Iso-mikrofoni

Sydän- ja verisuonitautien hoitoon tarkoitettu lääke. Tarkastellaan sen käyttöaiheita, sivuvaikutuksia, annostusta ja muita farmakologisia ominaisuuksia. Kansainvälinen nimi Iso-mic: isosorbididinitraatti-1,4-3,6-dianhydrosorbitoli-2,5-dinitraatti. Se kuuluu farmakologiseen lääkeryhmään, joka parantaa verenkiertoa ja sydänlihaksen aineenvaihduntaa. Angina pectoris -lääke, jonka vaikuttava aine on isosorbididinitraatti, kuuluu orgaanisten nitraattien ryhmään. Stimuloi verisuonten sileän lihaskerroksen rentoutumista, mikä aiheuttaa perifeerisen vastuksen ja verenvirtauksen vähenemistä oikeaan eteiseen. Angina pectoris -lääke johtuu sepelvaltimoiden luumenin laajenemisesta ja sepelvaltimoiden verenvirtauksen uudelleenjakautumisesta iskeemisten alueiden hyväksi.

Viitteitä Iso-mikrofoni

Lääkettä käytetään lääkärin määräämällä tavalla ja sillä on seuraavat käyttöaiheet:

• Epästabiili angina pectoris
• Akuutti sydäninfarkti
• Akuutti vasemman kammion vajaatoiminta
• Vasospastinen angina pectoris (Prinzmetalin oireyhtymä)

Tabletteja ja suihketta käytetään ehkäisemään angina pectoris -kohtauksia sydänlihaksen iskemiaa sairastavilla potilailla. Ne ovat tehokkaita kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa ja vaikeassa keuhkoverenpainetaudissa.

Iso-micin parenteraalisia muotoja määrätään potilaille, joilla on akuutteja sairauksia: akuutti sydäninfarkti, akuutti vasemman kammion vajaatoiminta, infarktia edeltävä tila, epästabiili angina pectoris.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Iso-mic on saatavilla useissa muodoissa, katsotaanpa kutakin niistä:

• Spray

Saatavana 15 ml:n tummissa lasipulloissa. Kielenalainen aerosoli sisältää 375 mg isosorbididitraattia.

• Ampullit

Infuusiokonsentraatti liuoksen valmistamiseksi. Saatavilla 2 ml:n ampulleissa tai 5 ml:n injektiopulloissa. Yksi pahvipakkaus sisältää 10 ampullia tai 5 injektiopulloa. 1 ml lääkettä sisältää 10 mg isosorbididitraattia.

• Injektioliuos

Tummalasiampullit, 10 ml per ampulli, pakkauksessa 10 ampullia. Yksi liuosampulli sisältää 10 mg isosorbididitraattia.

• Kielenalustabletit

Kapselit polymeeripulloissa, 50 kappaletta. Tabletit ovat saatavilla annoksina 5, 10 ja 20 mg isosorbididitraattia. Apuaineina: sorbitoli ja sokeri.

[ 2 ]

Farmakodynamiikka

Isosorbididinitraatti on Iso-micin vaikuttava aine. Lääkeaineen farmakodynamiikka liittyy typpioksidin aktiivisten komponenttien vapautumiseen verisuoniston sileissä lihaksissa. Typpioksidi lisää syklisen 3,5-guanosiinimonofosfaatin määrää ja edistää guanylaattisyklaasin aktivaatiota. Tämä edistää sileiden lihasten rentoutumista. Vaikuttavan aineen vaikutuksesta prekapillaariset sulkijalihakset ja arteriolit rentoutuvat paljon vähemmän kuin laskimot ja suuret valtimot.

Isosorbididinitraatti on perifeerinen laskimoiden laajentaja, joka vaikuttaa laskimoihin. Se vähentää sydänlihaksen hapenkulutusta laajentamalla ääreislaskimoita ja vähentämällä hapen virtausta oikeaan eteiseen ennen rasitusta ja pienentää perifeerisen verisuonten kokonaisvastusta rasituksen jälkeen.

