Esomepratsoli

Lääkitys Esomepratsoli kuuluu protonipumpun estäjien lääkeryhmään - se on laaja valikoima lääkkeitä, joita käytetään pohjukaissuolihaavan ja maha-suolikanavan refluksi patologian hoidossa.

[1], [2], [3],

Viitteitä Esomepratsoli

Esomepratsoli on ilmoitettu:

• antiseerumilääkkeinä;
• gastroesofageaalisessa refluksi patologiassa henkilöillä, joilla on monimutkainen refluksi tai ezofagiitti;
• mahahappoa, joka aiheutuu ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käytöstä;
• estämään pohjukaissuolihaavan ja pohjukaissuolihaavan kehittyminen hoidettaessa ei-steroidisia tulehdusta aiheuttavia aineita;
• lyhytkestoisen hemostaasin tukemiseen ja toistuvan verenvuodon estämiseen potilailla akuutin verenvuotohakun endoskooppisen hoidon jälkeen.

Julkaisumuoto

Esomepratsolia valmistetaan lyofilisaattina injektioliuoksen valmistamiseksi.

Yhdessä pulloon, jossa lyofilisaatti sisältää vaikuttavan lääkkeen vaikuttavaa ainetta - natrium-esomepratsolia, vaihtoehtoisessa esomepratsolimäärässä 40 mg.

Pahvipakkauksessa on yksi lasipullo, jossa kumi korkki ja valssattu alumiinikotelo, jossa on "läppä" avauslaite. 

[4], [5], [6]

Farmakodynamiikka

Esomepratsoli on omepratsolin s-isomeeri, joka vähentää mahahapon tuotantoa. Tämä on spesifinen protonipumppuinhibiittori, jolla on kohdennettu farmakodynaaminen aktiivisuus.

Aktiivinen ainesosa on esomepratsolin formulaatio kuuluu heikkoja emäksiä - aine kerrytetään ja aktivoida happamassa väliaineessa excretory kanavien parietaalisolujen rakenteita, joissa entsyymin estäjää H + K + -ATPaasi-- happo pumppu, sekä esto hapon tuotantoa.

[7], [8], [9], [10], [11],

Farmakokinetiikkaa

Lääke imeytyy nopeasti ja saavuttaa suuria pitoisuuksia puolen tunnin ajan annoksen käytön jälkeen. Täysi biosaatavuus voi olla 90%. Yhteys plasman proteiineihin on 95%.

Samanaikainen syö vähentää imeytymistä ja hidastaa esomepratsolin imeytymistä.

Lääke metaboloituu sytokromi P450 -järjestelmän mukana. Suuremman aineenvaihdunnan osuus on riippuvainen CYP3A4: stä, joka on vastuussa esomepratsolisulfonin muodostamisesta, joka on tärkein plasman metaboliitti.

Puoliintumisaika on 60-90 minuuttia. Plasman pitoisuuden ja ajan suhde lisääntyy toistuvan lääkkeen käytön yhteydessä. Tämä lisäys riippuu esomepratsolin annosta ja aiheuttaa epälineaarisen suhteen toistuvaan sisäänpääsyyn.

Tämä aika riippuvuus johtuu ensimmäisen läpikulun aineenvaihduntaprosessien vähenemisestä sekä CYP2C19 -entsyymin estoon liittyvistä systeemisen puhdistuman indikaattoreista.

Vaikuttava aine erittyy kokonaan verenkierrosta säännöllisinä annosten annosten välisenä aikana ilman kerääntymistä, ja päivittäinen annos esomepratsolia 1 kertaa päivässä.

Perusmateriaalituotteiden läsnäolo ei vaikuta mahalaukun valmistukseen. Noin 80% lääkkeen otetusta määrästä poistuu kehosta virtsanesteellä ja jäljelle jäävä määrä - vasikoilla.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Annostus ja antotapa

Lääkkeen sisäiseen käyttöön vasta-aiheisia henkilöitä voidaan määrätä parenteraalisesti 20-40 mg päivässä. Refluksiesofagiitilla otetaan 40 mg esomepratsolia päivässä. Ruoansulatuskanavan refluksitaudin oireenmukaisessa hoidossa päivittäin annetaan 20 mg lääkitystä.

Mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan aiheuttamia haittavaikutuksia, joita aiheutuu ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käytöstä, on päivittäinen annos, joka on 20 mg. Ehkäisevässä tarkoituksessa lääkeaineen määrä ei muutu.

