Emlodin

Emlodin on selektiivinen kalsiuminestäjä, joka vaikuttaa verisuonijärjestelmään.

Viitteitä Emlodina

Sitä käytetään tällaisiin häiriöihin:

• verenpaineen nousu;
• kovaa luonteeltaan vakava angina pectoris;
• variantti angina pectoris.

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen tapahtuu tabletteina, 10 kpl läpipainolevyssä. Laatikko sisältää 3 tällaista levyä.

Farmakodynamiikka

Amlodipiinielementti on kalsiumantagonistia (dihydropyridiinijohdannainen), joka estää Ca-ionien tunkeutumisen sydänlihaksen ja sileiden lihaksen soluihin.

Aineen verenpainetta alentavan vaikutuksen mekanismi liittyy välittömään rentouttavaan vaikutukseensa alusten sileään lihakseen. Huumeiden antianginaalisen vaikutuksen mekanismia ei ole täysin tutkittu, mutta tiedetään, että seuraavilla tekijöillä on tärkeä rooli tässä:

• perifeerisen luonteenomaisten arteriolesien laajeneminen, mikä vähentää jälkikuormitusta (perifeerinen vastustuskyky). Koska sydämen lyöntitiheyden rytmi pysyy vakaana sydämen pienentyneen kuormituksen takia, energiankulutuksen väheneminen ja sydänlihaksen tarve hapen saannissa ovat vähentyneet;
• laajennus, joka vaikuttaa pääasiassa sepelvaltimo tyyppi, ja sepelvaltimoiden valtimoissa luonne (sekä normaalia että iskeeminen), todennäköisesti myös palautuvat tärkeä rooli lääketieteelliset vaikutukset aineen. Tämän laajentumisen myötä sydänlihaksen tuottaman hapen määrä kasvaa henkilöillä, joilla on kouristuksia sepelvaltimon valtimoissa (variantti angina).

Henkilöillä, joilla on kohonnut verenpaine arvot kertakäyttöinen huumeiden päivässä johtaa kliinisesti merkittävä väheneminen näissä kuvioissa, että 24 tunnin ajan (potilas voi kaiken tämän ajanjakson pysyä selällään maaten ja pysyvä). Lääkevalmisteiden ilmentymisen hidas puhkeamisen yhteydessä verenpaineen tason laskua ei useinkaan havaita.

Ihmisiä, joilla on angina pectoris, että tapauksessa, että käytetään kertakäyttöisen osan päivittäisestä pidentää rasituksen aikana, ja lisäksi tämä segmentti alussa hyökkäyksen angina pectoris ja väli 1 mm ST-segmentin lasku. Lääke vähentää angina päänsärkyä sekä nitroglyseriinin tarvetta.

Amlodipiinilla ei ole negatiivista vaikutusta aineenvaihduntaan, eikä se aiheuta veriplasman sisältämien lipidi-indeksien muutoksia. Se on sallittua käyttää ihmisiä, joilla on diabetes, astma ja sen lisäksi kihti.

Farmakokinetiikkaa

Imeytymistä.

Kun nautitaan lääkkeiden terapeuttisia osia, aktiivinen aines imeytyy asteittain veriplasmaan. Muuttumattoman molekyylin biologinen hyötyosuus on noin 64-80%. Veriplasman huippuarvot havaitaan 6-12 tunnin kuluttua lääkkeen käytön jälkeen. Lääkeaineen yhdistelmä ruuan kanssa ei vaikuta amlodipiinin imeytymiseen.

Jakeluun.

Jakautumistilavuus on noin 21 l / kg ja aktiivisen aineen pKa-arvo on 8,6. In vitro -tutkimukset osoittivat, että lääkkeen synteesi plasmaproteiinilla on noin 97,5%.

Metaboliset prosessit ja erittyminen.

Komponentin puoliintumisaika plasmasta on noin 35-50 tuntia. Tasapainoarvot veriplasmassa saavuttavat 7-8 päivän jatkuvan vastaanoton jälkeen. Samanaikaisesti amlodipiini metaboloituu pääasiassa, mikä johtaa inaktiivisten hajoamistuotteiden muodostumiseen. Noin 60% kulutetusta osasta erittyy virtsaan (noin 10% niistä on modifioimatonta amlodipiinia).

Ihmiset, joilla on syömishäiriöitä maksassa.

Lääkeaineiden käytöstä maksan toimintahäiriöitä sairastavilla on vain vähän tietoa. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä amlodipiinin puhdistumisnopeus alenee, mikä lisää aineen puoliintumisaikaa ja AUC: ta (noin 40-60%).

