Geert

Heerdine on protonipumpun estäjä lääke.

Viitteitä Geerdina

Rabepratsolia lyofilisaattina injektioliuoksiin käytetään siinä tapauksessa, että tätä ainetta ei voida käyttää suun kautta:

• pahenevat haavaumia pohjukaissuolessa tai mahassa, johon liittyy vakavia eroosiota ja verenvuotoa;
• lyhytkestoinen GERD-hoito peptisten haavojen ja eroosioiden kanssa;
• hapon mahanesteen imeytymisen ehkäisemiseksi;
• gastrinooman kanssa.

Julkaisumuoto

Vapautetaan injektioliuoksena käytettävän lyofilisaatin muodossa 10 ml: n injektiopullossa (20 mg: n sisällä rabepratsolia). Erillisessä pakkauksessa on 1 pullo.

Farmakodynamiikka

H ⁺ -K ⁺ -ATPaasin huumeiden estäjäelementti. Tämän entsyymin aktiivisuuden inhibitio mahalaukun sisäpuolella helpottaa suolahapon muodostumisen loppuvaiheen estämistä. Tämä vaikutus riippuu annostuksen koosta ja pystyy aiheuttamaan stimuloidun ja basaarisen suolahapon vapautumisen (stimulaation tyyppi ei ole samanaikaisesti).

Rabepratsolin synteesi suoritetaan osallistu- malla kovalenttinen sitoutuminen peittävien solujen protonipumppuun. Tämän prosessin taustalla on vapautunut irro- verifioitu vapautuneen hapon määrä. Sen erittyminen voidaan suorittaa vain uuden protonipumpun mukana. Tämän perusteella voidaan päätellä, että rabepratsolin plasman farmakokinetiikalla ei ole ratkaisevaa vaikutusta antisekretoriseen vaikutukseen. Aktiivisen aineosan bioaktiivinen aika on merkittävästi pidempi kuin sen puoliintumisaika. Tärkeämpää on protonipumpun puoliintumisaika (20-24 tuntia) eikä rabepratsolin puoliintumisaikaa.

Erittymisen vähenemisen huippu voi kehittyä, kun rabepratsoli saavuttaa vuoraussolun juuri hetkellä, jolloin sen aktivoituminen tapahtuu. Tällaisen vaikutuksen saamiseksi on mahdollista lääkkeen infuusiona v / menetelmässä. Tämän seurauksena aktivoituu vaikutuksen alaisena vuorokausirytmin (aine asetyylikoliini) tai ruoan jälkeen (aine gastriini histamiini) protonipumpun jälkeen syntetisoitiin molekyylin kanssa aktiivisen ainesosan huumeiden, siten pysäyttää tuotanto suolahappoa.

Lääkeaineen aktiivinen komponentti kerääntyy nopeasti mahalaukun solujen happamaan ympäristöön, muuttaen ne aktiiviseen muotoon - kiinnittämällä siihen sulfamidiryhmän. Onko vuorovaikutus kysteiiniproteiinin kanssa.

Käyttö lääkkeiden päivittäinen annos 20 mg aikana 2viikko ei ole vaikutusta toimintaan shchitovidki, hiilihydraattien aineenvaihduntaan, ja lisäksi veren indikaattorit aineiden, kuten kortisoli, lisäkilpirauhashormoni, LH: n ja FSH: n, testosteronin estrogeenien kanssa, sekä kolekystokiniini, prolaktiini , reniini glukagonin ja STH: n kanssa aldosteronilla ja sekretinilla.

Farmakokinetiikkaa

Lääke alkaa toimia 1 tunti injektion jälkeen ja saavuttaa maksimiarvonsa 2-4 tunnin kuluttua. Keskimääräisen puhdistuman taso IV-injektion jälkeen 20 ml: n määrä on 283 +/- 98 ml / min. Tämän annoksen puoliintumisaika on noin 1,02 +/- 0,63 tuntia. Vatsan erittymättömyys palautuu 2-3 päivää huumeiden poistamisen jälkeen.

