Analgin

Analgin (natriummetamizoli) on ei-opioidi-kipulääke ja antipenettinen lääke, jota käytetään laajasti kivun ja alemman kehon lämpötilan lievittämiseen. Se kuuluu pyratsolonijohdannaisten luokkaan ja sillä on myös heikko anti-inflammatorinen vaikutus. Analginia käytetään laajasti monissa maissa, mutta sen myynti on rajoitettu tai kielletty joissain valtioissa vakavien sivuvaikutusten, kuten agranulosytoosin, riskin vuoksi.

Analginin vaikutusmekanismi on estää prostaglandiinien synteesiä, aineita, joilla on tärkeä rooli tulehduksen, kivun ja kuumeen aiheuttamisessa. Se estää entsyymisyklooksigenaasin, joka on välttämätöntä prostaglandiinien tuottamiseksi, vähentäen siten kipua ja kuumetta.

Viitteitä Analgina

1. Anestesia:

   • Eri alkuperät, esim. Leikkausten, loukkaantumisten jälkeen tuki- ja liikuntaelinten sairauksissa.
   • Koliikki (munuainen, sappi).
   • Kasvainkipu ja kipu luun metastaaseilla.
   • Kuukautiskipu.
   • Päänsärky, hammassärky.

2. Antityreettinen:

   • Kuumeiset olosuhteet vilustumisessa ja tartuntatauteissa, kun muiden antidyreettien käyttö on tehotonta tai vasta-aiheuttavaa.

Farmakodynamiikka

1. Vaikutusmekanismi: Analginin tarkkaa vaikutusmekanismia ei ymmärretä täysin, mutta ajatellaan sitoutuvan keskus- ja perifeerisiin reseptoreihin muodostamaan aktiivisia metaboliitteja, jotka estävät syklooksigenaasia (COX) ja estävät prostaglandiinien muodostumista, mukaan lukien prostaglandiini E2, mikä vähentää kivun ja tulehduksen esiintymistä.
2. Kipulääke: Analginilla on vahva kipulääke, ja sitä voidaan käyttää vähentämään erityyppisiä kipuja, mukaan lukien päänsärky, hammassärky, lihaskipu, samoin kuin reumaattisissa ja muissa tulehduksellisissa prosesseissa.
3. Antipenettinen vaikutus: Analginilla on antipenettinen vaikutus, joka johtuu sen vaikutuksesta aivojen hypotalamuksen lämpötilan säätelykeskuksiin, mikä auttaa alentamaan kehon lämpötilaa kuumeessa.
4. Anti-inflammatoriset vaikutukset: Vaikka analgin ei ole tyypillinen anti-inflammatorinen lääke, se voi auttaa vähentämään tulehdusta estämällä prostaglandiinien muodostumisen ja vähentämällä tulehduksellisia vasteita.
5. Muut vaikutukset: Analginilla on myös antispasmedisia vaikutuksia, jotka auttavat lievittämään sisäelinten sileiden lihaksien kouristuksia.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Kun metamizolin oraalinen antaminen maha-suolikanavasta on yleensä hyvin ja nopeasti absorboitunut. Imeytyminen voi viivästyä hiukan, kun ne otetaan samanaikaisesti ruoan kanssa.
2. Jakelu: Metamizoli jakautuu laajasti kehon kudoksiin ja elimiin. Se tunkeutuu istukan esteeseen ja erittyy rintamaitoon. Sitoutuminen veriplasmaproteiineihin on alhainen.
3. Metabolia: Metamizoli metaboloituu maksassa aktiivisten metaboliittien, kuten 4-metyyliaminopyridiinin, samoin kuin inaktiivisten metaboliittien muodostamiseksi. Nämä metaboliitit läpikäyvät edelleen glukuronidaatiota.
4. Eristäminen: Metamizoli ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten, molemmat muuttumattomien yhdisteiden että metaboliittien muodossa. Noin 70–90% annoksesta erittyy virtsan läpi ensimmäisen 24 tunnin aikana antamisen jälkeen.
5. Puoliintumisaika: Metamizolin puoliintumisaika on noin 2–3 tuntia, vaikka sitä voi pidentää vanhuksilla potilailla tai heikentyneen munuaisten toiminnan läsnäollessa.

Käyttö Analgina raskauden aikana

Analginin käyttämisellä raskauden aikana voi olla kielteisiä vaikutuksia sikiöön ja raskauteen. Tässä on joitain tärkeimmistä syistä:

1. Syntymävaurioiden riski: Useat tutkimukset ovat osoittaneet, että analginin ottaminen raskauden aikana voi lisätä tiettyjen sikiön syntymävaurioiden riskiä, kuten huulet ja kitalaen.
2. Verenvuotoriski: Analgin voi lisätä verenvuotoriskiä sekä äidin että vauvan syntymän jälkeen. Tämä johtuu sen kyvystä estää verihiutaleiden aggregaatiota ja vähentää veren hyytymistä.
3. Myrkylliset vaikutukset sikiön munuaisissa: Joissakin tapauksissa analginin käyttö raskauden viimeisellä kolmanneksella voi johtaa myrkyllisiin vaikutuksiin sikiön munuaisissa.

