Histafeeni

Histafeeni (sekvifenadiini) on antihistamiini, jota käytetään allergisten reaktioiden hoitoon. Sekvifenadiini toimii H1-histamiinireseptorin salpaajana ja auttaa vähentämään histamiinin vapautumisen aiheuttamia oireita, kuten kutinaa, vuotavaa nenää ja silmien ärsytystä.

Histafenin käyttöä seniilistä kutinasta kärsivillä potilailla selvittäneessä tutkimuksessa havaittiin, että lääke paransi merkittävästi useimpien potilaiden tilaa, vähensi kutinan oireita ja paransi elämänlaatua (Dyudyun & Polion, 2019).

Histafeeni voi olla tehokas vaihtoehto allergisten reaktioiden hoitoon potilailla, jotka tarvitsevat histamiinireseptorien salpausta allergiaoireiden vähentämiseksi tai ehkäisemiseksi.

Viitteitä Histafen

1. Allerginen nuha (heinänuha): Histafen voi auttaa lievittämään nenän tukkoisuutta, vuotavaa nenää, aivastelua ja kutinaa, jotka johtuvat siitepölylle, pölylle, eläinten hilseelle ja muille allergeeneille aiheutuvasta reaktiosta.
2. Kausiluonteinen allerginen nuha (heinänuha): Tätä lääkettä voidaan käyttää kausiluonteisten allergeenien, kuten ruohon ja puiden siitepölyn, aiheuttaman allergisen reaktion aiheuttamien oireiden hoitoon.
3. Allerginen sidekalvotulehdus: Histafeeni voi auttaa vähentämään allergisen sidekalvotulehduksen, kuten pölyn, siitepölyn tai eläinten kanssa kosketuksesta aiheutuvien, kutiavia, punaisia ja vetisiä silmiä.
4. Nokkosihottuma (urtikaria): Tämä lääke voi olla tehokas lievittämään nokkosihottumaan tai muihin allergisiin ihoreaktioihin liittyvää ihon kutinaa, punoitusta ja turvotusta.
5. Muut allergiset tilat: Histafenia voidaan käyttää myös muiden allergisten tilojen hoitoon, mukaan lukien allergiset reaktiot hyönteisten puremille, allerginen dermatiitti ja allergiset reaktiot ruoka-aineille, edellyttäen, että lääke on lääkärin määräämä.

Julkaisumuoto

Histafen on yleensä saatavana suun kautta otettavana tablettina.

Farmakodynamiikka

1. Vaikutusmekanismi:

   • Setifenadiini on antihistamiini, joka salpaa perifeerisiä H1-histamiinireseptoreita.
   • Histamiini on aine, jota keho vapauttaa allergisen reaktion seurauksena. Histamiini voi aiheuttaa oireita, kuten kutinaa, nenän vuotamista, silmien punoitusta ja muita allergisen reaktion merkkejä.
   • H1-histamiinireseptorien estäminen setifenadiinilla estää histamiinin vaikutuksen, mikä johtaa allergisten oireiden vähenemiseen tai katoamiseen.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Sekyfenadiini imeytyy yleensä hyvin ruoansulatuskanavasta suun kautta annon jälkeen. Huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan yleensä 2–4 tunnissa annon jälkeen.
2. Aineenvaihdunta: Sekyfenadiinin ensisijainen metaboliareitti on hapettuminen maksassa sytokromi P450 3A4:n avulla. Päämetaboliitit ovat desloratadiini ja 3-hydroksidesloratadiini. Desloratadiinilla on myös antihistamiiniominaisuuksia ja sitä käytetään yksinään allergioiden hoidossa.
3. Erittyminen: Sekyfenadiinin metaboliitit ja itse sekyfenadiini erittyvät pääasiassa virtsaan ja ulosteisiin. Terveillä aikuisilla, joilla on täysi glomerulaarinen suodatuskerroin, sekyfenadiinin farmakokinetiikka ei muutu, mutta munuaisten vajaatoimintaa (erityisesti vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa) sairastavilla potilailla eliminaatio voi viivästyä.
4. Puoliintumisaika: Sekyfenadiinin puoliintumisaika elimistössä on noin 14 tuntia, joten sitä voidaan ottaa kerran tai kaksi päivässä lääkärin suosituksista ja lääkemuodosta riippuen.
5. Ruoan vaikutukset: Ruoan, erityisesti rasvaisten ruokien, nauttiminen voi hidastaa secipenadiinin imeytymistä, mutta se ei vaikuta merkittävästi sen kokonaishyötyosuuteen.
6. Lääkkeiden yhteisvaikutukset: Sekyfenadiini voi olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa, mukaan lukien sytokromi P450 3A4 -järjestelmän kautta metaboloituvien lääkkeiden, kuten makrolidiantibioottien, proteaasinestäjien ja muiden, kanssa.