Annostus ja antotapa

Aikuisia.

Verenpaineen korotusten ja angina pectoriksen hoidon alentamiseksi tarvitaan yksi päivittäinen annos, joka on 5 mg: n aloitusannos. Kun otetaan huomioon potilaan vastaus tällaiseen hoitoon, tulevaisuudessa päivittäistä yksittäisannosta voidaan lisätä enintään 10 mg: aan.

Henkilöillä, joilla on angina pectoris, voi käyttää lääkeainetta monoterapiana tai yhdistää sen muiden antianginaalisten aineiden kanssa, kun läsnä on resistenssi nitraatille tai tavallisille β-salpaajille.

Lääkevalmisteen käytöstä yhdessä diureettien, tiatsidityyppisten, β- ja a-salpaajien tai ACE-estäjien kanssa on tietoa verenpaineen kohonneissa henkilöissä. Ei ole tarpeen valita osaa lääkkeestä, jos kyseessä on yhdistelmä näitä lääkkeitä.

Yli 6-vuotiaat lapset, joilla on kohonnut verenpainearvot.

Emlodiinin suositellun aloitusannoksen koko tässä potilasryhmässä on 2,5 mg, ja kerta-annos päivässä. Jos toivottua tulosta ei saavuteta (halutut BP-arvot saavutetaan) ensimmäisen hoitokuukauden jälkeen, sen annetaan lisätä päivittäistä annosta 5 mg: aan. Mutta sinun on harkittava, että tämän potilasryhmän lääkkeitä ei ole tutkittu 5 mg: n annoksella.

Maksan toimintahäiriöt.

Määriteltyjen lääkkeiden osuuksia ei ole määritetty maksan toimintahäiriöitä sairastaville henkilöille lievässä tai kohtalaisessa muodossa, minkä vuoksi annos on valittava huolellisesti alkaen alimmasta osasta. Henkilöillä, joilla on vaikea maksan toimintahäiriö, tulisi aloittaa lääkkeiden käyttäminen pienimmän annoksen avulla ja kasvattaa sitä asteittain.

2,5 mg: n annoksen saamiseksi jakaa tabletti puoleen 5 mg: n annoksella.

[1]

Käyttö Emlodina raskauden aikana

Ei ole tietoa amlodipiinin turvallisuudesta raskaana oleville naisille. Tänä aikana Emlodinia voidaan käyttää yksinomaan tilanteissa, joissa ei ole mahdollista ottaa vaihtoehtoista lääkettä turvallisempaan vaikutukseen, ja patologiaan liittyvä riski on suurempi kuin komplikaatioiden todennäköisyys naisessa ja sikiössä.

Eläinkokeissa suurien annosten käyttö osoitti lisääntymismyrkyllisyyden kehittymistä.

Ei ole tietoa siitä, erittyykö amlodipiini äidinmaitoon. Ennen kuin päätät jatkaa imettämistä tai käytät lääkettä, sinun on arvioitava riski ja hyödyt sen ottamiseksi äidille ja vauvalle.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• ei-suvaitsemattomuuden esiintyminen dihydropyridiineille ja amlodipiinin ja muiden terapeuttisen aineen komponenttien lisäksi;
• erittäin matala verenpaine;
• shokkivaltio (tämä sisältää kardiogeenisen shokin);
• estäminen vasemman kammion ulosvirtausalueella (esimerkiksi aortan ahtauma vaikeassa muodossa);
• sydämen vajaatoiminta, joka on hemodynaamisesti epästabiili ja kehittyy akuutin sydäninfarktin yhteydessä.

Sivuvaikutukset Emlodina

Seurauksena käytön lääkkeen kehittyy usein tällaisia kielteisiä ilmentymiä kuten huimausta, takykardiaa, tunne uneliaisuus, punoitus, päänsärky, pahoinvointi, voimakas väsymys, vatsakipu ja turvotus (mukaan lukien - jaloissa).