Absoluuttinen biosaatavuusindeksi 20 mg laskimonsisäisen injektion jälkeen on noin 100% (kaikki aineen molekyylit päätyvät soluihin). Tämä indikaattori ei muuta monen syötteen jälkeen. Synteesi plasmaproteiinilla - 97%. Farmakokineettiset ominaisuudet pysyvät lineaarisina (jakautumistilavuus, puhdistuma ja puoliintumisaika eivät riipu annoksesta).

Se altistuu maksan aineenvaihdunnalle - se tapahtuu pääasiallisten hajoamistuotteiden myöhemmässä muodostumisessa - hiilihapon ja tioeetterin kanssa. Muut hajoamistuotteet, kuten esimerkiksi dimetyylieetteri, jossa on sulfoni, sekä merkapturihappo-konjugaatti, ovat pieniä pitoisuuksia.

Seerumin puoliintumisaika on noin 1 tunti. Noin 90% annoksesta erittyy virtsaan, pääasiassa 2 hajoamistuotteen muodossa: karboksyylihappo merkaptopurihappo-konjugaatilla. Pieni osa hajoamistuotteista erittyy ulosteisiin.

Annostus ja antotapa

Geberdin IV: n injektioita menetelmässä tulisi suorittaa vain tilanteissa, joissa lääke ei ole mahdollista suun kautta. Kun olet saanut mahdollisuuden ottaa lääkettä sisään, sinun on välittömästi peruutettava se sisään / johdannossa.

Päivittäisen annoksen suositeltu koko on yksi ainoa 20 mg: n annos. Ratkaisu otetaan käyttöön yksinomaan menetelmässä.

Ennen injektiota on lyofilisaatti liuotettava erityiseen liuottimeen (5 ml). Voit tehdä tämän käyttämällä injektiovettä tai natriumkloridiliuosta (0,9%). Antamismenetelmä on hidas - noin 5-15 minuuttia.

Käytettäessä PM-muodossa infuusio lyofilisaatti liuotetaan myös - ensimmäinen injektio vedessä (5 ml) ja saatu liuos siirrettiin astiaan, jossa on natriumkloridia (0,9% liuos, 100 ml) tai glukoosi-liuosta (5%; 100 ml). Ennen infuusion aloittamista tarvitaan suorittaa visuaalinen arviointi jauheen liukenemisen, esiintymisen välttämiseksi sedimentin ja värisävyn muuttamiseksi nestettä, sekä sen läpinäkyvyys. Lääkeaine (nopeudella 100 ml), lisättiin aikana 15-30 minuuttia ja käytettiin 4 tuntia.

Älä säilytä käyttämättömiä ratkaisuja toimenpiteen aikana.

Käyttö Geerdina raskauden aikana

Raskaana oleville naisille ei ole tutkittu Gerdinin käytön turvallisuutta, minkä seurauksena on kiellettyä soveltaa sitä tänä aikana.

Ei ole tietoa vaikuttavan aineen tunkeutumisesta äidinmaitoon. Vastaavia testejä ei ole tehty, joten lääkettä ei ole määrätty imetyksen aikana.

Vasta

Vasta-aiheista:

• intoleranssi rabepratsoliin, samoin kuin substituoidut bentsimidatsolit tai muut lääkeaineet;
• on kiellettyä yhdistää atazanaviirin kanssa;
• koska lapsilla ei ole riittävästi kokemusta lääkkeiden käytöstä, se on vasta-aiheinen tässä ikäryhmässä.

