Atarax

Atarax (hydroksitsiini) on anksiolyyttien (ahdistusta lievittävien aineiden) ja ensimmäisen sukupolven antihistamiinien luokkaan kuuluva lääke. Sitä käytetään laajalti ahdistuksen ja jännityksen hoitoon sekä rauhoittavana aineena ja vähentämään kutinaa allergisissa reaktioissa. Hydroksitsiiniä käytetään myös sedaatioon ennen lääketieteellisiä toimenpiteitä.

Farmakologiset ominaisuudet

1. Anksiolyyttinen vaikutus:

   • Hydroksitsiini vähentää aktiivisuutta tietyillä keskushermoston alueilla, mikä johtaa ahdistuksen ja jännityksen vähenemiseen lannistamatta merkittävästi hengityselimiä, mikä on usein vahvempien rauhoittavien lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien, sivuvaikutus.

2. Sedaatio:

   • Se auttaa vähentämään vireystilaa ja helpottamaan nukahtamista, mikä tekee siitä hyödyllisen ahdistukseen liittyvien unihäiriöiden hoidossa.

3. Antihistamiinivaikutus:

   • Hydroksitsiini estää histamiinireseptoreita kehossa, mikä auttaa vähentämään allergisia reaktioita, kuten ihon kutinaa, ihottumaa ja nokkosihottumaa.

Viitteitä Ataraxa

1. Allergiset reaktiot: Lääkettä voidaan käyttää allergisten reaktioiden oireiden, kuten kutinan, nokkosihottuman, allergisen nenän vuotamisen ja ihottumien, lievittämiseen.
2. Stressi ja ahdistus: Hydroksitsiinia voidaan käyttää anksiolyyttinä ahdistuksen, jännityksen ja hermostuneisuuden lievittämiseen.
3. Unettomuus: Rauhoittavan vaikutuksensa vuoksi Ataraxia voidaan käyttää unen parantamiseen unettomuudesta kärsivillä potilailla.
4. Muut sairaudet: Joissakin tapauksissa Ataraxia voidaan määrätä pahoinvointilääkkeeksi (oksentelua vastaan) tai epilepsian kohtausten aktiivisuuden vähentämiseksi. Sitä voidaan käyttää myös esilääkityksenä ennen leikkauksia tai toimenpiteitä.
5. Ihosairaudet: Hydroksitsiinia voidaan käyttää kutinan ja ihoärsytyksen, kuten ekseeman tai kosketusihottuman, hoitoon.

Julkaisumuoto

1. Pillerit:

   • Ataraxia on saatavilla useimmiten suun kautta otettavien tablettien muodossa.
   • Tabletit voivat sisältää 10 mg, 25 mg tai 50 mg hydroksytsiiniä annostuksesta riippuen.

2. Kapselit:

   • Joissakin maissa Ataraxia voi olla saatavilla kapseleina, jotka on myös tarkoitettu suun kautta otettavaksi.

3. Siirappi:

   • Lapsille ja aikuisille, joilla on vaikeuksia niellä tabletteja, Ataraxia voi olla saatavilla siirapin muodossa, mikä helpottaa lääkkeen ottamista.

4. Injektioneste, liuos:

   • Joissakin tapauksissa sairaalahoidossa oleville potilaille voi olla saatavilla lihaksensisäistä liuosta nopeaan sedaatioon.

Farmakodynamiikka

1. Antihistamiinivaikutus:

   • Hydroksitsiini on antihistamiinilääke, joka salpaa perifeerisiä ja keskushermoston H1-histamiinireseptoreita.
   • Tämä vähentää histamiinin vapautumista ja sen vaikutusta, mikä vähentää allergisten reaktioiden oireita, kuten kutinaa, punoitusta, vuotavaa nenää ja turvotusta.

2. Anksiolyyttinen vaikutus:

   • Hydroksitsiinillä on anksiolyyttisiä vaikutuksia eli kyky vähentää ahdistusta ja jännitystä.
   • Tämä johtuu sen kyvystä estää keskushermoston H1-reseptoreita sekä sen vaikutuksista serotoniini- ja adrenergisiin järjestelmiin.

