Carvidex

Karvidex on monimutkainen lääke, joka estää ehdottomasti α1- ja β-adrenergisten reseptorien toiminnan. Ei osoita endogeenisiä sympatomimeettisiä vaikutuksia; estävän vaikutuksen osuus suhteessa α1- ja ß-päätteisiin on 1d100. Lääkkeellä on antioksidanttivaikutus sekä kohtalainen antagonistinen vaikutus kalsiumioneihin.

Lääkkeiden pitkäaikaisella käytöllä on positiivinen vaikutus veren seerumin lipidiparametreihin. Lääke ei muuta verensokeriarvoja ja vähentää vasemman kammion hypertrofiaa. [1]

Viitteitä Carvidex

Sitä käytetään CHF , -iskeemisen sydänsairauden ja verenpaineen nousun yhteydessä.

Julkaisumuoto

Lääke -elementin vapautus tehdään tabletin muodossa - 10 kappaletta erillisen liuskan sisällä. Laatikon sisällä on 2 tällaista liuskaa.

Farmakodynamiikka

Vasodilataatioprosessi toteutuu suurimmaksi osaksi antagonistisella vuorovaikutuksella a-adrenergisten reseptorien kanssa. Lääke on raseeminen yhdiste, joka koostuu kahdesta stereoisomeeristä. S (-) -enantiomeereillä on estävä vaikutus β-adrenergisiin reseptoreihin. Karvidexilla ei ole omaa sympatomimeettistä vaikutusta.

Lääke parantaa merkittävästi sydänlihaksen toimintaa ihmisillä, joilla on sydämen vajaatoiminta ja joka liittyy vasemman kammion toimintahäiriöön - se heikentää jälkikuormitusta vaikuttamatta negatiivisesti vasemman kammion diastoliseen tilavuuteen. [2]

Henkilöillä, joilla on kohtalainen primaarisen verenpaineen vaihe, huumeita käytettäessä vasemman kammion hypertrofia vähenee. [3]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta annettuna imeytyminen tapahtuu nopeasti, kun plasman Cmax-arvot saavutetaan 1-2 tunnin kuluttua.

Biologinen hyötyosuus on noin 25-35%, johtuen aineenvaihduntaprosesseista ensimmäisen intrahepaattisen läpikulun jälkeen. Biologisen hyötyosuuden arvojen nousu havaitaan henkilöillä, joilla on maksasairaus ja vanhukset. Maksakirroosissa tämä luku kasvaa nelinkertaiseksi ja korkeammaksi. Kulutus ruoan kanssa ei muuta Cmax -arvoa ja hyötyosuutta, mutta lyhentää Cmax -tason saavuttamisjaksoa.

Noin 99% lääkkeistä osallistuu proteiinisynteesiin. Maksan sisäisen hydroksylaation ja demetylaation aikana muodostuu 3 aineenvaihdunta-ainetta, joilla on voimakkaampi beetasalpaava vaikutus ja antioksidanttivaikutus kuin karvedilolilla.

Puoliintumisaika kestää 6-10 tuntia. Suurin osa lääkkeestä erittyy ulosteeseen ja sappiin metabolisten komponenttien muodossa. Pieni määrä erittyy virtsaan.

Annostus ja antotapa

Käytä kohonnut verenpaine.

Annosvalinta tehdään henkilökohtaisesti. Ensinnäkin sinun on käytettävä 12,5 mg kerran päivässä (ensimmäisten 1-2 viikon aikana), kun taas annos voidaan jakaa kahteen annokseen 6,25 mg: n annoksella; sen jälkeen käytetään 25 mg lääkkeitä kerran päivässä.

Jos annosta on lisättävä, se on tehtävä vähintään 14 päivän kuluessa; suurin päivittäinen annos on 50 mg 1 annoksena (tai tämä annos on jaettu kahteen annokseen).

Johdanto henkilöille, joilla on iskeeminen sydänsairaus.

Tarjoilukoko on yksilöllinen. Alkuvaiheessa 12,5 mg lääkettä kulutetaan 2 kertaa päivässä (ensimmäiset 1-2 viikkoa) ja myöhemmin käytetään 2 kertaa päivässä 25 mg: n annoksella.

Jos annosta on lisättävä, se suoritetaan vähintään 2 viikon tauolla; enimmäismäärä päivässä on 0,1 g (jaettuna 2 injektiolla).

Sovellus ihmisille, joilla on CHF.

