Isoniatsidi

Lääke "Isoniatsidi" on yksi tehokkaimmista keinoista torjua niin vakavan sairauden kuin tuberkuloosin taudinaiheuttajia, riippumatta jälkimmäisen muodosta ja sijainnista. Tuberkuloosia pidetään kuitenkin yhtenä maailman yleisimmistä tartuntataudeista, jotka vaikuttavat sekä eläimiin että ihmisiin. Lisäksi tautiin voi saada tartunnan monin eri tavoin: ilmateitse suullisen viestinnän aikana sairaan henkilön kanssa tai hänen läheisyydessään, syödessään sairaiden eläinten lihaa tai saastuneita tuotteita, suorassa kosketuksessa bakteeri-infektion kanssa, kohdussa.

Rokotuksen tai rokotuksen puuttuessa ottamatta huomioon vasta-aiheita tuberkuloosiin sairastuminen ei ole vaikeaa, mutta siitä eroon pääseminen on paljon vaikeampaa. Tässä kohtaa isoniatsidi tulee apuun.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Viitteitä Isoniatsidi

Useimmissa tapauksissa tuberkuloosi vaikuttaa hengityselimiin, suosien keuhkoja, keuhkoputkia ja keuhkopussia.

Isoniaziittihoito on tarkoitettu kaikkiin aktiivisiin keuhkotuberkuloosin muotoihin: disseminoituneisiin, miliaarisiin, fokaalisiin, infiltratiivisiin, kavernoottisiin, fibrokavernoottisiin, kirroottisiin, kaseoosiseen keuhkokuumeeseen ja tuberkuloomaan (kaseoosiseen tuberkuloosiin).

Hieman harvemmin tuberkuloosi vaikuttaa selkärangan niveliin ja luihin. Joissakin tapauksissa lääkärit diagnosoivat muuntyyppisiä tuberkuloosia, joka vaikuttaa ruoansulatuskanavaan (pääasiassa ohutsuoleen ja umpisuoleen), virtsa- ja virtsatiejärjestelmään (munuaiset, virtsatiet, sukupuolielimet), aivoihin ja keskushermostoon (aivot ja selkäydin itse, aivojen kovakalvo, kun he sanovat kehittyvän tuberkuloottista aivokalvontulehdusta), silmiin, ihoon ja imusolmukkeisiin. Näissä tapauksissa voidaan määrätä myös hoitoa tällä lääkkeellä.

Lääkkeen "Isoniatsidi" käyttöaiheet ovat erilaisia tuberkuloosin muotoja. Tämä voi olla joko primaarinen (infektion pääsyn aikana elimistöön) tai sekundaarinen (olemassa olevan patologian komplikaatio), akuutti ja krooninen aktiivinen patologian muoto, avoin ja suljettu tuberkuloosi.

Isoniatsidia käytetään myös ennaltaehkäiseviin tarkoituksiin:

• Taudin ehkäisemiseksi ihmisillä, jotka ovat olleet tekemisissä aktiivista tuberkuloosia sairastavien potilaiden kanssa,
• Jos rokotuksen jälkeen tuberkuliinille havaitaan positiivinen reaktio punoituksen ja tiivistymisen muodossa, joka on yli 5 mm, ja röntgenkuvaus vahvistaa ei-etenevän prosessin olemassaolon,
• Jos alle 4-vuotiaiden lasten tuberkuloositestin reaktio on yli 1 cm ja tulehdusprosessi voi kehittyä edelleen keuhkoissa tai muissa elimissä.

Tuberkuloosin hoidossa lääkettä määrätään useimmiten osana monimutkaista hoitoa. Jos kyseessä on sekainfektio, tuberkuloosilääkkeisiin lisätään antibiootteja ja muita lääkkeitä.

