Aponil

Aponiili (nimesulidi) on lääke, jota käytetään lievittämään kipua ja tulehdusta. Se on tulehduskipulääke (NSAID), jolla on myös kipua lievittävä (kipulääke) ja kuumetta alentava vaikutus. Nimesulidia käytetään usein lievittämään reumaattisten sairauksien oireita, hammassärkyä, päänsärkyä, lihaskipua ja muita sairauksia.

On tärkeää muistaa, että nimesulidia tulee käyttää lääkärin ohjeiden ja suositusten mukaisesti. Tällä lääkkeellä voi olla sivuvaikutuksia ja vasta-aiheita, ja itsehoito sen kanssa voi olla vaarallista. Ennen kuin aloitat nimesulidin käytön, on tärkeää neuvotella erikoislääkärin kanssa.

Viitteitä Aponilla

• Reumaattiset sairaudet: Aponilia voidaan käyttää nivelreuman, nivelrikon ja muiden tulehduksellisten nivelsairauksien hoitoon.
• Lihaskipu: Sitä voidaan käyttää lihasvenähdysten, lihasjännityksen, kouristusten ja muiden lihassairauksien aiheuttaman kivun lievittämiseen.
• Selkäkipu: Nimesulidi voi auttaa selkäkivuissa, mukaan lukien alaselän ja niskakivut, jotka johtuvat useista syistä, mukaan lukien lihasjännitys ja tulehdus.
• Pänsärky: Sitä voidaan käyttää päänsäryn, mukaan lukien migreenin ja aivojännityksen, lievittämiseen.
• Hammassärky: Aponil voi auttaa kariekseen, iensairauksiin tai hammastoimenpiteiden jälkeiseen hammassärkyyn.
• Flunssan ja flunssan oireet: Sitä voidaan käyttää myös alentamaan kuumetta ja lievittämään tavallisia vilustumisen ja flunssan oireita, kuten kuumetta ja päänsärkyä.

Julkaisumuoto

Tabletit ovat yleisin nimesulidin muoto. Tabletit voivat olla eriannoksia, joten voit valita kullekin potilaalle optimaalisen annoksen.

Farmakodynamiikka

• Syklo-oksigenaasin (COX) esto: Nimesulidi estää COX-1- ja COX-2-entsyymien toimintaa, jotka osallistuvat arakidonihapon prostaglandiinien muuntamisprosessiin. COX-2 aktivoituu tyypillisesti vasteena tulehdusprosesseille, kun taas COX-1 on läsnä kudoksissa, joissa se suorittaa fysiologisia toimintoja. Estämällä COX-2:ta nimesulidi vähentää prostaglandiinien synteesiä, mikä johtaa tulehduksen, kivun ja kuumeen vähenemiseen.
• Analgesia (kipua lievittävä vaikutus): Nimesulidilla on prostaglandiinitasoa alentamalla analgeettinen vaikutus, joka lievittää kipua erilaisissa sairauksissa, kuten reumasairauksissa, lihaskivuissa ja päänsäryissä.
• Tulehduksia estävä vaikutus: Koska prostaglandiniinit ovat keskeisiä tulehduksen välittäjiä, niiden synteesin estäminen auttaa vähentämään tulehdusprosessien voimakkuutta.
• Kuuletta alentava vaikutus: Nimesulidi voi alentaa ruumiinlämpöä vaikuttamalla aivojen hypotalamukseen, joka säätelee lämmönsäätelyä.

Farmakokinetiikkaa

• Imeytyminen: Nimesulidi imeytyy yleensä nopeasti ja täydellisesti maha-suolikanavasta suun kautta annetun annon jälkeen. Huippupitoisuus veressä saavutetaan yleensä 2-4 tunnin kuluttua annosta.
• Biologinen hyötyosuus: Nimesulidin hyötyosuus on noin 90 %, mikä tarkoittaa, että lähes koko annos joutuu systeemiseen verenkiertoon.
• Metabolia: Nimesulidi metaboloituu maksassa. Päämetaboliitti on 4-hydroksinimesulidi, jolla on myös farmakologista aktiivisuutta.
• Sitoutuminen proteiineihin: Noin 99 % nimesulidista sitoutuu plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin.
• Jakautuminen: Nimesulidi jakautuu tasaisesti kehossa ja tunkeutuu eri kudoksiin.
• Erittyminen: Nimesulidi ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten (noin 50–60 %) ja suoliston (noin 40–50 %) kautta metaboliitteina.
• Puoliintumisaika: Nimesulidin puoliintumisaika on noin 2-4 tuntia.

