Celeston

Celeston-lääke kuuluu synteettisten adrenokortikaalisten steroidien (lisämunuaiskuoren hormonien) farmakologiseen ryhmään. ATC-koodi on H02A B01.

Muut kauppanimet: Betametasoni, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercorten, Flosteron.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Celeston

Voimakkaiden tulehdusta, allergiaa ja kutinaa lievittävien vaikutustensa vuoksi Celestonen käyttöaiheita ovat:

• allergisiin tiloihin ja erilaisten etiologioiden reaktioihin, astmaan, atooppiseen ja kosketusihottumaan, seerumitautiin;
• ihosairauksiin (bullous herpetiform dermatiitti, exfoliatiivinen erythroderma, pemfigus, erythema multiforme);
• hormonaalisten häiriöiden (synnynnäinen lisämunuaisten liikakasvu, lisämunuaisten vajaatoiminta, hyperkalsemia, kilpirauhasen tulehdus) yhteydessä;
• ruoansulatuskanavan patologioihin (enteriitti, haavainen paksusuolitulehdus);
• hematologiassa (autoimmuunihemolyyttisen anemian, sekundaarisen trombosytopenian jne. kanssa);
• nefrologiassa (tulehdukseen ja tulehduksellisen etiologian erilaisiin toimintahäiriöihin);
• reumaattisten sairauksien hoidossa (kihtiartriitti, akuutti reumaattinen sydäntulehdus, selkärankareuma, systeeminen lupus erythematosus, psoriaattinen ja nivelreuma jne.).

Celestonia voidaan määrätä myös syöpäpotilaille leukemian ja lymfooman palliatiiviseen hoitoon, metastaattisiin aivokasvaimiin; potilaille, joilla on multippeliskleroosin tai aivoödeeman paheneminen; tuberkuloosin vastaisessa hoidossa, tulehdusprosesseihin otolaryngologiassa ja oftalmologiassa.

Celestonen lihaksensisäinen tai laskimonsisäinen anto on tarkoitettu sokin, akuutin aivoödeeman ja tetanuksen hoitoon. Ennaltaehkäisevänä aineena lääkettä käytetään munuaissiirroissa ja hengitysvaikeuksien ehkäisyyn vastasyntyneillä ennenaikaisen synnytyksen aikana.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Julkaisumuoto

0,5 mg:n tabletit; parenteraaliseen käyttöön tarkoitettu liuos 1 ml:n ampulleissa.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamiikka

Celestonen vaikuttava aine on pitkävaikutteinen fluorattu kortikosteroidi, betametasoninatriumfosfaatti. Sen mineralokortikoidivaikutus on vähäisempi β-metyyliryhmän läsnäolon vuoksi, mikä tehostaa tulehdusta estävää vaikutusta ja vähentää fluorin kykyä pidättää vettä ja natriumia.

Tämän lääkkeen farmakodynamiikka perustuu vaikuttavan aineen sitoutumiseen spesifisiin solureseptoreihin ja tunkeutumiseen solun tumaan, minkä jälkeen lipokortiiniproteiinin synteesi lisääntyy, mikä estää syklogenaasien, fosfolipaasien ja muiden tulehdustekijöiden tulehdusta estävää aktiivisuutta. Tämä stabiloi tulehtuneiden kudosten sytoplasmakalvoja ja vähentää vasta-aineiden muodostumista.

Kuten kaikki kortikosteroidit, Celestonella on immunosuppressiivinen vaikutus, joka auttaa vähentämään T- ja B-lymfosyyttien synteesiä, vähentämään lymfosyyttien ja makrofagien γ-interferonin ja interleukiinien tuotantoa ja estämään mastosolujen syntetisoimien allergisten reaktioiden välittäjien, erityisesti histamiinin, vapautumisen systeemiseen verenkiertoon.

Solunsisäisten biokemiallisten muutosten seurauksena endoteelisolujen kalvoilla neutraloidaan solujen välisiä adheesiomolekyylejä ja leukosyyttien liikkuminen tulehduskohtaan pysähtyy, samoin kuin proteolyyttisten entsyymien ja kudosplasminogeeniaktivaattorin tuotanto.

Celestonen käyttö sokkitilanteissa ei ainoastaan palauta reseptorien herkkyyttä adrenaliinille, noradrenaliinille ja dopamiinille, vaan myös lisää katekoliamiinien määrää veressä, stimuloiden tärkeimpien elinten toimintaa ja yleistä aineenvaihduntaa.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetiikkaa

Millä tahansa käyttötavalla Celeston tunkeutuu hyvin kudoksiin ja pääsee verenkiertoon saavuttaen maksimipitoisuudet plasmassa 60–90 minuutin kuluttua.

Betametasoninatriumfosfaatti biotransformoituu maksaentsyymien avulla muodostaen inaktiivisia metaboliitteja. Lääke erittyy elimistöstä virtsaan (puoliintumisaika on noin viisi tuntia). Mutta sen biologinen aktiivisuus standardiannoksella ilmenee puolentoista tai kahden päivän kuluessa.

