Droperidoli

Droperidoli on lääke, jota käytetään yleisesti lääketieteellisessä käytännössä useiden sairauksien hoitoon, mukaan lukien mielenterveyshäiriöt sekä pahoinvointi ja oksentelu. 

Droperidolia käytetään yleensä lääkärin valvonnassa, ja se on saatavana injektiona. On tärkeää muistaa, että droperidolia tulee käyttää vain lääkärin määräämällä tavalla, joka määrittää sopivan annoksen ja hoito-ohjelman potilaan erityistarpeiden ja tilan perusteella.

Viitteitä Droperidoli

1. Antipsykoottinen vaikutus: Droperidoli kuuluu psykoosilääkkeiden luokkaan ja sitä käytetään usein erilaisten mielenterveyshäiriöiden, kuten skitsofrenian ja kaksisuuntaisen mielialahäiriön, hoitoon. Se toimii yleensä estämällä aivojen dopamiinireseptoreita, mikä voi auttaa vähentämään psykoottisia oireita, kuten harhaluuloja, hallusinaatioita ja ajatushäiriöitä.
2. Pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisy: Droperidolia voidaan käyttää pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn, erityisesti leikkauksen tai säde- tai kemoterapian yhteydessä.
3. Rauhoittavat vaikutukset: Lääkkeellä voi olla rauhoittavia ominaisuuksia, jotka voivat auttaa lievittämään ahdistusta ja rauhoittamaan joillakin potilailla.
4. Antiemeettinen vaikutus: Droperidoli voi auttaa vähentämään pahoinvointia ja oksentelua, joka johtuu eri syistä, kuten leikkauksesta, sairaudesta tai hoidosta muilla lääkkeillä.
5. Liikehäiriöiden ehkäisy ja hoito: Joissakin tapauksissa droperidolia voidaan käyttää ehkäisemään ja hoitamaan liikehäiriöitä, kuten vapinaa tai dyskinesiaa, joka liittyy tiettyihin neurologisiin tai psykiatrisiin sairauksiin.

Julkaisumuoto

Injektioliuos: Tämä on liuos, joka on tarkoitettu annettavaksi laskimoon tai lihakseen. Injektioliuokset toimitetaan yleensä ampulleissa tai injektiopulloissa, ja niitä tulee käyttää lääkintähenkilöstön valvonnassa.

Farmakodynamiikka

1. Toiminto: Droperidoli on tyypillinen psykoosilääke, joka toimii aivojen dopamiinireseptoreiden antagonistina. Sillä on ensisijainen antagonistinen vaikutus dopamiini D2-reseptoreihin, mikä auttaa vähentämään dopaminergisen järjestelmän yliaktiivisuutta, joka saattaa liittyä skitsofrenian ja muiden mielenterveyshäiriöiden oireisiin.
2. Antiemeettinen vaikutus: Droperidolilla on myös antiemeettinen vaikutus, koska se vaikuttaa dopamiinireseptoreihin aivojen oksennuskeskuksessa. Tämä tekee siitä hyödyllisen pahoinvoinnin ja oksentelun hallinnassa, erityisesti kirurgisten toimenpiteiden tai kemoterapian yhteydessä.
3. Rauhoittava: Droperidol voi aiheuttaa sedaatiota joillakin potilailla, mikä voi olla hyödyllistä ahdistuneiden tai kiihtyneiden tilojen hoidossa.
4. Dopaminerginen aktiivisuus: Droperidoli voi vaikuttaa myös muihin aivojen dopamiinireseptoreihin, mukaan lukien D1- ja D3-reseptoreihin, mutta sen pääasiallinen vaikutus on D2-reseptoreihin.
5. Vaikutukset muihin järjestelmiin: Dopamiinireseptoreihin kohdistuvien vaikutustensa lisäksi droperidoli voi vaikuttaa myös muihin välittäjäainejärjestelmiin, kuten serotoniiniin ja norepinefriiniin, mutta sen pääasiallinen vaikutusmekanismi liittyy dopamiiniin.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Droperidolia voidaan antaa laskimoon, lihakseen tai suun kautta. Suun kautta otetun lääkkeen jälkeen imeytyminen tapahtuu maha-suolikanavassa, mutta alhaisen biologisen hyötyosuuden (noin 50 %) vuoksi oireiden vakavuuden lievittämiseen käytetään usein muita antomenetelmiä.
2. Jakautuminen: Droperidoli jakautuu hyvin koko kehoon. Se voi ylittää veri-aivoesteen ja muodostaa korkeita pitoisuuksia keskushermostoon.
3. Metabolia: Droperidoli metaboloituu maksassa muodostaen aktiivisia metaboliitteja. Päämetaboliitti on 4-butoksi-4-fluori-1-piperidiinikarboksyylihappo (BHPM). Tällä metaboliitilla on myös antipsykoottisia vaikutuksia.
4. Erittyminen: Droperidoli ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta. Droperidoli ja sen virtsaan erittyvät metaboliitit ovat yleensä konjugoituneessa muodossa.
5. Puoliintumisaika (t½): droperidolin puoliintumisaika on noin 3–4 tuntia ja sen päämetaboliitin BHPM:n puoliintumisaika noin 20 tuntia.
6. Sitoutuminen proteiiniin: Droperidoli sitoutuu plasman proteiineihin merkittävässä määrin, noin 90 %.

