Flagyl

Flagyl sisältää vaikuttavana aineena metronidatsolia; lääke kuuluu nitro-5-imidatsolien alaryhmään ja sillä on terapeuttinen vaikutus metronidatsolien 5-nitroryhmän biokemialliseen pelkistykseen alkueläinten ja anaerobisten solujen kuljetusproteiinien avulla.

Palauttamisen jälkeen kyseinen ryhmä, joka on vuorovaikutuksessa mikrobisolujen DNA:n kanssa, estää nukleiinihappojen sitoutumisen, mikä aiheuttaa patogeenisen bakteerisolun hajoamisen. [ 1 ]

2-oksimetronidatsolilla (metronidatsolin pääasiallinen metabolinen yksikkö) on myös antiprotosoaalisia ja antimikrobisia vaikutuksia.[ 2 ]

Viitteitä Flagyl

Sitä käytetään (tableteina) seuraaviin sairauksiin:

• alkueläininfektiot (mukaan lukien amebiaasin ekstraintestinaalinen muoto (myös amebinen maksapaise) ja sen suolistomuoto, balantidiaasi, giardiaasi, trikomonaasiperäinen vaginiitti tai uretriitti, epidermaalinen leishmaniaasi ja trikomoniaasi);
• bakteroidien vaikutukseen liittyvät vauriot (näitä ovat luu- ja nivelinfektiot tai keskushermoston infektiot ( aivokalvontulehdus tai aivopaise), bakteeriperäinen endokardiitti, keuhkoempyema tai -paise, keuhkokuume ja sepsis);
• klostridien, peptostreptokokkien ja peptokokkien kantojen aiheuttamat infektiot (mukaan lukien lantion elimiin vaikuttavat infektiot (munjohtimien ja munasarjojen paise, kohdun limakalvontulehdus ja emättimen holvin infektiot) ja vatsakalvonsisäiset vauriot (peritoniitti tai maksapaise));
• Helicobacter pylorin vaikutukseen liittyvä gastriitti tai pohjukaissuolen haavaumat (yhdistelmähoito);
• pseudomembranoottinen koliitti (liittyy antibioottien käyttöön);
• komplikaatioiden ehkäisy leikkauksen jälkeisenä aikana (tämä koskee erityisesti paksusuolen alueen leikkauksia, umpilisäkkeen poistoa, peräsuolen suuntaisia toimenpiteitä ja gynekologisia toimenpiteitä).

Peräpuikkoja määrätään seuraavissa tapauksissa:

• paikallinen hoito vaginiitille (tämä sisältää sen trikomoniaasin ja epäspesifiset muodot);
• anaerobisten infektioiden muodostumisen ehkäisy, joita voi esiintyä vatsakalvon ja lantion elinten leikkausten aikana.

Julkaisumuoto

Lääke on saatavana tablettien muodossa suun kautta otettavaksi (20 kpl) ja emättimen peräpuikkoina (10 kpl).

Farmakodynamiikka

Metronidatsolin antiprotosoaalinen ja antimikrobinen vaikutus kehittyy useimpiin patogeenisiin bakteereihin, mukaan lukien: Trichomonas, peptostreptokokit dysenteric ameeba -bakteerit, peptokokit, fusobakteerit suoliston lamblioilla ja klostridioilla, ja tämän lisäksi anaerobiset bakteroidikannat, jotka ovat obligaattisia itiöitä muodostavia ja ei-itiöitä muodostavia tyyppejä, sekä yksittäiset eubakteerikannat.

Metronidatsoliresistenssiä esiintyy sekä fakultatiivisissa että aerobisissa anaerobisten bakteerien kannoissa. [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna metronidatsoli imeytyy lähes kokonaan ja nopeasti ruoansulatuskanavaan (noin 80 % tunnissa). Ruoan nauttiminen ei muuta lääkkeen imeytymistä. Biologinen hyötyosuus on 100 %. Suun kautta otetun 0,5 g:n metronidatsolin jälkeen sen plasmapitoisuus on tunnin kuluttua 10 mikrog/ml ja 3 tunnin kuluttua 13,5 mikrog/ml.