3. Sedaatio:

   • Hydroksitsiinillä on rauhoittavia ominaisuuksia, jotka auttavat vähentämään keskushermoston kiihtymystä.
   • Tämä tekee siitä hyödyllisen unettomuuden lievittämiseen ja auttaa parantamaan unen laatua.

4. Lihas-spasmolyyttinen vaikutus:

   • Hydroksitsiinillä on myös kyky vähentää lihasjännitystä ja -kouristuksia keskushermostoon kohdistuvan vaikutuksensa vuoksi.

5. Pahoinvointia estävä vaikutus:

   • Joissakin tapauksissa hydroksytsiiniä voidaan käyttää pahoinvoinnin ja oksentelun lievittämiseen, erityisesti yhdistettynä antihistamiiniominaisuuksiin.

6. Pahoinvointia lievittävä vaikutus:

   • Hydroksitsiiniä voidaan käyttää myös pahoinvointilääkkeenä pahoinvoinnin ja oksentelun lievittämiseen, erityisesti histamiiniin tai muihin pahoinvointia aiheuttaviin tekijöihin liittyvissä tapauksissa.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Hydroksitsiini imeytyy yleensä nopeasti ruoansulatuskanavasta suun kautta annon jälkeen. Huippupitoisuudet veressä saavutetaan yleensä 1–2 tunnissa nielemisen jälkeen.
2. Jakautuminen: Se jakautuu hyvin elimiin ja kudoksiin, mukaan lukien aivokudokseen. Hydroksitsiinillä on korkea affiniteetti veriplasman proteiineihin (noin 90 %).
3. Aineenvaihdunta: Hydroksitsiini metaboloituu maksassa, jossa muodostuu aktiivinen metaboliitti setirotsiini sytokromi P450 -entsyymien osallistuessa. Setirotsiinilla on antihistamiiniominaisuuksia ja se kykenee läpäisemään veri-aivoesteen.
4. Erittyminen: Hydroksitsiinin metaboliitit erittyvät pääasiassa virtsaan konjugaatteina ja vapaina muotoina.
5. Puoliintumisaika: Hydroksitsiinin puoliintumisaika on noin 20 tuntia, mikä voi johtaa tarpeeseen ottaa lääkettä useita kertoja päivän aikana veren tasaisten pitoisuuksien ylläpitämiseksi.

Annostus ja antotapa

Levitystapa

• Suun kautta: Atarax-tabletit tai -kapselit otetaan suun kautta ruoan nauttimisesta riippumatta, mutta riittävän veden kera nielemisen helpottamiseksi.
• Siirappi: Käytetään annostelun helpottamiseksi, erityisesti lapsilla tai aikuisilla, joilla on nielemisvaikeuksia.

Annostus

Aikuisille

• Ahdistus: Tavallinen aloitusannos on 25 mg 3–4 kertaa vuorokaudessa. Annosta voidaan mukauttaa kliinisen vasteen ja sietokyvyn mukaan enintään 100 mg:n vuorokausiannokseen asti.
• Sedatio ennen lääketieteellisiä toimenpiteitä: Yleensä määrätään 50–100 mg 30 minuuttia ennen toimenpidettä.

Lapsille

• Ahdistus ja sedaatio: Lasten annostus perustuu painoon – noin 1 mg/kg painoa päivässä. Tämä annos jaetaan yleensä useisiin annoksiin (esim. 12,5 mg kolme kertaa päivässä).
• Kutina ja allergiset reaktiot: Myös 1 mg/kg ruumiinpainoa päivässä, jaettuna useisiin annoksiin.

Erityisohjeet

• Hydroksitsiini saattaa voimistaa alkoholin ja muiden keskushermostoa lamauttavien aineiden vaikutusta. Alkoholin käyttöä tulee välttää hoidon aikana.
• Autolla ajamista tai koneiden käyttöä hydroksitsiinihoidon aikana ei suositella, koska se voi aiheuttaa uneliaisuutta tai huimausta.
• Varovaisuutta on noudatettava hydroksitsiinin käytössä potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten tai maksan toiminta, sekä iäkkäillä potilailla haittavaikutusten riskin vuoksi.

Käyttö Ataraxa raskauden aikana

Raskauden aikana käytettäessä on noudatettava erityistä varovaisuutta, koska sen turvallisuutta raskaana oleville naisille ja kehittyvälle sikiölle ei ole täysin selvitetty.

