Atarax

Atarax (hydroksitsiini) on anksiolyyttien (ahdistuslääkkeiden) ja ensimmäisen sukupolven antihistamiinien luokkaan kuuluva lääke. Sitä käytetään laajalti ahdistuksen ja jännityksen hoitoon sekä rauhoittavana aineena ja kutinan vähentämiseen allergisissa reaktioissa. Hydroksitsiinia käytetään myös sedaatioon ennen lääketieteellisiä toimenpiteitä.

Farmakologiset ominaisuudet

1. Anksiolyyttinen vaikutus:

   • Hydroksitsiini vähentää aktiivisuutta tietyillä keskushermoston alueilla, mikä vähentää ahdistusta ja jännitystä ilman, että hengityselimiä merkittävästi lamaantuu, mikä on usein vahvempien rauhoittavien aineiden, kuten bentsodiatsepiinien, sivuvaikutus.

2. Sedatio:

   • Se auttaa vähentämään kiihottumista ja helpottamaan nukahtamista, mikä tekee siitä hyödyllisen ahdistuneisuuteen liittyvien unihäiriöiden hoidossa.

3. Antihistamiinivaikutus:

   • Hydroksitsiini estää histamiinireseptoreja kehossa, mikä auttaa vähentämään allergisia reaktioita, kuten ihon kutinaa, ihottumaa ja nokkosihottumaa.

Viitteitä Ataraxa

1. Allergiset reaktiot: Lääkettä voidaan käyttää lievittämään allergisten reaktioiden oireita, kuten kutinaa, nokkosihottumaa, allergista vuotoa ja ihottumaa.
2. Stressi ja ahdistus: Hydroksitsiinia voidaan käyttää anksiolyyttisenä aineena ahdistuksen, jännityksen ja hermostuneisuuden lievittämiseen.
3. Unettomuus: Rauhoittavan vaikutuksensa vuoksi Ataraxia voidaan käyttää parantamaan unettomuutta sairastavilla potilailla.
4. Muut edellytykset: Joissakin tapauksissa Ataraxia voidaan määrätä oksentelua ehkäiseväksi lääkkeeksi tai epilepsiakohtausten vähentämiseksi. Sitä voidaan käyttää myös esilääkityksenä ennen leikkauksia tai toimenpiteitä.
5. Ihotaudit: Hydroksitsiinia voidaan käyttää kutinan ja ihoärsytyksen, kuten ekseeman tai kosketusihottuman, hoitoon.

Farmakodynamiikka

1. Antihistamiinivaikutus:

   • Hydroksitsiini on antihistamiinilääke, joka salpaa perifeerisiä ja sentraalisia H1-histamiinireseptoreita.
   • Tämä vähentää histamiinin vapautumista ja vaimentaa sen toimintaa, mikä vähentää allergisten reaktioiden oireita, kuten kutinaa, punoitusta, nenän vuotamista ja turvotusta.

2. Anksiolyyttinen vaikutus:

   • Hydroksitsiinilla on anksiolyyttisiä vaikutuksia, eli kyky vähentää ahdistusta ja jännitystä.
   • Tämä johtuu sen kyvystä estää keskeisiä H1-reseptoreita sekä sen vaikutuksista serotoniini- ja adrenergisiin järjestelmiin.

3. Sedatio:

   • Hydroksitsiinilla on rauhoittavia ominaisuuksia, jotka auttavat vähentämään keskushermoston kiihotusta.
   • Tämä tekee siitä hyödyllisen unettomuuden lievittämisessä ja auttaa parantamaan unen laatua.

4. Muskulospasmolyyttinen vaikutus:

   • Hydroksitsiinilla on myös kyky vähentää lihasjännitystä ja kouristuksia, koska se vaikuttaa keskushermostoon.

5. Antiemeettinen toiminta:

   • Joissakin tapauksissa hydroksitsiinia voidaan käyttää pahoinvoinnin ja oksentelun lievittämiseen, varsinkin kun se yhdistetään antihistamiiniominaisuuksiin.

