Gadopenteettinen happo

Magnetisti on paramagneettinen varjoaine.

[1], [2]

Viitteitä Magnevist

Se esitetään jäljempänä kuvatuissa tapauksissa.

MRI-menetelmät selkäydin- ja aivojen alueella.

Läsnäolon määrittämiseksi kasvainten, minkä jälkeen ero diagnoosin (jos epäillään schwannoma (kuulohermon) arahnoidendoteliomu, etäpesäkkeitä, ja kasvaimen ottaa infiltratiivinen kasvua (esim., Gliooma)):

• iso-intensiivisiä tai pieniä kasvaimia määritettäessä;
• epäilys kasvaimen ulkonäön mahdollisesta uudelleenkäynnistämisestä sädehoidon jälkeen tai kirurgisen toimenpiteen jälkeen;
• erottaa kuva seuraavilla harvinaisilla muodostelmilla: ependymoma, hemangioblastooma ja myös pienet aivolisäkkeen adenomat;
• parantaa sellaisten muodostumien paikallisen jakauman määritelmää, joilla ei ole aivojen etiologiaa.

Lisävälineenä spinaalisen MRI-prosessin aikana:

• eri- laisten ja intramedulaaristen muodostelmien erilaistaminen;
• suurien kasvainten havaitseminen patologisesti muutetuilla alueilla;
• Intramedullary muodostumien kehityksen ja leviämisen arviointi.

MRI-menetelmä kaikkiin kehon osiin.

Koulutuksen selvittäminen seuraavissa tilanteissa:

• pahanlaatuisten ja hyvänlaatuisten muodostumien parantuminen naisten rintarauhasen alueella;
• erojen ja tuumorikudosten erottamiseksi naarasmuodostumien hoidossa nisäkäsliuoksissa;
• kasvaimen ja arvenkudoksen syrjintä passiivisella alueella sekä virallisen kehitysavun aktiiviset osat;
• luun kasvainten eri alueiden erilaistuminen (hajoamisalue, tuumorikudos sekä tulehduskohtaus);
• erilaisten maksa-muodostumien erilaistaminen;
• Munuaisten sisäpuolella tai sen ulkopuolella sijaitsevien muodostumien tunnistaminen;
• selvittää koon koko ja suorittaa myös tuumoreiden erilaistumista kohdun lisäosien eri osastoissa;
• saada kuvan minkä tahansa aluksen sisällä kehon sisällä (sepelvaltimoiden lisäksi) angiografiamenetelmällä - tämä on tarpeen muun muassa havaitsemaan okkluusiot, stenoosi ja myös vakuudet;
• suorittaa kohdennetun valinnan tarvittavista kudosnäytteistä (biopsia-menettely) luukasvainten kehittymisen kanssa;
• erottamaan toistuvan tyrden kehittyminen heikokudoksessa ja intervertebral-levyssä;
• päätellä kuvan leesioita sydämen sydänlihaksen (akuutti muoto).

[3], [4]

Julkaisumuoto

Valmistettu injektioliuoksena injektiopulloissa 10 tai 20 ml. Sisällä pakkauksessa on 1 pullo.

[5], [6], [7]

Farmakodynamiikka

Magnetisti on vastakohtainen paramagneettinen aine, jota käytetään MRI-menetelmissä. Gadopentetiinihapon di-N-metyyliglukamiinisuola (kompleksi mukaan lukien gadolinium ja DTPA) auttaa lisäämään kontrastia.

Käytön aikana T1-painotetun sekvenssin skannaus menettelyä (sovelletaan protoni MRI) on vähentynyt ajan, ristikon-relaksaatio (T1) viritetyn tumien atomia, joka provosoi ionit gadolinium. Se auttaa lisäämään lähetetyn signaalin voimakkuutta, minkä seurauksena yksittäisten kudosten kuvan kontrasti kasvaa.

Diphenoglum gadopentetaatti on erittäin paramagneettinen yhdiste, joka edistää rentoutumisjakson huomattavaa vähenemistä myös heikossa pitoisuudessa. Paranemagnetisen vaikutuksen taso sekä rentoutuminen (määritetty plasman sisällä olevien vesiprotonien spin-ristikon relaksaation aikana) on 4,95 litraa / (mmol / sekunti). Samanaikaisesti happamuus on 7 ja lämpötila 39 ° C ja magneettikentän vaikutus heikkoon.