Annostus ja antotapa

1. Käyttöohjeet:

   • Histafeenia otetaan yleensä suun kautta.
   • Tabletit niellään yleensä kokonaisina pienen vesimäärän kera.
   • Lääkettä voidaan ottaa ruoan nauttimisesta riippumatta.

2. Annostus:

   • Histafenin annostus voi vaihdella potilaan iän, painon ja allergiaoireiden vaikeusasteen mukaan.
   • Tavallinen suositeltu annos aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille on 60 mg kerran vuorokaudessa.
   • 6–12-vuotiaille lapsille tavanomainen suositeltu annos on 30 mg, joka myös otetaan kerran vuorokaudessa.
   • 2–6-vuotiaille lapsille tavanomainen suositeltu annos on 15 mg kerran vuorokaudessa.
   • Alle 2-vuotiaiden lasten kohdalla on suositeltavaa neuvotella lääkärin kanssa ennen Histafenin käyttöä.

3. Pääsyoikeuden kesto:

   • Histafenin ottamisen kesto määräytyy yleensä lääkärin mukaan allergisten oireiden luonteen ja vakavuuden mukaan.
   • Lääkettä käytetään yleensä potilaan altistumisen ajan allergeenille, mutta lääkärin on tehtävä päätös hoidon kestosta.

Käyttö Histafen raskauden aikana

Sekvifenadiinin (Histafen) käyttöä raskauden aikana ei suositella, koska sen turvallisuudesta kehittyvälle sikiölle ei ole riittävästi tietoa. Tieteellisessä kirjallisuudessa on edelleen kysymyksiä sekifenadiinin vaikutuksista raskauteen ja sikiön kehitykseen.

Vaikka suoria tutkimuksia sekifenadiinista on tehty rajallisesti, muiden antihistamiinien, kuten terfenadiinin (sekifenadiinin rakenteellinen analogi), tutkimukset ovat osoittaneet, että käyttö raskauden aikana ei liity lisääntyneeseen synnynnäisten epämuodostumien riskiin. Tutkimuksissa on kuitenkin havaittu, että terfenadiinille altistuneiden imeväisten keskimääräinen syntymäpaino oli hieman pienempi kuin kontrolliryhmällä (Loebstein et al., 1999).

Näiden tietojen perusteella on suositeltavaa välttää sekifenadiinin käyttöä raskauden aikana, erityisesti ilman lääkärin konsultointia, joka voi arvioida sen käytön mahdolliset riskit ja hyödyt yksilöllisen kliinisen tilanteen perusteella.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys sekifenadiinille tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle, ei tule käyttää Histafenia.
2. CYP3A4-entsyymin estäjien käyttö: Sekvifenadiinin käyttö yhdessä CYP3A4-entsyymin estäjien, kuten ketokonatsolin tai erytromysiinin, kanssa voi lisätä sekifenadiinin pitoisuutta veressä ja lisätä sydän- ja verisuonitautien haittavaikutusten riskiä.
3. Lisääntynyt sydän- ja verisuonitautien riski: Sekvifenadiini voi lisätä sydän- ja verisuonitautien riskiä, erityisesti sydänsairauksia, epänormaaleja sydämen rytmejä tai muita sydämen rytmiin vaikuttavia lääkkeitä käyttävillä.
4. Raskaus ja imetys: Sekvifenadiinin turvallisuudesta raskauden ja imetyksen aikana on rajallisesti tietoa, joten sitä saa käyttää tänä aikana vain lääkärin määräyksestä.
5. Käyttö lapsille: Sekvifenadiinia ei suositella käytettäväksi alle 6-vuotiaille lapsille ilman lääkärin konsultaatiota.
6. Maksan vajaatoiminta: Vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden tulee välttää sekifenadiinin käyttöä tai käyttää sitä varoen lääkärin valvonnassa.
7. Alkoholin käyttö: Alkoholin käyttö sekifenadiinin käytön aikana saattaa lisätä joitakin sen sivuvaikutuksia, kuten uneliaisuutta ja keskushermoston lamaantumista.