[ 10 ]

Annostus ja antotapa

Celestonia voidaan antaa laskimoon, lihakseen, nivelonteloihin ja pehmytkudoksiin (intralesionaalinen); hätätapauksissa (sokki, aivoödeema) - laskimoon 2-4 mg kolme kertaa päivässä (natriumkloridin tai glukoosiliuoksen kanssa).

Hoidon alussa lääkkeen päivittäinen annos tablettimuodossa on aikuisille 0,25–8 mg ja lapsille 0,02–0,25 mg painokiloa kohden.

Annos määritetään kullekin potilaalle yksilöllisesti – diagnoosin ja taudin vaikeusasteen mukaan.

[ 15 ]

Käyttö Celeston raskauden aikana

Kuten mitä tahansa muuta kortikosteroidia, Celestonia tulee käyttää raskauden aikana vain, jos mahdollinen hyöty on suurempi kuin sikiölle aiheutuva mahdollinen riski. Raskauden aikana kortikosteroideja käyttäneiden naisten lapsia on seurattava tarkasti lisämunuaisten vajaatoiminnan (Addisonin taudin) varalta.

FDA:n mukaan Celestonen vaikutukset sikiöön luokitellaan riskiluokkaan C.

Vasta

Celestonen lääkkeen käytön vasta-aiheita ovat:

• systeeminen sieni-infektio;
• herpesvirusinfektio (HSV, Herpes zoster), vesirokkovirusinfektio (zoster-virus) tai vihurirokkovirusinfektio (Rubella-virus);
• piilevä tai aktiivinen amebiaasi;
• tuberkuloosin aktiivinen muoto;
• HIV-infektio;
• munuaisten tai maksan vakava toiminnallinen vajaatoiminta;
• mahalaukun limakalvon tulehdus (gastriitti) tai ruokatorven limakalvon tulehdus (esofagiitti);
• mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan akuutti vaihe;
• paksusuolen divertikkelin tulehdus;
• sydäninfarkti, akuutti sydämen vajaatoiminta, verenpainetauti;
• diabetes mellitus;
• autoimmuuni myasthenia gravis;
• mielenterveyshäiriöiden akuutit muodot;
• äskettäinen rokotus.

[ 11 ], [ 12 ]

Sivuvaikutukset Celeston

Celestonen käyttö voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• allergiset reaktiot, anafylaktinen sokki, Quincken turvotus;
• samanaikaisten infektioiden paheneminen;
• sydämen rytmihäiriöt (bradykardia tai takykardia), kohonnut verenpaine, keuhkopöhö, pyörtyminen, tromboembolia, sydänlihaksen repeämä äskettäisen infarktin jälkeen, sydänpysähdys;
• akne, allerginen dermatiitti, ihon ja ihonalaisen kudoksen surkastuminen (parenteraalisen annon kohdassa), lisääntynyt ihon kuivuminen hyperkeratoosin, hematoomien ja petekioiden, eryteeman, hyper- tai hypopigmentaation, heikon haavan paranemisen, hyperhidroosin, striae, ihon ja hiusten ohenemisen yhteydessä;
• vähentynyt glukoosinsieto, glukosuria, hirsutismi, kasvun hidastuminen lapsilla;
• pahoinvointi, turvotus ja suoliston pingottuneisuus, lisääntynyt ruokahalu, hepatomegalia; haiman tulehdus, mahahaava, johon voi liittyä puhkeaminen ja verenvuoto;
• lihasmassan menetys ja lihasheikkous, osteoporoosi (patologisten luunmurtumien kanssa), steroidimyopatia;
• päänsärkyä ja huimausta, kouristuksia ja parestesiaa, kohonnut kallonsisäinen paine, neuropatiaa, masennusta, emotionaalista epävakautta, mielenterveyshäiriöitä.

[ 13 ], [ 14 ]

Yliannos

Yliannostus on mahdollinen, jos annostusohjelmaa ei noudateta, ja se on täynnä paitsi kaikkien sivuvaikutusten lisääntymistä myös toissijaisen (lääkkeellisen) lisämunuaisten vajaatoiminnan kehittymistä.

[ 16 ], [ 17 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Celestonen ohjeissa todetaan, että sen yhdistetty käyttö tulehduskipulääkkeiden tai etanolin kanssa voi aiheuttaa ruoansulatuskanavan haavaumia, diureettien - hypokalemian ja sydänglykosidien - kanssa lisää sydämen rytmihäiriöiden riskiä.

Makrolidiantibiootit ja barbituraatit vähentävät Celestonin tehoa, kun taas estrogeenia sisältävät aineet (mukaan lukien suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet) lisäävät sen vaikutusta.

Antikolinesteraasilääkkeiden ja kortikosteroidien samanaikainen käyttö voi pahentaa myastheniapotilaiden tilaa. Koska kortikosteroidit nostavat verensokeritasoja, diabeteksen hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden annoksen muuttaminen voi olla tarpeen. Rokotuksia ei tule antaa Celestonin annon aikana kortikosteroidien immuunivastetta heikentävän vaikutuksen vuoksi.

[ 18 ], [ 19 ]

Varastointiolosuhteet

Säilytä poissa päivänvalosta, +15–30 °C:ssa.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Säilyvyys

Tabletit – 36 kuukautta, liuos – 24 kuukautta.