DTPA muodostaa vahva kompleksi, joka käsittää paramagneettisen ionin on gadolinium, jolloin syntyy erittäin vankka vakauden kannalta in vivo, sekä in vitro (termodynaaminen vakio log K = 22-23 tasapaino). Hapopentetaatin dimeglumiinisuola liukenee nopeasti vedessä ja sitä pidetään vahvoina hydrofiilisena yhdisteenä. Sen jakautumiskerroin puskurin ja n-butanolin (pH = 7,6) välillä on 0,0001. Komponentilla ei ole taipumusta syntetisoida proteiinia tai hidastaa vuorovaikutusta entsyymien kanssa (esim. Na ⁺ K ⁺ ATPaasia sydänlihaksessa). Lääke ei aktivoi komplementaarista järjestelmää, joten anafylaktisen reaktion todennäköisyys on äärimmäisen pieni.

Pitemmällä inkubaatiolla, samoin kuin korkeilla dimeglumiini-gadopentetaatilla, esiintyy heikko in vitro -vaikutus erytrosyyttien morfologiassa. Käänteinen prosessi huumeiden annon jälkeen voi aiheuttaa heikon hemolyysin kehittymisen astioiden sisällä. Tämän seurauksena raudassa on lievä lisäys bilirubiiniin veriseerumissa, joka tapahtuu muutaman ensimmäisen tunnin kuluttua injektion jälkeen.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmakokinetiikkaa

Dimeglumiinin gadopentaatilla on ominaisuuksia, jotka ovat samanlaisia kuin muut bio-inertit yhdisteet, joilla on suuri hydrofiilisyysindeksi (niiden joukossa inuliini tai mannitoli). Ihmisillä havaitut farmakokineettiset parametrit ovat riippumattomia lääkkeiden annostuksesta.

Liuoksen käyttöönoton jälkeen sen nopea jakautuminen tapahtuu kehossa - solujen ulkopuolella.

Viikon kuluttua Gadopentetic Acid -aineen radioaktiivisesta dimeglumiinisuolasta leimattujen eläinten nauttimisesta sen läsnäolo määritettiin indikaattoreilla, jotka olivat huomattavasti alle 1% annetuista lääkkeiden annoksista. Suhteellisen korkea gadolinium-taso (sen poistamaton kompleksi) havaittiin munuaisten sisällä. Tämä yhteys ei kulje ehjän GEB: n ja GTB: n läpi. Pieni osa lääkettä kulkee istukan läpi ja tunkeutuu sikiöön veressä, mutta se erittyy nopeasti.

Jos liuosta, joka on vähemmän kuin 0,25 mmol / kg (tai 0,5 ml / kg) muutaman minuutin kuluttua jakautumisvaiheesta, plasman kontrastiarvo laskee (puoliintumisaika on noin 1,5 tuntia, mikä on suunnilleen yhtä suuri kuin munuaisten kautta tapahtuva erittyminen).

Kun aineen annostus oli 0,1 mmol / kg (tai 0,2 ml / kg lääkeainetta) 3 minuutin kuluttua toimenpiteestä, lääkkeen plasman arvo oli 0,6 mmol / l ja 1 tunnin kuluttua se saavutti 0,24 mmol / l .

Paragmagneettisen ionin biotransformaatio tai irtautuminen ei ole olemassa.

Gedopentatum dimeglumina erittyy munuaisten kautta, muuttumattomana (suodattamalla glomeruli). Osa lääkeaineesta, jonka erittyminen tapahtuu ylimääräisen munuaisten kautta, on hyvin pieni. Annoksen noin 83% (keskiarvo) erittyy 6 tuntia injektion jälkeen. Ensimmäisten 24 tunnin aikana virtsassa havaitaan 91% lääkeannoksesta. Alle 1% on annos, joka erittyy 5 päivän kuluessa toimenpiteen jälkeen.

