Hyväksytty

Aprovel on lääkkeen kauppanimi, jonka pääasiallinen vaikuttava aine on irbesartaani. Irbesartaani kuuluu lääkeryhmään, joka tunnetaan angiotensiini II -reseptorin salpaajina (ARA II) tai angiotensiinireseptorin salpaajina. Sitä käytetään kohonneen verenpaineen (korkean verenpaineen) hoitoon ja munuaisten suojaamiseen potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes mellitus, johon liittyy proteiinia virtsassa (mikroalbuminuria) kroonisen munuaissairauden etenemisen estämiseksi.

Irbesartaani estää angiotensiini II:n, joka on voimakas verisuonia supistava hormoni, toiminnan. Salpaamalla angiotensiinireseptoreita irbesartaani laajentaa verisuonia ja vähentää verisuonten vastusta, mikä johtaa verenpaineen laskuun. Se voi myös auttaa vähentämään munuaisiin kohdistuvaa stressiä ja suojaamaan niitä verenpainetautiin ja diabetekseen liittyviltä vaurioilta.

Viitteitä Hyväksytty

• Verenpainetauti: Aprovelia käytetään alentamaan korkeaa verenpainetta aikuispotilailla. Tämä voi auttaa estämään korkeaan verenpaineeseen liittyviä komplikaatioita, kuten aivohalvausta, sydänkohtausta ja munuaisvaurioita.
• Krooninen munuaissairaus potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes: Aprovelia voidaan määrätä suojaamaan munuaisia ja vähentämään kroonisen munuaissairauden etenemistä tyypin 2 diabetesta sairastaville potilaille, erityisesti niille, joilla on mikroalbuminuria (proteiinin esiintyminen virtsassa)..
• Sydämen vajaatoiminta: Joissakin tapauksissa Aprovelia voidaan käyttää sydämen vajaatoiminnan hoitoon potilailla, varsinkin jos he eivät siedä angiotensiinia konvertoivan entsyymin estäjiä (ACEI) tai jos ACEI:t eivät ole tarpeeksi tehokkaita.

Julkaisumuoto

Aprovel valmistetaan usein tabletteina suun kautta annettavaksi. Tableteilla voi olla erilaisia annoksia, joten voit valita optimaalisen annoksen potilaan yksilöllisten tarpeiden mukaan.

Farmakodynamiikka

• Angiotensiini II -reseptorin salpaus: Irbesartaani sitoutuu angiotensiini II -reseptoreihin verisuonikudoksissa ja muissa elimissä häiriten tämän hormonin vaikutuksia. Angiotensiini II aiheuttaa yleensä verisuonten supistumista, nostaen verenpainetta ja stimuloi myös aldosteronin vapautumista, mikä johtaa natriumin ja veden kertymiseen. Angiotensiini II -reseptorien salpaus irbesartaanilla johtaa vasodilataatioon ja verenpaineen laskuun.
• Pienentynyt perifeerinen verisuonivastus: koska irbesartaani estää angiotensiini II:n verisuonia supistavia vaikutuksia, tämä johtaa perifeerisen verisuonten vastuksen vähenemiseen, mikä puolestaan auttaa alentamaan verenpainetta.
• Sydämen työmäärän vähentäminen: Irbesartaani vähentää verenpainetta ja perifeeristä verisuonivastusta, mikä voi olla hyödyllistä sydämen vajaatoimintapotilaille.
• Muuaisten suojaus: Irbesartaanilla voi olla munuaisia suojaava vaikutus erityisesti diabeetikoilla estämällä proteiinien etenemistä virtsassa (mikroalbuminuria) ja säilyttämällä munuaisten toimintaa.