6. Antiemeettinen toiminta:

   • Hydroksitsiinia voidaan käyttää myös antiemeettisenä pahoinvoinnin ja oksentelun lievittämiseen, erityisesti tapauksissa, joissa on mukana histamiinia tai muita pahoinvointia aiheuttavia tekijöitä.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Hydroksitsiini imeytyy yleensä nopeasti ruoansulatuskanavasta suun kautta annetun annon jälkeen. Veren huippupitoisuudet saavutetaan yleensä 1-2 tunnin kuluttua nielemisestä.
2. Jakelu: Se jakautuu hyvin kehon elimiin ja kudoksiin, mukaan lukien aivokudokset. Hydroksitsiinilla on korkea affiniteetti veriplasman proteiineihin (noin 90 %).
3. Aineenvaihdunta: Hydroksitsiini metaboloituu maksassa, jolloin muodostuu aktiivinen metaboliitti setirotsiini sytokromi P450 -entsyymien osallistuessa. Setirotsiinilla on antihistamiiniominaisuuksia ja se pystyy läpäisemään veri-aivoesteen.
4. Erittyminen: Hydroksitsiinimetaboliitit erittyvät pääasiassa virtsan mukana konjugaatteina ja vapaina muodoina.
5. Puolikas elämä: Hydroksitsiinin puoliintumisaika on noin 20 tuntia, mikä saattaa johtaa siihen, että lääke on otettava useita kertoja päivän aikana, jotta veren taso pysyy vakiona.

Käyttö Ataraxa raskauden aikana

Raskauden aikana käytettäessä on noudatettava erityistä varovaisuutta, koska sen turvallisuutta raskaana oleville naisille ja kehittyvälle sikiölle ei ole täysin varmistettu.

Vaikutus raskauteen

1. Teratogeeniset vaikutukset:

   • Hydroksitsiini tunkeutuu istukan läpi. Eläintutkimukset ovat osoittaneet mahdollisia teratogeenisia vaikutuksia, mutta kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole tehty. Tästä syystä hydroksitsiinin käyttöä raskauden aikana, etenkään ensimmäisen kolmanneksen aikana ja ennen synnytystä, ei suositella.

2. Vaikutukset sikiöön ja vastasyntyneisiin:

   • Hydroksitsiinin ottaminen raskauden viimeisten viikkojen aikana voi aiheuttaa keskushermoston lamaa vastasyntyneellä. Tietoa on myös mahdollisesta vieroitusoireyhtymän kehittymisestä vastasyntyneillä, jos äiti on ottanut hydroksitsiinia raskauden lopussa.

Suositukset

• Hydroksitsiinin käyttö raskauden aikana on hyväksyttävää vain, jos mahdollinen hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle. Ennen tämän lääkkeen aloittamista on aina neuvoteltava lääkärin kanssa.
• Raskauden aikana naisten tulee välttää lääkkeiden käyttöä, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä ja lääkärin neuvosta mahdolliset riskit ja hyödyt huomioon ottaen.

Vaihtoehtoja

• Jos ahdistusta tai allergioita on hoidettava raskauden aikana, muita turvallisempia vaihtoehtoja voidaan harkita. On antihistamiineja ja ahdistuneisuuslääkkeitä, joita pidetään turvallisempina raskauden aikana. Kysy aina lääkäriltäsi sopivin ja turvallisin hoitovaihtoehto.

Vasta

1. Allergia hydroksitsiinille tai muille lääkkeen komponenteille: Potilaiden, joiden tiedetään olevan yliherkkiä hydroksitsiinille, tulee välttää sen käyttöä.
2. Varhainen raskaus ja imetys: Hydroksitsiinia ei suositella käytettäväksi raskauden ja imetyksen aikana, koska sen turvallisuutta sikiölle tai lapselle ei ole osoitettu.
3. Porfyria: Lääke voi aiheuttaa tämän taudin pahenemista.
4. Pidentynyt QT-aika: Hydroksitsiini voi pidentää QT-aikaa, mikä on vaarallista potilailla, joilla on siihen liittyvä alttius tai QT-ajan piteneminen.
5. Vaikea maksa vajaatoiminta: Hydroksitsiini metaboloituu maksassa, eikä sen käyttö välttämättä ole turvallista vaikeassa maksan vajaatoiminnassa.
6. Vaikea munuainen vajaatoiminta: Koska hydroksitsiini erittyy munuaisten kautta, annoksen muuttaminen voi olla tarpeen vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa.
7. Glaukooma: Hydroksitsiini voi lisätä silmänsisäistä painetta, mikä tekee sen käytöstä riskialtista glaukoomapotilaille.
8. Virtsanpidätys: Koska hydroksitsiini voi pahentaa tätä ongelmaa, sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on virtsatiesairauksia.

Sivuvaikutukset Ataraxa

Yleisiä sivuvaikutuksia

• Uneliaisuus: Tämä on yksi yleisimmistä sivuvaikutuksista, koska hydroksitsiini voi vaikuttaa rauhoittavasti.
• Huimaus: Saattaa esiintyä keskushermostoon kohdistuvan yleisen masentavan vaikutuksen taustalla.
• Väsymys: väsynyt olo tai letargia on myös yleinen seuraus hydroksitsiinin ottamisesta.