Vaikuttavan aineen puhdistuma munuaisten sisällä on noin 120 ml / minuutti / 1,73 m  ². Tämä indikaattori korreloi ⁵¹ Cr-EDTA: n tai inuliinin puhdistuman kanssa .

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Annostus ja antotapa

Lääkettä käytetään diagnoosimenetelmissä, mutta on tarpeen syöttää se / menetelmään.

On noudatettava yleisesti hyväksyttyjä varotoimia MRI: n suorittamisprosessissa: lääkärin on ensin varmistettava, että potilaalla ei ole ferromagneettisia implantteja, sydämentahdistinta jne.

0,14-1,5 T: n annokset ovat tehokkaita riippumatta magneettikentän vaikutuksesta.

Vaadittava annos annetaan vain ruiskeena. Joskus on sallittua suorittaa bolusinjektio. MRI-skannaus käyttäen kontrastin tehostamista voidaan aloittaa välittömästi lääkkeen antamisen jälkeen potilaalle.

Lääkkeen annostelun aikana potilaan on mahdollisuuksien mukaan pysyttävä taustalla. Myös liuoksen käytön jälkeen on tarpeen seurata tarkkaan potilaan tilannetta, koska useimmat haittavaikutukset tapahtuvat puolen tunnin kuluessa antotavasta.

Lääkkeen käyttöä lapsille (myös 4 - 2-vuotiaille), nuorille ja aikuisille tulee käyttää seuraavia annoksia. Kontrastin lisäämiseksi ja diagnostisten ongelmien ratkaisemiseksi on tavallisesti riittävä annostus, joka määritetään 0,2 ml / kg laskettaessa.

Jos sen jälkeen, kun tällainen mittaus MRI osoitti vaihtelevia tuloksia, mutta on vakava epäillään potilaan patologinen muodostelmia, olisi asianmukaista ottaa uudelleen käyttöön menetelmän lääkkeiden (selventää diagnoosi). Se on tehtävä puolen tunnin kuluttua ensimmäisen toimenpiteen jälkeen ja suorita sitten MRI. Annostus samanaikaisesti pysyy samana (mutta aikuisille voidaan laskea liuoksen annos parametrilla 0,4 ml / kg).

Kasvaimen muodostumisen tai metastaasin kehittymisen eston vuoksi aikuisille käytettävien lääkkeiden annostus (0,6 ml / kg) mahdollistaa tarkemman diagnoosin.

Lääkettä saa antaa annoksina, jotka eivät ylitä 0,4 ml / kg (yli 2-vuotiaat lapset) ja 0,6 ml / kg (aikuiset).

Magneettikuvaus koko kehon aikuisille ja lapsille (iästä 4 kk), ratkaista asioita diagnoosia, sekä parantaa kontrastia kuvat on yleensä riittävä annos lasketaan kaavion mukaisesti 0,2 ml / kg. On kuitenkin pidettävä mielessä, että koko kehon MRI-menettelyjen suorittamisesta saatu kokemus on vain vähän tietoa ennen 2 vuoden ikäisyyttä.

Erityistilanteissa, esimerkiksi, kun kyseessä on kasvainten, joilla on huono verenkierto on tai johtamalla vähäisessä määrin sisällä ekstrasellulaarisen domeenin, jolloin saadaan haluttu kontrastin voi olla tarpeen soveltaa 0,4 ml / kg lääkeainetta. Erityisesti tämä koskee pieniä T1-painotettuja sekvenssejä skannausmenettelyssä.

Verisuonijärjestelmän visualisoinnissa (tärkeä tässä on myös tutkittavan kehon alue ja menetelmä, jota se käyttää), aikuiset voivat joskus joutua soveltamaan liuosta suurimmalla annoksella.

Lapsilta, jotka ovat 1 kuukaudesta 2 vuoteen, annetaan enintään 0,2 mg / kg lääkeainetta.

Tarvittava määrä liuosta on syötettävä manuaalisesti, jotta estetään tahattoman yliannostuksen mahdollisuus. Autoinjektoria käyttävää toimenpidettä ei suoriteta.

