Ezolong

Yksi yleisimmistä peptisen haavataudin ja gastroesofageaalisen refluksin hoitoon tarkoitetuista lääkkeistä on Ezolong, mahahaavan estävä lääke, niin sanottu protonipumpun estäjä, jonka pääasiallinen aine on esomepratsoli.

Viitteitä Ezolong

Ezolongia määrätään ensisijaisena tai apulääkkeenä seuraavissa tilanteissa:

• erosiivisen refluksiesofagiitin kanssa;
• esofagiitin uusiutumisen estämiseksi;
• lievittää refluksitaudin tilaa;
• Helicobacter pylorin aiheuttamiin pohjukaissuolihaavoihin;
• Helicobacter pylori -infektion aiheuttamien peptisten haavataudin uusiutumisen ehkäisyyn;
• tulehduskipulääkkeiden aiheuttamiin haavaumiin;
• estää haavaumien muodostumista käytettäessä ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä;
• Zollinger-Ellisonin oireyhtymässä.

Julkaisumuoto

Ezolong on saatavana kalvopäällysteisinä tabletteina. Yksi tabletti voi sisältää 20 tai 40 mg vaikuttavaa ainetta esomepratsolia.

Tabletin ulkonäkö: soikea, molemmin puolin kupera, hieman vaaleanpunainen (40 mg) tai kellertävä (20 mg), toisella puolella poikittainen annostelulovi.

Alumiininen läpipainopakkaus sisältää 7 tablettia. Yksi pahvipakkaus sisältää yhden tai kaksi läpipainopakkausta sekä ohjeet tälle lääkkeelle.

[ 1 ]

Farmakodynamiikka

Ezolongin vaikuttava aine on esomepratsoli, omepratsolin s-isomeeri, joka tunnetaan mahahapon eritystä hillitsevänä aineena. Esomepratsoli on spesifinen protonipumpun estäjä, jolla on kohdennettu farmakodynaaminen vaikutus.

Ezolong-lääkkeen vaikuttava aine kuuluu heikkoihin emäksiin - aine kertyy ja aktivoituu parietaalisten solurakenteiden erittyvien kanavien happamassa ympäristössä, jossa tapahtuu H+K+ATPaasi-entsyymin - happopumpun - esto sekä hapon tuotannon esto.

Farmakokinetiikkaa

Lääke imeytyy nopeasti ja saavuttaa korkeat pitoisuudet puolen tunnin kuluessa annoksen ottamisesta. Täydellinen biologinen hyötyosuus voi olla 90 %. Plasman proteiineihin sitoutuminen on 95 %.

Ruoan samanaikainen nauttiminen vähentää imeytymistä ja hidastaa Ezolongin assimilaatiota.

Lääke metaboloituu sytokromi P450 -järjestelmän kautta. Suuri osa metaboliasta on riippuvainen CYP3A4:stä, joka vastaa esomepratsolisulfonin, plasman päämetaboliitin, muodostumisesta.

Puoliintumisaika on 60–90 minuuttia. Plasman pitoisuus-aika-suhde kasvaa lääkkeen toistuvan annon myötä. Tämä kasvu riippuu Ezolongin annoksesta ja aiheuttaa epälineaarisen "annos-AUC" -tyyppisen riippuvuuden toistuvassa annossa.

Tämä aikariippuvuus johtuu ensikierron metabolian hidastumisesta sekä systeemisen puhdistuman hidastumisesta CYP2C19-entsyymin eston vuoksi.

Vaikuttava aine poistuu verenkierrosta kokonaan annosten välillä ilman kertymistä, kun Ezolong-tabletteja otetaan kerran päivässä.

Tärkeimpien aineenvaihduntatuotteiden läsnäolo ei vaikuta mahanesteen tuotantoon. Noin 80 % otetusta lääkkeen määrästä poistuu kehosta virtsan mukana ja loput ulosteiden mukana.

Annostus ja antotapa

Ezolong otetaan tuntia ennen ateriaa veden kera. Tabletteja ei murskata eikä pureskella.

Refluksiesofagiitin erosiivisessa muodossa 40 mg lääkettä määrätään päivittäin kuukauden ajan.

Gastroesofageaalisen refluksitaudin oireiden lievittämiseksi määrätään 20 mg päivittäin, edellyttäen, että ruokatorven tulehdusta ei ole.

Toistuvan ruokatorven tulehduksen pitkäaikaiseen ehkäisyyn määrätään 20 mg lääkettä päivittäin.

Jos diagnosoidaan Helicobacter pylori ja pohjukaissuolihaava, 20 mg Ezolongia amoksisilliinin ja klaritromysiinin kanssa määrätään kahdesti päivässä viikon ajan.

