Gemzar

Gemzarilla on sytostaattisia ja kasvainten vastaisia ominaisuuksia.

Viitteitä Gemzar

Sitä käytetään tällaisten sairauksien poistamiseksi:

• kolangiokarsinooman ja ureasyövän hoito (yhdessä sisplatiinin kanssa);
• paikallisesti kehittynyt haimatulehdusmuoto tai metastaasien muodostuminen;
• rintasyöpä metastaattinen, käyttökelvoton ja paikalliset toistumat (yhdessä paklitakselin kanssa);
• karsinooma munasarjassa (epiteeli) samanaikaisesti karboplatiinin kanssa;
• ei-pienisoluisen keuhkoputken karsinooma (yhdessä cisplatinumin kanssa).

[1], [2], [3]

Julkaisumuoto

Vapautus tehdään lyofilisaattina, lasipulloissa 0,2 g: n tai 1 g: n annoksella laatikon sisällä.

[4], [5],

Farmakodynamiikka

Gemcitabiini tappaa soluja, jotka kulkevat DNA-sitoutumisvaiheen läpi ja joissakin olosuhteissa estävät solujen kulkemisen G1 / S-vaiheen rajan läpi.

Aineenvaihduntaa lääkkeet testattu solunsisäisesti vaikuttaa nukleosidi entsyymi, muuttuu aktiivinen 3-fosfaatti tai 2-fosfaatti nukleotidia. DNA: n sitoutumisprosessien hidastuminen kehittyy kahden merkittävän metabolisen tuotteen - 3-fosfaatin ja 2-fosfaatti-nukleosidien vaikutuksen alaisena. Aluksi 2-fosfaatti nukleosidi estää entsyymin sitomisesta ribonukleotidireduktaasin, jolloin sitova deoksinukleosiditrifosfaatteja DNA-replikaatioon tarvit- prosesseja ei suoriteta.

Tämän jälkeen kilpailuprosessi alkaa dFdCTP- ja dCTP-elementtien välisen itsevoimakkuuden kehittymisen myötä, mikä johtaa lopulta dCTP-arvojen pienenemiseen. Tämän seurauksena DNA-sitoutumisprosessissa ketjuun lisätään ylimääräinen nukleotidi, mikä estää mahdollisuuden sitoutua edelleen ja solu ohjelmoidaan kuolemaan (solun apoptoosi).

[6], [7],

Farmakokinetiikkaa

Kun kertyy verenkiertojärjestelmään, aktiivinen aine erittyy nopeasti veriplasmasta aineenvaihduntaprosessien avulla. Alle 10% lääkkeestä erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Metabolisten tuotteiden synteesin taso sekä gemsitabiini ja plasman proteiini ovat melko alhaiset.

Kliinisten testien tulokset osoittivat, että potilaan sukupuoli vaikuttaa merkittävästi lääkkeen jakautumistilaan kehon sisällä. Naisten yleinen puhdistuma on miehillä alhaisempi kuin 30 prosenttia.

Puoliintumisaika pitkäaikaisen hoidon jälkeen on 30-95 minuuttia.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Annostus ja antotapa

Lääke ruiskutetaan / menetelmään, hitaasti (30 minuuttia), tiputtamalla. Injektio tulee suorittaa kokenut erikoislääkäri, joka on aiemmin hoidellut onkologisia potilaita.

Ennen jokaista hoitoistuntoa vaaditaan potilaskokeista, jotka ohjaavat luuytimen toimintaa. Samalla, jos testien tulokset olivat huonot, Gemzar olisi poistettava hoidosta.

Hoidon lääkäri valitsee annostusaikataulun sekä hoidon keston ottaen huomioon patologian tyypin ja sen vaiheen.

Infuusion aikana sinun on seurattava tarkasti potilaan tilaa.

On erittäin varovainen hoitaa potilaita, joilla on vaikea astetta munuaisten tai maksasairauksien vuoksi.

Järjestelmä, jolla valmistetaan lääkeliuos.

Jauhe on liuotettava 0,9%: n injektioon natriumkloridiliuosta. Sopivin pitoisuus on 40 mg / 1 ml lääkeainetta.

Liuos valmistetaan aseptisesti. Injektiopulloon lisätään vähintään 5 ml natriumkloridia (0,2 g lyofilisaattia) tai vähintään 25 ml (per 1 g jauhetta). Liuottimen lisäämisen jälkeen säiliötä ravistellaan seoksen sekoittamiseksi. Valmis ratkaisu voi olla hieman kellertävää.

Injektio voidaan aloittaa välittömästi lääkevalmisteen valmistamisen jälkeen.

Lääke on kielletty, jos liuoksessa havaitaan vieraita aineita tai nesteen sävy on muuttunut.

Rintasyöpä.

Lääke yhdistetään paklitakselin kanssa. Gemzarin tulee syöttää ylimääräisten lääkkeiden infuusion jälkeen (tämä menettely kestää 3 tuntia) - puolen tunnin ajan ensimmäisen ja kahdeksan päivän hoidon aikana (kesto 21 päivää).