Joskus "isoniatsidia" käytetään muihin tarkoituksiin, esimerkiksi koirien hävittämiseen. Tämä johtuu siitä, että suurina annoksina lääkkeellä on suuri myrkyllinen vaikutus.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Julkaisumuoto

Lääkkeen "Isoniadidi" pääasiallinen vaikuttava aine on valkoinen jauhe, jolla on katkera maku ja sama nimi, jolla on selektiivinen vaikutus tuberkuloosia aiheuttaviin bakteereihin.

Seuraavat tuberkuloosilääkkeen "Isoniazid" muodot ovat saatavilla:

• Tabletit, joiden annos on 100, 200 ja 300 mg
• 10 % isoniatsidiliuos ampulleissa (tilavuus 5 ml)
• Jauhemainen aine liuoksen valmistamiseksi.

Eri annostuksia sisältävät tabletit, jotka sisältävät isoniatsidia ja apuaineita (pinta-aktiivinen aine polysorbaatti 80, kalsiumstearaatti, krospovidoni, joka parantaa tablettien liukenemista, perunatärkkelys), pakataan 10 kappaleeseen läpipainopakkauksiin, jotka voidaan sijoittaa pahvilaatikoihin (5–100 läpipainopakkausta kussakin).

Isoniazid-tabletteja on myynnissä myös tummassa lasipurkissa (tablettien määrä – 100 kpl).

Injektioliuos sisältää 500 mg vaikuttavaa ainetta. Apuaineena on injektionesteisiin käytettävä vesi. Se on saatavana pahvilaatikoissa, joissa kussakin on 10 ampullia.

Liuosjauhetta ei ole tarkoitettu kotikäyttöön. Se on pakattu suuriin polyeteenipusseihin. Jauhepussin nettopaino on 25 tai 50 kg.

Voit ostaa tabletteja ja injektionestettä apteekista. Mutta tätä varten tarvitset lääkärin reseptin, jossa on hänen allekirjoituksensa ja leimansa, sekä lääkärin leiman.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakodynamiikka

Isoniatsidi on suosittu tuberkuloosilääke, joka perustuu isonikotiinihappojohdannaiseen.

Erilaisten tuberkuloosimuotojen ja -tyyppien kehittymisen aiheuttajaksi pidetään mykobakteeria (Mycobacterium tuberculosis). Juuri tämän tyyppisiin bakteereihin lääkkeen vaikuttavalla aineella on bakterisidinen vaikutus, kun taas se on neutraali muille mikro-organismeille. Kemoterapeuttinen vaikutus muihin tartuntatauteja aiheuttaviin aineisiin nähden on heikosti ilmaistu.

Isoniatsidi kiinnittää erityistä huomiota aktiivisen lisääntymisen tilassa oleviin mykobakteereihin, jotka tapahtuvat solujen jakautumisen kautta. Oletetaan, että lääke vaikuttaa negatiivisesti bakteerisoluseinän komponenttien mykolihappojen synteesiin, minkä seurauksena mikro-organismit kuolevat.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Farmakokinetiikkaa

Isoniatsidille on ominaista lähes täydellinen imeytyminen ruoansulatuskanavaan suun kautta otettuna. Se tunkeutuu helposti kaikenlaisiin kehon kudoksiin ja nesteisiin, ja sillä on myös ainutlaatuinen kyky tunkeutua aivojen suojaavaan (hematokefaliseen) esteeseen, mikä bakteereja tappava vaikutus aivoihin päässeisiin bakteereihin.

Tablettien ottamisen jälkeen lääkkeen maksimipitoisuuden saavuttaminen veriplasmassa kestää 1–4 tuntia, ja sen vaikutus patogeenisiin mikro-organismeihin kerta-annoksen ottamisen jälkeen voi kestää 6–24 tuntia.

