Berovent

Berovent on selektiivinen β-2-adrenoreseptoreihin vaikuttava agonisti. Sitä käytetään obstruktiivisten hengitystiesairauksien hoitoon.

Viitteitä Beroventa

Sitä käytetään oireenmukaiseen hoitoon akuuteissa astmakohtauksissa. Sitä määrätään myös fyysisen rasituksen aiheuttaman astman ehkäisyyn.

Sitä käytetään oireenmukaisissa toimenpiteissä, joilla pyritään poistamaan keuhkoastma, olipa se allergista tai ei-allergista alkuperää, tai muissa tiloissa, joissa havaitaan parannettavissa oleva hengitysteiden tukkeuma (esimerkiksi krooninen obstruktiivinen keuhkoputkentulehdus, keuhkolaajentuman kanssa tai ilman).

Pitkäaikaishoidon aikana on välttämätöntä suorittaa tulehdusta estävä terapeuttinen kurssi päähoidon lisäksi.

Julkaisumuoto

Tuotetta myydään annosteltuna inhalaatioaerosolina metallisäiliössä, jossa on suihkusuutin ja suojakorkki, ja jonka tilavuus on 15 ml (300 annosta). Pakkaus sisältää yhden tällaisen säiliön.

Farmakodynamiikka

Beroventilla on voimakas keuhkoputkia laajentava vaikutus, joka kehittyy keuhkoputkien β2-adrenoreseptorien stimulaation seurauksena. Keuhkoputkia laajentavat ominaisuudet saadaan lääkkeen kyvystä stimuloida adenylaattisyklaasia, mikä johtaa cAMP:n kertymiseen solujen sisään. Jälkimmäinen komponentti, joka vaikuttaa proteiinikinaasin aktiivisuuteen, estää myosiini-nimisen aineen kykyä syntetisoitua aktiinin kanssa, minkä seurauksena sileän lihaksen supistuminen hidastuu ja auttaa rentouttamaan keuhkoputkia.

Lääkkeen lääkeannokset eivät vaikuta elintärkeiden elinten toimintaan, eikä niillä ole paikallista ärsytystä. Suurten annosten käyttö johtaa vaikutuksen selektiivisyyden menetykseen ja β1-adrenoreseptorien stimulaation kehittymiseen.

Lääkkeiden synteesi β2-adrenoreseptoreilla stimuloimalla Gs-proteiinin aktiivisuutta aktivoi adenylaattisyklaasin vaikutuksen.

CAMP-arvojen nousu aktivoi proteiinikinaasi A:n aktiivisuuden, mikä johtaa sileiden lihassolujen sisällä sijaitsevien kohdeproteiinien fosforylaatioon. Tämä vaikutus aiheuttaa kinaasin fosforylaation kevyiden myosiiniketjujen alueella, fosfoinositidien hydrolyysiprosessien vaimentumisen ja suurten, Ca-elementistä riippuvien K-kanavien avautumisen.

Farmakokinetiikkaa

Inhalaation jälkeen keuhkoputkia laajentavan vaikutuksen leviäminen alkaa muutaman minuutin kuluttua ja jatkuu sitten 3–5 tuntia. Inhalaatiomenetelmä ja käytetyn inhalaattorin tyyppi määräävät tarkan määrän vaikuttavaa ainetta, joka pääsee hengitysteiden alaosaan (indikaattorit vaihtelevat 10–30 %:n välillä). Loput lääkkeestä laskeutuu hengitysteiden yläosaan ja suuhun. Osa lääkkeestä niellään ja pääsee ruoansulatuskanavaan.

Ensimmäisen Berovent-injektion jälkeen noin 17 % lääkkeestä imeytyy. Imeytyminen tapahtuu kahdessa vaiheessa: ensin 30 % fenoterolista imeytyy nopeasti (imeytymisen puoliintumisaika on 11 minuuttia) ja sitten 70 % aineesta imeytyy hitaasti (imeytymisen puoliintumisaika on 2 tuntia).

