Endoksan

Endoxan osoittaa kasvainvastaisen terapeuttisen aktiivisuuden.

Syklofosfamidikomponentti on sytostaattinen aine, jolla on alkyloiva altistustyyppi. Kasvainsolujen sisällä aine muuttuu biotransformaatiossa aktiivisten aineenvaihduntatekijöiden muodostuessa, jotka tuhoavat RNA: n ja DNA: n sitoutumisprosessit muodostamalla poikittaiset sidokset näiden rakenteiden säikeiden välillä. Samaan aikaan metaboliitit estävät mitoottisen jakautumisen prosesseja ja hidastavat proteiinien sitoutumista.

[1], [2]

Viitteitä Endoksana

Sitä käytetään tällaisten häiriöiden poistamiseen:

• Hodgkinin tauti;
• imukudossyöpä;
• multippeli myelooma;
• lymfoblastinen leukemia tyyppi aktiivisessa vaiheessa;
• osteosarkooma;
• ei-Hodgkinin lymfoomat;
• neuroblastooma ;
• rintasyöpä;
• lymfosyyttinen leukemia, jolla on krooninen luonne;
• munasarjasyöpä;
• retinoblastoomaa.

Yhdessä muiden syöpälääkkeiden kanssa, joita käytetään kohdunkaulan, keuhkojen ja virtsateiden syövän hoidossa, ja lisäksi sarkoomassa, joka vaikuttaa eturauhas- tai pehmytkudoksiin, sekä retikulosarkoomaan.

Immunosuppressiivisena aineena sitä määrätään psoriaattisen tai reumaattisen lajikkeen niveltulehduksen, progressiivisen kollagenoosin, nefroottisen oireyhtymän tapauksessa ja myös siirrettävän elimen mahdollisen hyljinnän estämiseksi.

Julkaisumuoto

Lääkeelementin vapauttaminen toteutetaan tableteissa - 50 kappaletta laatikon sisällä. Sitä tuotetaan myös lyofilisaatin muodossa IV-injektioon käytettävän nesteen valmistamiseksi.

[3]

Farmakokinetiikkaa

Syklofosfamidin imeytyminen ruoansulatuskanavasta on täynnä.

Vaihtoprosessit tapahtuvat maksassa; samanaikaisesti muodostui alkyloivaa luonnollista aktiivista metabolista komponenttia. Osittain nämä elementit muunnetaan metaboliiteiksi, joilla ei ole aktiivisuutta, ja jäännös muunnetaan metabolisiin komponentteihin, joilla on sytotoksinen vaikutus. IV-injektion jälkeen Cmax-metaboliitit kirjataan 2-3 tunnin kuluttua.

Metabolisten elementtien erittyminen tapahtuu munuaisissa; 5-25% annoksesta muuttumattomana aineena erittyy virtsaan. Aikuisilla puoliintumisaika on 7 tuntia ja lapsessa 4 tuntia.

[4], [5], [6], [7], [8]

Annostus ja antotapa

Annostusohjelma valitaan yksilöllisesti, kun otetaan huomioon kliininen kuva. Tabletit on otettava suun kautta, puoli tuntia ennen ateriaa tai 2 tunnin kuluttua. Usein levitetään 1-4 lääkeainetta (0,05-0,2 g) päivässä. Kurssi kestää 14-21 päivää.

Pistoksissa suoritettava suorituskyky on välttämätöntä liuottaa lääkeainetta. Joka päivä sinun on annettava 0,05-0,1 g / m ². Aikana 3-kertainen injektiota viikossa annos on yhtä suuri kuin 0,1-0,2 g / m ²; suoritettaessa toimenpiteitä 1 kerran 2 viikossa - 0,6-0,75 g / m ². Jos injektioita annetaan 1-kertaisesti kuukaudessa, tarvitaan 1,5-2 g / m ² annos. Koko hoitokurssin kokonaisannos on 6-14 vuotta.

Jotta myososuppression vakavuus (verihiutaleiden lukumäärä leukosyyteillä) voidaan hallita, tehdään säännöllinen verikoe. On myös tarpeen valvoa punasolujen esiintymistä virtsassa (tämä on merkki hemorragisesta kystiitista, jonka tapauksessa on tarpeen peruuttaa hoito). Hoidon lopettaminen suoritetaan myös sekundaaristen infektioiden ilmetessä - vaikean myelosuppression komplikaatioina.

Hoidon aikana et voi juoda alkoholia.

[12], [13]

Käyttö Endoksana raskauden aikana

Endoxanin käyttö raskauden aikana on kielletty.