Farmakokinetiikkaa

• Imeytyminen: Irbesartaani imeytyy yleensä hyvin maha-suolikanavasta suun kautta annetun annon jälkeen. Huippupitoisuudet veressä saavutetaan yleensä 1-2 tunnin kuluttua annosta.
• Biologinen hyötyosuus: Irbesartaanin biologinen hyötyosuus oraalisen annon jälkeen on noin 60-80 % annoksesta.
• Metabolia: Irbesartaani metaboloituu laajasti maksassa, jossa se hapettuu ja glukuronidoituu. Päämetaboliitit ovat irbesartaani-2-O-glukuronidi ja irbesartaani-3-karboksimetyylieetteri.
• Sitoutuminen proteiineihin: Noin 90–95 % irbesartaanista sitoutuu plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin.
• Jakautuminen: Irbesartaanin jakautumistilavuus on noin 53-93 litraa. Se tunkeutuu hyvin kudoksiin, mukaan lukien munuaiset, maksaa ja sydän.
• Erittyminen: Noin 20 % annoksesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta ja loput suoliston kautta. Irbesartaanin puoliintumisaika plasmasta on noin 11-15 tuntia.
• Ruoan vaikutus: Ruoalla ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta irbesartaanin imeytymiseen, joten lääke voidaan ottaa aterioista riippumatta.

Annostus ja antotapa

1. Hypertensio:

   • Aloitusannos aikuisille on yleensä 150 mg kerran päivässä.
   • Jos verenpainetta tarvitaan lisää, annosta voidaan nostaa enimmäismäärään, joka on yleensä 300 mg kerran päivässä.
   • Potilailla, joilla on keskivaikea tai vaikea verenpainetauti ja diabetes mellitus, on suositeltavaa aloittaa annoksella 300 mg.

2. Diabetes mellitus ja mikroalbuminuria:

   • Aloitusannos aikuisille on yleensä 150 mg kerran päivässä.
   • Annosta voidaan tarvittaessa nostaa 300 mg:aan päivässä.

3. Sydämen vajaatoiminta:

   • Aloitusannos aikuisille on yleensä 75 mg kerran päivässä.
   • Hyvin siedettynä annosta voidaan nostaa 150 mg:aan ja edelleen 300 mg:aan vuorokaudessa hoitovasteen mukaan.

Irbesartaania otetaan yleensä kerran päivässä aterioista riippumatta. Tabletti tulee niellä kokonaisena veden kera.

Käyttö Hyväksytty raskauden aikana

• Sikiötoksisuus:

  • Tutkimukset osoittavat, että angiotensiinia konvertoivan entsyymin (ACE) estäjät ja angiotensiini II -reseptorin salpaajat voivat aiheuttaa sikiötoksisuutta, kun niitä käytetään raskauden toisen ja kolmannen kolmanneksen aikana. Irbesartaania raskauden aikana saaneiden naisten sikiöillä on raportoitu eksenkefaliaa ja yksipuolista munuaisten ageneesia (Boix et al., 2005).

• Negatiiviset raskauden tulokset:

  • Tutkimuksessa, jossa tutkittiin angiotensiini II -reseptorin salpaajien käyttöä raskauden aikana, havaittiin, että näiden lääkkeiden pitkäaikainen käyttö liittyy suureen haitallisten raskausvaikutusten riskiin, mukaan lukien raajojen viivästynyt kehitys ja spontaani abortti (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Vaikutus sikiöön:

  • Irbesartaanin käyttö ennen hedelmöitystä ja varhaista raskautta voi johtaa sikiön kasvun hidastumiseen ja lisääntyneeseen haittavaikutusten riskiin. Yhdessä tapauksessa irbesartaania saaneella naisella diagnosoitiin sikiö, jolla oli Turnerin oireyhtymä ja viivästynyt raajan kehitys (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Vasta