Isoniatsidi metaboloituu maksassa asetylaation kautta, jolloin muodostuu inaktiivisia aineita. Lääkeaine erittyy elimistöstä pääasiassa munuaisten kautta. Lääkkeen puoliintumisaika on:

• nopealla aineenvaihdunnalla, joka on potilaiden fysiologinen ominaisuus, puolesta tunnista puoleentoista tuntiin,
• hitaasti – noin 2–5 tuntia,
• Vaikeissa munuaisten vajaatoiminnan tapauksissa se voi kestää 6 tai jopa 7 tuntia.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Annostus ja antotapa

Lääke "Isoniatsidi" voidaan antaa eri tavoin:

• suun kautta (tabletit sisäiseen käyttöön),
• suonensisäisesti
• lihakseen
• hengitysteitse
• intrakavernoottinen menetelmä, kun liuos toimitetaan suoraan vaurioituneelle alueelle, jossa havaitaan nekroottisia prosesseja.

Hoitava lääkäri valitsee tehokkaan menetelmän. Hän määrittää myös lääkkeen tehokkaan annoksen sekä hoitojakson keston taudin vakavuuden, potilaan tilan ja iän perusteella.

Lääkkeen määrääminen ja annoksen säätö suoritetaan ottaen huomioon potilaan kehon ominaisuudet, jotka määräävät isoniatsidin nopean tai hitaan eliminaation veren ja virtsan kautta, minkä vuoksi voi olla tarpeen lisätä annostusta tai antotiheyttä.

Annostus riippuu myös lääkkeen antotavasta ja lasketaan potilaan painon perusteella.

Hoito suun kautta otettavilla tableteilla. Suositeltu keskimääräinen vuorokausiannos aikuisille potilaille on 15 mg painokiloa kohden. Tällä annostuksella lääke tulee ottaa 2-3 päivän välein. Joskus päivittäinen tablettiannos on määrätty enimmäisvuorokausiannoksella 300 mg.

Lapsille tehokas vuorokausiannos voi vaihdella 20–40 mg painokiloa kohden, edellyttäen, että lääke otetaan 2 tai 3 kertaa viikossa. Jos lääke otetaan päivittäin, vuorokausiannos on 10–20 mg.

Antotiheys riippuu isoniatsidin metabolian nopeudesta maksassa. Hoitojakso on melko pitkä, voi kestää 6 kuukautta.

Tuberkuloosin ehkäisy suoritetaan vain tablettien avulla. Suositeltu vuorokausiannos on 5-10 mg potilaan painokiloa kohden. Tabletit otetaan 1 tai 2 kertaa päivässä.

Jos aktiivista tuberkuloosia sairastava potilas ei voi käyttää suun kautta otettavia lääkkeitä esimerkiksi ruoansulatuskanavan sairauksien vuoksi, hänelle määrätään laskimonsisäisiä tai lihaksensisäisiä injektioita. Lääkkeen injektiomenetelmää suositellaan aikuispotilaille, joilla on erityyppisiä ja -muotoisia tuberkuloosimuotoja, mutta sitä ei suljeta pois myös nuorten potilaiden hoidossa.

Tässä tapauksessa tehokas kerta-annos lihaksensisäiseen antoon aikuisille on 5 mg per 1 kg ruumiinpainoa. Injektiot tulee antaa kerran päivässä.

Toinen hoito-ohjelma on mahdollinen, kun injektioita annetaan 2–3 päivän välein. Tällöin kerta-annos on 15 mg potilaan painokiloa kohden.

Lapsille tehokas kerta-annos on 20–40 mg painokiloa kohden (2–3 päivän välein otettavalla hoidolla) ja 10–20 mg (kerran päivässä otettavalla hoidolla).

Lääkkeen "Isoniatsidi" laskimonsisäinen anto on tarkoitettu laajalle levinneille keuhkotuberkuloosin muodoille, joilla on lisääntynyt tarttuvuusaste. Aikuisten vuorokausiannos on 10-15 mg per 1 kg ruumiinpainoa. Lääkkeen antamisen jälkeen potilaan on suositeltavaa pysyä sängyssä noin 1-1 ½ tuntia.