Sivuvaikutukset Geerdina

Lääke aiheuttaa usein lieviä ja heikkoja sivuvaikutuksia, jotka nopeasti katoavat:

• invasiiviset ja tarttuvat taudit: infektioprosessien syntyminen tai interstitiaalisen keuhkokuumeen kehittyminen;
• reaktio imusolmukkeiden ja verenkiertoa järjestelmä: neutrofiilit kehitys, pantsito-, trombotsito-, leukopenia, lymfopenia ja punasoluniukkuutta, ja sitä paitsi leukosytoosi, anemia (hemolyyttinen mukana tässä muodossa) ja agranulosytoosi;
• Immuunijärjestelmän häiriöt: suun limakalvot, ihottumat, yliherkkyys (mukaan lukien shokki), anafylaktiset oireet, kasvojen turvotus, urtikaria, hengenahdistus ja verenpaineen lasku. Myös yleisiä allergiaa ilmenee akuutissa muodossa, joka yleensä kulkeutuu huumeiden poistamisen jälkeen;
• metabolisten prosessien häiriöt: hyponatremian tai hypomagnesemian kehitys sekä ruokahaluttomuus;
• psyyken reaktiot: jännitys, uneliaisuus, sekavuus ja hermostuneisuus, lisäksi unettomuus, delirium, masennus ja kooma;
• ilmenemismuotoja puolelta kansalliskokouksen: huimaus, väsymys, tunne sekavuus, päänsärky, heikkouden tunne raajoissa ja tunnottomuutta, ja lisäksi hypoesthesia, puhehäiriöt ja heikkenemiseen puristusvoima;
• visuaalisten elinten häiriöt: näön ongelmat ja IOP: n lisääntyminen;
• verisuonistohäiriöt: lisääntynyt paine, perifeerisen edeeman ulkonäkö ja palpitaatio;
• hengityselinten reaktiot: keuhkoputkentulehdus ja nielutulehdus kielen ja sinuiittien kanssa sekä lisäksi vuotava nenä yskän, keuhkoputkien ja Quincken turvotuksen kanssa;
• maha-suolikanavan häiriöt: pahoinvointi, ummetus, vatsakipu, turvotus, oksentelu, ripuli, eruptiot ja dyspepsia. Lisäksi kehittyy suun suun limakalvo ja ihottuma suussa, suutulehdus, kandidiaasi, gastriitti, ruokatorvitulehdus, enteritis, närästys ja kouristus. Mahtavaa ja ylikuormitusta, mautyynyjen ja peräpukamien häiriöitä tuntuu;
• maksasairaus, sekä GVP järjestelmät: kehittäminen hepatiitti (sen fulminantti muoto), keltaisuus ja maksan enkefalopatian (harvoin se tapahtuu ihmisten kanssa maksakirroosi), lisäksi maksan toiminnan häiriöt;
• ilmenemismuodot päässä ihonalaisessa ja ihon: eryteema (myös poliformnogo tyyppi), ihottuma, kutina, PETN ja Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja voimakas hikoilu, akuutti ilmentymiä allergiat ja yhteisen rakkulareaktiot;
• lihaksiston ja luuston rakenne: rabdomyolyysin, nivelröntgensäteen tai lihassärkyjen kehittyminen sekä jalkakrampit, selkäkipu tai epäspesifinen kipu;
• virtsaamis- ja munuaiselinten toiminnan häiriöt: tubulointerstitial-nefriitti, virtsakanavien infektiotauti ja akuutti munuaisten vajaatoiminta;
• loukkaukset lisääntymiselinten työssä: lisääntynyt erektio ja gynecomastia;
• ja paikallinen ilmentymät häiriöt: ulkonäkö rintalastan ja selkäkipu, heikkouden tunne, huonovointisuus, kuume, jano ja lämpöä, ja sen kanssa, väsymys, ihottuma, kuume, ja flunssan kaltaiset oireet, hiustenlähtö, ja reaktio pistoskohdan;
• laboratorio tiedot: lisääntynyt AST ja ALT-parametrit (maksan entsyymien), GGT, bilirubiini ja kokonaiskolesteroli, ja lisäämällä alkalisen fosfataasin, triglyseridi, CPK, BUN TSH ja virtsahapon. Lisäksi on hyperammonemia, proteinuria, ja sen painonnousu ja glukoositaso virtsassa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Rabepratsolia metaboloituu CYP-450-maksan entsyymijärjestelmässä - elementtejä, kuten CYP2C19 ja CYP3A4. Lääkeaine ei ole merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia komponenttien fenytoiinin, diatsepaamin varfariinia tai teofylliinin (ne kaikki metaboloituvat johon CYP-450-järjestelmä).