Syklofosfamidi erittyy äidinmaitoon, minkä vuoksi imetys tulee lopettaa hoidon ajaksi. Verihiutaleiden ja neutropenian kehittymistä sekä ripulia ja hemoglobiiniarvojen laskua havaittiin äideillä hoidon aikana imetyillä lapsilla.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• luuytimen toiminnan tukahduttaminen;
• kystiitti;
• cachexia, joka ilmaistaan;
• virtsan retentio;
• aktiivisen vaiheen infektiot;
• patologia terminaalivaiheessa;
• lääkkeisiin liittyvä vakava suvaitsemattomuus.

Varovaisuutta on noudatettava kihti, munuaisten vajaatoiminta, adrenalektomia, luuydinsuppressio ja vaikea munuainen, maksa tai sydänsairaus.

[9], [10]

Sivuvaikutukset Endoksana

Haittavaikutusten joukossa:

• verihiutaleet, leuko- tai neutropenia;
• oksentelu, vatsakipu, ummetus tai ripuli, pahoinvointi, ruokahaluttomuus ja lisäksi stomatiitti, keltaisuus ja koliitti;
• hiustenlähtö;
• epidermaalinen kutina, ihottumat ja nokkosihottuma;
• ihon pigmentti;
• verenvuotoa, nefropatiaa, hyperurikemiaa ja munuaisten työn häiriöitä;
• hemorragisten lajien myokardiitti (satunnaisesti);
• keuhkofibroosi (pitkäaikainen hoito suurilla annoksilla);
• amenorrea ja spermatogeneesin ja oogeneesin häiriö (voi joskus olla parantumaton).

[11]

Yliannos

Myrkytyksen sattuessa ilmenee haitallisia merkkejä, kuten kardiotoksisuutta tai myelosuppressiota.

Vastalääke puuttuu. Oireelliset hoitomenetelmät suoritetaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Anti-gouty-lääkkeiden käyttö yhdessä uricuric-luonteen kanssa lisää nefropatian todennäköisyyttä, koska syklofosfamidi lisää muodostuneen virtsahapon tilavuutta.

Yhdistelmä allopurinolin kanssa tehostaa myrkyllistä vaikutusta luuytimeen.

Aineet, jotka indusoivat mikrosomien hapettumista, vahvistavat syklofosfamidin metabolisia prosesseja, minkä seurauksena muodostuneiden metabolisten komponenttien tilavuudet kasvavat ja lääkkeen vaikutus tehostuu.

Syklofosfamidi tehostaa lääkkeiden antikoagulanttiominaisuuksia sekä tehostaa anti-infektiivisen kasvaimen, daunorubisiinin ja doksorubisiinin kardiotoksista aktiivisuutta.

Yhdistelmä immunosuppressanttien (muun muassa atsatiopriinin, GCS: n, merkatopuriinin ja syklosporiinin ja klooributsiilin) kanssa lisää infektioiden ja sekundaaristen kasvainten kehittymisen todennäköisyyttä.

Kun käytetään Endoxania yhdessä aineiden kanssa, jotka aiheuttavat myelosuppressiota, samoin kuin sädehoitoa, luuydinsuppressiota parannetaan.

Syklofosfamidin lisäämisellä lovastatiinilla potilailla, joilla on istutettu sydän, on suuri riski sairastua ARF: ään tai luuston lihaskroosiin.

[14], [15], [16]

Varastointiolosuhteet

Endoksaania on säilytettävä 25 ° C: n lämpötiloissa.

[17], [18],

Säilyvyys

Endoxania voidaan käyttää 36 kuukauden ajan lääkkeen myynnistä.

[19], [20]

Hakemus lapsille

Lääkkeiden käyttö pediatriassa on erittäin vähäistä.

[21], [22], [23], [24]

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat syklofosfamidi, ledoksiini, sytoksaani ja syklofosfamidi ja Endoxan-Asta.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Arviot

Endoxan saa monia arvosteluja, joissa mainitaan haitallisten oireiden kehittyminen sen käytön seurauksena. Lähes kaikki potilaat puhuvat ihon punastumisesta kasvojen jälkeen IV-injektion jälkeen. He valittavat hyperhidroosia päänsärkyillä. Lisäksi hematopoieettisten prosessien tukahduttaminen ja täydellinen tai osittainen kaljuuntuminen on havaittu useimmissa negatiivisissa ilmenemismuodoissa käyttäjän kommenteissa (hiukset alkavat kasvaa hoidon päättymisen jälkeen).

[36], [37], [38], [39], [40]