Haiman haima.

Vaatii tarkoitusta varten 1 g / m ² lääkettä, jossa on yksi sovellus 7 päivä. Tämä kurssi kestää 7 viikkoa, minkä jälkeen tarvitaan 7 vuorokautta. Tämän jälkeen potilas siirretään hoito-ohjelmaan 3 viikon jaksoilla, mitä seuraa 7 vuorokauden keskeytys.

Kolangiokarsinooma.

Yksin käytettynä tilassa, jossa yhden ainoan antamisen 1 viikko 1 g / m ² lääkettä. Tämä hoito kestää 21 päivää, minkä jälkeen he ottavat tauon, joka on 1 viikko, ja jatka vielä muutama samaan sykliin. Kun otetaan huomioon kliininen kuva, annoksen kokoa voidaan pienentää ja syklien lukumäärä voi vaihdella.

Kun yhdistetään PM sisplatiinin kanssa ensimmäisenä päivänä tietysti potilaalle annetaan 70 mg / m ² lääkettä, ja sen jälkeen Gemzar annoksella 1250 mg / m ² - ensimmäisenä ja kahdeksantena päivänä kunkin 3 viikon aikana (nämä syklit on toistettava). Korjaa osioiden koko sallittu.

Sappirakon syöpä.

Terapiaan 1 g / m ² ja liuos syötetään / menetelmässä - 1., 8. Ja 15. Päivän ajan jokaisessa 28 päivän hoitojakson (yhdistelmänä sisplatiinin kanssa - on joka 2. Päivä kierron ). Lisäksi tällaiset 4 viikon hoitosyklit on toistettava.

Ei-pienisoluisen keuhkoputken karsinooma.

Kun suoritetaan monoterapiana edellyttää anto 1 g / m ² PM kerran 7 päivä ja 3 viikko, jonka jälkeen se on tarpeen tehdä 7 päivän tauko. Sitten tämä kurssi tulisi toistaa. Kun lääkeaine yhdistetään muiden lääkkeiden kanssa, annoksen koko on 1250 mg / m ². Se otetaan käyttöön käynnissä olevan syklin 1., 8. Ja 21. Päivänä.

Munasarjojen karsinooma.

Gemzaria annetaan yhdessä karboplatiinin kanssa. Gemcitabiinia annetaan 1 g / m ² : n annoksena ensimmäisenä ja myös 21 päivän kestävän hoitojakson kahdeksannella päivällä.

Lääkityksen hematologisen toksisuuden määrittämiseksi verrataan maksan ja munuaisten toimintaa. Näiden indikaattorien ansiosta lääkkeen osan suuruus laskee vähitellen, mikä lisää potilaan kehon rasitusta.

Kun tarkistetaan granulosyyttien lukumäärää ennen uuden infuusion suorittamista, tämän indikaattorin tulisi olla vähintään 1500 (x 106 / l) ja verihiutaleiden määrän on oltava 100 000 (x 106 / l).

Seuraavien myrkyllisyysmerkkien kehittymisen seurauksena annosta pienennetään 25% alkuperäisestä annoksesta:

• neutropeninen kuume;
• 3 päivän ajan granulosyyttiluku on pienempi kuin 100 x 106 / l;
• 5 päivän ajan granulosyyttien määrä on pienempi kuin 500x106 / l;
• verihiutaleiden määrä on alle 25 000/106 / l;
• tapauksissa, joissa myrkyllisten oireiden kehittymisen vuoksi hoito peruutettiin yli 1 viikon ajan.

[19], [20]

Käyttö Gemzar raskauden aikana

Gemzarin käyttöä imettäville äideille ja raskaana oleville naisille on kiellettyä.

Vasta

On kiellettyä käyttää lääkettä intoleranssin läsnäollessa sen elementtien suhteen.

[14], [15]

Sivuvaikutukset Gemzar

Usein Gemzar-valmistetta sairastavat potilaat kehittävät oksentelua, fosfataasin ja maksan entsyymien lisääntymistä ja pahoinvointia. Usein hematuria tai proteinuria esiintyy.

On myös tapauksia ihon ihottuma allergisia (joskus kutina) sekä hengenahdistus.

Osoitettiin, että haittavaikutusten luonne ja taajuus määräytyvät annoksen suuruuden, lääkkeen antamisen nopeuden ja annosteluohjelman perusteella. Valkosolujen väheneminen verihiutaleiden ja granulosyyttien kanssa on annoksesta riippuvainen oire.

