Infulgan

Infulgan kuuluu kuumetta alentavien ja kipulääkkeiden ryhmään.

Lääkkeen sisältämä parasetamoli osoittaa kuumetta alentavaa ja kipua lievittävää vaikutusta. Koska lääke ei vaikuta PG: n sitoutumisprosesseihin perifeeristen kudosten sisällä, se ei johda negatiivisen vaikutuksen kehittymiseen suhteessa EBV -indikaattoreihin (nesteen ja natriumin kertyminen) sekä limakalvoon Ruoansulatuselimistö. [1]

Viitteitä Infulgan

Sitä käytetään kohtalaisen kivun lyhytaikaiseen hoitoon (erityisesti leikkauksen jälkeen) sekä hypertermisten oireiden lyhytaikaiseen hoitoon (tilanteissa, joissa lääkkeiden laskimonsisäinen anto on kliinisesti perusteltua tai kun muiden lääkkeiden käyttö on mahdotonta) käyttötapoja).

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen tapahtuu infuusionesteenä - pullot, joiden tilavuus on 20, 50 tai 100 ml. Laatikon sisällä on 1 tällainen pullo.

Farmakodynamiikka

Parasetamolilla on estävä vaikutus COX-1: n ja COX-2: n toimintaan yksinomaan keskushermostossa-se vaikuttaa kipuihin ja lämmönsäätelykeskuksiin.

Tulehtuneiden kudosten sisällä solujen peroksidaasit neutraloivat parasetamolin vaikutuksen COX: ään, mikä selittää lähes täydellisen anti-inflammatorisen aktiivisuuden puuttumisen. [2]

Farmakokinetiikkaa

Kivun lievitys havaitaan 5-10 minuutin kuluttua Infulganin levittämisestä. Suurin kipua lievittävä vaikutus kehittyy 60 minuutin kuluttua, ja vaikutus kestää yleensä 4-6 tuntia.

Lääke alentaa lämpötilaa puolen tunnin kuluessa levittämisestä ja sen kuumetta alentava vaikutus kestää vähintään 6 tuntia.

Imeytyminen.

Parasetamolin farmakokineettiset ominaisuudet pysyvät lineaarisina, kun annostellaan enintään 2 g lääkkeitä ja toistuvasti seuraavan 24 tunnin aikana.

Biologinen hyötyosuus, kun käytetään 0,5 ja 1 g: n infuusiota, on samanlainen kuin 1 ja 2 g propasetamolia käytettäessä (se sisältää 0,5 ja 1 g parasetamolia). Infuusion lopussa havaitaan plasmataso Cmax, joka 0,5 tai 1 g ainetta kestää 15 minuuttia ja vastaa 15 tai 30 μg / ml.

Jakeluprosessit.

Lääkkeen jakautumistilavuus on noin 1 l / kg. Parasetamolilla on huono proteiinisynteesi. Kun käytetään 1 g Infulgania, suurin osa siitä (noin 1,5 μg / ml) määritetään aivo -selkäydinnesteessä 20 minuutin kuluttua infuusiohetkestä. 

Vaihtoprosessit.

Suurin osa parasetamolista osallistuu maksan sisäiseen aineenvaihduntaan ja käy läpi kaksi päävaihetta: konjugaatio, johon osallistuu glukuroni- ja rikkihappoa. Viimeisessä vaiheessa on nopea kyllästys, jos käytetään lääkkeen arvoa suurempia osia.

Pieni määrä (alle 4%) lääkkeitä osallistuu aineenvaihduntaan hemoproteiini P450: n avulla, jossa muodostuu väliaineenvaihdunta-aine (N-asetyylibentsokinoni-imiini), joka neutraloituu nopeasti vakaissa olosuhteissa pelkistetyn glutationin vaikutuksesta. Lisäksi se erittyy virtsaan, syntetisoidaan merkaptopuriinihapolla ja kysteiinillä. Mutta suuren myrkytyksen tapauksessa tämän myrkyllisen aineenvaihdunta -aineen tilavuus kasvaa.

Erittyminen.

Parasetamolin metaboliset komponentit erittyvät pääasiassa virtsaan. 24 tunnin aikana 90%annetusta annoksesta erittyy-useimmiten glukuronidin (60-80%) ja sulfaatin (20-30%) muodossa. Alle 5% lääkkeistä erittyy muuttumattomana. Puoliintumisaika on 2,7 tuntia ja systeeminen puhdistuma on 18 l / h.

Annostus ja antotapa

On tarpeen pistää lääkitys / tavalla.

Aikuiset, nuoret ja yli 33 kg painavat lapset käyttävät 0,1 litran pullon nestettä.

Alle 33 kg painaville lapsille määrätään lääkettä 20 tai 50 ml: n pulloista.

