Bisoprofar

Bisoprofaari kuuluu selektiivisten beeta1-adrenoblokkerien ryhmään. Terapeuttisina annoksina käyttö ei johda VSA:n esiintymiseen eikä kliinisesti havaittavaan kalvoa stabiloivaan vaikutukseen.

Sillä on angina pectoriksen vastaisia ominaisuuksia: se vähentää sydänlihaksen hapenkulutusta, mikä laskee sykettä, verenpainetta ja sydämen minuuttitilavuutta; lisäksi lääke lisää sydänlihakseen toimitettavan hapen määrää – mikä pidentää diastolia ja alentaa loppudiastolisen paineen arvoja. [ 1 ]

Viitteitä Bisoprofar

Sitä käytetään kohonneeseen verenpaineeseen sekä sepelvaltimotaudin (angina pectoris) ja sydämen vajaatoiminnan hoitoon, johon liittyy systolinen vasemman kammion toimintahäiriö (yhdessä diureettien ja ACE-estäjien kanssa ja tarvittaessa sulfasetyyliamiinin kanssa).

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu tabletteina - 10 kappaletta solulevyssä; pakkauksessa on 3 tällaista levyä.

Farmakodynamiikka

Lääkkeellä on verenpainetta alentava vaikutus, joka vähentää sydämen minuuttitilavuutta ja hidastaa munuaisten reniinin eritystä. Se vaikuttaa myös aortankaaren baroreseptoreihin kaulavaltimon sinuksen lähellä. Bisoprololin pitkäaikainen käyttö johtaa ensisijaisesti ääreisverenkierron lisääntyneen vastuksen vähenemiseen. Sydämen vajaatoiminnassa bisoprololi estää aktivoituneen reniini-angiotensiini-alkiojärjestelmän (RAAS) ja sympatoadrenaalisen järjestelmän toimintaa. [ 2 ]

Bisoprololilla on erittäin alhainen affiniteetti verisuonten ja keuhkoputkien sileiden lihasten β2-päätteisiin ja tämän lisäksi umpieritysjärjestelmän β2-päätteisiin. Lääke voi vain satunnaisesti vaikuttaa keuhkoputkien ja glukoosiaineenvaihdunnan säätelevien ääreisvaltimoiden sileisiin lihaksiin. [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Bisoprololi imeytyy lähes kokonaan ja nopeasti ruoansulatuskanavasta. Yhdessä erittäin heikon ensimmäisen intrahepaattisen läpikulun kanssa tämä muodostaa korkean biologisen hyötyosuuden (noin 90 %). Noin 30 % aineesta syntetisoituu veren proteiinin mukana. Jakautumistilavuus on 3,5 l/kg. Systeeminen puhdistuma on noin 15 l/tunti.

Plasman puoliintumisaika on 10–12 tuntia, joten kerta-annoksella vuorokaudessa terapeuttinen vaikutus havaitaan 24 tunnin ajan.

Bisoprololin erittyminen tapahtuu kahdella tavalla. 50 % annoksesta osallistuu intrahepaattisiin aineenvaihduntaprosesseihin, joissa muodostuu inaktiivisia metaboliitteja, jotka sitten erittyvät munuaisten kautta. Loput 50 % annoksesta erittyy munuaisten kautta muuttumattomana.

Kun lääkettä annetaan sydämen vajaatoimintaa (vaihe 3) sairastaville, plasman lääkepitoisuus ja puoliintumisaika suurenevat. Dynaamisessa tasapainossa plasman Cmax-arvot ovat 64 ± 21 ng/ml 10 mg:n vuorokausiannoksen jälkeen; puoliintumisaika on 17 ± 5 tuntia.

Annostus ja antotapa

Bisoprofaria otetaan suun kautta - tabletti niellään kokonaisena, pureskelematta, pelkän veden kera. Se otetaan aamulla (voidaan ottaa ruoan kanssa). Tarvittaessa tabletti voidaan jakaa kahteen yhtä suureen osaan.