Siksi diagnoosiin käytetään seuraavia annoksia:

• keskimääräinen annos lapsille (1 kuukaudelta 2 vuoteen) ja aikuisille koko kehon alueella, sekä aivot ja selkäydin - 0,2 ml / kg (tämä on 0,1 mmol / kg);
• keskimääräinen annos monimutkaiselle diagnoosille (ja lapsille sallittu enimmäismäärä) on 0,4 ml / kg (joka on 0,2 mmol / kg);
• maksimaalinen annos, jota käytetään verisuonijärjestelmän visualisointiin, on 0,6 ml / kg (joka on 0,3 mmol / kg).

[26], [27]

Käyttö Magnevist raskauden aikana

Ei ole kliinistä tietoa lääkkeen käytöstä raskaana oleville naisille. Eläinkokeen tulosten mukaan ei ole epäsuoraa tai suoraa negatiivista vaikutusta lisääntymisjärjestelmään, mutta lääke on edelleen kielletty määrittämisestä raskauden aikana. Liuoksen käyttö on sallittua vain silloin, kun raskaana olevan naisen tila vaatii Gadopentetic Acidin dimegluminsuolan käyttöönottoa.

Vasta

Lääkkeen vasta-aiheista:

• vaikuttavan aineen tai muiden lääkkeen elementtien intoleranssi;
• munuaisten toimintahäiriöiden esiintyminen (vakavassa muodossa - glomerulaarisella suodatusnopeudella <30 ml / minuutti / 1,73 m  ² );
• jotka ovat perioperatiivisessa vaiheessa maksansiirron aikana;
• vastasyntyneet (alle 1 kk).

[20], [21], [22]

Sivuvaikutukset Magnevist

Lääkkeiden käyttö voi aiheuttaa tällaisia haittavaikutuksia:

• hematopoieettinen järjestelmä: bilirubiinin ja raudan seerumin sisältämän raudan indikaattori voi muuttua jonkin aikaa;
• Immuunijärjestelmä: satunnaisesti aiheuttaa allergisia tai anafylaktoidisia oireita, angioedeema, anafylaktiset sokki, ja myös kutinaa, aivastelua ja yskimistä, konjunktiviitti, nuha, bronkospasmi ja laryngospasmi ja nokkosihottuma lisäys. Ehkä shokki, hypotensio ja turvotus kehossa tai kurkunpäässä;
• kansanedustuslaitoksen elimet: harvoin on päänsärkyä tai huimausta; on tajunnan, puheen tai hajun, disorientaation häiriö, sekä polttava tunne, uneliaisuus ja jännitys. Lisäksi voi kehittyä vapina, takavarikot ja parestesiat ja sen kanssa kooma ja astenia;
• visuaaliset elimet: yksittäiset silmät kipu, näköhäiriöt ja kyynelvuoto;
• kuuloelimet: kuulo ja kipu korvissa kehittyvät satunnaisesti;
• viranomaiset CCC: satunnaisesti ehkä kliinisesti merkittäviä ohimenevä häiriö syke (bradykardia ja takykardia (tai sen refleksiivinen muoto)), kehittäminen rytmihäiriöitä, verenpaineen nousu indikaattoreita, häiriö sydämen toiminnan (jopa sydänpysähdys);
• sydän- ja verisuonijärjestelmä: oireet, jotka liittyvät vasodilataatioon (perifeerinen tyyppi), kehittyvät satunnaisesti ja johtavat paineen ja pyörtymisen vähenemiseen. Myös hämmennystä, jännityksen tunne, syanoosi ja takykardian refleximuoto (voi aiheuttaa tajunnan menetyksiä), ja myös tromboflebiitti kehittyy;
• hengityselinten sairaudet: hengitystaajuuden yksittäiset ohimeneviä muutoksia esiintyy (lisääntyminen tai väheneminen), hengityselinten vaivoja, hengenahdistusta, yskää, rallia ja hengityselimiä. Voit myös saada tuntemuksia kurkun alueen puristus tai hänen ärsytystä, keuhkopöhön, aivastelu, kurkkukipu tai kurkunpään (tai epämukavuutta jälkimmäisessä);
• Ruoansulatuselimissä: harvoin makuairaus, oksentelu ja pahoinvointi; näkyvät yksittäin epämukavuutta tai vatsakipua, suun limakalvon kuivuminen, ripuli, hammassärky, lisääntynyt syljeneritys, kipu pehmytkudoksen alueella, sekä paresthesias suuontelossa;
• ruoansulatuselimissä: maksan entsyymien tasossa esiintyy tilapäisiä muutoksia (satunnaisesti) ja bilirubiinin verenarvo kasvaa;
• ihonalaista rasvaa ja myös ihoa: kuumetta ja vasodilataatiota sisältävä punoitus ilmenee yksinään, angioedeema, kutina ja urtikaria exanthema;
• luuston rakenne ja lihakset: kipu kivut raajoissa;
• Virtsateiden ja munuaiset: satunnaisesti - esiintyy yhtäkkiä virtsaaminen, virtsankarkailu, ja lisäksi kreatiniinin akuuttia munuaisten vajaatoimintaan ihmisiä, jotka olivat aiemmin todettu tämän patologian;
• yleiset häiriöt ja ongelmat hallintokohdassa: harvoin on tunne kylmää / lämpöä sekä yleistä kipua. Lisäksi kehittyy myös paikallinen kipu, turvotus, ekstravasaatio, tulehdusprosessit, tromboflebiitti ja flebitis, kudoksen nekroosi ja turvotus parestesialla. Yhdessä tämän kanssa voi esiintyä erythema, hemorragia-oireyhtymä ja ärsytys; yksittäisiä kipuja esiintyy rintalastan, nivelten ja selän, vilunväristykset, tunne epämukavuutta. Hikoilu lisääntyy, vasovagal-ilmenemismuodot ilmenevät, kasvojen turvotus, jano ja voimakas väsymys, perifeerinen turvotus, kuumeinen tilanne kehittyy ja lämpötila muuttuu (vähenee tai kasvaa).