Keuhkotuberkuloosin muodoissa, joissa muodostuu nekroottisia alueita, sekä kirurgisen toimenpiteen valmistelussa käytetään samaa 10-prosenttista lääkeliuosta kuin laskimonsisäisissä ja lihaksensisäisissä injektioissa. Tehokas annos on 10-15 mg potilaan painokiloa kohden.

Inhalaatiot 10-prosenttisella liuoksella tehdään päivittäin. Päivittäinen annos on 5-10 mg painokiloa kohden. Joskus suositellaan jakamaan päivittäinen annos kahteen annokseen.

Sivuvaikutusten ilmentymisen vähentämiseksi samanaikaisesti isoniatsidin käyttöönoton kanssa suoritetaan hoito pyridoksiinilla (60-100 mg) ja glutamiinihapolla (1-1,5 g päivässä).

Hoitojakso kestää yleensä 1 kuukaudesta kuuteen kuukauteen, profylaktinen kurssi on noin 2 kuukautta.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Käyttö Isoniatsidi raskauden aikana

Lääkkeen "Isoniazid" käyttö raskauden aikana edellyttää lääkkeen ottamista rajoitetussa annoksessa (enintään 10 mg / 1 kg odottavan äidin painoa) ja tiukasti lääkärin ohjeiden mukaisesti. Annoksen ylittäminen on täynnä sikiön myrkytystä kohdussa, jonka seuraukset voivat olla hyvin erilaisia, mutta ehdottomasti epämiellyttäviä.

Vasta

Tuberkuloosin hoito lääkkeellä "Isoniazid" on kielletty, jos potilaalla on seuraavat sairaudet:

• Vaikeat verisuonten ateroskleroosin muodot, joissa haitallista kolesterolia kertyy valtimoiden luumeniin
• Erilaisia vakavia maksasairauksia, mukaan lukien aiemmat toksisen hepatiitin tapaukset
• Vaikea munuaisten vajaatoiminta
• Potilaalla on ollut kohtauksia tai epilepsiaa
• Selkäydinhalvaus, joka tunnetaan monille nimellä polio

Lääkkeen annostus on rajoitettu sairauksissa, kuten

• Hypertensio (jatkuvasti korkea verenpaine) vaiheet 2 ja 3
• IHD
• Keuhkoastma
• Maksan tuhoutuminen (kirroosi)
• Ekseeman akuutti vaihe
• Näköhermojen ja ääreishermojen erilaiset patologiat
• Psoriasis
• Laajalle levinnyt ateroskleroosi
• Myksedeema eli limakalvojen turvotus on kilpirauhasen vajaatoiminnan viimeinen vaihe.
• Ja myös dekompensoidun keuhkosydänsairauden vaiheessa.

Injektioliuoksen muodossa olevaa lääkettä ei käytetä laskimoiden seinämän tulehdukseen (flebiitti).

Lääkehoitoa ei suoriteta, jos potilaalla on yliherkkyys jollekin sen aineosalle.

Raskaus ja lapsuus eivät ole vasta-aiheita tuberkuloosilääkkeiden käytölle.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Sivuvaikutukset Isoniatsidi

Lääkkeen "Isoniazid" hoito ei ole aina pilvetöntä. Joskus havaitaan erilaisia sivuvaikutuksia kehon elimistä ja järjestelmistä.

Sydän- ja verisuonijärjestelmä voi reagoida lääkkeen antoon:

• kohonnut verenpaine, mukaan lukien keuhkoverenpaine,
• sydänkivut,
• lisääntynyt syke,
• angina pectoriksen oireet,
• lisääntyneet iskeemiset prosessit sydänlihaksessa.

