Ikonazol

Iconatsoli on antimykoottinen lääke systeemiseen käyttöön. Vaikuttava aine on itrakonatsoli.

Viitteitä Ikonazola

On osoitettu näiden rikkomusten poistamiseksi:

• keuhko- tai muu lokalisoitu blastomykoosi;
• Darlingin tauti (keuhkosyöpä kroonisessa astelussa, disseminoituna sekä ei-meningeans);
• keuhko- tai muu lokalisoitu aspergilloosi ihmisissä, jotka eivät reagoi tai ovat yliherkkiä amfoterisiini B -hoidon kanssa;
• onychomycosis, joka aiheutuu dermatofyyttien vaikutuksesta (voi liittyä kynsivaha tai ei).

Julkaisumuoto

Saatavana kapseleina. Yhdellä nauhalla on 4 kappaletta.

Farmakodynamiikka

Itrakonatsoli estää hemoproteiini P450: n aktiivisuutta - ergosterolin riippuvainen sitoutumisprosessi, joka on tärkein sieni-solujen kalvojen osa.

Aktiivisen ainesosan ja inhiboi Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatums kapsulyatum, Histoplasma duboisii, keltainen Aspergillus, Aspergillus höyryssä, Candida albicans, ja sen lisäksi, Cryptococcus neoformans. Lisäksi Sporothrix schenckii, sieni-suvun Trichophyton, Candida krusei ja muiden bakteerien Candida-suvun.

Bioaktiivisen hajoamistuotteen (hydroksitrakonatsolin) vaikutusta Blastomyces dermatidis ja histoplasma capsulatum: n aktiivisuuteen ei ole määritetty.

Farmakokinetiikkaa

Vaikuttavan aineen huippuarvo saavutetaan lääkeaineiden välittömässä annostelun jälkeen. Yhden käyttökerran jälkeen itrakonatsolin plasman arvojen huippu havaitaan 3-4 tunnin kuluttua.

Aineenvaihdunta komponentti esiintyy maksassa, pääasiassa CYP3A4: n jäsen, jolloin muodostuu useita johdannaisia, joista yksi (gidroksiitrakonazol) on antifungaalisia ominaisuuksia lähes verrattavissa vaikutus itrakonatsolin.

Itrakonatsolin ja plasmaproteiinin synteesi on 99,8% ja hydroksitrakonatsolin arvo on 99,5%.

Plasmavedestä erittyy 2 vaihetta. Lopullinen puoliintumisaika on 1-1,5 päivää. Alkuperäisen aktiivisen aineen erittyminen munuaisten kautta on <0,03% käytetystä annoksesta. Noin 40% annoksesta erittyy inaktiivisten hajoamistuotteiden muodossa yhdessä virtsan kanssa. Kunkin päätettyjen hajoamistuotteiden kokonaisosuus on enintään 5%. Ulosteen alkuperäisen aktiivisen komponentin indikaattori on 3 - 18% käytetystä annoksesta.

Annostus ja antotapa

Jotta lääke imeytyy kokonaan kehoon, sen on otettava kapseli yhdessä ruoan kanssa.

Blastomykoosin poistamiseksi, sinun pitäisi juoda lääke annoksella 100 mg kerran päivässä 200 mg: aan kahdesti päivässä. Kurssin tulisi kestää kuusi kuukautta.

Kun histoplasmoosi eliminoituu, annos vaihtelee 200 mg: sta kerran vuorokaudessa 200 mg: aan kahdesti päivässä. Terapeuttisen kurssin kesto on 8 kuukautta.

Hoito aspergilloosi - nimetä kapselia 200 mg kerran päivässä, ja kehittämisessä levittää tai invasiivisia patologia annosmuoto lisätään kaksinkertaiseksi lääkkeiden käytön määrän 200 mg. Hoidon kesto on 2-5 kuukautta.

Onykomykoosilla sinun täytyy juoda 200 mg: n lääke kerran vuorokaudessa 12 viikon ajan ilman taukoja.

