Droperidoli

Droperidoli on lääke, jota käytetään yleisesti lääketieteellisessä käytännössä useiden sairauksien, kuten mielenterveyshäiriöiden sekä pahoinvoinnin ja oksentelun, hoitoon.

Droperidolia käytetään yleensä lääkärin valvonnassa, ja sitä on saatavilla injektoitavana liuoksena. On tärkeää muistaa, että droperidolia tulee käyttää ainoastaan lääkärin ohjauksessa, joka määrittää sopivan annostuksen ja hoito-ohjelman potilaan erityistarpeiden ja tilan perusteella.

Viitteitä Droperidoli

1. Antipsykoottinen vaikutus: Droperidoli kuuluu antipsykoottisten lääkkeiden luokkaan, ja sitä käytetään usein erilaisten mielenterveyshäiriöiden, kuten skitsofrenian ja kaksisuuntaisen mielialahäiriön, hoitoon. Se toimii tyypillisesti estämällä aivojen dopamiinireseptoreita, mikä voi auttaa vähentämään psykoottisia oireita, kuten harhaluuloja, hallusinaatioita ja ajatushäiriöitä.
2. Pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisy: Droperidolia voidaan käyttää pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn, erityisesti leikkauksen tai sädehoidon tai kemoterapian yhteydessä.
3. Rauhoittava vaikutus: Lääkkeellä voi olla rauhoittavia ominaisuuksia, jotka voivat auttaa lievittämään ahdistusta ja rauhoittamaan joitakin potilaita.
4. Pahoinvointia estävä vaikutus: Droperidoli voi auttaa vähentämään pahoinvointia ja oksentelua, jotka johtuvat useista syistä, kuten leikkauksesta, sairaudesta tai muilla lääkkeillä hoidosta.
5. Liikehäiriöiden ehkäisy ja hoito: Joissakin tapauksissa droperidolia voidaan käyttää tiettyihin neurologisiin tai psykiatrisiin tiloihin liittyvien liikehäiriöiden, kuten vapinan tai dyskinesian, ehkäisyyn ja hoitoon.

Julkaisumuoto

Injektioliuos: Tämä on liuos, joka on tarkoitettu annettavaksi laskimoon tai lihakseen. Injektioliuokset toimitetaan yleensä ampulleissa tai injektiopulloissa, ja niitä tulee käyttää lääkintähenkilökunnan valvonnassa.

Farmakodynamiikka

1. Vaikutus: Droperidoli on tyypillinen antipsykoottinen lääke, joka toimii aivojen dopamiinireseptorien antagonistina. Sillä on ensisijainen antagonistinen vaikutus dopamiini D2 -reseptoreihin, mikä auttaa vähentämään dopaminergisen järjestelmän hyperaktiivisuutta, joka voi liittyä skitsofrenian ja muiden mielenterveyshäiriöiden oireisiin.
2. Pahoinvointia lievittävä vaikutus: Droperidolilla on myös pahoinvointia lievittävä vaikutus, koska se vaikuttaa aivojen oksennuskeskuksen dopamiinireseptoreihin. Tämä tekee siitä hyödyllisen pahoinvoinnin ja oksentelun hallinnassa, erityisesti kirurgisten toimenpiteiden tai kemoterapian yhteydessä.
3. Rauhoittavat vaikutukset: Droperidoli voi aiheuttaa sedaatiota joillakin potilailla, mikä voi olla hyödyllistä ahdistuksen tai kiihtyneisyyden hallinnassa.
4. Dopaminerginen vaikutus: Droperidoli voi vaikuttaa myös muihin aivojen dopamiinireseptoreihin, mukaan lukien D1- ja D3-reseptoreihin, mutta sen ensisijainen vaikutus on D2-reseptoreihin.
5. Vaikutukset muihin järjestelmiin: Dopamiinireseptoreihin kohdistuvien vaikutustensa lisäksi droperidoli voi vaikuttaa myös muihin välittäjäainejärjestelmiin, kuten serotoniiniin ja noradrenaliiniin, mutta sen pääasiallinen vaikutusmekanismi liittyy dopamiiniin.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Droperidolia voidaan antaa laskimoon, lihakseen tai suun kautta. Suun kautta otettuna imeytyminen tapahtuu ruoansulatuskanavassa, mutta alhaisen biologisen hyötyosuuden (noin 50 %) vuoksi oireiden lievittämiseksi käytetään usein muita antoreittejä.
2. Jakautuminen: Droperidoli jakautuu hyvin koko elimistöön. Se voi ylittää veri-aivoesteen ja muodostaa suuria pitoisuuksia keskushermostossa.
3. Aineenvaihdunta: Droperidoli metaboloituu maksassa aktiivisiksi metaboliiteiksi. Päämetaboliitti on 4-butoksi-4-fluoro-1-piperidiinikarboksyylihappo (BHPM). Tällä metaboliitilla on myös neuroleptinen vaikutus.
4. Erittyminen: Droperidoli ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta. Droperidoli ja sen metaboliitit erittyvät virtsaan yleensä konjugoituneessa muodossa.
5. Puoliterminaalinen aika (t½): Droperidolin puoliterminaalinen aika on noin 3–4 tuntia ja sen päämetaboliitin BHPM:n noin 20 tuntia.
6. Proteiiniin sitoutuminen: Droperidoli sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin, noin 90-prosenttisesti.