Annostus ja antotapa

• Aikuisille:

  • Tavallinen aloitusannos on 100 mg (1 tabletti tai kapseli) kahdesti päivässä aterioiden jälkeen.
  • Väittäinen enimmäisannos ei yleensä ylitä 200 mg.

• Lapsille:

  • Lapsille suositellaan nimesulidiannosta painon ja iän mukaan. Lasten annoksen määrittää yleensä lääkäri kunkin lapsen yksilöllisten ominaisuuksien perusteella.

• Hoidon kesto:

  • Nimesulidihoidon kesto on yleensä rajoitettu lyhytaikaiseen käyttöön, enintään 15 päivää.
  • Jos hoitoa on tarpeen jatkaa, kurssin kestosta tulee keskustella lääkärin kanssa.

• Käyttö iäkkäille potilaille:

  • Ikääntyneet potilaat saattavat tarvita annosmuutoksia munuaisten ja maksan toiminnan perusteella.

• Käytä erityisryhmissä:

  • Raskauden ja imetyksen aikana nimesulidi on vasta-aiheinen tai sitä voidaan käyttää vain tiukassa lääkärin valvonnassa.
  • Potilaiden, joilla on maha-suolikanavan sairaus, astma, munuais- ja maksasairaus, tulee olla erityisen varovaisia käyttäessään nimesulidia.

Käyttö Aponilla raskauden aikana

• Synnynnäisten epämuodostumien riski:

  • Italialainen tutkimus osoitti, että nimesulidin käyttö raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana saattaa liittyä lisääntyneeseen synnynnäisten virtsateiden epämuodostumien riskiin vastasyntyneillä. Naisilla, jotka ottivat nimesulidia ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana, oli 2,6 kertaa suurempi riski saada tällaisia poikkeavuuksia verrattuna naisiin, jotka eivät käyttäneet lääkettä (Cantarutti et al., 2018).

• Vaikutukset sikiön sydän- ja verisuonijärjestelmään:

  • Toisessa tapauksessa sikiön valtimotiehyen ennenaikainen kaventuminen kirjattiin, mikä johti sydämen oikean kammion hypertrofiaan. Tämä on liitetty äidin nimesulidin käyttöön raskauden loppuvaiheessa (Sciacca et al., 2005).

• Oligohydramnion:

  • Nimesulidia raskauden aikana käyttävillä naisilla on raportoitu myös oligohidramnion (alhainen lapsivesitaso), mikä voi johtaa erilaisiin komplikaatioihin sikiössä (Grinceviciene et al., 2016).

• Vastasyntyneiden munuaisten vajaatoiminta:

  • Nimesulidille raskauden aikana altistuneille vastasyntyneille voi kehittyä akuutti munuaisten vajaatoiminta. Yhdessä tapauksessa lapselle, jonka äiti käytti nimesulidia kahden viimeisen raskausviikon aikana, kehittyi oligurinen munuaisten vajaatoiminta, joka parani vähitellen syntymän jälkeen (Landau et al., 1999).