Hermosto voi antaa oireitaan seuraavasti:

• myrkytyspsykoosi
• epilepsialle tyypillisiä yleistyneitä kouristuskohtauksia,
• pistelyä ja tunnottomuus kehon eri osissa, raajojen halvaantuminen,
• päänsärkyä ja huimausta,
• useita hermovaurioita myrkytyksen vuoksi käytettäessä suuria lääkeannoksia,
• näköhermon tulehdus tai heikentynyt toiminta,
• orgaaninen aivovaurio, joka ei ole tulehduksellinen, nimeltään enkefalopatia,
• lisääntynyt kiihtyvyys,
• ärtyneisyys ja unettomuus,
• ääreishermojen tulehdus
• tilapäinen osittainen muistinmenetys tms.

Ruoansulatuskanavasta voidaan odottaa seuraavia epämiellyttäviä vaikutuksia:

• pahoinvointi, johon liittyy oksentelua,
• suun limakalvojen kuivuminen,
• lääkkeen myrkyllisen vaikutuksen aiheuttama hepatiitti,
• joidenkin entsyymien (ALAT ja ASAT) lisääntynyt aktiivisuus ja lisääntynyt bilirubiinin tuotanto,
• hepatiitin kehittymisen ensioireet,

Urogenitaalinen järjestelmä muistuttaa sinua itsestään:

• harvinaisia menorragia-tapauksia (runsaita kuukautisia) naisilla,
• dysmenorrea (kuukautisvuotoon liittyvä voimakas kipu),
• rintarauhasten suureneminen ja turvotus naisilla ja miehillä.

Myös veren koostumuksen ja ominaisuuksien muutokset, ihon allergiset reaktiot, kuume, lyhytaikaiset lihaskouristukset, jotka ilmenevät nykimisenä, laskimoiden seinämän tulehdus laskimonsisäisen annon aikana, lihasheikkous jne. ovat mahdollisia.

[ 28 ], [ 29 ]

Yliannos

Yliannostuksen ilmiö lääkkeen "Isoniazid" kanssa voi ilmetä, jos hoito suoritetaan suurina annoksina, useimmiten potilaan itsensä syyn vuoksi, joka uskoo, että lisääntyneet annokset nopeuttavat toipumista.

Suurten annosten kerta-annos voi aiheuttaa sellaisten patologioiden kehittymistä kuin:

• metabolinen asidoosi (lisääntynyt kehon happamuus),
• vakavia epileptisiä kohtauksia,
• kooma.

Lievä myrkytys ilmenee puolen tunnin kuluessa lääkkeen ottamisesta lisääntyneenä sykkeenä, pahoinvointina ja oksenteluna, huimauksena ja puhehäiriöinä.

Akuutin myrkytyksen tapauksessa (20 mg tai enemmän painokiloa kohden) sen ilmenemismuodot ovat välittömästi havaittavissa epileptisten kohtausten muodossa.

Seuraavia reaktioita havaitaan: kohonnut ruumiinlämpö, verenpaineen lasku, asetonin esiintyminen virtsassa, kohonneet verensokeriarvot veressä ja virtsassa, munuaisten vajaatoiminta, psykoosi, ataksia, hallusinaatiot.

Vaikeissa tapauksissa kooma kestää 1–1,5 päivää.

Pitkäaikaisessa hoidossa maksimiannoksina esiintyy kroonista yliannostusta, jonka seurauksena aktiivisten maksasolujen määrä vähenee. Aluksi tämä ilmenee ASAT- ja ALAT-indikaattoreiden nousuna, ja joissakin tapauksissa diagnosoidaan maksaan vaikuttavan hepatiitin kehittyminen.

On myös mahdollista, että annosten suurentamisen aikana voi kehittyä muita sairauksia. Esimerkiksi näköhermontulehdus, johon liittyy näköaistimuksen heikkeneminen, tai polyneuropatia ääreishermojen vaurioiden seurauksena. Polyneuropatia ilmenee käsien ja jalkojen tuntohalvauksena, lihasheikkoutena ja ataksiana.