[23], [24], [25]

Yliannos

Sattumaa yliannostuksen jälkeen intravaskulaarinen injektio voi aiheuttaa tällaisten merkkien heikkenemisen (ne johtuvat lisääntyneestä osmolaarisuudesta huumeiden):

• systeemiset manifestaatiot (hypovolemia, lisääntyneet paineindeksit keuhkovaltimoissa, diureesi osmoottinen muoto sekä ekssykoosi);
• paikalliset ilmenemismuodot (kipu alusten sisällä).

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on tehtävä jatkuva munuaisten toiminnan seuranta.

Aineen erittyminen suoritetaan käyttäen hemodialyysiä. Samalla ei kuitenkaan ole todisteita, jotka vahvistavat tarvetta suorittaa tämä menettely NSF: n kehityksen estämiseksi.

Koska Magnevistilla on erittäin heikko absorptioaste ruoansulatuskanavassa (<1%), liuoksen tahattoman käytön tapahtuessa myrkytyksen todennäköisyys on erittäin alhainen.

[28], [29], [30]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Mitään testejä ei suoritettu liuoksen vuorovaikutukseen muiden lääkkeiden kanssa.

Kokemukset käyttämällä vastakkaisia lääkkeitä ovat osoittaneet, että ihmiset, jotka käyttävät β-salpaajia hoitoon, ovat alttiimpia kehittyvien merkittävien allergisten ilmiöiden kehittämiselle.

Vuorovaikutus muiden aineiden kanssa diagnostisiin testeihin.

Kun seerumin raudan taso selkeytetään kompleksometrisen menetelmän avulla (esimerkiksi käyttämällä bentsofenantroliinia) Magnevistin ensimmäisen käytön aikana, määräindikaattorit voivat olla virheellisiä (pienempiä). Tämä johtuu siitä, että ratkaisu sisältää kontrastiosa - DTPK.

[31], [32], [33]

Varastointiolosuhteet

Pidä liuos paikassa, joka on suljettu lapsilta, tavanomaisissa lääketieteellisissä olosuhteissa. Lämpötilan taso on enintään 25 ° C.

[34], [35], [36]

Säilyvyys

Magnetistia voidaan käyttää 5 vuoden ajan lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

[37]