Helicobacter pylorin ja peptisen haavataudin uusiutumisen ehkäisemiseksi määrätään 20 mg Ezolongia amoksisilliinin ja klaritromysiinin kanssa kahdesti päivässä viikon ajan.

Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden aiheuttamien haavaumien hoitoon määrätään 20 mg lääkettä päivittäin 1-2 kuukauden ajan.

Zollinger-Ellisonin oireyhtymän hoidossa lääkettä otetaan 40 mg kaksi kertaa päivässä. Annosta voidaan kuitenkin muuttaa kliinisten käyttöaiheiden mukaan. On sallittua ottaa 80–160 mg lääkettä päivässä (jaettuna kahteen annokseen).

Munuaisten tai maksan vajaatoiminnassa sekä iäkkäillä potilailla ei ole tarpeen säätää otetun lääkkeen määrää.

Käyttö Ezolong raskauden aikana

Ezolong-lääkkeen käytöstä raskauden aikana ei ole selkeää ja luotettavaa tietoa, minkä vuoksi emme voi suositella tätä lääkettä raskaana oleville potilaille.

Ei myöskään ole tietoa lääkkeen mahdollisuudesta imetyksen aikana.

Vasta

Ezolong on vasta-aiheinen:

• jos lääkkeelle on yliherkkyyttä;
• alle 12-vuotiaat lapset;
• yhdessä Atazanaviiri- ja Nelfinaviiri-lääkkeiden kanssa.

Sivuvaikutukset Ezolong

Ezolong-lääkkeen käyttöön voi liittyä joitakin haittavaikutuksia:

• leukosyyttien tai verihiutaleiden määrän väheneminen veressä;
• allergia, anafylaksia;
• aineenvaihduntahäiriöihin liittyvä raajojen turvotus;
• unihäiriöt;
• ylivilkkaustilat, masennus;
• päänsärkyä, väsymystä;
• näkö- ja kuulovauriot;
• huimaus;
• keuhkoputkien supistumisilmiöt;
• ruoansulatushäiriöt, vatsakipu;
• jano;
• keltaisuus, hepatiitti;
• dermatiitti, ihottumat, vyöhykkeellinen hiustenlähtö;
• kipu nivelissä ja lihaksissa;
• lisääntynyt hikoilu.

[ 2 ]

Yliannos

Ezolongin yliannostuksesta on vähän tietoa. Ruoansulatuskanavan vaurioiden merkkejä ja heikkouden tunnetta ilmenee 280 mg:n lääkkeen oraalisen annon jälkeen.

Spesifistä vastalääkettä ei ole vahvistettu.

Hemodialyysiä pidetään tehottomana, joten yliannostuksen sattuessa oireenmukainen hoito ja tukevat hoitotoimenpiteet ovat rajalliset.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ezolong-hoidon aikana mahan happamuuden väheneminen voi vaikuttaa lääkkeiden imeytymiseen, jos niiden imeytymisprosessit riippuvat happamuuden asteesta. On havaittu, että muiden hapontuotantoa estävien lääkkeiden sekä antasidien käyttö vähentää ketokonatsolin tai itrakonatsolin imeytymistä Ezolong-hoidon aikana.

Ezolong yhdessä CYP2C19-entsyymiä metaboloivien lääkkeiden (diatsepaami, fenytoiini, imipramiini) kanssa voi lisätä näiden lääkkeiden pitoisuuksia. Tämän vuoksi on tarpeen pienentää niiden annostusta.

30 mg Ezolongin samanaikainen anto johtaa diatsepaamin substraatin puhdistuman pienenemiseen 45 %.

Ezolongin samanaikainen käyttö lisää fenytoiinin pitoisuutta epilepsiaa sairastavien veren seerumissa. Lääkkeen määrää verenkierrossa on seurattava Ezolongin annon tai hoidon lopettamisen yhteydessä.

Ezolongin ottaminen yhdessä varfariinilääkkeen kanssa edellyttää veren hyytymisen laadun seurantaa.

Yhdistelmä vorikonatsolin ja muiden CYP2C19- ja CYP3A4-estäjien kanssa voi johtaa Ezolongin vaikuttavan aineen altistuksen yli kaksinkertaistumiseen, mikä ei kuitenkaan vaadi lääkkeen annostuksen muuttamista.

[ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Ezolong säilytetään alkuperäispakkauksessa alle +25 °C:n lämpötilassa lasten ulottumattomissa.

Säilyvyys

Ezolongia voidaan säilyttää asianmukaisissa säilytysolosuhteissa jopa 2 vuotta.