Analginin käyttöä raskauden aikana ei yleensä suositella kuulematta lääkäriäsi tai synnytyslääkäriä.

Vasta

1. Yliherkkyys: Ihmisten, joilla on tunnettu yliherkkyys Analginille tai muille pyratsoloneille, tulisi välttää sen käyttöä.
2. Astmaattinen oireyhtymä: Analginin käyttö voi lisätä astmaattisia oireita potilailla, joilla on astmaattinen oireyhtymä.
3. Allergiset reaktiot: Potilaat, joilla on ollut allergisia reaktioita muihin lääkkeisiin, etenkin ei-steroidisiin tulehduksen vastaisiin lääkkeisiin (NSAID), voi olla riski kehittää allergisia reaktioita analginiin.
4. Keuhkoputken astma: Analginin käyttö voi aiheuttaa bronkospasmia potilailla, joilla on keuhkoputken astma.
5. Hematologiset häiriöt: Analgin voi aiheuttaa agranulosytoosia, trombosytopeniaa ja muita hematologisia häiriöitä; Siksi sitä ei suositella potilaille, joilla on verihäiriöitä.
6. Raskaus ja imetys: Analginin käyttö raskauden ja imetyksen aikana voi olla vasta-aiheinen sikiön ja lapsen kehityksen mahdollisten riskien vuoksi.
7. Lapset: Analginin käyttö lapsilla voi olla rajoitettu verireaktioiden ja muiden sivuvaikutusten vuoksi.
8. Renalinsufficity: Potilaiden, joilla on heikentynyt munuaistoiminta, tulisi välttää analginin käyttöä tai käyttää sitä varoen lääketieteellisen valvonnan alla.

Sivuvaikutukset Analgina

1. Allergiset reaktiot: Sisällytä nokkosihottuma, kutinaa, ihottumaa, turvotusta ja joskus anafylaktista iskua. Nämä reaktiot voivat olla erityisen vaarallisia ja vaativat välitöntä lääkärinhoitoa.
2. Luuydinvaurio: Harvinainen, mutta vakava sivuvaikutus, joka tunnetaan nimellä agranulosytoosi, jolle on ominaista veren valkosolujen lukumäärän merkittävä lasku, mikä tekee kehosta alttiimmaksi infektioille.
3. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Sisällytä dyspepsia (ruuansulatushäiriöt), pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu ja ripuli.
4. Ihonreaktiot: Voi sisältää kutina, ihon punoitus ja erityyppiset ihottumat.
5. Munuaisongelmat: Harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä munuaisten toimintaongelmia, kuten lisääntynyt kreatiniini- ja ureatasot veressä.

Yliannos

1. Vakava myrkytys: Analginin yliannos voi aiheuttaa vakavaa myrkytystä, mikä ilmenee yleisen tilan, uneliaisuuden, vähentyneen verenpaineen ja hengityksen vähentyessä.
2. Munuaisvaurio: Akuuttiset munuaisvauriot voivat kehittyä, etenkin suurten annosten pitkittyneellä käytöllä.
3. Luuydinvaurio: Aplastinen anemia tai agranulosytoosi on mahdollista kehittää olosuhteet, joissa luuydin ei tuota tarpeeksi verisoluja.
4. Maksavaurio: Analginin yliannos voi johtaa myös myrkyllisiin maksavaurioihin.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Antikoagulantit: Analgin voi lisätä antikoagulanttien, kuten varfariinin, vaikutusta, mikä voi johtaa lisääntyneeseen hyytymisaikaan ja lisääntyneeseen verenvuotoriskiin.
2. Ruoansulatuskanaviin vaikuttavat lääkkeet: lääkkeet, kuten antasidit tai rautapitoiset valmisteet, voivat vähentää analginin imeytymistä maha-suolikanavasta, mikä voi vähentää sen tehokkuutta.
3. Metotreksaatti: Analgin voi lisätä metotreksaatin toksisuutta, etenkin suurina annoksilla, nostamalla sen veritasoja ja pahentamalla sen sivuvaikutuksia.
4. Syklosporiini: Analgin voi lisätä syklosporiinin toksisuutta nostamalla sen veritasoja ja lisäämällä sivuvaikutusten riskiä.
5. Probenekidi: Probenesid voi hidastaa analginin eliminointia kehosta, mikä voi johtaa sen veren tason nousuun ja pidentää sen vaikutuksen kestoa.