Atarax

Atarax (hydroksitsiini) on lääketieteen (ahdistuneisuuden vastaisten aineiden) ja ensimmäisen sukupolven antihistamiinien luokkaan kuuluva lääke. Sitä käytetään laajalti ahdistuksen ja jännityksen hoitamiseen, samoin kuin rauhoittavaan ja vähentämään kutinaa allergisissa reaktioissa. Hydroksitsiinia käytetään myös sedaatioon ennen lääketieteellisiä toimenpiteitä.

Farmakologiset ominaisuudet

1. Anksiolyyttinen toiminta:

   • Hydroksitsiini vähentää aktiivisuutta tietyillä keskushermoston alueilla, mikä johtaa ahdistuksen ja jännityksen vähentymiseen vähentämättä merkittävästi hengityselimiä, mikä on usein voimakkaampien rauhallisten aineiden, kuten bentsodiatsepiinien, sivuvaikutus.

2. Sedaatio:

   • Se auttaa vähentämään kiihtyvyyttä ja helpottamaan nukahtamista, mikä tekee siitä hyödyllisen ahdistuneisuuteen liittyvien unihäiriöiden hoidossa.

3. Antihistamiinin vaikutus:

   • Hydroksitsiini estää kehossa histamiinireseptoreita, mikä auttaa vähentämään allergisia reaktioita, kuten ihon kutinaa, ihottumaa ja nokkosihottumaa.

Viitteitä Ataraxa

1. Allergiset reaktiot: Lääkettä voidaan käyttää lievittämään allergisten reaktioiden, kuten kutinaa, nokkosihottumaa, allergista vuotoa ja ihottumaa, oireita.
2. Stressi ja ahdistus: Hydroksitsiinia voidaan käyttää anksiolyyttinä ahdistuksen, jännityksen ja hermostuneisuuden lievittämiseksi.
3. Unettomuus: Sedatiivisen vaikutuksensa vuoksi Ataraxia voidaan käyttää unen parantamiseen unettomuuden potilailla.
4. Muut olosuhteet: Joissakin tapauksissa Atarax voidaan määrätä antiemeettiseksi (oksentelua vastaan) tai vähentämään kohtausaktiivisuutta epilepsiassa. Sitä voidaan käyttää myös ennaltaehkäisynä ennen leikkauksia tai menettelytapoja.
5. Dermatologiset sairaudet: Hydroksitsiinia voidaan käyttää kutinaa ja ihon ärsytystä, kuten ekseema tai kontaktidermatiitti.

Farmakodynamiikka

1. Antihistamiinin vaikutus:

   • Hydroksitsiini on antihistamiinilääke, joka estää perifeeriset ja keskimmäiset H1-histamiinireseptorit.
   • Tämän vaikutuksena on vähentää histamiinin vapautumista ja tukahduttaa sen vaikutusta, mikä vähentää allergisten reaktioiden, kuten kutinan, punoituksen, juoksun nenän ja turvotuksen oireita.

2. Anksiolyyttinen toiminta:

   • Hydroksitsiinilla on anksiolyyttisiä vaikutuksia, toisin sanoen kyky vähentää ahdistusta ja jännitystä.
   • Tämä johtuu sen kyvystä estää H1-keskusreseptorit sekä sen vaikutukset serotoniiniin ja adrenergisiin järjestelmiin.

3. Sedaatio:

   • Hydroksitsiinilla on sedatiivisia ominaisuuksia, jotka auttavat vähentämään keskushermoston herätystä.
   • Tämä tekee siitä hyödyllisen unettomuuden lievittämisessä ja auttaa parantamaan unen laatua.

4. Musculosposmolytic Vaikutus:

   • Hydroksitsiinilla on myös kyky vähentää lihasjännitystä ja kouristuksia sen vaikutuksesta keskushermostoon.

5. Antiemeettinen vaikutus:

   • Joissakin tapauksissa hydroksitsiinia voidaan käyttää pahoinvoinnin ja oksentelun lievittämiseen, etenkin yhdistettynä antihistamiinin ominaisuuksiin.

6. Anti-emeettinen vaikutus:

   • Hydroksitsiinia voidaan käyttää myös antiemeettisenä pahoinvoinnin ja oksentelun lievittämiseen, etenkin tapauksissa, joissa on histamiini tai muita pahoinvointia aiheuttavia tekijöitä.