Ruoansulatuselimistö

• Kuiva suu: Hydroksitsiini voi vähentää syljeneritystä, mikä aiheuttaa kuivuuden tunteen.
• Pahoinvointi: Joissakin tapauksissa saattaa esiintyä pahoinvointia, vaikka tämä onkin harvinaisempi sivuvaikutus.
• Ummetus: Hydroksitsiini voi vaikuttaa ruoansulatusjärjestelmään aiheuttaen ummetusta.

Hermosto

• Päänsärky: Joskus päänsäryt voi esiintyä sivuvaikutuksena.
• Vapina tai lisääntynyt kiihtyneisyys: Nämä oireet ovat harvinaisempia, mutta niitä voi esiintyä joillakin potilailla.

Sydän- ja verisuonijärjestelmä

• Takykardia: Nopea syke voi ilmetä reaktiona lääkkeeseen.

Allergiset reaktiot

• Urtikaria: Ihottuma iholla, johon voi liittyä kutinaa.
• Quincken turvotus: Henkeä uhkaava tila, jolle on ominaista kudosten, mukaan lukien kurkunpään, turvotus.

Muut harvinaiset sivuvaikutukset

• Dyskinesia: Tahattomat liikkeet, erityisesti kasvojen tics tai eleet.
• Valoherkistys: Lisääntynyt herkkyys auringonvalolle.

Vakavia sivuvaikutuksia

Vaikka jotkin sivuvaikutukset ovat harvinaisia, ne voivat olla vakavia ja vaatia välitöntä lääkärinhoitoa:

• Hengityslama: Erityisesti potilailla, joilla on hengitystiesairauksia.
• Kohtaukset: Erityisen harvinaisissa tapauksissa voi aiheuttaa kouristuksia.

Yliannos

1. Keskushermoston (CNS) masennus:

   • Yksi hydroksitsiinin yliannostuksen päävaikutuksista on sedaatio ja keskushermoston lama.
   • Tämä voi ilmetä syvänä uneliaisuudena, heikentyneenä vasteena ulkoisiin ärsykkeisiin, uneliaisuuteen, hidastuneeseen hengitykseen ja jopa koomaan.

2. Sydän- ja verisuonihäiriöt:

   • Hydroksitsiinin yliannostus voi aiheuttaa valtimohypotensiota (matala verenpaine), joka voi johtaa huimaukseen, heikkouteen, pyörtymiseen ja jopa romahdukseen.
   • On myös mahdollista kehittää sydämen rytmihäiriöitä, mukaan lukien sydämen sykkeen hidastuminen (bradykardia) tai pidentynyt QT-aika, mikä voi johtaa vakaviin sydämen rytmihäiriöihin.

3. Muut ei-toivotut vaikutukset:

   • Muita hydroksitsiinin yliannostuksen mahdollisia vaikutuksia ovat pupillien laajentuminen (mydriaasi), suun kuivuminen, ummetus, virtsanpidätys, kiihtyneisyys, levottomuus ja kohtaukset.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Keskusvaikutteiset masennuslääkkeet: Atarax voi lisätä masentava muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden, kuten rauhoittavien lääkkeiden, alkoholin, unilääkkeiden, masennuslääkkeiden ja huumausaineiden, vaikutuksia. Tämä voi johtaa lisääntyneeseen sedaatioon ja lihasten rentoutumiseen.
2. Antikolinergiset lääkkeet: Atarax voi lisätä muiden lääkkeiden, kuten antihistamiinien, psykoosilääkkeiden, masennuslääkkeiden, parkinson-lääkkeiden ja vapinalääkkeiden, antikolinergisiä vaikutuksia. Tämä voi johtaa suolen toiminnan, virtsaamisen, näön ja kognitiivisten toimintojen heikkenemiseen.
3. M-kolinosalpaajat: Atarax voi lisätä m-kolinosalpaajien, kuten antikolinergisten lääkkeiden, psykoosilääkkeiden, masennuslääkkeiden ja Parkinsonin taudin vastaisten aineiden, vaikutusta. Tämä voi lisätä m-kolinergisen reseptorin salpaukseen liittyvien sivuvaikutusten riskiä.
4. Keski-stimulantit: Atarax saattaa heikentää keskushermoston stimulanttien, kuten amfetamiinin ja deksamfetamiinin, tehoa rauhoittavan vaikutuksensa vuoksi.
5. Sytokromi P450 3A4 (CYP3A4) inestäjät: CYP3A4:n estäjät, kuten ketokonatsoli ja ritonaviiri, voivat lisätä ataraksin pitoisuutta veressä ja voimistaa sen vaikutuksia.