Annoskoko perustuu potilaan painoon:

• paino ≤10 kg: annos on 7,5 mg / kg (tilavuus ensimmäisellä injektiolla - 0,75 ml / kg). Yhdelle injektiolle voidaan käyttää enintään 7,5 ml lääkettä. Enintään 30 mg / kg annetaan päivässä;
• paino> 10 / ≤3,3 kg: annoskoko 15 mg / kg (tilavuus 1,5 ml / kg). Voit käyttää 1 injektiota varten 49,5 ml. Päivässä - enintään 60 mg / kg (enintään 2 g);
• paino> 33 / ≤50 kg: annos on 15 mg / kg (tilavuus 1,5 ml / kg). Yhdelle injektiolle saa antaa enintään 75 ml. Päivittäin käytetään enintään 60 mg / kg (enintään 3 g);
• paino> 50 kg (maksatoksisuuden riski): annoskoko - 1 g (tilavuus 0,1 l). Yhden kuopan infuusiota varten voit syöttää enintään 0,1 ml. Enintään 3 g käytetään päivässä;
• paino> 50 kg (ei maksatoksisuuden vaaraa): annoskoko - 1 g (tilavuus 0,1 l). Käytä 1 injektiota kohti enintään 0,1 litraa. Annostellaan enintään 4 g päivässä.

Menettelyjen välillä on pidettävä vähintään 4 tunnin tauko. Usein enintään 4 infuusiota annetaan päivässä.

Henkilöillä, joilla on munuaisten vajaatoiminta (vaikea), infuusioiden välillä on oltava vähintään 6 tunnin tauko.

Päivittäiset enimmäisannokset on annettu henkilöille, jotka eivät käytä muita parasetamolia sisältäviä lääkkeitä, joten jos heidän on käytettävä tällaisia lääkkeitä, heidän on muutettava Infulgan -annosta tämän mukaisesti.

Henkilöt, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Kun parasetamolia käytetään ihmisillä, joiden CC -arvo on ≤30 ml minuutissa, on tarpeen nostaa menettelyjen välinen vähimmäisväli 6 tuntiin.

Ihmiset, joilla on krooninen alkoholismi, maksasolujen vajaatoiminta ja ihmiset, joilla on nestehukka tai krooninen aliravitsemus (alhaiset intrahepaattiset glutationivarat).

Lääkettä voidaan käyttää enintään 3 g päivässä. Parasetamolia annetaan infuusiona, joka kestää 15 minuuttia.

Lapset, jotka painavat ≤10 kg.

Käytetyn aineen pienen tilavuuden vuoksi lääkepulloa ei ole ripustettu infuusiota varten. Tarvittava määrä lääkkeitä vedetään ruiskun läpi pullosta ja ruiskutetaan liukenemattomana (tai liuotettuna 5% glukoosiin tai 0,9% NaCl: iin (suhteessa 1k9)) 15 minuutin välein.

Laimennettu lääkinnällinen neste on levitettävä 60 minuutin kuluessa valmistushetkestä (tähän segmenttiin sisältyy myös infuusioaika).

Tarvittavan annoksen valitsemiseksi käytetään ruiskua, jonka tilavuus on 5 tai 10 ml (ottaen huomioon lapsen painon). Tässä tapauksessa annoskoko saa olla enintään 7,5 ml.

• Sovellus lapsille

Sitä voidaan käyttää lapsen syntymästä lähtien. Ei voida antaa vain keskosille.

Käyttö Infulgan raskauden aikana

Huumeiden kliinisestä käytöstä on vain vähän tietoa. Epidemiologiset tiedot parasetamolin terapeuttisten osien antamisesta eivät osoita negatiivista vaikutusta raskauden kulkuun tai sikiön kehitykseen.

Tulevaisuudessa saadut tiedot huumeiden myrkytyksestä raskauden aikana eivät osoittaneet lisääntymistä epätodennäköisyyksien kehittymisessä.

Infulgania käytetään raskauden aikana vasta sen jälkeen, kun on arvioitu huolellisesti kaikki mahdolliset riskit ja hyödyt, ja annosta ja hoidon kestoa valittaessa ohjeita on noudatettava tarkasti.

Suun kautta otettuna parasetamoli erittyy pieninä määrinä äidinmaitoon. Pikkulapsilla negatiivisia oireita ei havaittu, kun parasetamolia käytettiin hepatiitti B: hen.

Vasta

On vasta -aiheista nimetä ihmisiä, joilla on vaikea intoleranssi parasetamolille, propasetamolihydrokloridille (joka on parasetamolin edeltäjä) tai muille lääkkeen osille. Lisäksi sitä ei käytetä vakavaan maksasolun vajaatoimintaan.