Puoliintumisaika on 8–10 tuntia. Seerumin proteiinin kanssa synteesi on enintään 10–20 % käytetystä annoksesta.

Metronidatsoli erittyy nopeasti kudosnesteisiin (mukaan lukien munuaiset, maksa, sappi, keuhkot, iho, emättimen eritteet, sylki, aivo-selkäydinneste ja siemenneste) ja rintamaitoon ja läpäisee myös istukan.

Noin 30–60 % lääkkeestä muuttuu aineenvaihduntaprosessien aikana hydroksylaation, hapettumisen ja glukuronidaation kautta.

Metronidatsoli erittyy munuaisten kautta 40–70 % (35 % muuttumattomana).

Munuaissairauden yhteydessä metronidatsolin toistuva käyttö voi johtaa sen kertymiseen seerumiin.

Kun lääkettä annetaan vaginaalisesti 0,5 g:n annoksena, systeeminen imeytyminen on noin 20 % ja plasmansisäinen imeytyminen noin 12 % verrattuna samaan kerta-annokseen suun kautta.

Alle 20 % lääkkeestä syntetisoituu proteiiniin. Puoliintumisaika systeemisessä käytössä ja terveen maksan toiminnassa on 8–10 tuntia.

Annostus ja antotapa

Tablettien käyttöohjeet.

Tabletit otetaan suun kautta.

Amebiaasin hoidossa aikuisten tulee ottaa 1,5 g lääkettä päivässä (jaa annos kolmeen annokseen). Hoito kestää 7 päivää.

Giardiaasin tapauksessa 6–10-vuotiaan lapsen tulisi ottaa 375 mg ainetta päivässä, 10–15-vuotiaan lapsen 0,5 g ja aikuisen 0,75–1 g. Hoitoa jatketaan 5 päivän ajan.

Trikomoniaasi (uretriitti tai vaginiitti naisilla ja virtsaputki miehillä) vaatii kerta-annoksen 2 g tai hoitojakson - vuorokausiannos on 0,5 g (jaettuna kahteen annokseen) ja hoidon kesto 10 päivää.

Epäspesifisen vaginiitin yhteydessä käytetään 0,5 g Flagylia päivässä (jaettuna kahteen annokseen); hoito kestää yhden viikon.

Anaerobisten infektioiden hoitoon on tarpeen käyttää 1-1,5 g lääkettä päivässä.

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinikliiren määrä alle 10 ml minuutissa) on tarpeen pienentää vuorokausiannos puoleen.

Peräpuikkojen käyttöohjeet.

Peräpuikkoja saavat käyttää vain aikuiset naiset. Peräpuikko on asetettava syvälle emättimeen.

Trikomonaasivaginiitin hoidossa käytä yhtä peräpuikkoa (0,5 g) päivässä yhdessä Flagyl-tablettien kanssa. Hoito jatkuu 10 päivän ajan.

Epäspesifiseen vaginiittiin käytä 1 peräpuikkoa 2 kertaa päivässä (1 g annosta kohden). Hoito kestää 1 viikon. Tarvittaessa voit käyttää myös lääkkeen oraalista muotoa.

On välttämätöntä suorittaa sama hoito naisen seksikumppanille riippumatta siitä, onko hänellä näkyviä taudin oireita.

Flagylia voidaan käyttää enintään 10 päivän ajan; kuurin voi toistaa enintään 2–3 kertaa vuodessa.

• Hakemus lapsille

Tablettien käyttö alle 6-vuotiailla ja peräpuikkojen käyttö alle 18-vuotiailla on kielletty.

Käyttö Flagyl raskauden aikana

Flagylia ei tule määrätä imetyksen tai raskauden aikana.

Vasta

Peräpuikkojen ja tablettien vasta-aiheista:

• keskushermoston orgaaniset vauriot;
• verisairaudet (mukaan lukien leukopenian historia);
• henkilökohtainen imidatsoliin liittyvä intoleranssi;
• maksan vajaatoiminta (kun käytetään suuria annoksia).