Vaikuttava aine siirtää sepelvaltimoiden verenkiertoa alueille, joilla verenkierto on heikentynyt. Lisää fyysisen aktiivisuuden sietokykyä iskeemisessä sydänsairaudessa ja angina pectoriksessa. Keventää sydänlihasta sydämen vajaatoiminnassa esikuormituksen vuoksi ja alentaa myös keuhkoverenkierron painetta.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetiikkaa

Käytettäessä Iso-mic-valmisteen kielenalaisia muotoja (suihke, tabletit), terapeuttinen vaikutus ilmenee 2–5 minuutin kuluessa ja kestää jopa 1–2 tuntia. Farmakokinetiikka osoittaa, että plasman maksimipitoisuus saavutetaan 5–6 minuutissa. Parenteraalisesti annettaessa vaikutus ilmenee 1–2 minuutin kuluessa infuusiosta. Suun kautta otettaville muodoille on ominaista pitkittynyt, 4–5 tunnin terapeuttinen vaikutus. Plasman maksimipitoisuus saavutetaan 2 tunnin kuluessa, biologinen hyötyosuus on 22 % (ensimmäisen maksakierron aikana).

Isosorbididinitraatti metaboloituu elimistössä ja muodostaa kaksi aktiivista metaboliittia. Ne erittyvät 5 ja 2,5 tunnin kuluessa. Isosorbididitraatti erittyy 1–5 tunnissa antotavasta riippumatta. Pitkäaikaisella hoidolla puoliintumisaika pitenee. 24 tunnin kuluessa 80–100 % otetusta annoksesta erittyy munuaisten kautta.

[ 5 ], [ 6 ]

Annostus ja antotapa

Lääketieteellisistä käyttöaiheista ja vapautumismuodosta riippuen potilaalle määrätään Iso-micin antotapa ja annostus.

• Kielenalustabletit otetaan ennen odotettavissa olevaa emotionaalista tai fyysistä stressiä. Tabletit pidetään kielen alla, kunnes ne ovat täysin liuenneet, tai pureskellaan. Suositeltu annos: 1-2 kpl 3-4 kertaa päivässä, hoidon keston määrää lääkäri.
• Suun kautta otettavat tabletit pestään puhtaalla juomavedellä ilman pureskelua. Yleensä 10-20 mg lääkettä määrätään 2-3 kertaa päivässä, suurin annos on 120 mg isosorbididitraattia päivässä. Annosten välillä on noudatettava 4 tunnin aikaväliä.
• Injektioliuos liuotetaan infuusioliuokseen ja annetaan laskimonsisäisesti tiputuksena. Tätä varten käytetään 400 ml isotonista natriumkloridiliuosta ja 50–100 ml Iso-mic-injektioliuosta. Annostus ja hoidon kesto ovat yksilöllisiä kullekin potilaalle.
• Infuusioliuoksen valmistamiseksi tarkoitettu konsentraatti käytetään välittömästi laimentamisen jälkeen ja annetaan tiputuksena laskimoon. Annos ja hoidon kesto riippuvat potilaan tilasta. Verenpainetta, sykettä, EKG:tä ja diureesia on seurattava.
• Kielen alle suihkutettava suihke ruiskutetaan kielen alle. Suihkuttaessasi pidätä hengitystä ja hengitä nenän kautta. Suihkutusten välillä tulee pitää 30 sekunnin tauko. Hoidossa määrätään 1-2 suihkausta 3-4 kertaa päivässä.

Pitkäaikaishoidon aikana on tarpeen pitää viikoittaisia taukoja 4-6 viikon välein lääkkeen muodosta riippumatta.

[ 9 ], [ 10 ]

Käyttö Iso-mikrofoni raskauden aikana

Izo-Mik-lääkettä ei suositella käytettäväksi raskauden ja imetyksen aikana. Lääkkeen määrääminen tänä aikana voi liittyä elintärkeisiin tarkoituksiin. Mutta tässä tapauksessa on otettava huomioon sikiön patologisten reaktioiden mahdollisuus.

Lääkettä ei käytetä pediatrisessa käytännössä, koska sen käytön turvallisuudesta ei ole luotettavaa tietoa.

Vasta

Iso-micilla on vasta-aiheita, jotka perustuvat elimistön yksilölliseen reaktioon vaikuttavaan aineeseen. Lääkettä ei ole määrätty seuraavissa tapauksissa:

• Akuutti verisuonten vajaatoiminta
• Vaikea valtimohypotensio
• Sydämen tamponaatio
• Konstriktiivinen perikardiitti
• Hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia
• Kardiogeeninen sokki
• Vaikea anemia
• Sulkeutuneen kulman glaukooma
• Myrkyllinen keuhkoödeema ja kilpirauhasen liikatoiminta
• Äskettäinen traumaattinen aivovamma
• Verenvuotoinen aivohalvaus

Parenteraalisia muotoja ei käytetä vaikean anemian, vaikean munuaisten ja maksan vajaatoiminnan yhteydessä. Lääke määrätään erityistä varovaisuutta noudattaen potilaille, joilla on akuutti sydäninfarkti, jolla on alhainen verenpaine, aivoverenkiertohäiriöt, kohonnut kallonsisäinen paine, aortta- tai mitraaliläpän ahtauma.