Korkean verenpaineen ja angina pectoriksen hoitoon tavanomainen annos on 5 mg kerran vuorokaudessa (enintään 20 mg kerran vuorokaudessa). Lääkäri muuttaa annostusta yksilöllisesti kullekin potilaalle.

• Hakemus lapsille

Lääkkeen terapeuttisesta vaikutuksesta ja turvallisuudesta lasten hoidossa ei ole tietoa.

Käyttö Bisoprofar raskauden aikana

Bisoprofaarin määrääminen raskauden aikana on sallittua vain tapauksissa, joissa todennäköinen hyöty naiselle on suurempi kuin sikiölle aiheutuvien komplikaatioiden riski. Usein beetasalpaajat heikentävät istukan verenkiertoa ja voivat vaikuttaa sikiön kehitykseen. Jos beetasalpaajien käyttö on tarpeen, suositellaan selektiivisten beeta1-salpaajien käyttöä. On tarpeen seurata verenkiertoa kohdussa ja istukassa.

Synnytyksen jälkeen vauvan tilaa on seurattava tarkasti. Bradykardian ja hypoglykemian merkkejä voi esiintyä kolmen ensimmäisen päivän aikana.

Ei ole tietoa siitä, erittyykö bisoprololi rintamaitoon, minkä vuoksi sitä ei voida käyttää imetyksen aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi bisoprololille tai muille lääkkeen aineosille;
• aktiivinen sydämen vajaatoiminnan muoto tai dekompensoitunut sydämen vajaatoiminta, joka vaatii inotrooppista hoitoa;
• 2–3 asteen sydämentykytys (ilman sydämentahdistinta);
• kardiogeeninen sokki;
• vaikea sinussolmukkeen tukos;
• SSSU;
• oireinen bradykardia (syke alle 60 lyöntiä minuutissa);
• alentunut verenpaine (systolinen verenpaine on alle 100 mmHg);
• vaikea keuhkoastma tai vakavat krooniset obstruktiiviset keuhkovauriot;
• Raynaudin oireyhtymä ja ääreisverenkierron häiriöt kehityksen myöhäisissä vaiheissa;
• hoitamaton feokromosytooma;
• metabolinen asidoosi.

Sivuvaikutukset Bisoprofar

Sivuvaikutuksia ovat:

• hermoston häiriöt: pyörtyminen, päänsärky*, huimaus*;
• näköhäiriöt: sidekalvotulehdus ja vähentynyt kyynelvuoto (piilolinssien käyttäjien on otettava tämä huomioon);
• mielenterveyshäiriöt: masennus, parestesia, unihäiriöt, hallusinaatiot ja painajaiset;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmään liittyvät oireet: bradykardia (sydän- ja verisuonitautia, sepelvaltimotautia tai korkeaa verenpainetta sairastavilla), ortostaattinen romahdus, raajojen tunnottomuus ja kylmyys, AV-johtumishäiriö, verenpaineen lasku, sydämen vajaatoiminnan pahenemisen merkit;
• ruoansulatuskanavan vauriot: vatsakipu, oksentelu, ummetus, pahoinvointi ja ripuli;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: hepatiitti tai maksaentsyymien (ALAT ja ASAT) lisääntynyt aktiivisuus;
• välikarsinan elimiin ja hengityselimiin liittyvät ongelmat: allerginen nuha tai keuhkoputkien kouristus henkilöillä, joilla on astma tai kroonisia obstruktiivisia hengitystiesairauksia;
• sidekudoksen ja tuki- ja liikuntaelimistön sairaudet: kouristukset, lihasheikkous ja nivelrikko;
• kuulohäiriöt: kuulon heikkeneminen;
• epidermiksen ja ihonalaisen kerroksen ongelmat: intoleranssin merkit (punoitus, liikahikoilu, kutina ja ihottumat). Myös beetasalpaajat voivat aiheuttaa psoriaasin kehittymistä, voimistaa sen oireita tai johtaa psoriaasin kaltaisten ihottumien ja hiustenlähdön esiintymiseen;
• ravitsemus- ja aineenvaihduntaprosessien häiriöt: hypoglykemia ja kohonneet triglyseriditasot;
• lisääntymisjärjestelmään liittyvät ilmentymät: erektiohäiriöt;
• immuunijärjestelmän häiriöt: allerginen nuha ja ydinvasta-aineiden kehittyminen, joihin toisinaan liittyy SLE:n kliinisiä oireita (ne häviävät hoidon lopettamisen jälkeen);
• muutokset testituloksissa: maksaentsyymien (ALAT ja ASAT) aktiivisuuden lisääntyminen plasmassa ja veren triglyseriditasot;
• systeemiset häiriöt: väsymys* tai astenia.