Annostus on valittava henkilökohtaisesti, lääkärin valvonnassa. Ensinnäkin määrätään 2-kertainen injektio päivässä 3,125 mg lääkettä (ensimmäisten 14 päivän aikana). Hyvin siedettyä tätä osaa, sitä lisätään vähintään 14 päivän taukoilla 2-kertaiseen käyttöön 6,25 mg päivässä. Lisäksi lisätään 12,5 mg: n annokseen kahdesti vuorokaudessa ja sitten 25 mg: n kaksinkertaiseen annokseen. Annos on nostettava enimmäisrajoihin, joissa lääke siedetään ilman komplikaatioita.

Ihmiset, joilla on vaikea CHF -vaihe (ja ihmiset, joilla on lievä tai kohtalainen CHF -paino alle 85 kg), voivat ottaa enintään 25 mg lääkettä 2 kertaa päivässä.

Yli 85 kg painavien henkilöiden, joilla on kohtalainen tai lievä sydämen vajaatoiminta, tulisi käyttää enintään 50 mg Karvidexia 2 kertaa päivässä.

Ennen annoksen suurentamista on suoritettava potilaan lääkärintarkastus sen määrittämiseksi, ovatko vasodilataation tai HF: n ilmenemismuodot lisääntyneet.

Jos lääkitys on peruutettava, se suoritetaan vähitellen, 7-14 päivän kuluessa. Jos hoito keskeytettiin yli 2 viikon ajaksi, sitä jatketaan annoksella 3,125 mg 2 kertaa päivässä, minkä jälkeen annos valitaan yllä olevien ohjeiden mukaisesti.

Lääke tulee ottaa ruoan kanssa terapeuttisen aineen imeytymisnopeuden ja ortostaattisten oireiden vakavuuden vähentämiseksi.

Jos tarvitaan alle 6,25 mg: n annoksia, käytetään sopivan tilavuuden tabletteja.

• Sovellus lapsille

Ei voida määrätä pediatriassa (alle 18 -vuotiaat).

Käyttö Carvidex raskauden aikana

Carvidexia ei käytetä imetykseen tai raskauteen.

Vasta

Vasta -aiheiden joukossa:

• vakava intoleranssi, joka johtuu karvedilolista tai muista lääkkeen osista;
• sydämen vajaatoiminnan aktiivinen vaihe tai sydämen vajaatoiminta dekompensaation vaiheessa;
• maksan toimintahäiriö;
• saarto 2-3. Vaiheessa (jos ei ole pysyvää sydämentahdistinta);
• vaikea bradykardia (alle 50 lyöntiä minuutissa);
• SSSU;
• SA -saarto;
• voimakas verenpainearvojen lasku;
• joilla on hengitysteiden vaurioiden obstruktiivinen muoto, mukaan lukien keuhkoputkien kouristus;
• astman historia.

Sivuvaikutukset Carvidex

Tärkeimmät sivuoireet:

• keskushermoston toimintahäiriöt: huimaus, päänsärky ja heikkous. Parestesiat, mielialan vaimennus, voimattomuus ja unihäiriöt ovat harvinaisia;
• CVS: n toimintahäiriö: verenpaineen lasku, bradykardia ja ortostaattiset merkit. Joskus perifeerinen verenkierto on häiriintynyt (kylmät raajat), Raynaudin taudin ilmeneminen tai ajoittainen claudikaatio pahenevat ja pyörtyminen tapahtuu. HF -etenemistä ja AV -johtumishäiriötä havaitaan yksittäin;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: vatsakipu, pahoinvointi, ripuli ja kserostomia. Joskus havaitaan ummetusta, oksentelua ja intrahepaattisten transaminaasien arvojen nousua;
• muutokset aineenvaihduntaprosesseissa: hypo- tai hyperglykemia sekä hyperkolesterolemia ja painonnousu;
• hematopoieettisten prosessien rikkomukset: leuko- tai trombosytopenia;
• virtsatiet Joskus munuaisten turvotus tai vajaatoiminta ilmenee;
• hengityselinsairaudet: aivastelu, nenän tukkoisuus ja keuhkoputkien kouristus;
• allergian merkit: allergioiden epidermaaliset ilmenemismuodot (nokkosihottuma ja kutina) sekä ekseeman paheneminen;
• näköelinten vaurioituminen: silmäalueen ärsytys ja näköhäiriöt;
• muut: nivelkipu tai lihaskipu. Joskus erektiohäiriö.