Annostus ja antotapa

Droperidolia voidaan antaa laskimoon tai lihakseen, yleensä lääketieteellisessä laitoksessa lääkintähenkilökunnan valvonnassa. Lääkäri määrää yleensä liuoksen annostuksen oireiden vakavuuden ja potilaan tarpeiden mukaan. Aloitusannos on yleensä 2,5–5 mg, mutta sitä voidaan suurentaa tai pienentää elimistön vasteen mukaan.

Käyttö Droperidoli raskauden aikana

Droperidolin käyttö raskauden aikana tulee tehdä varoen ja vain tiukassa lääkärin valvonnassa. On tärkeää arvioida lääkkeen hyödyt äidille ja mahdolliset riskit sikiönkehitykselle.

Vaikka droperidolin turvallisuudesta raskauden aikana on rajallisesti tietoa, jotkut tutkimukset ovat osoittaneet sikiölle aiheutuvien haittavaikutusten riskin lievää lisääntymistä. Näihin voivat kuulua ennenaikaiset supistukset tai sikiön sydämen sykkeen hidastuminen. Joissakin tapauksissa lääkäri voi kuitenkin päättää määrätä droperidolia, kun äidille koituvat hyödyt ovat suuremmat kuin sikiölle aiheutuvat mahdolliset riskit.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys tai allerginen reaktio droperidolille tai muille lääkkeen aineosille, tulisi välttää sen käyttöä.
2. Parkinsonismi: Lääkettä tulee käyttää varoen parkinsonismia tai parkinsonin taudin piirteitä sairastavilla potilailla, koska se voi pahentaa tämän tilan oireita.
3. Pitkittynyt QT-aika: Droperidoli saattaa pidentää QT-aikaa EKG:ssä, joten sen käyttöä tulee välttää potilailla, joilla on todettu pitkä QT-aika tai jotka käyttävät muita lääkkeitä, jotka voivat pahentaa tätä tilaa.
4. Keskushermostoa lamaava vaikutus: Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on keskushermostoa lamaava vaikutus tai jotka käyttävät muita keskushermostoa lamaavia lääkkeitä, koska se voi voimistaa hengityslamaa ja keskushermostoa.
5. Paralyyttinen ileus: Droperidolin käyttö suoliston liikkuvuutta hidastavan kyvyn vuoksi voi olla vasta-aiheista paralyyttistä ileusta sairastaville potilaille.
6. Epilepsia: Droperidolin käytössä on noudatettava varovaisuutta potilailla, joilla on ollut epilepsia tai jotka ovat alttiita epileptisille kohtauksille, koska lääke voi alentaa herkkyyskynnystä.
7. Raskaus ja imetys: Droperidolin käyttö raskauden ja imetyksen aikana voi olla vasta-aiheista, koska sen turvallisuudesta näissä tiloissa ei ole riittävästi tietoa.
8. Lapset: Droperidolia tulee käyttää varoen lapsilla, koska sen turvallisuutta ja tehoa tässä ikäryhmässä ei ole täysin varmistettu.