• Yliherkkyys: Lääke on vasta-aiheinen tapauksissa, joissa tiedetään olevan yliherkkyys irbesartaanille tai jollekin lääkkeen aineosalle. Tämä voi ilmetä allergisina reaktioina, mukaan lukien ihottuma, kutina, kasvojen turvotus tai hengitysvaikeudet.
• Raskaus: Aprovelin käyttö on vasta-aiheista raskauden aikana, erityisesti toisella ja kolmannella raskauskolmanneksella, koska tämä voi johtaa vakavien häiriöiden kehittymiseen sikiölle, kuten munuaisten toiminnan heikkenemiseen, kallon hypoplasiaan ja sikiön takaosaan. Aivot.
• Imetys: Aprovel erittyy äidinmaitoon, joten sen käyttö on vasta-aiheista imetyksen aikana.
• Veren hyytyminen: Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on verenvuotohäiriöitä tai potilailla, jotka saavat antikoagulantteja.
• Oireinen hypotensio: Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on vaikea hypotensio, koska irbesartaani voi aiheuttaa verenpaineen laskua.
• Sydämen vajaatoiminta: Aprovelia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta, erityisesti potilailla, joilla on samanaikainen munuaisten vajaatoiminta.
• Yhteiskäyttö Alskeptin (alfa-lisinopriili) kanssa: Aprovelin ja Alskeptin yhteiskäyttö on vasta-aiheista verenpainetta alentavien vaikutusten riskin vuoksi.

Sivuvaikutukset Hyväksytty

• Verenpaineen alentaminen: Tämä on yksi lääkkeen tyypillisistä vaikutuksista. Harvinaisissa tapauksissa tämä voi aiheuttaa hypotensiota (vakava alhainen verenpaine), erityisesti potilailla, joilla on vaikea hypovolemia (alhainen nesteen määrä), joka voi johtaa huimaukseen tai pyörtymiseen.
• Pänsärky: Jotkut potilaat voivat kokea päänsärkyä Aprovelin käytön aikana.
• huimaus ja uneliaisuus: Tämä koskee myös mahdollisia sivuvaikutuksia, erityisesti hoidon alussa tai annosta muuttaessa.
• Hyperkalemia: Harvinaisissa tapauksissa Aprovel voi aiheuttaa veren kaliumpitoisuuden nousua, mikä voi olla vaarallista etenkin potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta tai kun he käyttävät muita lääkkeitä, jotka voivat myös nostaa kaliumpitoisuutta.
• Allergiset reaktiot: mukaan lukien ihottuma, kutina, nokkosihottuma, kasvojen turvotus tai hengitysvaikeudet. Jos ilmenee merkkejä allergiasta, lopeta Aprovelin käyttö ja ota yhteys lääkäriin.
• Kohonneet veren urea- ja kreatiniinitasot: Tätä voi esiintyä joillakin potilailla, erityisesti niillä, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
• Lihas- tai nivelkipu: Tämä voi myös olla Aprovelin sivuvaikutus.

Yliannos

• Verenpaineen vakava lasku, joka voi johtaa huimaukseen ja pyörtymiseen.
• Uneliaisuus, uneliaisuus ja yleinen heikkouden tunne.
• Sydämen rytmihäiriöt tai hengityshäiriöt ovat myös mahdollisia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

• Lääkkeet, jotka lisäävät hyperkalemian riskiä: Aprovel voi nostaa veren kaliumpitoisuutta, kun sitä käytetään samanaikaisesti kaliumia säästävien diureettien (esim. Spironolaktoni, amiloridi), kaliumlisäaineiden tai muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat myös lisätä kaliumtasoja.
• Muut verenpainetta alentavat lääkkeet: Aprovelin käyttö yhdessä muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden, kuten diureettien, angiotensiinikonvertaasientsyymin estäjien (ACEI), kalsiumantagonistien tai beetasalpaajien kanssa, voi lisätä verenpainetta alentavaa vaikutusta.
• Lääkkeet, jotka lisäävät hypotension riskiä: Aprovelin käyttö yhdessä alkoholin, masennuslääkkeiden, rauhoittavien tai unilääkkeiden kanssa voi tehostaa verenpainetta alentavaa vaikutusta ja lisätä ortostaattisen hypotension riskiä (verenpaineen lasku kehon asennon muuttuessa). li>
• Litium: Irbesartaani voi vähentää litiumin puhdistumaa, mikä voi johtaa veren litiumpitoisuuden nousuun ja myrkyllisiin vaikutuksiin.
• Nefrotoksiset lääkkeet: Irbesartaani voi lisätä joidenkin lääkkeiden, erityisesti ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) ja munuaisten kautta metaboloituvien lääkkeiden, munuaistoksisuutta.