Tablettien ottaminen voi aiheuttaa myös seuraavia haittavaikutuksia:

• limfiin ja systeemiseen verenkiertoon liittyvät sairaudet: leuko- tai trombosytopenia esiintyy satunnaisesti;
• Immuunihäiriöt: allergiaoireet havaitaan;
• aineenvaihduntaan vaikuttavat ongelmat sekä ruoansulatusvaivat: hyperglykemia kehittyy yksin;
• psyykkiset häiriöt: joskus voi olla mielialan vaihtelua (tämä sisältää ahdistusta), masennusta ja unettomuutta. Toisinaan havaitaan hämmennys tunne;
• sairaudet, jotka vaikuttavat NS: n toimintaan: usein on huimausta, uneliaisuutta ja päänsärkyä (lähinnä hoidon alussa). Joskus on synkopeita, parestesia, dysgeusia sekä hypoestesia. Yksittäistä polyneuropatiaa tai hypertonia löytyy;
• visuaaliset häiriöt: he havaitsevat usein visuaaliseen toimintaan liittyviä ongelmia (tämä tarkoittaa myös diplopiaa);
• labyrinttiin ja kuuloelimiin vaikuttavat ongelmat: joskus on korvakoru;
• sydämen toimintojen rikkomukset: usein merkitty lisääntynyt syke. Joskus kehittyy rytmihäiriöitä (tämä sisältää kammion takykardia, bradykardia ja eteisvärinän). On sydäninfarkti;
• Verisuonten häiriöt: usein vuorovesi. Joskus verenpaineen lasku on vähentynyt. Esiintyy vaskuliittia;
• rintakehän, hengityselinten ja välikarsinahäiriöiden yhteydessä: dyspnoa esiintyy usein. Joskus on vuotava nenä tai yskä;
• ongelmia ruoansulatuskanavan työ: usein pahoinvointi, vatsakipu, happovaivat, ja lisäksi kehittää häiriöt suolen (kuten ummetus ja ripuli). Joskus suun limakalvon kuivuminen ja oksentelu. Gastriitti, haimatulehdus ja lisäksi ientulehdus liikakasvu kehittyy;
• maksatulehdusfunktion häiriöt: keltaisuus, hepatiitti ja maksaentsyymien arvojen nousu (usein kolestaasiin liittyvä);
• ihonalaiskerroksen ja ihon pinnalle: joskus on purppura, kutina, nokkosihottuma, ihottuma, hiustenlähtö, hyperhidroosi ja lisäksi ihon sävy muuttuu. Yksi esiintyy erythema multiforme, ödeema Quincke, dermatiitti exfoliative luonne, valoherkkyys ja Stevens-Johnson oireyhtymä;
• sidekudosten ja tuki- ja liikuntaelinten kudosten toiminnan häiriintyminen: usein merkitty turvotus kohoumien ja lihaskrampit alueella. Joskus on selkäkipu, myalgia tai artralgia;
• virtsajärjestelmään ja munuaisiin vaikuttavat vauriot: joskus esiintyy noktauria, dysuria ja virtsaamisprosessit yleistyvät;
• rintarauhasen ja lisääntymiselinten häiriöt: joskus on gynekomastia tai impotenssi;
• systeemiset häiriöt: usein kehittyy turvotusta. Myös usein on astenia ja tunne äärimmäisen väsymystä. Joskus on huonovointisuutta ja kipua (erityisesti rintalastassa);
• testitulokset: joskus painon nousu tai lasku. Ekstrapyramidaalisen oireyhtymän esiintyminen oli yksi kerta.

Yliannos

Tiedot tahallisesta yliannostuksesta ovat vain rajallisia.

Myrkytyksen: Saatavilla olevien tietojen perusteella, voidaan olettaa, että huomattava myrkytyksen Emlodinom aiheuttaa voimakasta vasodilataatiota perifeerisen luonne, ja mahdollisesti, kehittäminen refleksitakykardian tyyppi. Tietoa verenpainearvojen merkittävästä ja todennäköisesti pitkäkestoisesta systeemisestä laskusta (tämä sisältää kuolemaan johtavan shokin).

Hoidossa kliinisesti merkitsevää verenpaineen alenemista aiheuttama myrkytys amlodipiinin, on tarpeen ylläpitää laatua toiminto CCC - toiminnan jatkuva seuranta hengityselimiä ja sydän, nosta potilaan jalan sekä säätää äänenvoimakkuutta kiertävän nesteen kehossa virtsaaminen.

Verisuonten ääni- ja verenpaine-indikaattorien palauttamiseksi tulee käyttää vasokonstriktiivisiä aineita varmistaen etukäteen, ettei niiden käyttöä ole vasta-aiheita. Se voi myös edistää kalsiumglukonaattimenetelmän käyttöönottoa - eliminoida oireet, jotka ovat syntyneet kanavien Ca.

Joskus mahahuuhtelua voidaan vaatia. Saatuaan vapaaehtoisen aktiivihiilen, 2 tunnin kuluttua 10 mg: n LS: n käyttämisestä, sen imeytyminen väheni merkittävästi.

