Bentsodiatsepiinit: bentsodiatsepiinien väärinkäyttö

Bentsodiatsepiinit ovat maailmanlaajuisesti eniten käytettyjä lääkkeitä. Niitä käytetään ensisijaisesti ahdistuneisuushäiriöiden ja unettomuuden hoitoon. Laajasta käytöstään huolimatta bentsodiatsepiinien tahallinen väärinkäyttö on suhteellisen harvinaista. Bentsodiatsepiinien terapeuttisen vaikutuksen toleranssin kehittymisestä ja vieroitusoireiden esiintymisestä äkillisen lopettamisen yhteydessä on tällä hetkellä ristiriitaista tietoa. Jos bentsodiatsepiineja käytetään useita viikkoja, toleranssi kehittyy vain pienelle osalle potilaista, joten lääkkeen lopettamisessa ei ole ongelmaa, jos sen käytön tarve on kadonnut. Kun lääkettä käytetään useita kuukausia, toleranssin kehittäneiden potilaiden osuus kasvaa, ja vieroitusoireita voi esiintyä, kun annosta pienennetään tai lääkkeen käyttö lopetetaan. Samalla on vaikea erottaa vieroitusoireita sellaisten ahdistuneisuusoireiden uusiutumisesta, joihin bentsodiatsepiineja on määrätty. Jotkut potilaat lisäävät lääkkeen annosta ajan myötä, koska heille kehittyy toleranssi sen rauhoittaville vaikutuksille. Monet potilaat ja heidän lääkärinsä uskovat kuitenkin, että lääkkeiden anksiolyyttiset vaikutukset jatkuvat, vaikka toleranssi rauhoittavalle vaikutukselle on kehittynyt. Lisäksi nämä potilaat jatkavat lääkkeen ottamista useiden vuosien ajan lääkärin ohjeiden mukaisesti ilman, että heidän tarvitsee lisätä annosta, ja he pystyvät toimimaan tehokkaasti niin kauan kuin he jatkavat bentsodiatsepiinin ottamista. Näin ollen on edelleen epäselvää, kehittyykö toleranssi bentsodiatsepiinien anksiolyyttisille vaikutuksille. Jotkut tiedot viittaavat siihen, että huomattavaa toleranssia ei kehity kaikille bentsodiatsepiinien vaikutuksille, koska lääkkeen akuutin annon yhteydessä ilmenevät muistiin kohdistuvat haittavaikutukset toistuvat potilailla, jotka ovat käyttäneet bentsodiatsepiineja vuosia.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Vieroitusoireet bentsodiatsepiinien lopettamisen yhteydessä

• Ahdistus, jännitys
• Unihäiriöt
• Huimaus
• Epileptiset kohtaukset
• Lisääntynyt herkkyys valolle ja äänille
• Parestesia, epätavalliset tuntemukset
• Lihaskouristukset
• Myokloniset nykäykset
• Delirium

Amerikan psykiatriyhdistys (American Psychiatric Association) on perustanut asiantuntijakomitean kehittämään suosituksia bentsodiatsepiinien asianmukaisesta käytöstä. Ajoittainen käyttö – käyttö vain oireiden ilmaantuessa – estää toleranssin kehittymisen ja on siksi parempi kuin päivittäinen käyttö. Koska potilailla, joilla on ollut alkoholi- tai muu riippuvuus, on suurempi bentsodiatsepiinien väärinkäytön riski, bentsodiatsepiinien kroonista käyttöä tulisi välttää näillä potilailla.

Vain pieni osa bentsodiatsepiineja lääketieteellisistä syistä käyttävistä potilaista alkaa väärinkäyttää näitä lääkkeitä. On kuitenkin ihmisiä, jotka ottavat bentsodiatsepiineja tarkoituksella saadakseen "pilven". Bentsodiatsepiineja väärinkäyttävien keskuudessa suosituimpia ovat nopeasti vaikuttavat lääkkeet (esimerkiksi diatsepaami tai alpratsolaami). Nämä ihmiset joskus simuloivat sairauksia ja pakottavat lääkärit määräämään lääkettä tai hankkimaan sitä laittomien kanavien kautta. Useimmissa suurissa kaupungeissa bentsodiatsepiineja voi ostaa laittomilta jakelijoilta 1-2 dollarilla tabletti. Valvomatta otettuna lääkkeiden annos voi nousta erittäin merkittäviin määriin, mihin liittyy toleranssin kehittyminen niiden rauhoittavalle vaikutukselle. Siksi diatsepaamia määrätään potilaille yleensä annoksella 5-20 mg/vrk, kun taas huumetta väärinkäyttävät ihmiset ottavat sitä jopa 1000 mg/vrk eivätkä koe merkittävää rauhoittavaa vaikutusta.