Ihmisillä, joilla on immuunijärjestelmän häiriöitä (esim. Elinsiirron jälkeen, joko aidsin tai neutropenian vuoksi), saattaa olla tarpeen lisätä annostuskokoa.

[1]

Käyttö Ikonazola raskauden aikana

Sienien hoidossa lääke annetaan raskaana oleville naisille vain, jos sen käyttötarkoitus on suurempi kuin mahdollinen riski sen käytöstä.

Raskauden aikana on kiellettyä käyttää iconatsolia, jotta voidaan poistaa onykomykoosi (mutta myös raskauden suunnittelun aikana). Ennen tämän taudin hoidon aloittamista lisääntymisikäisten naisten on huolehdittava tehokkaasta ehkäisystä. Sinun on käytettävä lääkkeitä seuraavasta tavanomaisesta kuukautiskierroksen 2-3. Päivästä. Käytä ehkäisymenetelmää koko hoitokaudeksi Ikonatsolin ja sen jälkeen vielä kahden kuukauden kuluttua sen valmistamisesta.

Lääke tulee äidinmaitoon, mikä tarkoittaa sitä, että hoidon ajaksi joudutaan kieltämään imetystä.

Vasta

Vasta-aiheista:

• käytettävä yhdessä yksittäisten lääkkeiden kanssa (sisapridi, astemitsoli sekä terfenadiini ja suun kautta annettava midatsolaami ja triatsolaami);
• käyttämällä HMG-CoA-reduktaasin estäjät (esim., kuten lovastatiinin tai simvastatiinin), metaboloituvat johon P450 ZA4 järjestelmä (ajaksi niiden soveltamisen peruuttaa käyttö Ikonazola);
• lasten ikä.

Sivuvaikutukset Ikonazola

Useimmiten kapselien vuoksi tällaiset haittavaikutukset kehittyvät: pahoinvointi, dyspepsia, ummetus, vatsakipu ja lisäksi transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen veressä. Joskus hepatiitti voi kehittyä (pitkittyneen hoidon seurauksena).

Lisäksi voi esiintyä päänsärkyä, turvotus, verenpaineen nousu tasolle, kehittää leukopenia tai trombosytopenia, sydämen vajaatoiminta, polyneuropatia, hiustenlähtö, ja dysmenorrea. Lisäksi keuhkot voivat turvota.

Ehkä tällaisten allergisten ilmenemismuotojen ilmaantuminen: kutina, ihottuma, ödeema Quincke, urtikaria. On tietoa harvinaisista tapauksista Stevens-Johnsonin oireyhtymän kehittymisestä ja tämän anafylaksian lisäksi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Itrakonatsoli pidentää digoksiinin kanssa epäsuoran antikoagulanttien, ja muut kuin syklosporiini A, varfariini, vinkristiini, ja metyyliprednisolonin kanssa kalsiuminestäjät.

Itrakonatsoli yhdessä sen päätuotteen kanssa hajoamisen hydroksitrakonatsolin kanssa ovat hemoproteiinientsyymijärjestelmän P450 ZA4 inhibiittoreita. Yhdistelmä lääkeaineiden kanssa, joiden metabolia suoritetaan myös edellä mainitun järjestelmän avulla, voi lisätä tai pidentää näiden lääkeaineiden lääkevalmistusta ja aiheuttaa negatiivisten reaktioiden kehittymistä. Tämän takia on tarpeen keskeyttää tällaisten lääkkeiden käyttö Ikonatsolin ottamisen ajan.

On kiellettyä yhdistää astemitsolin, terfenadiinin ja sisapridin kanssa.

Yhdistettynä fenytoiinin tai rifampisiinin kanssa itrakonatsolin hyötyosuus on vähentynyt.

[2], [3]

Varastointiolosuhteet

Lääke säilytetään pimeässä paikassa, joka ei ole lasten ulottuvilla. Lämpötila on 15-25 ° C.

[4]

Säilyvyys

Iconatsolia saa käyttää 3 vuoden kuluessa lääkkeen vapautumispäivästä.