Sivuvaikutukset Droperidoli

1. Sedaatio ja uneliaisuus: Droperidoli voi aiheuttaa uneliaisuutta tai keskushermoston lamaantumista, erityisesti suurina annoksina tai herkillä potilailla.
2. Ekstrapyramidaaliset oireet: Näitä oireita ovat vapina, kammioperäiset rytmiset liikkeet, dyskinesiat jne. Ne voivat ilmetä sekä aikaisemmin että myöhemmin droperidolihoidon aikana.
3. Antikolinergiset vaikutukset: Ovat suun kuivuminen, ummetus, virtsaamisvaikeudet ja näköhäiriöt.
4. Takykardia: Nopea sydämensyke voi olla yksi droperidolin sivuvaikutuksista.
5. Hypotensio: Droperidolin käytön yhteydessä voi esiintyä verenpaineen laskua, erityisesti henkilöillä, joilla on matala lähtötason verenpaine.
6. Kohonnut prolaktiini: Droperidoli voi aiheuttaa veren prolaktiinipitoisuuden nousua, mikä voi johtaa hyperprolaktinemiaan ja siihen liittyviin vaikutuksiin, kuten gynekomastiaan, galaktorreaan ja kuukautishäiriöihin naisilla.
7. Allergiset reaktiot: Harvoin voi esiintyä allergisia reaktioita, kuten ihottumaa, kutinaa tai angioödeemaa.
8. Vaikutus sydän- ja verisuonijärjestelmään: Harvinaisissa tapauksissa droperidoli voi aiheuttaa QT-ajan pidentymistä, mikä voi johtaa sydämen rytmihäiriöihin.

Yliannos

Yliannostuksen oireita voivat olla uneliaisuus, tajunnantason lasku, agitaatio, kiihtyneisyys, lihasjäykkyys, vapina, bradykardia, hypotensio, rytmihäiriöt, hypotermia, hengityslama, kooma ja muut neurologiset ja sydän- ja verisuonitaudit.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Keskushermostossa vaikuttavat kipulääkkeet ja rauhoittavat aineet: Droperidolin samanaikainen käyttö kipulääkkeiden ja rauhoittavien lääkkeiden, kuten opioidien tai bentsodiatsepiinien, kanssa saattaa voimistaa niiden keskushermostovaikutusta ja johtaa sedatiivisten vaikutusten lisääntymiseen.
2. Antihistamiinit: Droperidolin käyttö antihistamiinien, kuten dimenhydrinaatin tai setiritsiinin, kanssa voi lisätä antikolinergisiä sivuvaikutuksia, kuten suun kuivumista, ummetusta ja virtsaamisvaikeuksia.
3. Rytmihäiriölääkkeet: Droperidoli saattaa pidentää QT-aikaa EKG:ssä, joten samanaikainen käyttö muiden rytmihäiriölääkkeiden, kuten amidaronin tai kinidiinin, kanssa voi lisätä sydämen rytmihäiriöiden kehittymisen riskiä.
4. QT-aikaa pidentävät lääkkeet: Droperidolin samanaikainen käyttö muiden QT-aikaa mahdollisesti pidentävien lääkkeiden, kuten makrolidiantibioottien tai sienilääkkeiden, kanssa voi lisätä sydämen rytmihäiriöiden kehittymisen riskiä.
5. Maksassa metaboloituvat lääkkeet: Droperidoli metaboloituu maksassa, joten samanaikainen käyttö muiden sytokromi P450:n kautta maksassa metaboloituvien lääkkeiden kanssa voi lisätä toksisten vaikutusten riskiä.