Vasta

• Mathan ja pohjukaissuolen mahahaava: Nimesulidin käyttö voi lisätä mahahaavan pahenemisen ja maha-suolikanavan verenvuodon riskiä.
• Sairaudet, joihin liittyy lisääntynyt verenvuotoriski: esimerkiksi verenvuoto, verenvuotohäiriöt, verenvuotoa aiheuttava diateesi jne.
• Maksan vajaatoiminta: Nimesulidi metaboloituu maksassa, joten sen käyttö voi olla vasta-aiheista, jos tämän elimen toiminta on heikentynyt.
• Muuaisten vajaatoiminta: Koska nimesulidi ja sen aineenvaihduntatuotteet erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, lääke saattaa kertyä, jos niiden toiminta heikkenee, mikä lisää sivuvaikutusten riskiä.
• Astma, vuotava nenä ja nenäpolyypit sekä aspiriinin ja muiden tulehduskipulääkkeiden aiheuttama nuha: Nimesulidi voi aiheuttaa bronkospasmia joillekin potilaille, erityisesti astmaa tai allergista nuhaa sairastaville.
• Raskaus ja imetys: Nimesulidin käyttö raskauden aikana, erityisesti kolmannen kolmanneksen aikana, saattaa olla vasta-aiheista sikiölle aiheutuvan riskin vuoksi. Lisäksi nimesulidi voi erittyä äidinmaitoon, joten sen käyttö imetyksen aikana ei ehkä ole toivottavaa.
• Lapset: Nimesulidin käyttö alle 12-vuotiaille lapsille saattaa olla vasta-aiheista, koska tehosta ja turvallisuudesta tässä ikäryhmässä ei ole riittävästi tietoa.

Sivuvaikutukset Aponilla

• Ruoansulatuskanavan häiriöt: Sisältää dyspepsian (vatsavaivoja), pahoinvointia, oksentelua, ripulia, turvotusta ja vatsakipua.
• Maha-suolikanavan haavaumat: Nimesulidi voi lisätä maha- tai suolistohaavojen sekä maha-suolikanavan verenvuodon riskiä.
• Allergiset reaktiot: Sisältää ihottumaa, kutinaa, turvotusta, angioedeemaa (angioödeema), allergista dermatiittia ja harvoin anafylaktista sokkia.
• Muuais- ja maksavauriot: Nimesulidi saattaa harvoin aiheuttaa munuais- tai maksavaurioita, jotka ilmenevät kohonneina veren pitoisuuksina.
• Keskushermosto: Päänsärkyä, huimausta, uneliaisuutta, unettomuutta, ahdistusta ja ärtyneisyyttä saattaa esiintyä.
• Systeemiset reaktiot: mukaan lukien astenia (heikkous), kohonnut ruumiinlämpö, verenpainetauti (kohonnut verenpaine), perifeerinen turvotus.
• Iho- ja lisäreaktiot: Nokkosihottuma, valodermatiitti, ihon punoitus, kaljuuntuminen saattaa esiintyä.
• Muut reaktiot: Mahdollinen näön hämärtyminen, hiustenlähtö (hiustenlähtö), veren kohonnut kaliumpitoisuus (hyperkalemia), muutokset veressä (anemia, trombosytopenia), anuria (virtsaamisen puute), keuhkoastmakohtaus.

Yliannos

Yliannostuksen merkkejä voivat olla pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, uneliaisuus, päänsärky, verenpainetauti (kohonnut verenpaine) ja mahdollinen munuaisten ja maksan toimintahäiriö.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

• Lääkkeet, jotka lisäävät haavakomplikaatioiden riskiä: kuten glukokortikoidit, antikoagulantit (esim. Varfariini), verihiutaleiden estoaineet (esim. Asetyylisalisyylihappo), sertikonatsoli, ketokonatsoli, erytromysiini, syklosporiini jne.
• Lääkkeet, jotka lisäävät munuais- ja maksavaurion riskiä: esimerkiksi diureetit, angiotensiinia konvertoivan entsyymin estäjät (ACEI), litium, metotreksaatti, syklosporiini jne.
• Verenvuotoriskiä lisäävät lääkkeet: esimerkiksi antikoagulantit, verihiutaleiden toimintaa estävät aineet, glukokortikoidit, selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI:t), verihiutaleiden määrää alentavat lääkkeet (esim. Tiklopidiini).
• Lääkkeet, jotka lisäävät maha-suolikanavan limakalvon vaurioitumisriskiä: kuten alkoholi, koksibit, glukokortikoidit, selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI:t), antikoagulantit, verihiutaleiden estoaineet jne.
• Nimesulidin tehoa vähentävät lääkkeet: Esimerkiksi aspiriini ja muut tulehduskipulääkkeet, jotka voivat kilpailla sitoutumiskohdasta COX-1:n ja COX-2:n kanssa.