Keftatsidiimi

Keftatsidiimi on kolmannen sukupolven kefalosporiini; tällä aineella on suurin antibakteerinen vaikutus Pseudomonas aeruginosaa ja sairaalainfektioiden taudinaiheuttajia vastaan. Samalla, koska sillä on laaja valikoima lääkinnällisiä vaikutuksia, sitä käytetään vakavien infektioiden hoitoon tilanteissa, joissa taudinaiheuttajaa ei ole vielä havaittu. Tämän lääkkeen käyttöä suositellaan sairaalainfektioiden hoitoon.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Viitteitä Keftatsidiimi

Sitä käytetään vakavissa tartuntatautien ja tulehduksellisten patologioiden vaiheissa, jotka johtuvat lääkkeille herkkien bakteerien aktiivisuudesta:

• lantion alueen elimiin vaikuttavat vauriot;
• sepsis, peritoniitti tai kolangiitti;
• keuhkokuume;
• sappirakon empyema;
• epidermiksen, luiden, ihonalaisten kudosten ja nivelten infektiot;
• keuhkopaise;
• pleuraalinen empyema;
• pyelonefriitti;
• munuaisten paise;
• tulehtuneet haavat tai palovammat.

Tämän lisäksi lääkettä määrätään vakaviin tartunta- ja tulehdussairauksien vaiheisiin ihmisillä, joilla on heikentynyt immuniteetti, ja infektioihin, jotka ilmenevät hemodialyysin tai peritoneaalidialyysin aikana.

[ 6 ]

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu kylmäkuivattuna muodossa lihaksensisäisiä ja laskimonsisäisiä injektioita varten. Laatikon sisällä on 10 tai 50 jauhepulloa.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamiikka

Lääkeaineella on bakterisidinen vaikutus tuhoamalla soluseinän komponenttien sitoutumisen, jolloin kalvot menettävät stabiiliutensa ja mikrobisolu kuolee. Keftatsidiimi on resistentti useimmille beetalaktamaaseille.

Seuraavat mikrobikannat ovat herkkiä lääkkeelle: influenssabasillit, Klebsiella, Escherichia coli Neisserian kanssa, Proteus, Acinetobacter Citrobacterin kanssa, Salmonella, Enterobacter, Providencia ja Serratia, sekä Morganella, Shigella, Haemophilus parainfluenzae stafylokokkien (mukaan lukien Staphylococcus aureus) kanssa ja Yersinia. Lisäksi luetteloon kuuluvat Bacteroides, Clostridia, Streptococci peptokokkien kanssa sekä Micrococci, Peptostreptococci propionibakteerien kanssa ja hemolyyttiset streptokokit alakategoriasta A.

Resistenssiä osoittavat: enterokokit, klamydia, epidermaaliset stafylokokit, Bacteroides fragilis -nimiset capillobakteerit, fekaaliset streptokokit, listeria, Staphylococcus aureus (resistentti metisilliinille) ja Clostridium difficile.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetiikkaa

Kun lääke annetaan lihakseen 0,5 ja 1 g:n annoksella, sen Cmax-taso on vastaavasti 17 ja 39 mg/l. Se saavuttaa TCmax-arvot 1 tunnin kuluttua. Samojen annosten laskimonsisäisen annon yhteydessä Cmax-arvot ovat vastaavasti 42 ja 69 mg/l.

Parenteraalisen injektion aikana lääkkeen tehokkaat lääkinnälliset arvot seerumissa säilyvät 8–12 tuntia. Proteiinien synteesinopeus on alle 10 %.

Lääkepitoisuus, joka ylittää useimpien lääkkeelle herkkien patogeenisten bakteerien vähimmäisestoarvot, havaitaan sapessa, ysköksessä, luu- ja sydänkudoksessa, nivelkalvossa, pleura-, vatsakalvo- ja silmänsisäisissä nesteissä.

Se läpäisee istukan ja erittyy äidinmaitoon ilman komplikaatioita. Jos tulehdusta ei ole, lääkkeen on vaikea kulkeutua aivo-aortan läpi.

Aivo-selkäydinnesteessä aivokalvontulehduksen lääkeindikaattorit saavuttavat lääkkeellisesti tehokkaan tason ja ovat 4–20 mg/l tai korkeammat. Puoliintumisaika aikuisella on 1,9 tuntia. Vastasyntyneillä se on kolmesta neljään kertaa pidempi. Hemodialyysissä tämä indikaattori on 3–5 tuntia. Se ei osallistu maksan sisäisiin aineenvaihduntaprosesseihin.