Kliinisistä tutkimuksista saadut tiedot osoittavat, että potilaat saattavat kokea tällaisia haittavaikutuksia:

• Unettomuus, päänsärky ja uneliaisuus. Joskus on aivohalvaus;
• trombosyyt- tai leukopenian, trombosytoosin, anemian ja hermosairauden kehittyminen;
• bilirubiinin tai maksan entsyymien lisääntyminen. GGT: n ja APF: n arvoa kasvatetaan satunnaisesti;
• suun haavojen esiintyminen, oksentelu, ummetus, pahoinvointi, ripuli, stomatiitin kehitys tai paksusuolentulehduksen iskeeminen muoto;
• selkäkipu ja myös myalgia;
• kutina ja ihottuma, yskän tai allergisen nuhan kehittyminen, hiustenlähtö, hyperhidroosi. Joskus on kasvaimia tai haavaumia, bullous ihottuma, ihon kuorinta ja Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
• ruokahaluttomuus, ruokahaluttomuus;
• munuaisten vajaatoiminnan, hematuria tai proteinuria;
• yksi-alkamainen anafylaktiset oireet;
• dyspnea (pääasiassa keuhkoputkien karsinooma), nuha ja yskä. Ajoittain on keuhkoödeema, bronkospasmi ja fibrosoiva alveoliitti;
• Joskus on radiotoksisuutta;
• influenssaoireet (lihasten ahdistuneisuus, vilunväristykset ja ruokahaluttomuus), kasvojen turvotus ja ihon ilmenemismuodot pistoskohdassa;
• sydämen vajaatoiminnan tai rytmihäiriön esiintyminen. Joskus on vaskuliittia, sydäninfarkti tai verenpaineen aleneminen.

Paclitaxelilääkkeen (rintasyövän hoidon) yhdistelmä lisää neutropenian, neutropenisen kuumeen, heikkouden tunteen ja lisäksi anemian esiintyvyyttä.

Aistinvaraista polyneuropatiaa havaitaan useammin Gemzarin yhdistetyssä käytössä kuin monoterapiassa tämän aineen kanssa.

Myyntiluvan saamisen jälkeisten tutkimusten tulokset osoittivat, että potilailla voi kehittyä seuraavia oireita:

• keuhkoödeema, hyaliinimembraanitauti (satunnaisesti);
• vakava hepatotoksisuuden aste, joskus täydellisen maksan vajaatoiminnan saavuttaminen;
• aivoverenkierron häiriöt;
• gangreeni, TEN ja vaskuliitti esiintyy satunnaisesti;
• nopea lasku hemoglobiini, MGA kehittäminen, kasvu kreatiniiniarvot bilirubiinin ja urean (joskus ilmenee, hoito tulee keskeyttää ulkonäkö näitä oireita, ja joissakin tapauksissa joutua tekemään hemodialyysi);
• koliitti iskeeminen;
• supraventrikulaarinen anemia;
• valoherkkyys.

[16], [17], [18]

Yliannos

Kun huumeita käytettiin enintään 5,7 g / m ² : n annoksina , 14 päivän päihtymiskehitystä ei havaittu.

Jos on epäilty myrkytys, sinun on annettava verta analysoitavaksi ja tehtävä oireita. Lääkkeellä ei ole vasta-ainetta.

[21],

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Säteilyannoksen sallitun koon valitseminen, mikä mahdollistaa sen yhdistämisen Gemzarin käyttöön, ei ole vielä ollut mahdollista.

Jos sädehoito kestää vähemmän kuin ensimmäisellä viikolla, lääkkeen myrkyllisyyttä ei havaita. Huumeiden käyttö on sallittua vain säteilytyksen aiheuttamien akuitten merkkien tai vähintään yhden viikon kuluttua.

Lisäksi sädehoidon ja huumeiden käytön jälkeen pneumoniitin esiintyvyys ezofagiitin kanssa kasvaa sekä muita kudosvaurioita.

On kiellettyä yhdistää lääke heikentyneisiin eläviin rokotteisiin.

[22]

Varastointiolosuhteet

Jauheen muodossa olevaa Gemzaria voidaan säilyttää lämpötiloissa 15 - 30 ° C: n rajoissa pienten lasten ulottumattomissa. Valmis infuusioliuos voidaan säilyttää enintään 24 tuntia. Älä jäädytä lääkettä.

[23], [24]

Säilyvyys

Gemzaria voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.

[25], [26],

Soveltaminen lapsille

Lääkevalmisteen käyttöä lapsille ei ole tutkittu.

[27], [28], [29], [30], [31],

Analogit

Seuraavat lääkkeet ovat samankaltaisia kuin lääkkeillä: Oncoril, jossa on Wiztar, Xeloda ja Citogem ja Herzizar, Citin, Vizgem, Enthal ja Citarabin ja Laracite.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]

Arviot

Gemzar saa enimmäkseen positiivisen palautteen. Ihmiset, jotka käyttivät tätä lääkettä, olivat yleensä tyytyväisiä tulokseen. Negatiivisia reaktioita esiintyy aina kuten mitä tahansa kemoterapeuttisia menetelmiä, mutta niiden esiintymistiheys ja lujuus ovat pienempiä verrattuna muihin samankaltaisiin lääkkeisiin.

Erityisesti lääke sai aikaan hyviä tuloksia syövän hoidossa haimassa.

On syytä korostaa, että lääkettä tulee käyttää tiukasti hoitojärjestelmän mukaisesti ja kaikkien hoitavan lääkärin suositusten mukaisesti.