Yliannos

Myrkytyksen, sydämen vajaatoiminnan, bradykardian, oksentelun, kardiogeenisen sokin seurauksena voi kehittyä voimakas verenpaineen lasku ja lisäksi yleistyneet kohtaukset, sekavuus, hengitysvaikeudet ja sydämenpysähdys.

Oireellisia toimenpiteitä suoritetaan. Elämälle tärkeiden elinten toiminnan valvonta ja korjaus suoritetaan; tarvittaessa potilas voidaan siirtää tehohoitoon.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen ja digoksiinin samanaikainen käyttö lisää jälkimmäistä. Antaminen yhdessä SG: n kanssa pidentää AV -johtumisaikaa. Tästä syystä digoksiinin plasma -arvoja on seurattava jatkuvasti karvedilolin käytön alussa, sen annoksen valinnan aikana tai kun lääke peruutetaan.

Lääke voi tehostaa muiden verenpainelääkkeiden tai verenpainetta alentavien aineiden toimintaa.

Syklosporiinipitoisuuden nousu plasmassa on riski, kun sitä käytetään yhdessä karvedilolin kanssa. Siklosporiinipitoisuutta on seurattava jatkuvasti Karvidexin käytön alussa ja tarvittaessa annoksen muuttaminen.

Erityisen huolellisesti on suoritettava yleisanestesia henkilöille, jotka käyttävät lääkettä, koska yhdistettynä yksittäisiin anestesia -aineisiin voidaan havaita lääkkeiden synergistinen negatiivinen isotrooppinen vaikutus.

Aineet, joilla on ß-salpaaja, voivat lisätä insuliinin tai suun kautta otettavien hypoglykeemisten lääkkeiden diabeteslääkitystä.

Yhdistelmä klonidiinin kanssa voi aiheuttaa bradykardiaa ja voimistaa karvedilolin verenpainetta alentavaa vaikutusta. Klonidiiniyhdistelmän peruuttamisen aikana sinun on ensin lopetettava Karvidexin käyttö ja muutaman päivän kuluttua klonidiini.

Aineet, jotka indusoivat maksan sisäisiä mikrosomioksidaaseja (kuten rifampisiini ja fenobarbitaali), nopeuttavat aineenvaihduntaprosesseja ja pienentävät karvedilolin plasma -arvoja. Samaan aikaan edellä mainittua prosessia hidastavat aineet (kuten simetidiini) lisäävät lääkkeiden plasmatasoa.

Lääkkeen käyttö yhdessä Ca -kanavien toimintaa estävien aineiden (verapamiilin kanssa) tai tyypin I rytmihäiriölääkkeiden kanssa edellyttää EKG -lukemien ja verenpainetasojen seurantaa, koska on todisteita johtumishäiriöistä, kun lääkkeitä käytetään yhdessä diltiatseemin kanssa. Lääkettä ei tule käyttää henkilöille, joille annetaan laskimonsisäisiä verapamiili- tai diltiatseemi -injektioita, koska tämä voi aiheuttaa vakavaa bradykardiaa ja verenpaineen laskua.

Katekoliamiinipitoisuutta alentavat lääkkeet (mukaan lukien MAO: n estäjät ja reserpiini) lisäävät voimakkaan bradykardian ja verenpaineen laskun todennäköisyyttä.

On välttämätöntä yhdistää lääke erittäin huolellisesti aineisiin, jotka hidastavat hemoproteiini P450 2D6 -rakenteen entsyymien toimintaa (tämä sisältää propafenonin ja omepratsolin kinidiinin kanssa sekä trisyklisiä), koska se osallistuu karvedilolin metabolisiin prosesseihin ( se voi lisätä lääkkeiden negatiivisten oireiden todennäköisyyttä - erityisesti alentaa verenpainetta).

Varastointiolosuhteet

Carvidex on säilytettävä pimeässä paikassa, poissa pienten lasten ulottuvilta, suojattuna kosteudelta. Lämpötilaindikaattorit - enintään 25 ° С.

Säilyvyys

Carvidexia voidaan käyttää 2 vuoden ajan lääkkeen julkaisupäivästä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat lääkkeet Coriol, Cardivas ja Corvazan Carvedigaman kanssa ja lisäksi Carvid, Carvedilol, Cardiostad Carvetrendin ja Cardilolin kanssa. Lisäksi luettelossa on Medocardil, jossa on Talliton, Protekard ja Lacardia.