[ 7 ]

Sivuvaikutukset Iso-mikrofoni

Iso-micin käytön aikana joillakin potilailla voi esiintyä sivuvaikutuksia. Haittavaikutukset johtuvat vaikuttavasta aineesta - isosorbididinitraatista:

• Sydän- ja verisuonijärjestelmä: kasvojen ja ylävartalon hyperemia, angina pectoris -kohtaukset, lyhytaikainen hypoksemia, verenpaineen lasku, refleksitakykardia, romahdus.
• Ruoansulatuskanava: suun kuivuminen, pahoinvointi ja oksentelu, polttava tunne ja pistely suussa, närästys, sulkijalihaksen rentoutuminen.
• Keskushermosto: heikkous, unihäiriöt, näöntarkkuuden heikkeneminen, päänsärky ja huimaus, aivoiskemia.

Lisäksi ihoallergiat (kutina, polttelu, punoitus) ja nitraattitoleranssi ovat mahdollisia. Iso-micin käytön aikana ei suositella työskentelyä, joka vaatii lisääntynyttä huomiota, eikä mahdollisesti vaarallisten mekanismien käyttöä. Tämä johtuu siitä, että lääke voi aiheuttaa huimausta ja heikentää näöntarkkuutta.

[ 8 ]

Yliannos

Suuret lääkeannokset voivat johtaa yliannostukseen. Useimmiten nämä ovat merkkejä valtimoiden hypotensiosta ja refleksitakykardiasta. Yliannostus voi aiheuttaa methemoglobinemiaa, voimakasta päänsärkyä, pahoinvointia ja nopeaa sydämensykettä.

• Jos verenpaine laskee jyrkästi, on tarpeen antaa isotonista natriumkloridiliuosta. Tämä auttaa palauttamaan verenkierron määrän.
• Vaikeassa hypotensiossa käytetään noradrenaliinia ja dopamiinia.
• Methemoglobinemiaa varten otetaan 1 g askorbiinihappoa suun kautta, happihoitoa ja laskimonsisäistä 50 ml:aa 1-prosenttista metyleenisiniliuosta.

Koska spesifistä vastalääkettä ei ole, on osoitettu oireenmukaista hoitoa ja toimia, joilla pyritään ylläpitämään sydän- ja verisuonijärjestelmän normaalia toimintaa.

[ 11 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Iso-miciä voidaan käyttää sydän- ja verisuonitautien kompleksisessa hoidossa. Yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa on mahdollista asianmukaisella lääkärin määräyksellä.

• Lääke voi lisätä dihydroergotamiinin toksisuutta ja nostaa sen pitoisuutta plasmassa.
• Vasta-aiheinen yhdessä sildenafiilin ja nitraattien kanssa.
• Vähentää hepariinin ja mioottisten aineiden tehoa.
• Sympatomimeettien kanssa käytettäessä angina pectoriksen vastainen vaikutus heikkenee.
• Verenpainetta alentavat ja vasodilataattorit, beeta-adrenergiset reseptori- ja kalsiumkanavasalpaajat, trisykliset masennuslääkkeet, neuroleptit, etyylialkoholi ja muut lääkkeet lisäävät isosorbididitraatin verenpainetta alentavia ominaisuuksia.

Laskimonsisäisiin antoratkaisuihin ei suositella polyvinyylikloridista tai polyuretaanista valmistettuja infuusiojärjestelmiä. Sallittuja ovat lasista, polyeteenistä ja polytetrafluoroeteenistä valmistetut järjestelmät.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Varastointiolosuhteet

Kaikki Iso-mic-valmisteen muodot on säilytettävä alkuperäispakkauksessaan, poissa avotulesta, suojassa kosteudelta ja auringonvalolta. Suositeltu säilytyslämpötila ei saa ylittää 25 °C:a.

[ 15 ]

Säilyvyys

Iso-mic-valmisteen, joka on kielen alle annosteltava suihke, säilyvyysaika on 48 kuukautta valmistuspäivästä. Injektioliuosta, infuusiokonsentraattia ja tabletteja voidaan käyttää 36 kuukauden ajan. Tämän ajanjakson jälkeen lääkkeen käyttö on kielletty ja se on hävitettävä.

[ 16 ]