Farmakokinetiikkaa

1. Absorptio: Hydroksitsiini imeytyy yleensä nopeasti maha-suolikanavasta suun kautta annettavan annon jälkeen. Suurin veripitoisuudet saavutetaan yleensä 1-2 tuntia nauttimisen jälkeen.
2. Jakelu: Se on jakautunut hyvin kehon elimiin ja kudoksiin, mukaan lukien aivokudokset. Hydroksitsiinillä on korkea affiniteetti veriplasmaproteiineihin (noin 90%).
3. Aineenvaihdunta: Hydroksitsiini metaboloituu maksassa aktiivisen metaboliittiseiroziinin muodostumisen myötä sytokromi P450-entsyymien osallistumisen kanssa. Cetiroziinilla on antihistamiiniominaisuuksia ja se pystyy tunkeutumaan veri-aivoesteeseen.
4. EXPREMATIO: Hydroksitsiinimetaboliitit erittyvät pääasiassa virtsan kanssa konjugaateina ja vapaina muodoina.
5. Puolielämä: Hydroksitsiinin puoliintumisaika on noin 20 tuntia, mikä voi johtaa tarpeeseen ottaa lääke useita kertoja päivän aikana vakiotasojen ylläpitämiseksi veressä.

Käyttö Ataraxa raskauden aikana

Raskauden aikana käytettäessä on noudatettava ylimääräistä varovaisuutta raskaana olevien naisten turvallisuutena eikä kehittyvää sikiötä ole vahvistettu kokonaan.

Vaikutus raskauteen

1. Teratogeeniset vaikutukset:

   • Hydroksitsiini tunkeutuu istukkaan. Eläintutkimukset ovat osoittaneet mahdollisia teratogeenisiä vaikutuksia, mutta raskaana olevien naisten hallittuja tutkimuksia ei ole tehty. Tästä syystä ei suositella hydroksitsiinin käyttöä raskauden aikana, etenkin ensimmäisellä kolmanneksella ja ennen synnytystä.

2. Vaikutukset sikiöön ja vastasyntyneisiin:

   • Hydroksitsiinin ottaminen raskauden viimeisinä viikkoina voi aiheuttaa keskushermoston masennuksen vastasyntyneessä. Vastasyntyneillä on myös tietoa peruuttamisoireyhtymän mahdollisesta kehityksestä, jos äiti otti hydroksitsiinin raskauden lopussa.

Suositukset

• Hydroksitsiinin käyttö raskauden aikana on hyväksyttävää vain silloin, kun äidille mahdollinen hyöty ylittää sikiölle mahdollisen riskin. Lääkäriä tulisi aina kuulla ennen tämän lääkkeen aloittamista.
• Raskauden aikana naisten tulisi välttää lääkkeiden käyttöä, ellei ehdottoman välttämätöntä ja lääkärin neuvoja ottaen huomioon mahdolliset riskit ja edut.

Vaihtoehdot

• Jos ahdistusta tai allergioita on hoidettava raskauden aikana, voidaan harkita muita turvallisempia vaihtoehtoja. On olemassa antihistamiineja ja ahdistuneisuuslääkkeitä, joita pidetään turvallisempina raskauden aikana. Kysy aina lääkäriltäsi sopivin ja turvallisin hoitovaihtoehto.

Vasta

1. Allergian hydroksitsiinille tai muut lääkkeen komponentit: Potilaiden, joilla on tunnettu yliherkkyys hydroksitsiinille, tulisi välttää sen käyttöä.
2. Varhainen raskaus ja imetys: Hydroksitsiinia ei suositella käytettäväksi raskauden ja imetyksen aikana, koska sen turvallisuutta sikiölle tai lapselle ei ole vahvistettu.
3. Porphyria: Lääke voi aiheuttaa tämän taudin pahenemista.
4. Pitkäaikainen QT-aika: Hydroksitsiini voi pidentää QT-aikaväliä, mikä on vaarallista potilailla, joilla on siihen liittyvä taipumus tai olemassa oleva QT-pidennys.
5. Vakava maksan heikkeneminen: Hydroksitsiini metaboloituu maksassa ja sen käyttö ei välttämättä ole turvallinen vakavassa maksan heikkenemisessä.
6. Vakava munuaisten vajaatoiminta: Koska hydroksitsiini erittyy munuaisten läpi, annoksen säätö voi olla tarpeen vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa.
7. Glaukooma: Hydroksitsiini voi lisätä silmänpainetta, mikä tekee sen käytöstä riskialtista glaukoomapotilaille.
8. Virtsan retentio: Koska hydroksitsiini voi pahentaa tätä ongelmaa, sitä tulisi käyttää varoen potilailla, joilla on virtsatietauti.

Sivuvaikutukset Ataraxa

Yhteiset sivuvaikutukset

• Drwwness: Tämä on yksi yleisimmistä sivuvaikutuksista, koska hydroksitsiini voi toimia sedatiivisesti.
• Huimaus: voi tapahtua yleisen masentavan vaikutuksen taustalla keskushermostoon.
• Väsymys: Väsymys tai letarginen on myös yleinen seuraus hydroksitsiinin ottamisesta.

