avoimessa tilassa, koska se voi johtaa haihtuvien aineiden imeytymiseen ja aiheuttaa reaktion hapen kanssa. Siksi pullo on suljettava tiiviisti seuraavan lääkeannoksen ottamisen jälkeen. Tabletit on suositeltavaa säilyttää suljetussa tehdaspakkauksessa eikä kaataa niitä mihinkään muuhun astiaan.

On muistettava, että sisäiseen ja ulkoiseen käyttöön tarkoitetut lääkkeet on parasta säilyttää erikseen. Tässä tapauksessa on suositeltavaa laittaa ne kaapin eri hyllyille tai säilyttää ne erillisissä pusseissa.

Säilyvyys

Caberlon on lääke, jolla on selkeästi määritellyt säilyvyysajat. Tämän lääkkeen säilyvyysaika on 2 vuotta.

"Säilyvyysaika" tarkoittaa ajanjaksoa, jonka aikana lääkevalmisteet täyttävät kaikki niiden asiaankuuluvien asiakirjojen ehdot ja vaatimukset, joiden perusteella ne on valmistettu. Tuotteen alkuperäisen säilyvyysajan määrittää suoraan valmistaja. Lääkevalmisteen rekisteröinnin ja teollisen tuotannon aloittamisen jälkeen valmistaja sitoutuu jatkamaan tutkimustyötä, jolla pyritään tutkimaan kyseisen lääkevalmisteen säilyvyystasoa. Näin määritelty säilyvyysaika vahvistetaan tai selvennetään.

Lääkevalmisteen säilyvyysaika ei saa ylittää viittä vuotta, vaikka sen säilyvyyskokeiden lopulliset tulokset sen sallivatkin.

Caberlon-lääkkeen valmistuspäivämäärä on sen säilyvyysajan laskemisen aloituspäivämäärä. Lääkkeen säilytyksen aikana on noudatettava kaikkia ohjeissa ja pakkauksen etiketissä määriteltyjä ehtoja.

Viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen on ehdottomasti kiellettyä käyttää mitään lääkettä, koska sillä on peruuttamattomia terveysvaikutuksia. Tabletit tulee säilyttää alkuperäispakkauksessaan kuivassa paikassa, suojassa kosteudelta ja auringolta.