Annostus ja antotapa

Droperidolia voidaan antaa suonensisäisesti tai lihakseen, yleensä lääketieteellisessä laitoksessa hoitohenkilökunnan valvonnassa. Liuoksen annoksen määrää yleensä lääkäri oireiden vakavuudesta ja potilaan tarpeista riippuen. Aloitusannos on yleensä 2,5–5 mg, mutta sitä voidaan suurentaa tai pienentää kehon vasteen mukaan.

Käyttö Droperidoli raskauden aikana

Droperidolia tulee käyttää raskauden aikana varoen ja vain lääkärin määräyksellä. On tärkeää arvioida lääkkeen käytön hyödyt äidille ja mahdolliset riskit sikiön kehitykselle.

Vaikka tiedot droperidolin turvallisuudesta raskauden aikana ovat rajalliset, jotkin tutkimukset ovat osoittaneet, että sikiöön kohdistuvien haittavaikutusten riski on hieman lisääntynyt. Tämä voi sisältää ennenaikaista synnytystä tai sikiön sydämen sykkeen laskua. Joissakin tapauksissa, kun äidille koituvat hyödyt ovat suuremmat kuin mahdolliset riskit sikiölle, lääkäri voi kuitenkin päättää määrätä droperidolia.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys tai allerginen reaktio droperidolille tai muille lääkkeen aineosille, tulee välttää sen käyttöä.
2. Parkinsonismi: Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on parkinsonismi tai merkkejä parkinsonismista, koska se voi lisätä tämän tilan oireita.
3. Pidentynyt QT-aika: Droperidoli voi aiheuttaa QT-ajan pidentymistä EKG:ssä, joten sen käyttöä tulee välttää potilailla, joiden QT-ajan tiedetään pidentyneen tai jotka käyttävät muita lääkkeitä, jotka voivat pahentaa tätä tilaa.
4. Keskitason masennusvaikutukset: Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on keskushermostoa lamaavia vaikutuksia tai jotka käyttävät muita keskushermostoa lamaavia lääkkeitä, koska tämä voi lisätä hengityslamaa ja sentraalisia vaikutuksia.
5. Paralyyttinen ileus: Droperidoli saattaa olla vasta-aiheinen potilailla, joilla on paralyyttinen ileus, koska se voi hidastaa suolen motiliteettia.
6. Epilepsia: Varovaisuutta on noudatettava droperidolia käytettäessä potilailla, joilla on ollut epilepsia tai jotka ovat alttiita epilepsiakohtauksille, sillä lääke saattaa alentaa kiihtyvyyskynnystä.
7. Raskaus ja imetys: droperidolin käyttö raskauden ja imetyksen aikana saattaa olla vasta-aiheista, koska tiedot sen turvallisuudesta näissä olosuhteissa ovat riittämättömät.
8. Lapset: Droperidolia tulee käyttää varoen lapsille, koska sen turvallisuutta ja tehokkuutta ei ole täysin osoitettu tässä ikäryhmässä.