Se erittyy munuaisten kautta päivässä CF:n avulla. Tässä tapauksessa 80–90 % aineesta erittyy muuttumattomana. Jopa alle 1 % erittyy sapen mukana.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Annostus ja antotapa

Keftatsidiimia saa antaa vain lihakseen tai laskimoon.

Aikuisille annetaan 1 g ainetta 8–12 tunnin välein. Voidaan käyttää annostusohjelmaa, jossa 2 g lääkettä annetaan 12 tunnin välein. Vaikeissa infektiovaiheissa, erityisesti heikentyneen immuniteetin yhteydessä (mukaan lukien neutropeniaa sairastavat henkilöt), annetaan 2 g lääkettä 8 tunnin välein.

Virtsaputken vaurioitumisen sattuessa 0,25 g lääkettä annetaan kaksi kertaa päivässä.

Kystisen fibroosin ja pseudomonasin aiheuttamien hengitystieinfektioiden hoidossa lääkettä annetaan 30–50 mg/kg 8 tunnin välein.

Eturauhasen leikkauksissa käytetään 1 g keftatsidiimia ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä ennen anestesian antamista, ja tämä injektio toistetaan katetrin poistamisen jälkeen.

Iäkkäille voidaan antaa enintään 3 g lääkettä päivässä.

Yli 2 kuukauden ikäisille imeväisille tulee antaa 30–50 mg/kg päivässä jaettuna kolmeen injektioon. Ainetta saa antaa enintään 6 g päivässä.

Heikentynyttä immuniteettia sairastaville lapsille sekä kystistä fibroosia tai aivokalvontulehdusta sairastaville lapsille annetaan 0,15 g/kg päivässä jaettuna kolmeen injektioon. Enintään 6 g lääkettä sallitaan päivässä.

Alle 2 kuukauden ikäisille vastasyntyneille annetaan 30 mg/kg päivässä jaettuna kahteen injektioon (käytetään äärimmäisen varoen).

Munuaissairaudet sairastavien tulisi aloittaa hoito 1 g:n annoksella. Sitten käytetään ylläpitoannosta, jonka koko riippuu lääkkeen erittymisnopeudesta:

• Kreatiniiniklivisaatio (CC) -arvot 50–31 ml minuutissa – 1 g 2 kertaa päivässä;
• CC-taso 30–16 ml minuutissa – 1 g kerran päivässä;
• QC-nopeus on 15–6 ml minuutissa – 0,5–1 g ainetta kerran päivässä;
• CC-taso on alle 5 ml minuutissa - 0,5-1 g 48 tunnin tauolla.

Vaikea-asteisen infektion omaaville lääkkeen kerta-annos voidaan kaksinkertaistaa samalla, kun sen pitoisuutta veressä seurataan, ja sen tulisi olla 40 mg/l:n sisällä.

Hemodialyysissä käytetään lääkkeen ylläpitoannoksia ottaen huomioon CC-taso; injektiot tulee tehdä toimenpiteen jälkeen. Peritoneaalidialyysissä lääke voidaan laskimonsisäisten injektioiden lisäksi sisällyttää dialyysinesteeseen (0,125–0,25 g ainetta 2 litraa nestettä kohden).

Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville, joille tehdään jatkuvaa hemodialyysihoitoa AV-shuntin avulla, sekä henkilöille, joille tehdään suurnopeuksinen hemofiltraatio, annetaan 1 g lääkettä 24 tunnin aikana. Jos hemofiltraatio tapahtuu hitaalla nopeudella, annetaan munuaissairauksiin määrättyjä annoksia.

Lihaksensisäisen nesteen valmistamiseksi kylmäkuivattu aine laimennetaan liuottimella (1-3 ml); laskimonsisäistä nestettä valmistettaessa tarvitaan 2,5-10 ml liuotinta; infuusiota varten - 50 ml. Valmistetussa liuoksessa esiintyvät pienet kuplat ovat hiilidioksidia; ne eivät vaikuta keftatsidiimin lääkinnälliseen vaikutukseen (kaasun poistuminen voi olla tarpeen) eivätkä nesteen kellastumiseen. Vain tuoretta nestettä saa käyttää antoon.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Käyttö Keftatsidiimi raskauden aikana

Keftatsidiimia saa käyttää raskauden aikana vain, jos se on ehdottoman välttämätöntä.

Sinun tulee lopettaa imetys tämän lääkkeen käytön aikana.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Vasta

Vasta-aiheinen henkilöille, joilla on ollut aiemmin intoleranssi lääkkeitä tai muita kefalosporiineja kohtaan.

