Estrela

Zestra on antihistamiinijärjestelmä, jonka vaikuttava aine on setiritsiini.

Viitteitä Estrela

Se näkyy kylmän hoidon, kuten myös allergisen sidekalvotulehduksen (säännöllisesti tai kausittain) ja lisäksi urtikaria (krooninen vaihe) toistuvan muodon lisäksi.

Julkaisumuoto

Saatavana tabletin muodossa, 10 kpl / läpipainopakkaus. Yhdessä pakkauksessa on 1 läpipainolevy.

Farmakodynamiikka

Zestra on yhdistetty lääke, jonka ominaisuudet määräytyvät sen koostumuksen muodostavien osien vaikutuksesta.

Setiritsiinihydrokloridi on toisen sukupolven antihistamiininen aine, selektiivinen reseptorisalpaaja (H1); on pitkäaikainen toiminta. Lisäksi sillä on heikot antikolinergiset ominaisuudet, sillä ei ole vuorovaikutusta dopamiinin ja serotonergisten reseptorien kanssa, samoin kuin H2- ja a-adrenoreseptoreita.

Ilmaistuna synteesi plasman proteiineihin, sekä napaisuuden setiritsiinin syystä, että se on huonosti kulkee veri-aivoesteen ja on hieman ylivoimainen vaikutus keskushermostoon - tämä on mitä erottaa lääkkeen antihistamiinilääkkeitä on 1. Sukupolven. Tällaiset ominaisuudet ovat pääasiassa seurausta sen lipofiilisuudesta.

Aktiivinen komponentti toimii alussa gistaminzavisimy vaiheen allergisia reaktioita, ja lisäksi, estää prosessi histamiinin vapautuminen basofiilisten leukosyyttien kanssa rasvasolujen, ja vähentää taajuus liikkeen tulehduksellisten solujen, jotka ovat osapuolina allergisia vasteita (hidastaa liikkumista eosinofiilien ja estää prosesseja vapauttaa syöttösoluista johtimien tulehdus ). Se myös vaimentaa vaikutuksia allergisen vasteen johtimet (histamiini ja PG D2), ja se estää liikkeen eosinofiilien ihmisiä, joilla on atooppinen reaktio. Vähentämisen ohella indusoimaa keuhkoputkien histamiinia (läsnä ollessa astma) ja provosoi pitkä selektiivisiä vaikutuksia reseptoreihin (H1).

Lääke alkaa 2 tuntia käytön jälkeen ja kestää 24 tuntia.

Pseudoefedriinihydrokloridi on β-agonisti, jolla on vasokonstriktoriset ominaisuudet. Se vähentää ylemmän hengitysteiden limakalvon turvotusta (erityisesti nenän tukossa ja nenänielussa) tämän alueen tarttuvien ja tulehduksellisten ja allergisten patologioiden oireenmukaisen hoidon aikana.

[1]

Farmakokinetiikkaa

Vaikuttava aine imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Korkein seerumin pitoisuus tasapainossa on 300 ng / ml (havaittu 0,5-1 tunnin kuluttua käytön jälkeen). Kun sitä käytetään tyhjään mahaan, noin 70% aineesta imeytyy. Syömisellä ei ole vaikutusta imutilavuuteen, mutta hidastaa tämän prosessin nopeutta. Peak-lääkevaikutus alkaa 4-8 tunnin kuluttua ja kestää noin 24 tuntia. Noin 93% aktiivisesta komponentista syntetisoidaan plasman proteiinilla.

Jakautumistilavuus on 0,56-0,8 l / kg (aikuiset) ja 0,7 l / kg (lapset). Aine metaboloituu osittain. Päivittäisen 10 mg: n huumeiden saannin 10 päivän aikana setiritsiinin kumulaatiota ei havaittu.

Noin 60% annoksesta erittyy virtsaan seuraavien 24 tunnin aikana ja seuraavien neljän päivän aikana noin 10% aineesta vapautuu samalla tavalla. Tällöin 24 tunnin lapset erittyvät vain 40% lääkkeestä. 5 päivää noin 10% annoksesta (mukaan lukien hajoamistuotteen peitossa) erittyy ulosteisiin.

Aktiivisen aineosan puoliintumisaika on 7,4 tuntia. Potilaan munuaisten vajaatoiminnassa eliminaatio tapahtuu hitaammin. Munuaisten vajaatoimintahäiriöillä tämä aika nousee joskus 19-21 tuntiin.

Aineen aineenpuhdistuskerroin munuaisissa on 70 ml / minuutti (terveellä munuaisten toiminnalla), jos toiminnassa on lieviä rikkomuksia, tämä luku on 7 ml / min; kohtuullisella ilmentämisellä - 1,5 ml / min. Komponentin poistamiseksi ei ole sopivaa hemodialyysimenetelmää.

Pseudoefedriinihydrokloridi imeytyy melko nopeasti ruoansulatuskanavan läpi, ja alkaa toimia puolen tunnin kuluttua lääkkeen kulutuksesta. Yleensä sen toiminta kestää 4 tuntia.