*koskee vain henkilöitä, joilla on sepelvaltimotauti tai korkea verenpaine.

Nämä oireet kehittyvät usein hoidon alussa, ovat lieviä ja häviävät 1–2 viikon kuluessa.

Yliannos

Myrkytyksen oireet: kolmannen asteen AV-katkos, aktiivinen sydämen vajaatoiminta, bradykardia, verenpaineen lasku, huimaus, hypoglykemia ja keuhkoputkien kouristus.

Myrkytystapauksessa hoito on lopetettava välittömästi ja ilmoitettava lääkärille. Myrkytyksen vakavuus huomioon ottaen suoritetaan oireenmukaisia ja tukihoitoja:

• bradykardia – isoprenaliinin ja atropiinin anto, sydämentahdistimen asennus;
• matala verenpaine – vasokonstriktorien käyttö ja nesteytys;
• AV-katkos – isoprenaliini-infuusion anto ja sydämentahdistimen implantaatio laskimon kautta;
• keuhkoputkien kouristus – ß-sympatomimeettien ja isoprenaliinin käyttö;
• sydämen vajaatoiminnan voimistuminen – diureettien, vasodilataattoreiden ja inotrooppisten aineiden käyttö;
• hypoglykemia – glukoosin käyttö.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke voi voimistaa muiden verenpainelääkkeiden vaikutusta.

Lääkkeen antaminen yhdessä reserpiinin, klonidiinin tai guanfasiinin kanssa voi merkittävästi hidastaa sydämen sykettä ja johtaa sydämen johtumishäiriöihin.

Nifedipiini ja muut kalsiumkanavia estävät aineet voivat voimistaa Bisoprofarin verenpainetta alentavaa vaikutusta; yhdistettynä lääkkeeseen, diltiatseemiin ja verapamiiliin, syke voi myös laskea.

Yhdistetty käyttö ergotamiinijohdannaisten (mukaan lukien ergotamiinia sisältävien migreenilääkkeiden) kanssa voimistaa perifeerisen verenkierron häiriön merkkejä.

Yhdistelmä suun kautta otettavien hypoglykeemisten lääkkeiden tai insuliinin kanssa johtaa hypoglykemian ilmenemismuotojen heikkenemiseen tai peittymiseen (verensokeritasoja on jatkuvasti seurattava).

Rytmihäiriölääkkeiden käyttö voi häiritä sydämen rytmiä.

Immunoterapiassa yhdessä beetasalpaajien kanssa käytettävät allergeenit voivat aiheuttaa vakavia yleisiä allergisia oireita.

Kun lääkettä käytetään inhalaatioanestesiaan tarkoitettujen aineiden kanssa, sydänlihaksen toiminta heikkenee ja verenpainetta alentavien oireiden todennäköisyys kasvaa.

Yhdistetty käyttö jodia sisältävien radiokontrastiaineiden kanssa lisää anafylaktisten oireiden todennäköisyyttä.

Rifampisiinin käyttöönotto lyhentää jonkin verran bisoprololin puoliintumisaikaa, mutta tässä tapauksessa jälkimmäisen annoksen suurentamista ei yleensä tarvita.

Varastointiolosuhteet

Bisoprofaria tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:a.

Säilyvyys

Bisoprofaria voidaan käyttää 24 kuukauden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Bidop, Bisoprol, Biprolol Bisoprovelin kanssa sekä Alotendin, Bisocard Bicardin, Dorez ja Bisostadin kanssa.