Sivuvaikutukset Droperidoli

1. Rauhoittava vaikutus ja uneliaisuus: Droperidoli voi aiheuttaa uneliaisuutta tai keskushermoston lamaa, etenkin suurilla annoksilla tai herkillä potilailla.
2. Ekstrapyramidaaliset oireet: Näitä oireita ovat vapina, kammion rytmiset liikkeet, dyskinesiat jne. Ne voivat ilmaantua joko aikaisemmin tai myöhemmin droperidolihoidon aikana.
3. Antikolinergiset vaikutukset: Sisältää suun kuivumista, ummetusta, virtsaamisvaikeutta ja näköhäiriöitä.
4. Takykardia: Nopea syke voi olla yksi droperidolin sivuvaikutuksista.
5. Hypotensio: Verenpaine voi laskea droperidolia käytettäessä, erityisesti henkilöillä, joilla on alhainen verenpaine.
6. Kohonnut prolaktiini: Droperidoli voi nostaa veren prolaktiinipitoisuutta, mikä voi johtaa hyperprolaktinemiaan ja siihen liittyviin vaikutuksiin, kuten gynekomastiaan, galaktorreaan ja kuukautisten epäsäännöllisyyteen naisilla.
7. Allergiset reaktiot: Harvoin saattaa esiintyä allergisia reaktioita, kuten ihottumaa, kutinaa tai angioedeemaa.
8. Vaikutus sydän- ja verisuonijärjestelmään: Harvinaisissa tapauksissa droperidoli voi aiheuttaa QT-ajan, mikä voi johtaa sydämen rytmihäiriöihin.

Yliannos

Yliannostuksen oireita voivat olla uneliaisuus, tajunnan heikkeneminen, levottomuus, kiihtyneisyys, lihasjäykkyys, vapina, bradykardia, hypotensio, rytmihäiriöt, hypotermia, hengityslama, kooma ja muut neurologiset ja kardiovaskulaariset komplikaatiot.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Keskuskipulääkkeet ja rauhoittavat lääkkeet: droperidolin samanaikainen käyttö analgeettien ja rauhoittavien aineiden, kuten opioidien tai bentsodiatsepiinien, kanssa voi tehostaa niiden keskusvaikutusta ja lisätä sedaatiota.
2. Antihistamiinit: droperidolin käyttö antihistamiinien, kuten dimenhydrinaatin tai setiritsiinin, kanssa voi lisätä antikolinergisiä sivuvaikutuksia, kuten suun kuivumista, ummetusta ja virtsaamisvaikeuksia.
3. Antiarytmiset lääkkeet: Droperidoli saattaa pidentää QT-aikaa EKG:ssa, joten samanaikainen käyttö muiden rytmihäiriölääkkeiden, kuten amidaronin tai kinidiinin, kanssa voi lisätä sydämen rytmihäiriöiden kehittymisen riskiä.
4. QT-aikaa pidentävät lääkkeet: droperidolin samanaikainen käyttö muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat pidentää QT-aikaa, kuten makrolidiantibiootit tai sienilääkkeet, voi lisätä sydämen rytmihäiriöiden kehittymisriskiä.
5. Maksassa metaboloituvat lääkkeet: Droperidoli metaboloituu maksassa, joten samanaikainen käyttö muiden lääkkeiden kanssa, jotka myös metaboloituvat maksassa sytokromi P450:n kautta, voi lisätä toksisten vaikutusten riskiä.