Sivuvaikutukset Histafen

1. Uneliaisuus tai väsymys: Jotkut ihmiset saattavat tuntea olonsa uneliaaksi tai väsyneeksi Histafenin ottamisen jälkeen. Tätä haittavaikutusta voi voimistaa samanaikainen alkoholin tai muiden rauhoittavien lääkkeiden käyttö.
2. Huimaus: Joillakin potilailla voi esiintyä huimausta tai epävakautta lääkkeen ottamisen jälkeen.
3. Suun kuivuminen: Joillakin ihmisillä voi esiintyä suun kuivumista Histafenin ottamisen jälkeen.
4. Vatsavaivat: Vatsavaivoja, kuten pahoinvointia, oksentelua, ripulia tai ummetusta, voi esiintyä.
5. Unettomuus tai ahdistuneisuus: Joillakin ihmisillä Histafenin käyttö voi aiheuttaa unettomuutta tai ahdistusta.
6. Harvinaiset haittavaikutukset: Harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä vakavampia haittavaikutuksia, kuten allergisia reaktioita, lihaskipuja, heikkoutta tai muistihäiriöitä.

Yliannos

Histafeenin yliannostuksen oireita voivat olla:

1. Uneliaisuus tai väsymys.
2. Huimaus tai epävakaus.
3. Kuiva suu.
4. Vatsakipu tai epämukavuus vatsassa.
5. Harvoin voi esiintyä vakavampia oireita, kuten nopea sydämensyke, hengitysvaikeudet tai jopa kohtaukset.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Sytokromi P450 3A4 -entsyymin kautta metaboloituvat lääkkeet: Sekifenadiini metaboloituu maksassa sytokromi P450 3A4 -entsyymin kautta. Tämän entsyymin estäjät tai indusoijat voivat vaikuttaa sekifenadiinin metaboliaan. Esimerkiksi sytokromi P450 3A4 -entsyymin estäjät, kuten ketokonatsoli, erytromysiini tai ritonaviiri, voivat lisätä sekifenadiinin pitoisuutta veressä, mikä voi johtaa vaikutusten lisääntymiseen ja haittavaikutusten riskin kasvuun.
2. Alkoholi: Alkoholin käyttö secifenadiinin kanssa saattaa voimistaa sen rauhoittavia vaikutuksia, mikä aiheuttaa lisääntynyttä uneliaisuutta ja letargiaa.
3. Muut keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet: Sekifenadiini saattaa voimistaa muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden, kuten unilääkkeiden, ahdistuslääkkeiden ja masennuslääkkeiden, rauhoittavia vaikutuksia. Tämä voi lisätä haittavaikutusten, kuten uneliaisuuden ja letargian, riskiä.
4. Antihistamiinit: Sekifenadiinin käyttö muiden antihistamiinien kanssa voi lisätä niiden tehoa, mikä voi myös lisätä sivuvaikutusten riskiä.
5. Ruoansulatuskanavan pH-arvoa nostavat lääkkeet: Lääkkeet, kuten antasidit tai närästyslääkkeet, voivat vaikuttaa secifenadiinin imeytymisnopeuteen ja -määrään ruoansulatuskanavasta, mikä voi heikentää sen tehoa.