Ruoansulatusjärjestelmä

• Kuiva suu: Hydroksitsiini voi vähentää syljen tuotantoa, mikä johtaa kuivuuden tunteeseen.
• Pahoinvointi: Joissakin tapauksissa voi esiintyä pahoinvointia, vaikka tämä on vähemmän yleinen sivuvaikutus.
• Ummetus: Hydroksitsiini voi vaikuttaa ruuansulatukseen aiheuttaen ummetusta.

Hermosto

• Päänsärky: Joskuspäästöjä voi esiintyä sivuvaikutuksena.
• Vapina tai lisääntynyt levottomuus: Nämä oireet ovat vähemmän yleisiä, mutta niitä voi esiintyä joillakin potilailla.

Kardiovaskulaarinen järjestelmä

• Takykardia: Nopea syke voi esiintyä reaktiona lääkkeeseen.

Allergiset reaktiot

• Urtikaria: Ihottumat iholla, johon voi liittyä kutinaa.
• Quincken turvotus: hengenvaarallinen tila, jolle on ominaista kudosten turvotus, mukaan lukien kurkunpään.

Muut harvinaiset sivuvaikutukset

• Dyskinesia: Tahattomat liikkeet, erityisesti kasvojen tikit tai gesteetit.
• Valoherkistys: Lisääntynyt herkkyys auringonvalolle.

Vakavat sivuvaikutukset

Vaikka ne ovat harvinaisia, jotkut sivuvaikutukset voivat olla vakavia ja vaativat välitöntä lääketieteellistä hoitoa:

• Hengityksen masennus: Erityisesti potilailla, joilla on aiemmin olemassa oleva hengityselinsairaus.
• Kohtaukset: Erityisen harvinaisissa tapauksissa voi aiheuttaa kouristuvia reaktioita.

Yliannos

1. Keskushermosto (CNS) masennus:

   • Yksi hydroksitsiinin yliannostuksen päävaikutuksista on sedaatio ja keskushermoston masennus.
   • Tämä voi ilmetä syvän uneliaisuuden, vähentyneen reagoivuuden ulkoisiin ärsykkeisiin, uneliaisuuteen, hidastettuun hengitykseen ja jopa koomaan.

2. Sydän- ja verisuonihäiriöt:

   • Hydroksitsiinin yliannostus voi aiheuttaa valtimoiden hypotensiota (alhainen verenpaine), mikä voi johtaa huimaukseen, heikkouteen, pyörtymiseen ja jopa romahtamiseen.
   • On myös mahdollista kehittää sydämen rytmihäiriöitä, mukaan lukien vähentynyt syke (bradykardia) tai lisääntynyt QT-aika, mikä voi johtaa vakaviin sydämen rytmihäiriöihin.

3. Muut ei-toivotut vaikutukset:

   • Muita hydroksitsiinin yliannostuksen mahdollisia vaikutuksia ovat laajentuneet oppilaat (mydriaasi), kuiva suu, ummetus, virtsan retentio, levottomuus, levottomuus ja kohtaukset.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Keskitetysti toimivat masennus: Atarax voi lisätä muiden keskitetysti toimivien huumeiden, kuten sedatiivien, alkoholin, unilääkkeiden, masennuslääkkeiden ja huumausaineiden ja huumausaineiden, työnpressantteja vaikutuksia. Tämä voi johtaa lisääntyneeseen sedaatioon ja lihasten rentoutumiseen.
2. Antikolinergiset lääkkeet: Atarax voi lisätä muiden lääkkeiden, kuten antihistamiinien, antipsykoottisten lääkkeiden, masennuslääkkeiden, antiparkinsonin lääkkeiden ja antitremorilääkkeiden antikolinergisiä vaikutuksia. Tämä voi johtaa suoliston toiminnan, virtsaamisen, vision ja kognitiivisen toiminnan heikkenemiseen.
3. M-CHOLINOBlockers: Atarax voi lisätä M-kolinoblokkien, kuten antikolinergisten lääkkeiden, antipsykoottisten lääkkeiden, masennuslääkkeiden ja antiparkinsonian vastaisten aineiden vaikutusta. Tämä voi lisätä M-kolinergiseen reseptorin estoihin liittyvien sivuvaikutusten riskiä.
4. Keskimmäiset stimulantit: Atarax voi vähentää keskeisten stimulanttien, kuten amfetamiinin ja deksamfetamiinin, tehokkuutta sedatiivisen vaikutuksensa vuoksi.
5. Sytokromi P450 3A4 (CYP3A4) estäjät: CYP3A4-estäjät, kuten ketokonatsoli ja ritonaviiri, voivat lisätä Ataraxin veripitoisuutta ja tehostaa sen vaikutuksia.