Koska merkittävä osa amlodipiinistä syntetisoidaan proteiinin kanssa, dialyysimenetelmä on tehottomampi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeet, jotka hidastavat CYP3A4-elementin toimintaa.

Yhdistelmä lääkitys estävien aineiden komponentin CYP3A4: n, jolla on kohtalainen tai voimakas vaikutus (lääkeaineita, jotka estävät proteaasin atsoliantimykoottien ja makrolidit (esim. Erytromysiini, klaritromysiini, ja diltiatseemi ja verapamiili)), voivat aiheuttaa merkittävän kasvun lääkeainealtistukseen, minkä vuoksi voi lisätä verenpaineen alenemisen todennäköisyyttä. Tällaisten muutosten lääketieteellistä arvoa voidaan ilmaista selkeämmin vanhuksilla. Potilaan tilan kliininen seuranta ja osan koon valinta voivat olla tarpeen.

On kiellettyä yhdistää lääke greippi tai mehua hedelmistä, koska tietyillä ihmisillä koska tämä lisääntynyt määrä Amlodipiinin hyötyosuus, jonka yhteydessä sen Verenpainetta alentava vaikutus tehostuu.

Lääkkeet, jotka indusoivat CYP3A4: n aktiivisuutta.

Yhdistelmä lääke lääkitys CYP3A4 komponentti (kuten mäkikuisma tai rifampisiini), voivat aiheuttaa vähentää plasman arvot amlodipiini, koska jotka yhdistävät tällaisten lääkkeiden tulee olla varovainen.

Dantrolenin infuusio.

Kammiovärinä ja sitä seuraavan kuoleman, sekä romahtaminen kardiovaskulaariseen toimintaan on havaittu eläimillä (se liittyy hyperkalemia) seurauksena käytön dantroleeni ja verapamiilin. Hyperkalaemian suuresta todennäköisyydestä johtuen ihmiset, joilla on taipumus kehittää pahanlaatuista hypertermiaa, sekä hoidon aikana, pitäisi luopua lääkkeiden käytöstä, jotka estävät Ca: n kanavat.

Huumeiden vaikutus muihin lääkkeisiin.

Amlodipiinin verenpainetta alentava vaikutus lisää muiden verenpainelääkkeiden samanlaista vaikutusta.

Tacrolimus.

Takrolimuusiarvojen nousu veressä on mahdollista kasvattaa sen yhdistelmänä emlodiinin kanssa, mutta tämän vuorovaikutuksen farmakokinetiikka ei ole täysin selvää. Takrolimuusin myrkyllisten vaikutusten välttämiseksi yhdessä amlodipiinin kanssa on seurattava jatkuvasti veren ensimmäisten indeksejä ja tarvittaessa tarkistettava annoskoot.

Siklosporiini.

Testejä huumeiden yhdessä siklosporiinin ole aiemmin tehty, paitsi käytettäväksi ihmisillä munuaisensiirron, joka totesi lisää haihtuvien jäämät siklosporiini (keskimäärin - 0-40%). Emlodiinia käyttävän munuaissiirrännäisen on harkittava mahdollisuutta seurata syklosporiinin määrää ja pienentää sen annosta, kun tällainen tarve ilmenee.

Simvastatiini.

Yhdistetty vastaanotto uudelleenkäytettäviä amlodipiinin annokset (10 mg) simvastatiiniannosta 80 mg jälkimmäinen aiheuttaa kasvun altistuminen 77% (verrattuna yhden simvastatiini). Simvastatiinin antaminen Emlodin-valmisteen kanssa tulisi rajoittaa annokseen 20 mg vuorokaudessa.

[2], [3]

Varastointiolosuhteet

Emlodin on säilytettävä pimeässä paikassa ja suljettava lapsilta. Lämpötila - enintään 25 ° C.

[4]

Säilyvyys

Emlodinia voidaan käyttää 5 vuoden ajan lääkkeen vapautumisen jälkeen.

Soveltaminen lapsille

Emlodinia ei saa antaa alle 6-vuotiaille lapsille, koska amlodipiinin vaikutusta verenpaineeseen ei ole tietoa tässä ikäryhmässä.

Analogit

Analogit lääkkeet ovat lääkkeitä, joilla Azomeks Amlongom, amlopyridiinin ja amlodipiini-Farmak, Amlodipine Norton Amlopril-Darnitsa ja päiväntasaajaa, ja lisäksi Amlodipiini terveydenhuollon ja normodipin Stamlo.