Pseudoefedriinin osittainen aineenvaihdunta suoritetaan maksan kautta N-demetylaation avulla - se konvertoidaan norpseudoefedriinin hajoamisen aktiiviseksi tuotteeksi.

Pseudoefedriinikomponentti yhdessä sen hajoamistuotteiden kanssa erittyy yhdessä virtsaan; noin 55-75% yksittäisestä annoksesta näkyy muuttumattomana. Aineen erittymisnopeus kasvaa virtsahapon hapettumisen tapauksessa ja kun se alkalisoidaan, se pienenee.

Puoliintumisaika on 7 tuntia. Pieni osa pseudoefedriinistä siirtyy äidinmaitoon (24 tunnin sisällä, noin 0,5-0,7% äidin kuluttaman lääkkeen yksikköannostuksesta kuuluu maitoon).

[2], [3],

Annostus ja antotapa

Lääkettä käytetään sisäpuolella. Yli 12-vuotiaille lapsille ja aikuisille annos on 1 tabletti päivässä, joka on otettava vedellä. Kurssi kestää hoitaja - se riippuu patologian vakavuudesta sekä potilaan tilasta.

[5], [6]

Käyttö Estrela raskauden aikana

Lääke on kielletty annettavaksi raskaana oleville naisille ja myös imetyksen aikana.

Vasta

Vasta-aiheista:

• huumeiden ainesosien intoleranssi;
• merkitsevät munuaisten toimintahäiriöt (kreatiniinipuhdistuma alle 10 10 ml / minuutti);
• unettomuus;
• verenpaineen hallitsematon lisääntyminen samoin kuin takykardia;
• HCM: n obstruktiivinen muoto;
• IBS;
• potilaan läsnäolo pöochromocytomassa, hypertyreoosi tai diabetes mellitus;
• vaikeat maksatapahtumat;
• kammiovärinä;
• MAO-estäjien käyttö edellisellä kaudella ennen huumeiden käyttöä 2 viikon ajan;
• alle 12-vuotiaita.

Sivuvaikutukset Estrela

Lääkkeiden käyttö voi aiheuttaa tällaisia haittavaikutuksia:

• ruoansulatuskanavan elimet: painonnousu, dyspepsia, syömishäiriö ja sen viivästys; yksittäin kehittää anoreksia, stomatiitti, gastriitti, diabetes, ja maksan toiminnan häiriöt (n aktiivisuuden kasvua maksan entsyymien, Y-myylitransferaasi-, ja alkalinen fosfataasi, ja lisäksi veren bilirubiinin komponentin aktiivisuutta). Lisäksi satunnaisesti näy - suun kuivuminen, jano, turvotus ja muuttaminen värikieli, pahoinvointi, turvotus, vatsakipu ja oksentelu;
• kansanedustuslaitoksen elimet: uneliaisuus ja huimaus; joskus kehittyä päänsärky, vapina, migreeni, ja gipe- hypersthesia tuntoharhoihin, kohtaukset, kouristukset ja pyörtyminen, ja lisäksi liiallinen aggressiivisuus, väsymystä, sekavuutta, tunteet jännitystä tai huonovointisuutta, masennus, voimakas väsymys, unettomuus, ja syntyy hallusinaatioita;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän elimet: dystonia ilmenee yksin, takykardia ja verenpaineen taso kasvaa;
• hematopoieettisen järjestelmän elimet: trombosytopenian kehitys;
• visuaaliset elimet: näön hämärtyminen sekä majoituksen häiriöt ja silmien tahattomat liikkeet;
• hengityselimet: nenäverenvuoto, vuotava nenä yskän, keuhkoputkien kouristukset, nielutulehduksen kehitys, keuhkojen tulehdus, keuhkoputkentulehdus ja dysphonia;
• immuunijärjestelmän elimet: ihottuma ja kutina sekä urtikaria; turvotusta, allergisia ilmenemismuotoja, anafylaksiaa ja Quincken turvotusta havaitaan yksittäin;
• luuston rakenne ja lihaksisto: niveltulehdus, lihaksen ja nivelen kipu, lihasheikkous ja dyskinesia;
• virtsajärjestelmän elimet: dysuria, virtsaamisvaikeudet ja myös enuresis.

Pseudoefedriinihydrokloridin aiheuttamat haittavaikutukset:

• elimet verenkierto: kehittäminen bradi-, angina pectoris tai takykardia, ongelma sydämen rytmihäiriöitä, lisäys / vähennys verenpaineen parametrit, ulkonäkö turvotus, sydämen vajaatoiminta, rytmihäiriöt ja rintakipu;
• NA elimiä: huimaus, päänsärky, ahdistuneisuus, hermostuneisuus, levottomuus, vapina kehitystä ja tunne-elämän epävakaisuus. Lisäksi ajatus häiriö tai huomiota, ja neuropsykiatriset häiriöt (ongelmia muistin, sekavuus, kehittäminen psykomotorinen levottomuus, paniikissa tai aggressiivisuus, vainoharhainen, skitsofreeninen häiriöt sekä syntymistä hallusinaatioita (kaikki on yhteydessä keskeisesti vaikuttavaa pseudoefedriiniä) yhdessä - valtion unettomuus, unihäiriöt, esiintyminen kohtausten ja lihasten nykiminen, hyperkinesia, tunteet euforiaa tai muistinmenetys, ja lisäksi, masennus);
• ruoansulatuskanavan elimet: lisääntynyt ruokahalu, ummetus, lisääntynyt syljeneritys, pahoinvointi, turvotus, vatsakipu, oksentelu, diabetes ja maksan toimintahäiriö;
• virtsaputkimenetelmän elimet: kipu tai virtsaamisvaikeus (eturauhasen liikakasvun tapauksessa) sekä sen viive, kystiitin, polyuria, pyelitis, hematuria tai dysuria. Lisäksi emättimen tai dysmenorrhean ulkonäkö samoin kuin libidon väheneminen;
• allergiset oireet: erythema polyforma;
• aistinvaraiset elimet: silmäkipu tai verenvuoto, näköhäiriöt, tinnitus tai glaukooma, kuurous, ptosis ja xerophthalmia;
• Muut: vilunväristykset, heikkouden tunne, kuumuuden, hypokalemian tai lymfadenopatian kehitys sekä lisääntynyt hikoilu. Nämä ilmentymät hävisivät lääkeaineen vetäytymisen jälkeen.

[4]

Yliannos

Yliannostuksen ilmeneminen liittyy pääsääntöisesti vaikutukseen keskushermostoon tai huumeiden antikolinergisten ominaisuuksien vuoksi. Joukossa: tunne kiusallista, syntyminen huimausta, psyko-emotionaalinen innoissaan, tunne ärsytys, hermostuneisuus, ja sen lisäksi, voimakas väsymys, uneliaisuus tai unettomuus, ankarat päänsäryt ja valtion hämärtyvät. Lisäksi on viivästyksiä virtsaamisessa, lievää verenkiertoa, hikoilua. Tämän lisäksi voi esiintyä kouristuksia, vapinaa, takykardiaa ja raajojen vapinaa. Ruokahaluttomuus on myös mahdollista, oksentelu, suun kuivuminen, pahoinvointi ja ripuli, verenpaineen nousu, kutinaa ja ihottumaa mydriaasi.

Näiden oireiden poistamiseksi potilaan on huuhdeltava mahalaukkua ja jatkettava enterosorbenttien käyttöä.

Lisäksi edellä kuvattujen ilmentymien poistamiseksi menetelmiä käytetään kardiovaskulaarisen järjestelmän toiminnan korjaamiseen ja myös ulkoisen hengitystoiminnan tukemiseen. Tarvittaessa käytetään kouristuslääkkeitä ja virtsarakonkatterointia. Tehokas vaihtoehto pseudoefedriinin poistamisen nopeuttamiseksi on dialyysi tai virtsan happamoituminen. Ei ole erityistä vastalääkettä.

[7]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Zestran aktiivinen komponentti ei ole vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa (kuten simetidiini, pseudoefedriini ja erytromysiini ketokonatsolin ja diatsepaamin kanssa atsitromysiinillä). Jos kulutus on suuri määrä alkoholia (veren pitoisuus on suurempi kuin 0,8 ‰), CNS-toiminnon tukahduttaminen on mahdollista. On välttämätöntä yhdistää varoen lääkkeillä, jotka estävät keskushermoston toimintaa.

Yhdistetty käyttö lääkkeillä, jotka aiheuttavat ototoksisia vaikutuksia (kuten gentamysiini), voivat peittää ototoksisuuden (huimaus ja tinnitus) ilmenemismuoto.

Samanaikainen sisäänpääsy teofylliinin kanssa (päivittäinen annos - 400 mg kerran) vähentää sirtirisiinipuhdistuman indikaattoria (-16%), mutta teofylliinin eliminoitumista ei ole tapahtunut.

Tapauksessa käytön Zestril (läsnäolosta johtuen sen koostumus pseudoefedriiniä), joka tarvitaan luopua muiden sympatomimeetit (kuten fenyyliefriini tai Naphthyzinum), trisykliset masennuslääkkeet (kuten imipramiini, amitriptyliini), ruokahalua lääkkeet (matsindoli kanssa dezopimonom), MAO-estäjät (pirazidol kanssa nialamidi) furatsolidonin ja - jos tällainen yhdistelmä voi merkittävästi nostaa verenpainetta.

Pseudoefedriini voi heikentää sympatolyyttien toimintaa (kuten oktadiinia reserpiinillä) sekä β-adrenoreseptoreiden estäjiä (kuten pindololia nadololilla).

Jos kyseessä on pseudoefedriinin ja levodopan yhdistelmä, samoin kuin sydämen glykosideja, on todennäköistä, että ventrikulaariset rytmihäiriöt kehitetään vakavassa muodossa.

[8],

Varastointiolosuhteet

Pidä tarvittava lääke paikassa, joka on suljettu kosteudelta ja auringolta, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Varastointilämpötila ei saa ylittää 25  ^°  C.

[9]

Säilyvyys

Zestra soveltuu käytettäväksi 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.