Sivuvaikutukset Infulgan

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• systeemiset häiriöt: joskus pahoinvointia. Merkkejä suvaitsemattomuudesta havaitaan erikseen;
• sydänsairaudet: toisinaan verenpaineen lasku;
• ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt: toisinaan lisääntyy maksan transaminaasiarvot;
• verijärjestelmän ja imusolmukkeen vauriot: leuko-, trombosyto- tai neutropenia havaitaan yksittäisenä.

Kliiniset testit johtivat usein negatiivisiin oireisiin injektiokohdassa (polttaminen ja kipu).

Merkkejä vakavasta suvaitsemattomuudesta ilmeni toisinaan: ihottumasta tai nokkosihottumasta anafylaksian kehittymiseen, jolloin hoito oli peruutettava.

Lisäksi on tietoa punoituksen, punoituksen, kutinaa tai takykardiaa.

Yliannos

Maksavaurion todennäköisyys (kolestaattisten, fulminanttisten tai sytolyyttisten hepatiittimuotojen sekä maksan vajaatoiminnan joukossa) kasvaa pienillä lapsilla, vanhuksilla, ihmisillä, joilla on krooninen alkoholismi, maksan patologia, ruoansulatuskanava ja alentunut entsyymiaktiivisuus. Tällaisilla rikkomuksilla Infulganin myrkytys voi olla kohtalokas.

Ilmenemismuotoja kehittyy ensimmäisen 24 tunnin aikana - muun muassa anoreksia, vatsakipu, oksentelu, kalpeus ja pahoinvointi.

Myrkytys kehittyy kerta -annoksella 7,5+ g (aikuiselle) ja 0,14 g / kg (lapselle). Tällaisissa tapauksissa on maksan vajaatoiminta, maksan sytolyysi ja lisäksi metabolinen asidoosi ja enkefalopatia, jotka voivat aiheuttaa kooman ja kuoleman. 12-48 tunnin aikana intrahepaattisten transaminaasien (ASAT ja ALAT) ja bilirubiinin indeksit LDH: n kanssa nousevat ja myös protrombiinin arvot laskevat.

Maksavaurion kliiniset merkit havaitaan 2 päivän kuluttua, ja ne saavuttavat suurimman arvonsa 4-6 päivän kuluttua.

Tarvittavien kiireellisten toimenpiteiden joukossa:

• kiireellinen sairaalahoito;
• parasetamolin plasmaparametrien tunnistaminen (on tehtävä ennen hoidon aloittamista mahdollisimman nopeasti myrkytyksen jälkeen);
• NAC -aineiden nieleminen tai suonensisäinen injektio. On suositeltavaa suorittaa tämä toimenpide 10 tunnin kuluessa myrkytyksestä. Voit käyttää NAC: tä myöhemmin, mutta hoito kestää kauemmin;
• oireelliset toimet.

Ennen hoidon aloittamista on suoritettava maksan toimintakokeet (ne on toistettava 24 tunnin välein). Usein intrahepaattisten transaminaasien arvot palautuvat normaaliksi 1-2 viikon kuluttua; kun maksan toiminta on täysin palautunut. Mutta joskus potilaat saattavat tarvita maksansiirron.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistettynä probenesidiin parasetamolipuhdistuma laskee puoleen - koska se estää glukouronihapon synteesin. Tältä osin, kun näitä lääkkeitä otetaan samanaikaisesti, parasetamolin osuutta on vähennettävä.

Salisylaatit voivat pidentää parasetamolin puoliintumisaikaa.

Aineet, jotka aiheuttavat mikrosomien intrahepaattista hapettumista (mukaan lukien barbituraatit, fenyylibutatsoni ja fenytoiini, trisykliset aineet, etyylialkoholi ja rifampisiini), voivat johtaa vakavan myrkytyksen kehittymiseen, vaikka annosta hieman ylitetään.

Parasetamolin (4 g päivässä vähintään 4 päivän ajan) ja suun kautta otettavien antikoagulanttien yhdistelmä voi aiheuttaa pieniä muutoksia INR -arvoissa. Tällaisilla yhdistelmillä INR -tasoa on seurattava hoidon aikana ja 7 päivän ajan Infulganin käytön lopettamisen jälkeen.

Varastointiolosuhteet

Infulgania on säilytettävä paikassa, joka ei ole lasten ulottuvilla. Älä jäädytä lääkettä. Lämpötila-arvot- enintään 25 ° С.

Säilyvyys

Infulgan voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Elgan, Panadol ja Grippocitron, Anapiron, Piaron ja Efferalgan, parasetamoli, Tsefekon D ja Ifimol, Rodapap DC 90 HSP.