Esomepratsolin hoidon kesto määräytyy lääkärin mukaan, eikä se tapahdu pitkään aikaan.

Lopettamisen jälkeen endoskooppinen mahaverenvuotoa sovelletaan 80 mg esomepratsolin puolen tunnin infuusiona, jonka jälkeen tilan oletetaan pitkäaikainen (72 tuntia) laskimonsisäisenä infuusiona 8 mg tunnissa.

Ruoansulatuskanavan ulkopuolisen lääkkeen antamisen jälkeen määrätään aineet, jotka sortavat hapon vapautumista vatsaan, erityisesti esomepratsolipohjaiset tabletit.

[23]

Käyttö Esomepratsoli raskauden aikana

Esomepratsolia ei ole määrätty raskaana oleville ja imettäville potilaille, koska sikiölle ja vastasyntyneelle lapselle ei ole luotettavia kliinisiä tietoja ehdotetun lääkkeen turvallisuudesta.

Vasta

Esomepratsoli on vasta-aiheinen:

• kun yliherkkyysreaktiot lääkkeen aineosille;
• yhdessä Nelfigaviirin tai atazanaviirin kanssa;
• lasten ikäihmiset (alle 18-vuotiaat);
• raskauden aikana;
• imetyksen aikana.

[19], [20]

Sivuvaikutukset Esomepratsoli

Esomepratsolihoitoon voi liittyä:

• leukosyyttien ja verihiutaleiden määrän väheneminen veressä;
• allergia, jopa anafylaksiaan;
• raajojen turvotus;
• unihäiriöt;
• masennus, tajunnan häiriöt;
• kipu päähän, väsymys;
• visuaalisen toiminnan häiriöt, kuulo;
• huimaus;
• bronkospasmin merkkejä;
• dyspepsia, vatsakipu;
• jano;
• keltaisuus, hepatiitti;
• dermatiitti, ihottuma, alueellinen kaljuuntuminen;
• kipu nivelissä ja lihaksissa;
• lisääntynyt hikoilu.

[21], [22]

Yliannos

Tietoja esomepratsolin yliannostuksesta ei riitä. Yliannostuksen merkkejä voivat vastata haittatapahtumia ja esiintyä yli 280 mg: n lääkeaineen suun kautta.

Erityistä antidoottia ei ole asennettu.

Hemodialyysiä pidetään tehottomana, ja tästä syystä liiallisella annostuksella lääkärit rajoittavat oireita ja tukevat terapeuttiset interventiot.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Esomepratsolin oton pienentynyt mahahappoisuus voi vaikuttaa lääkkeiden imeytymiseen, jos niiden assimilaatioprosessit riippuvat happamuuden asteesta. On huomattava, että saanti muiden lääkkeiden, jotka inhiboivat hapon sekä antasidien, provosoi lasku imu ketokonatsoli tai itrakonatsoli hoidon aikana esomepratsoli.

Esomepratsoli yhdessä sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka metaboloituvat CYP2C19: n (diatsepaami, fenytoiini, imipramiini), voivat lisätä näiden lääkeaineiden pitoisuutta. Tämän vuoksi on tarpeen alentaa annosteluaan.

30 mg esomepratsolin samanaikainen käyttö vähentää diatsepaamin substraatin vähentynyttä puhdistumaa 45%: lla.

Esomepratsolin yhteisvaikutus johtaa fenytoiinin pitoisuuteen veriseerumissa epilepsiapotilailla. Sitä on seurattava lääkkeen määrä verenkiertoon esomepratsolin nimittämisen tai peruuttamisen yhteydessä.

Pääsy Esomepratsoli yhdessä lääkityksen kanssa Varfariini vaatii veren hyytymistason laadunvalvontaa.

Yhdistelmä ja vorikonatsolin ja muiden estäjien CYP2C19: n ja CYP3A4 voi johtaa suurentunutta aktiivisen ainesosan esomepratsolin enemmän kuin kaksi kertaa, kuitenkin ei vaadi korjausta lääkkeen annokset.

[24], [25], [26], [27], [28]

Varastointiolosuhteet

Esomepratsolia säilytetään normaalissa huoneenlämmössä, lasten ulottumattomissa.

[29], [30],

Säilyvyys

Esomepratsoli lyofilisaatin muodossa säilytetään tehtaassa avaamattomissa pakkauksissa enintään 2 vuoden ajan. Käyttämätön liuos Esomepratsolia ei ole säilytetty - se on hävitettävä.

[31], [32], [33], [34]