Sivuvaikutukset Flagyl

Peräpuikkojen ja tablettien sivuvaikutukset:

• leuko- tai neutropenia;
• kserostomia, kielitulehdus, oksentelu tai pahoinvointi, metallinen maku suussa ja ruokahaluttomuus sekä ripuli tai ummetus, stomatiitti, ruokahaluttomuus ja epigastrinen kipu;
• polyuria, virtsarakontulehdus, dysuria, virtsankarkailu, virtsan muuttuminen punertavanruskeaksi;
• kuume, koordinaatiohäiriöt, päänsäryt, hallusinaatiot, huimaus, sekavuus, unettomuus, kouristukset, heikkous ja polyneuropatia (erityisesti pitkäaikaisen käytön jälkeen), sekä ataksia, vaikea kiihtyvyys, masennus ja ärtyneisyys;
• epidermaalinen ihottuma tai hyperemia, urtikaria;
• nenän tukkoisuus, kandidiaasi, haimatulehdus, T-aallon litistyminen EKG:ssä ja nivelkipu.
• Kynttilöiden negatiiviset vaikutukset:
• polttava tunne tai ärsytys potilaan seksuaalisen kumppanin peniksen alueella;
• lisääntynyt virtsaamistarve;
• vulvitis;
• emättimen polttelu;
• emättimen kandidiaasi (kehittyy hoidon lopettamisen jälkeen).

Yliannos

Metronidatsolimyrkytys aiheuttaa oksentelua tai pahoinvointia ja ataksiaa sekä polyneuropatiaa ja kouristuksia; oireenmukaiset toimenpiteet ovat tarpeen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun niitä käytetään yhdessä etanolia sisältävien lääkkeiden kanssa, niille kehittyy intoleranssi.

Metronidatsolin ja disulfiraamin yhdistelmä voi aiheuttaa erilaisten neurologisten oireiden kehittymistä, minkä vuoksi on tarpeen käyttää näitä lääkkeitä vähintään kahden viikon välein.

Yhdistelmä epäsuorien antikoagulanttien kanssa voimistaa niiden aktiivisuutta, mikä johtaa PT-tason nousuun.

Samanaikainen käyttö siklosporiinin tai litiumvalmisteiden kanssa voi aiheuttaa niiden plasmapitoisuuksien nousua.

Simetidiini voi estää metronidatsolin metabolisia muutoksia, minkä seurauksena sen seerumitaso voi nousta ja negatiivisten oireiden kehittymisen riski voi kasvaa.

Yhdistelmä maksan mikrosomaalisia entsyymejä stimuloivien lääkkeiden (fenobarbitaali tai fenytoiini) kanssa voi lisätä metronidatsolin erittymistä, mikä johtaa sen plasmapitoisuuden laskuun.

Flagyl vähentää 5-fluorourasiilin puhdistumaa ja lisää busulfaanin seerumipitoisuuksia, mikä lisää näiden lääkkeiden toksisuutta.

Metronidatsolin ja ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien (vekuroniumbromidin) yhdistäminen on kielletty.

Varastointiolosuhteet

Flagyl on säilytettävä enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Flagyl-tabletteja voidaan käyttää viiden vuoden kuluessa terapeuttisen tuotteen valmistuspäivästä; peräpuikkojen säilyvyysaika on 4 vuotta.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Ginofort, Zalain ja Atrican tinidatsolilla, ja lisäksi Ginalgin, Livarol ja Nitasol, Candid ja ketokonatsoli neo-penotranilla. Listalla ovat myös klotrimatsoli, kandibene, Funginal ja Mikogal.

Arvostelut

Flagyl saa melko ristiriitaisia arvosteluja. Joissakin kommenteissa todetaan lääkkeen korkea terapeuttinen teho, mutta on myös raportteja, joissa potilaat kirjoittavat voimakkaiden sivuvaikutusten usein kehittymisestä sitä käytettäessä.

On huomattava, että metronidatsolin käyttö aiheuttaa usein erilaisia, joskus vakavia, negatiivisia ilmenemismuotoja (heikkous, kuume, huimaus, vatsakipu, oksentelu tai pahoinvointi, urtikaria jne.), mutta hoidon korkean tehokkuuden ja lääkkeen alhaisten kustannusten vuoksi ne eivät estä sitä pysymästä melko suosittuna hoitomuotona.