Lievässä myrkytyksessä voi olla tarpeen vain muuttaa annosta ja suorittaa mahahuuhtelu, minkä jälkeen annetaan aktiivihiiltä. Lääkkeen aiheuttaman maksatulehduksen kehittyminen vaatii lääkkeen käytön lopettamisen.

Jos myrkytyksen oireet ovat selkeitä ja niihin liittyy kouristuksia, happoaineenvaihdunnan häiriöitä ja koomaa, ensiapuna käytetään laskimonsisäistä natriumbikarbonaattia. Isoniatsidin jäännösten poistamiseksi ruoansulatuskanavasta on osoitettu enterosorbenttien, erityisesti aktiivihiilen, käyttö.

Neurologiset oireet vaativat erilaista hoitoa. Niiden vähentämiseksi käytetään pyridoksiinia (sekä ennaltaehkäisyyn että yliannostuksen hoitoon) ja bentsodiatsepiineja (diatsepaamia). Pyridoksiinia annetaan samassa annostuksessa kuin otettu isoniatsidi. Jos isoniatsidin annosta ei voida määrittää, pyridoksiinin annos aikuisille on 5-10 mg (lapsille 80 mg painokiloa kohden).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Parasetamolin, enfluraanin ja rifampisiinin samanaikainen käyttö isoniatsidihoidon aikana voi lisätä näiden lääkkeiden myrkyllistä vaikutusta maksaan, mikä lisää lääkeaineen aiheuttaman hepatiitin riskiä. Tämä yhdistelmä on erityisen vaarallinen potilaille, joilla on erilaisia maksasairauksia.

Mutta etanoli voi kiihdyttää aineenvaihduntaa ja lisätä isoniatsidin itsensä maksatoksisuutta. Glukokortikosteroidit voivat myös kiihdyttää aineenvaihduntaa ja vähentää isoniatsidin pitoisuutta veressä.

"Isoniatsidi" vähentää teofylliinin, etosuksimidin, fenytoiinin, karbamatsepiinin, alfentaniilin, bentsodiatsepiinien, kumariinin tai indandionijohdannaisten ja epäsuorien antikoagulanttien metaboliaa, minkä seurauksena niiden pitoisuus veressä ja terapeuttinen vaikutus voivat kasvaa merkittävästi. Samalla lääkkeiden myrkyllinen vaikutus lisääntyy.

Isoniatsidin samanaikainen käyttö muiden tuberkuloosilääkkeiden (esim. sykloseryylin) kanssa voimistaa niiden vaikutuksia. Myös alkoholiriippuvuuden hoitoon käytettävä lääke disulfiraami tehostaa isoniatsidin keskushermostovaikutuksia.

Isoniatsidi voi pienentää ketokonatsolin pitoisuutta plasmassa ja lisätä valproiinihapon pitoisuutta veressä, mikä vaatii annoksen muuttamista.

Suun kautta otettavat mahahapon vähentämiseen tarkoitetut antasidit voivat vähentää isoniatsidin imeytymistä.

Pyridoksiini, diatsepaami, tiamiini ja glutamiinihappo pystyvät vähentämään isoniatsidin neurotoksisia vaikutuksia.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Varastointiolosuhteet

Siten tummiin lasipurkkeihin suljetut tabletit ja jauhe voidaan säilyttää huoneenlämmössä (enintään 25 astetta) ja mieluiten valolta suojattuna.

Mutta liuosta sisältävät ampullit vaativat säilytyslämpötilan pitämistä enintään 10 astetta. On myös suositeltavaa säilyttää ne poissa auringonvalosta.

Jauheesta valmistettuja liuoksia säilytetään myös jopa 10 asteen lämpötiloissa.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Säilyvyys

Tablettien säilyvyysaika on 6 vuotta, jos ne säilytetään oikein.

Ampullien säilyvyysaika on 2 vuotta, jos ne säilytetään oikein.

Tuoreiden isoniatsidiliuosten säilyvyysaika on vain 1-2 päivää.

[ 55 ], [ 56 ]