Fentanyyli

Fentanyyli on narkoottinen kipulääke.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Fentanyyli

Sitä käytetään seuraavissa tilanteissa:

• lyhytaikainen kivunlievitys - anestesiana induktion tai esilääkityksen aikana sekä ylläpitotoimenpiteenä kirurgisen toimenpiteen jälkeen;
• tarjota voimakas kipua lievittävä vaikutus paikallisen tai yleisen anestesian lisäksi;
• yhdessä neuroleptien (esimerkiksi droperidolin) kanssa esilääkityksen aikana sekä adjuvanttina paikallis- tai yleisanestesian aikana;
• anestesia-aineena ihmisillä, joilla on lisääntynyt komplikaatioiden riski suurten leikkausten aikana (esimerkiksi sydämen alueella).

Lisäksi fentanyyliä voidaan käyttää ortopedisten tai neurologisten toimenpiteiden aikana - sitä määrätään adjuvanttina kipulääkkeenä.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Julkaisumuoto

Se vapautuu injektionesteenä (50 ml:n pullossa) sekä transdermaalisena hoitojärjestelmänä - 5 erityistä pakettia laatikon sisällä.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamiikka

Lääkkeellä on rauhoittava ja kipua lievittävä vaikutus. Käytön aikana on muistettava, että keuhkoalveolien ventilaation ja hengitystiheyden muutokset voivat olla kipua lievittävää vaikutusta pidempikestoisia.

Kun annosta suurennetaan, keuhkojen aineenvaihdunta heikkenee. Liian suuria annoksia käytettäessä voi kehittyä uniapnea.

Fentanyylillä on lievempi oksennusvaikutus kuin esimerkiksi meperidiinillä tai morfiinilla.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetiikkaa

Aineen jakautumisaika on 1,7 minuuttia ja uudelleenjakautumisaika 13 minuuttia. Lääkkeen puoliintumisaika on 219 minuuttia.

Lääkkeen jakautumistilavuus on 4 l/kg. Plasman proteiinin syntetisointikyky heikkenee lääkkeen ionisaation lisääntyessä. PH-arvojen muutokset voivat vaikuttaa lääkkeen jakautumisprosesseihin keskushermoston ja plasman välillä.

Vaikuttava aineosa kertyy luustolihaksiin ja rasvakudoksiin, josta se vapautuu hitaasti ja tunkeutuu vereen. Lääkeaine muuttuu maksassa suurella taajuudella.

Noin 75 % laskimoon annetusta annoksesta erittyy virtsaan (pääasiassa hajoamistuotteina). Alle 10 % muuttumattomasta alkuaineesta erittyy virtsaan. Noin 9 % lääkeannoksesta erittyy (hajoamistuotteina) ulosteeseen.

Fentanyylin aktiivinen vaikutus alkaa ilmetä lähes välittömästi laskimonsisäisen injektion jälkeen. Kivunlievityksen maksimivoimakkuus kestää kuitenkin enintään muutaman minuutin. Keskimäärin kipua lievittävä vaikutus kestää noin 0,5–1 tuntia (laskimonsisäisellä injektiolla, jonka annos on enintään 2 ml liuosta (100 mikrog)). Lihaksensisäisellä injektiolla lääke alkaa vaikuttaa 7–8 minuuttia toimenpiteen jälkeen, ja lääkkeen kokonaisvaikutus kestää noin 2 tuntia.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Annostus ja antotapa

Lääkettä saavat määrätä vain lääkärit, joilla on tietoa ja kokemusta voimakkaiden opioidien käsittelystä kroonisen kivun hoidossa.

Koska hengityslama on mahdollinen, lääkettä määrätään vain niille henkilöille, jotka sietävät näitä lääkkeitä hyvin. Fentanyylin käytön aikana on tarpeen vähentää muiden anestesia-aineiden käyttö minimiin.

Ihmisiä, jotka ovat aiemmin ottaneet vähintään 60 mg morfiinia, 30 mg oksikodonia, 8 mg hydromorfonia tai muita opioidilääkkeitä päivittäin 7 päivän ajan tai pidempään, pidetään opioidien vaikutuksille resistentteinä.

Annosten valinta kullekin potilaalle suoritetaan yksilöllisesti ottaen huomioon kipulääkkeiden käytön historia hoidon aikana sekä huumeriippuvuuden kehittymisen riskitekijät henkilöllä.

Lääkkeen minkä tahansa annoksen määräämisen jälkeen lääkärin tulee seurata tarkasti potilaan reaktiota, esimerkiksi hengitystoiminnan heikkenemistä, erityisesti ensimmäisten 24–72 tunnin aikana kurssin alusta, kun lääke saavuttaa maksimipitoisuuden seerumissa.

Annoskoot.

Aikuisen kirurgista toimenpidettä valmisteltaessa annetaan 0,05–0,1 mg lääkettä laskimoon (yhdessä droperidolin (2,5–5 mg) kanssa). Tämä tulee tehdä noin 15 minuuttia ennen anestesian antoa. Kirurgisena anestesiana: 0,05–0,2 mg ainetta annetaan laskimoon 30 minuutin välein.