Bentsodiatsepiinien väärinkäyttäjät saattavat yhdistää niitä muihin lääkkeisiin halutun vaikutuksen saavuttamiseksi. Esimerkiksi he ottavat usein diatsepaamia 30 minuuttia metadonin ottamisen jälkeen; tämän seurauksena he kokevat "pilven", joka ei ole mahdollinen kummallakaan lääkkeellä yksinään. Vaikka on tapauksia, joissa laiton bentsodiatsepiini on ensisijainen huume, riippuvaiset käyttävät sitä useimmiten vähentämään pääasiallisen huumeensa sivuvaikutuksia tai vieroitusoireita sen lopettamisen jälkeen. Esimerkiksi kokaiiniriippuvaiset ottavat usein diatsepaamia kokaiinin aiheuttaman ärtyneisyyden ja kiihtyneisyyden lievittämiseen, ja opioidiriippuvaiset käyttävät diatsepaamia ja muita bentsodiatsepiineja vieroitusoireiden lievittämiseen, jos he eivät saa haluamaansa lääkettä ajoissa.

Barbituraatit ja muut bentsodiatsepiineihin kuulumattomat rauhoittavat lääkkeet

Barbituraattien ja muiden bentsodiatsepiinien ulkopuolisten rauhoittavien lääkkeiden käyttö on vähentynyt merkittävästi viime vuosina, koska uuden sukupolven lääkkeet ovat osoittautuneet tehokkaammiksi ja turvallisemmiksi. Barbituraattien väärinkäyttö aiheuttaa monia samoja ongelmia kuin bentsodiatsepiinien väärinkäyttö, ja sitä hoidetaan samalla tavalla.

Koska tämän ryhmän lääkkeitä määrätään usein unilääkkeinä unettomuudesta kärsiville potilaille, lääkäreiden tulisi olla tietoisia tällaisen hoidon mahdollisista vaaroista. Unettomuus on harvoin luonteeltaan primaarista, paitsi silloin, kun se liittyy lyhytaikaiseen stressaavaan tilanteeseen. Unihäiriöt ovat usein kroonisen sairauden (esimerkiksi masennuksen) oire tai edustavat luonnollista ikään liittyvää muutosta unentarpeessa. Rauhoittavien lääkkeiden käyttö voi vaikuttaa haitallisesti unen rakenteeseen ja johtaa myöhemmin toleranssin kehittymiseen tätä vaikutusta vastaan. Kun rauhoittavien lääkkeiden käyttö lopetetaan, voi esiintyä rebound-uneettuutta, joka on vakavampaa kuin ennen hoitoa. Tällainen lääkkeiden aiheuttama unettomuus vaatii vieroitushoitoa, jossa lääkeannosta pienennetään asteittain.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Lääkeinterventio

Jos potilaat, jotka ovat käyttäneet bentsodiatsepiineja pitkään lääkärin määräämällä tavalla, haluavat lopettaa hoidon, annoksen vähentäminen voi kestää useita kuukausia. Vieroitus voidaan tehdä avohoidossa; oireita voi esiintyä, mutta useimmissa tapauksissa ne ovat lieviä. Jos ahdistusoireet uusiutuvat, voidaan käyttää muita kuin bentsodiatsepiineja, kuten buspironia, mutta ne ovat yleensä vähemmän tehokkaita kuin bentsodiatsepiinit tässä potilasryhmässä. Jotkut asiantuntijat suosittelevat potilaan vaihtamista pitkävaikutteiseen bentsodiatsepiiniin, kuten klonatsepaamiin, vieroituksen aikana. Myös muita lääkkeitä, kuten kouristuksia estäviä lääkkeitä karbamatsepiinia ja fenobarbitaalia, suositellaan tässä tilanteessa. Kontrolloituja tutkimuksia, joissa vertaillaan eri hoitojen tehokkuutta, ei ole tehty. Koska potilaat, jotka ovat käyttäneet pieniä bentsodiatsepiiniannoksia useita vuosia, eivät yleensä koe sivuvaikutuksia, lääkärin ja potilaan tulisi yhdessä päättää, onko vieroitus vai vaihtaminen toiseen anksiolyyttiin kannattavaa.