Varovaisuutta on noudatettava seuraavissa tapauksissa:

• ruoansulatuskanavaan liittyvät patologiat;
• munuaisten vajaatoiminta;
• yhdistetty käyttö aminoglykosidien tai silmukka-diureettien kanssa.

[ 24 ]

Sivuvaikutukset Keftatsidiimi

Sivuvaikutuksia ovat:

• Keskushermoston toimintahäiriö: kouristukset, enkefalopatia, päänsärky, lepattava vapina, parestesia ja huimaus;
• urogenitaalijärjestelmän toiminnan ongelmat: myrkyllinen nefropatia, munuaisten toimintahäiriö ja kandidaalinen vaginitis;
• hematopoieettisten prosessien häiriöt: verenvuodot, lymfosytoosi, neutropenia, trombosyto- tai leukopenia ja hemolyyttinen anemia;
• ruoansulatuskanavan vauriot: kolestaasi, vatsakipu, pahoinvointi, ripuli, suun ja nielun kandidiaasi, oksentelu ja koliitti;
• paikalliset oireet: laskimotulehdus (laskimonsisäisen annon yhteydessä), kipu, polttava tunne ja kovettuminen pistoskohdassa (lihaksensisäisen annon yhteydessä);
• allergian oireet: urtikaria, Stevens-Johnson-oireyhtymä, Quincken ödeema, eosinofilia, anafylaksia, kuume, TEN ja bronkospasmi;
• muutokset testituloksissa: urean määrän, protryytiajan (PT) ja maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntyminen sekä hyperkreatininemia tai β-bilirubinemia ja väärät positiiviset tulokset (virtsansokeritesti ja Coombsin testi).

[ 25 ]

Yliannos

Lääkkeen myrkytyksen yhteydessä voi esiintyä huimausta, parestesiaa, päänsärkyä, tulehdusta, laskimotulehdusta ja kipua pistoskohdassa, samoin kuin hyperbilirubinemiaa tai -kreatiniinia, leukopeniaa tai trombosytopeniaa, eosinofiliaa, trombosytoosia, kouristuksia munuaissairauksia sairastavilla ja protagonistisen ajan pidentymistä.

Oireenmukaista hoitoa suoritetaan; munuaisten vajaatoiminnan sattuessa suoritetaan peritoneaalidialyysi tai hemodialyysi.

[ 31 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Keftatsidiimia ei voida yhdistää aminoglykosidien kanssa, koska tämä johtaa lääkkeiden merkittävään keskinäiseen inaktivaatioon (rinnakkaiskäytössä injektiot on annettava kehon eri alueille).

Lisäksi lääke on yhteensopimaton vankomysiinin kanssa (niiden sekoittaminen johtaa sedimentin muodostumiseen). Jos niiden yhdistetty käyttö yhden laskimonsisäisen järjestelmän kautta on tarpeen, se on pestävä lääkkeen antokertojen välillä.

Natriumbikarbonaattia ei tule käyttää liuottimena, koska se tuottaa hiilidioksidia, mikä voi vaatia kaasun poistoa.

Aminoglykosidit, vankomysiini klindamysiinin kanssa ja silmukkadiureetit vähentävät lääkkeen puhdistumanopeutta, mikä lisää nefrotoksisten vaikutusten todennäköisyyttä.

Kloramfenikoli ja muut bakteriostaattiset antibiootit heikentävät keftatsidiimin lääkkeellistä vaikutusta.

[ 32 ]

Varastointiolosuhteet

Keftatsidiimia tulee säilyttää enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Keftatsidiimia voidaan käyttää kahden vuoden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 33 ], [ 34 ]

Hakemus lapsille

Lääke on määrätty pediatriassa äärimmäisen varoen (erityisesti vastasyntyneiden hoidossa).

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Cefogram, Loraxone, Ceftriaxone Medocefin kanssa, Sulperazone ja Medaxone Cefotaximin kanssa, ja lisäksi Oframax, Torotsef, Sulcef, Cefoperazone jne.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Arvostelut

Keftatsidiimista on annettu melko erilaisia arvioita, joten niitä ei voida pitää yksiselitteisesti positiivisina tai negatiivisina. Joillekin lääke oli täysin sopiva ja poisti taudin, kun taas toisille se oli täysin hyödytön ja aiheutti jopa negatiivisia oireita. Tämä voi liittyä siihen, että eri antibioottikategoriat vaikuttavat vain niille herkkiin bakteereihin, joten ennen niiden käyttöä on tarpeen tunnistaa tarkasti patologian aiheuttava mikrobityyppi.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]