Vaikutus raskauteen

1. Teratogeeniset vaikutukset:

   • Hydroksitsiini läpäisee istukan. Eläinkokeet ovat osoittaneet mahdollisia teratogeenisia vaikutuksia, mutta kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole tehty. Tästä syystä hydroksitsiinin käyttöä raskauden aikana, erityisesti ensimmäisen kolmanneksen aikana ja ennen synnytystä, ei suositella.

2. Vaikutukset sikiöön ja vastasyntyneeseen:

   • Hydroksitsiinin käyttö raskauden viimeisten viikkojen aikana voi aiheuttaa vastasyntyneelle keskushermoston lamaantumista. On myös tietoa mahdollisesta vieroitusoireyhtymän kehittymisestä vastasyntyneillä, jos äiti on ottanut hydroksitsiinia raskauden lopussa.

Suositukset

• Hydroksitsiinin käyttö raskauden aikana on hyväksyttävää vain, jos äidille koituva mahdollinen hyöty on suurempi kuin sikiölle aiheutuva mahdollinen riski. Lääkärin kanssa on aina neuvoteltava ennen tämän lääkkeen aloittamista.
• Raskauden aikana naisten tulisi välttää lääkkeiden käyttöä, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä ja lääkärin ohjeiden mukaan, ottaen huomioon mahdolliset riskit ja hyödyt.

Vaihtoehtoja

• Jos ahdistusta tai allergioita on hoidettava raskauden aikana, voidaan harkita muita turvallisempia vaihtoehtoja. On olemassa antihistamiineja ja ahdistuslääkkeitä, joita pidetään turvallisempina raskauden aikana. Kysy aina lääkäriltäsi sopivinta ja turvallisinta hoitovaihtoehtoa.

Vasta

1. Allergia hydroksitsiinille tai muille lääkkeen aineosille: Potilaiden, joilla on tunnettu yliherkkyys hydroksitsiinille, tulee välttää lääkkeen käyttöä.
2. Varhainen raskaus ja imetys: Hydroksitsiinin käyttöä raskauden ja imetyksen aikana ei suositella, koska sen turvallisuutta sikiölle tai lapselle ei ole vahvistettu.
3. Porfyria: Lääke voi pahentaa tätä sairautta.
4. Pidentynyt QT-aika: Hydroksitsiini saattaa pidentää QT-aikaa, mikä on vaarallista potilaille, joilla on siihen liittyvä alttius tai ennestään pidentynyt QT-aika.
5. Vaikea maksan vajaatoiminta: Hydroksitsiini metaboloituu maksassa, eikä sen käyttö välttämättä ole turvallista vaikeassa maksan vajaatoiminnassa.
6. Vaikea munuaisten vajaatoiminta: Koska hydroksitsiini erittyy munuaisten kautta, annoksen muuttaminen voi olla tarpeen vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa.
7. Glaukooma: Hydroksitsiini saattaa lisätä silmänpainetta, mikä tekee sen käytöstä riskialtista glaukoomapotilaille.
8. Virtsaumpi: Koska hydroksitsiini voi pahentaa tätä ongelmaa, sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on virtsatiesairauksia.

Sivuvaikutukset Ataraxa

Yleisiä haittavaikutuksia

• Uneliaisuus: Tämä on yksi yleisimmistä sivuvaikutuksista, koska hydroksitsiini voi toimia rauhoittavasti.
• Huimaus: Voi esiintyä yleisen keskushermostoa lamauttavan vaikutuksen taustalla.
• Väsymys: Väsymyksen tai uneliaisuuden tunne on myös yleinen seuraus hydroksytsiinin ottamisesta.

Ruoansulatusjärjestelmä

• Suun kuivuminen: Hydroksitsiini voi vähentää syljen tuotantoa, mikä johtaa suun kuivumiseen.
• Pahoinvointi: Joissakin tapauksissa voi esiintyä pahoinvointia, vaikka tämä on harvinaisempi sivuvaikutus.
• Ummetus: Hydroksitsiini voi vaikuttaa ruoansulatusjärjestelmään ja aiheuttaa ummetusta.