Mahalaukun erityksen prosesseja aiheuttavat vuorovaikutukset.

Rabepratsoli-natrium edistää suolahapon tuotannon hidastumista pitkällä ja voimakkaasti. Tästä johtuen aine voi olla vuorovaikutuksessa lääkkeiden kanssa, joiden imeytyminen riippuu mahalaukun pH: sta. Kun Geerdinin yhdistelmä itrakonatsolin tai ketokonatsolin kanssa on, tämän jälkimmäisen plasman arvot voivat pienentyä, ja yhdistettynä digoksiiniin havaitaan jälkimmäisen lisääntymistä. Sen vuoksi ne, jotka yhdistävät yllä olevat lääkkeet rabepratsolin kanssa, vaativat jatkuvan seurannan hoidon aikana - annoksen säätämiseksi ajoissa.

Atatsanaviirin (300 mg) / ritonaviirin (100 mg) omepratsolia (kertakäyttöinen 40 mg päivässä) tai atatsanaviirin (400 mg) valmistamisesta lansopratsoli (yksi sai 60 mg per päivä) vähentää merkittävästi taso atatsanaviirin AUC-arvo. Imeytymistä tämä komponentti on pH: sta riippuvainen. Samanlaisia tuloksia voidaan odottaa, kun käytetään muita protonipumpun estäjä huumeita. Näin ollen, he (mukaan lukien rabeprazole) ei saa käyttää yhdessä atatsanaviirin kanssa.

Kun rabepratsolin imeytyminen yhdistettynä pieni määrä rasvaa sisältävää ruokaa ei muutu. Jos käytetään rasva-astioita, imeytymistä voidaan hidastaa 4 tunniksi, mutta sen aste ja aineen huippupitoisuus eivät muutu.

In vitro -tutkimukset paljastivat, että rabepratsoli hidastaa aineen metaboliaa syklosporiinilla. Inhibitioaste tässä tapauksessa on samanlainen kuin omepratsolin eston taso.

Lääkkeet, joita ei pidä käyttää yhdessä rabepratsolin kanssa: sulfaatti atatsanaviiri - koska sen lääkevalmisteet voivat heikentyä. Rabepratsolin antisekretoriset ominaisuudet lisäävät mahahappopitoisuuden indeksiä ja heikentävät atatsanaviirisulfaatin liukoisuutta, minkä seurauksena sen plasmapitoisuus pienenee.

Lääkkeitä, jotka on määrätty varoen:

• digoksiini ja metyylidigoksiini - niiden indeksit veressä voivat lisääntyä. Geerdinin anti-eritysvaikutus auttaa lisäämään mahalaukun pH: n arvoa, minkä takia edellä mainittujen aineiden imeytyminen kiihtyy;
• gefitinibi ja itrakonatsoli - näiden komponenttien indeksejä voidaan vähentää veren sisällä. Lisääntynyt pH-arvo mahassa johtaa siihen, että näiden elementtien imeytyminen hidastuu;
• Alumiini- ja magnesiumia sisältävät antasidihyperääkkeet - rabepratsolin ja antasidivalmisteiden yhdistelmällä havaitaan tämän aineen arvojen laskua.

[1], [2]

Varastointiolosuhteet

Heerdinen on pidettävä pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötila on korkeintaan 25 ° C.

[3]

Säilyvyys

Heyerdinia voidaan käyttää kahden vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.