Annostus ja antotapa

Yksi aerosolisuihke sisältää 100–200 mikrogrammaa fenoterolihydrobromidia. Inhalaatiokertoja on oltava 2–3 päivässä. Jos ensimmäisen inhalaatiokerran jälkeen ei ole tulosta, se voidaan toistaa 5 minuutin kuluttua. Jatkossa inhalaatiot on tehtävä 5 tunnin välein.

Astmakohtauksen kehittymisen estämiseksi usein riittää, että annetaan yksi annos lääkettä inhalaationa.

Fyysisen rasituksen aiheuttaman keuhkoastman kehittymisen estämiseksi käytetään 1-2 annosta inhalaatiota kohden (suurin sallittu käyttöraja päivässä on 8 annosta – 1,6 mg fenoterolia).

Lasten hoidon aikana lääkettä käytetään 100 mikrogramman annoksena lääkärin tai aikuisen valvonnassa.

[ 1 ]

Käyttö Beroventa raskauden aikana

Fenoteroli läpäisee istukan.

Beroventia saa käyttää raskauden tai imetyksen aikana vain perusteellisen hyötyjen ja riskien arvioinnin jälkeen (erityisesti ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana).

Fenoterolin kielteisestä vaikutuksesta imeväisiin ei ole tietoa. Koska tämä aine erittyy äidinmaitoon, lääkettä voidaan käyttää imetyksen aikana vasta, kun todennäköinen hyöty ja mahdolliset riskit on punnittu.

Fenoterolihydrobromidin vaikutuksesta naisten hedelmällisyyteen ei ole tietoa. Tämän aineosan prekliiniset tutkimukset eivät ole osoittaneet negatiivista vaikutusta tähän toimintaan.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyys fenoterolihydrobromidille tai lääkkeen inaktiivisille komponenteille;
• obstruktiivisen kardiomyopatian hypertrofinen muoto;
• takyarytmia;
• Tämän vapautusmuodon käyttö alle 4-vuotiailla lapsilla on kielletty.

Sivuvaikutukset Beroventa

Aerosolin käyttö voi aiheuttaa tiettyjen sivuvaikutusten esiintymisen:

• huimaus päänsäryn kanssa, voimakas kiihtyneisyys, rytmihäiriöt ja takykardia;
• lihasvapina, kouristukset, lihaskipu, heikkouden tunne;
• paradoksaaliset keuhkoputkien kouristukset, yskä, hyperhidroosi;
• oksentelu pahoinvoinnin kanssa;
• allergioiden ja kutinan iho-oireet;
• hypokalemia sekä diastolisen paineen lasku ja systolisen paineen arvojen nousu.

Yliannos

Myrkytys ilmenee ahdistuneisuutena, takykardiana, käsien vapinana, rytmihäiriöinä, angina pectoriksen kohtauksina, ihon punoituksena ja verenpaineen laskuna. Myös parantumaton keuhkoputkien tukkeuma voi kehittyä.

Vastalääkkeenä käytetään lääkkeitä, jotka estävät β-adrenergisten reseptorien (pääasiassa kardioselektiivisten, koska on olemassa keuhkoputkien kouristuksen riski) sekä rauhoittavien ja rauhoittavien lääkkeiden vaikutuksen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ksantiinijohdannaiset, β-adrenergiset lääkkeet ja myös antikolinergit voivat voimistaa Beroventin keuhkoputkia laajentavia ominaisuuksia ja sivuvaikutuksia.

β-agonistien aiheuttama hypokalemia voi voimistua, kun niitä käytetään yhdessä ksantiinijohdannaisten, diureettien ja steroidien kanssa.

Rytmihäiriöiden esiintyvyys henkilöillä, jotka käyttävät lääkettä yhdessä digoksiinin kanssa, lisääntyy.

Lääkkeen tehon heikkeneminen voi kehittyä, kun sitä käytetään β-salpaajien kanssa.

Trisykliset masennuslääkkeet, MAO-estäjät ja halogenoidut hiilivedyt (käytetään inhalaatioanestesiassa) voivat voimistaa negatiivisten sydän- ja verisuonivaikutusten kehittymistä.

[ 2 ]

Varastointiolosuhteet

Berovent tulee säilyttää pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:a.

Säilyvyys

Beroventia voidaan käyttää kahden vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.