Kirurgiseen toimenpiteeseen valmisteltaessa lasta tulee antaa 0,002 mg/kg lääkettä. Kirurgisessa anestesiassa tarvitaan 0,01–0,15 mg/kg laskimoon tai 0,15–0,25 mg/kg lihakseen. Kirurgisen anestesian ylläpitämiseksi tarvitaan 0,001–0,002 mg/kg lääkettä lihakseen.

Laastari on kiinnitettävä ihoon (tasaiselle alueelle) 72 tunniksi. Tärkeä edellytys toimenpiteelle on minimaalinen määrä karvoja hoitoalueella sekä havaittavien allergisen ärsytyksen merkkien puuttuminen.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Käyttö Fentanyyli raskauden aikana

Fentanyyliä ei tule käyttää imetyksen tai raskauden aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• opioidilääkkeiden suvaitsemattomuuden esiintyminen;
• keuhkoastma;
• huumeriippuvuus;
• olosuhteet, joissa hengityskeskuksen toiminnan heikkenemistä havaitaan;
• synnytystoimenpiteiden suorittaminen;
• hengitysvajaus;
• epäillään suolitukosta.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Sivuvaikutukset Fentanyyli

Lääke voi aiheuttaa erilaisia negatiivisia vaikutuksia:

• huumeiden liiallisen tai pitkäaikaisen käytön yhteydessä voi kehittyä huumeriippuvuus;
• vakavat hengityselinsairauksien muodot;
• verenpainearvojen lasku;
• bradykardia;
• lyhytaikainen lihasjäykkyys;
• kohtalainen keuhkoputkien supistuminen.

[ 24 ]

Yliannos

Akuutissa myrkytyksessä havaitaan uneliaisuutta, hengitystoiminnan lamaantumista, lihaskouristuksia, koomaa tai tainnutusta, verenpaineen laskua ja bradykardiaa.

Harvoin lääkkeen yliannostus voi aiheuttaa potilaan kuoleman.

[ 30 ], [ 31 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistelmä masennuslääkkeiden kanssa.

Yhdistelmä käyttö muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden (mukaan lukien rauhoittavat lääkkeet, unilääkkeet tai sedatiivit, opioidit ja yleisanesteetit) kanssa voi lisätä hengityselinten toimintahäiriöiden, syvän sedaation ja kooman kehittymisen ja jopa kuoleman todennäköisyyttä. Jos lääkettä käytetään samanaikaisesti jonkin edellä mainitun lääkkeen kanssa, jonkin niistä annostusta tulee pienentää.

CYP3A4-aktiivisuutta estävät lääkkeet.

Koska CYP3A4 on tärkeä osa lääkeaineenvaihduntaa, sen aktiivisuutta estävät lääkkeet voivat pienentää fentanyylin puhdistuma-arvoja, mikä johtaa plasman pitoisuuksien nousuun ja opioidien vaikutusten pitkittymiseen. Nämä vaikutukset voivat olla voimakkaampia, kun niitä käytetään yhdessä CYP3A4-estäjien kanssa.

Aineet, jotka indusoivat CYP3A4:n toimintaa.

CYP450 3A4:ää indusoivat elementit voivat aiheuttaa lääkeaineenvaihdunnan prosessin, minkä seurauksena sen puhdistuma lisääntyy ja plasman taso päinvastoin laskee. Tämän seurauksena lääkkeen tehokkuus heikkenee tai vieroitusoireyhtymä on mahdollinen henkilöillä, jotka myöhemmin tulevat huumeriippuvaisiksi.

Yhdistelmä MAO-estäjien kanssa.

Lääkkeen ja MAO-estäjien yhdistelmää ei ole vielä tutkittu riittävästi, minkä vuoksi näiden aineiden samanaikainen käyttö on kokonaan kielletty.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Varastointiolosuhteet

Fentanyyli tulee säilyttää kuivassa, pimeässä paikassa, pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:a.

[ 36 ]

Säilyvyys

Fentanyyliä voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Hakemus lapsille

Lääkkeen määrääminen alle 2-vuotiaille lapsille on kielletty.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Lunaldin Dolforinin kanssa, Fentadol Durogesic Matrixin kanssa ja Fendivia.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Arvostelut

Fentanyylin lääkinnällisen vaikutuksen luonteesta on annettu melko erilaisia arvioita. Usein sitä käyttäneet potilaat eivät pysty arvioimaan sen tehokkuutta riittävästi, mikä johtuu lääkkeen määräämien patologioiden vakavuudesta.

Mutta useimmat asiantuntijat pitävät lääkettä varsin tehokkaana, koska se poistaa erittäin tehokkaasti voimakkaan kivun hoidon aikana sekä kirurgisten toimenpiteiden jälkeen.