Hermosto

• Päänsärky: Joskus päänsärkyä voi esiintyä sivuvaikutuksena.
• Vapina tai lisääntynyt agitaatio: Nämä oireet ovat harvinaisempia, mutta niitä voi esiintyä joillakin potilailla.

Sydän- ja verisuonijärjestelmä

• Takykardia: Nopea sydämensyke voi esiintyä reaktiona lääkkeeseen.

Allergiset reaktiot

• Nokkosihottuma: Ihottumaa, johon voi liittyä kutinaa.
• Quincken turvotus: Hengenvaarallinen tila, jolle on ominaista kudosten, mukaan lukien kurkunpään, turvotus.

Muita harvinaisia haittavaikutuksia

• Dyskinesia: Tahattomat liikkeet, erityisesti kasvojen nykimiset tai eleet.
• Valoherkkyys: Lisääntynyt herkkyys auringonvalolle.

Vakavat haittavaikutukset

Vaikka ne ovat harvinaisia, jotkin haittavaikutukset voivat olla vakavia ja vaatia välitöntä lääkärinhoitoa:

• Hengityslama: Erityisesti potilailla, joilla on ennestään hengitystiesairaus.
• Kouristukset: Erityisen harvinaisissa tapauksissa voi aiheuttaa kouristusreaktioita.

Yliannos

1. Keskushermoston (CNS) lamaantuminen:

   • Yksi hydroksitsiinin yliannostuksen päävaikutuksista on sedaatio ja keskushermoston lamautuminen.
   • Tämä voi ilmetä syvänä uneliaisuutena, heikentyneenä reagointikykynä ulkoisiin ärsykkeisiin, uneliaisuutena, hidastuneena hengityksenä ja jopa koomana.

2. Sydän- ja verisuonisairaudet:

   • Hydroksitsiinin yliannostus voi aiheuttaa valtimohypotensiota (alhaista verenpainetta), joka voi johtaa huimaukseen, heikkouteen, pyörtymiseen ja jopa romahdukseen.
   • On myös mahdollista kehittää sydämen rytmihäiriöitä, mukaan lukien hidastunut syke (bradykardia) tai pidentynyt QT-aika, jotka voivat johtaa vakaviin sydämen rytmihäiriöihin.

3. Muita ei-toivottuja vaikutuksia:

   • Muita hydroksitsiinin yliannostuksen mahdollisia vaikutuksia ovat laajentuneet pupillit (mydriaasi), suun kuivuminen, ummetus, virtsaumpi, levottomuus, levottomuus ja kouristukset.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Keskushermostoon vaikuttavat lamaavat lääkkeet: Atarax saattaa voimistaa muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden, kuten rauhoittavien lääkkeiden, alkoholin, unilääkkeiden, masennuslääkkeiden ja narkoottisten lääkkeiden, lamaavia vaikutuksia. Tämä voi johtaa lisääntyneeseen sedaatioon ja lihasten relaksaatioon.
2. Antikolinergiset lääkkeet: Atarax saattaa voimistaa muiden lääkkeiden, kuten antihistamiinien, psykoosilääkkeiden, masennuslääkkeiden, Parkinsonin taudin lääkkeiden ja vapinalääkkeiden, antikolinergisiä vaikutuksia. Tämä voi johtaa suolen toiminnan, virtsaamisen, näön ja kognitiivisten toimintojen heikkenemiseen.
3. M-kolinosalpaajat: Atarax saattaa voimistaa m-kolinosalpaajien, kuten antikolinergisten lääkkeiden, antipsykoottien, masennuslääkkeiden ja Parkinsonin taudin lääkkeiden, vaikutusta. Tämä voi lisätä m-kolinergisten reseptorien salpaukseen liittyvien haittavaikutusten riskiä.
4. Keskushermostoa stimuloivat aineet: Atarax saattaa vähentää keskushermostoa stimuloivien aineiden, kuten amfetamiinin ja deksamfetamiinin, tehoa rauhoittavan vaikutuksensa vuoksi.
5. Sytokromi P450 3A4:n (CYP3A4) estäjät: CYP3A4:n estäjät, kuten ketokonatsoli ja ritonaviiri, voivat lisätä Ataraxin pitoisuutta veressä ja voimistaa sen vaikutuksia.