Yliannostustapauksessa tai yleisanestesiassa käytettävien pitkävaikutteisten bentsodiatsepiinien vaikutuksen lopettamiseksi voidaan käyttää spesifistä bentsodiatsepiinireseptorin antagonistia flumatseeniilia. Sitä käytetään myös pitkittyneiden vieroitusoireiden lievittämiseen pitkävaikutteisten bentsodiatsepiinien käytön lopettamisen yhteydessä. Flumatseniilin uskotaan pystyvän palauttamaan bentsodiatsepiinin pitkään stimuloimien reseptorien toiminnallisen tilan, mutta tutkimustiedot eivät tue tätä oletusta.

Potilailla, joilla on ollut tahallista bentsodiatsepiinien väärinkäyttöä, vieroitus tulisi yleensä suorittaa laitoshoidossa. Bentsodiatsepiinien väärinkäyttö on usein osa yhdistettyä riippuvuutta alkoholista, opioideista tai kokaiinista. Vieroitus voi olla monimutkainen kliinis-farmakologinen ongelma, joka vaatii tietoa kunkin aineen farmakologisista ja farmakokineettisistä ominaisuuksista. Luotettavaa anamnestista tietoa voi puuttua, joskus ei niinkään siksi, että potilas on epärehellinen lääkärille, vaan siksi, ettei hän aidosti tiedä, mitä ainetta hän on hankkinut katukauppiaalta. Vieroituslääkkeitä ei pitäisi määrätä "keittokirjan" perusteella; niiden annostus tulisi määrittää huolellisella titrauksella ja havainnoinnilla. Esimerkiksi bentsodiatsepiinin lopettamisen vieroitusoireet eivät välttämättä ilmene ennen toista sairaalahoidon viikkoa, kun potilaalla on epileptinen kohtaus.

Yhdistetty riippuvuus

Opioideista ja rauhoittavista aineista riippuvaisten potilaiden monimutkaisessa vieroitusprosessissa yleissääntönä on aluksi vakauttaa potilas opioidien suhteen metadonilla ja keskittyä sitten rauhoittavien aineiden vieroituksen vaarallisempiin puoliin. Metadonin annos riippuu opioidiriippuvuuden asteesta. Yleensä annetaan 20 mg:n koeannos, jota säädetään tarpeen mukaan. Opioidien vieroitus voidaan aloittaa sen jälkeen, kun vaarallisempiin aineisiin on puututtu. Pitkävaikutteista bentsodiatsepiiniä (esim. diatsepaami, klonatsepaami tai kloratsepaatti) tai pitkävaikutteista barbituraattia (esim. fenobarbitaalia) voidaan käyttää rauhoittavien aineiden vieroituksen hoitoon. Annos yksilöidään antamalla sarja koeannoksia ja seuraamalla niiden vaikutusta toleranssitason määrittämiseksi. Useimmissa tapauksissa yhdistetty vieroitustoimenpide voidaan suorittaa kolmessa viikossa, mutta jotkut potilaat, jotka käyttävät väärin suuria annoksia psykoaktiivisia aineita tai joilla on samanaikaisia mielenterveyshäiriöitä, tarvitsevat pidempää hoitoa. Vieroituksen jälkeen uusiutumisen ehkäiseminen vaatii pitkäaikaista avohoitokuntoutusohjelmaa, kuten alkoholismin hoidossa. Ei ole löydetty erityisiä keinoja, jotka olisivat hyödyllisiä rauhoittavista aineista riippuvaisten henkilöiden kuntoutuksessa. Samaan aikaan on selvää, että tietyt mielenterveyshäiriöt, kuten masennus tai skitsofrenia, vaativat asianmukaista hoitoa.