Anafranil

Anafraniili on lääkkeen kauppanimi, jonka vaikuttava aine on klomipramiini. Klomipramiini kuuluu trisyklisten masennuslääkkeiden (TCA) luokkaan, ja sitä käytetään erilaisten psykiatristen ja neurologisten sairauksien hoitoon.

Klomipramiini estää serotoniinin ja norepinefriinin takaisinottoa keskushermoston hermosoluissa, mikä lisää näiden välittäjäaineiden pitoisuutta synaptisessa rakossa ja tehostaa niiden vaikutusta. Sillä on myös antikolinergisiä, antihistamiinisia ja rauhoittavia vaikutuksia.

Viitteitä Anafranilla

1. Masennus: Anafranilia voidaan käyttää erilaisten masennuksen muotojen hoitoon, mukaan lukien vakava masennushäiriö (vakava masennushäiriö).
2. Pakko-oireinen häiriö (OCD): Tätä lääkettä käytetään laajalti OCD:n, vakavan psyykkisen tilan, jolle on tunnusomaista tunkeilevat ajatukset (pakkomielle) ja pakonomainen toiminta (pakko) hoitoon.
3. Paniikkikohtaukset: Anafranilia voidaan käyttää paniikkihäiriön hoitoon agorafobialla tai ilman sitä.
4. Ahdistuneisuushäiriöt: Sitä voidaan käyttää myös erilaisten ahdistuneisuushäiriöiden hoitoon.
5. Luonnollinen enureesi (uniinkontinenssi): Anafranilia voidaan käyttää lasten ja nuorten yökastelun hoitoon.

Julkaisumuoto

Tabletit: Tämä on yleisin vapautumismuoto, ja se otetaan suun kautta (suun kautta). Tabletteja voi olla saatavana eri annoksina.

Farmakodynamiikka

1. Virttäjäaineiden takaisinoton estäminen: Klomipramiini estää välittäjäaineiden serotoniinin ja norepinefriinin takaisinoton synaptisissa rakoissa. Tämä johtaa näiden välittäjäaineiden pitoisuuden lisääntymiseen aivoissa, mikä voi parantaa mielialaa ja vähentää masennuksen oireita.
2. Adrenergisten reseptoreiden salpaus: Klomipramiinilla on myös antagonistinen vaikutus adrenergisiin reseptoreihin, millä voi olla muita masennuslääkkeitä.
3. Serotoniinireseptorin salpaus: Jotkut tutkimukset viittaavat siihen, että klomipramiini saattaa vaikuttaa myös serotoniinireseptoreihin, vaikka tämän vaikutuksen mekanismia ei täysin tunneta.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Suun kautta annetun klomipramiini imeytyy nopeasti ja täydellisesti maha-suolikanavasta. Imeytyminen voi kuitenkin vaihdella riippuen yksittäisistä tekijöistä, kuten ruoan läsnäolosta mahalaukussa.
2. Metabolia: Klomipramiini metaboloituu maksassa sytokromi P450:n mukana, pääasiassa demetylaatiossa ja hydroksylaatiossa. Tuloksena olevilla metaboliiteilla on alhaisempi aktiivisuus kuin itse klomipramiinilla.
3. Biologinen hyötyosuus: Klomipramiinin oraalinen biologinen hyötyosuus on noin 50-60 %, mikä johtuu voimakkaasta ensikierron metaboliasta maksan läpi.
4. Jakautuminen: Klomipramiini sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin (noin 97-98 %). Sillä on suuri jakautumistilavuus, mikä tarkoittaa, että se voi jakautua laajasti kehon kudoksiin.
5. Erittyminen: Klomipramiini ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta konjugaatteina ja metaboloitumattomina muodoina. Sen puoliintumisaika on noin 19-37 tuntia.
6. Metaboliitit: Klomipramiinin päämetaboliitit ovat desmetyyliklomipramiini (norklomipramiini) ja hydroksiklomipramiini. Niillä on myös masennuslääkettä, vaikkakin vähemmässä määrin kuin itse klomipramiini.

Annostus ja antotapa

1. Alkuannos: Tavallinen aloitusannos aikuisille on 25 mg 1-3 kertaa päivässä. Tätä annosta voidaan suurentaa asteittain lääkärin valvonnassa.
2. Ylläpitoannos: Tavallinen ylläpitoannos aikuisille on 50-100 mg päivässä jaettuna useisiin annoksiin.
3. Maksimiannos: Suurin suositeltu päiväannos aikuisille ei yleensä ylitä 250 mg:aa, mutta joissain tapauksissa se voi nousta 300 mg:aan päivässä.
4. Annostus lapsille: Lasten annostus on yleensä pienempi, ja se tulee määrätä yksilöllisesti lapsen iän ja painon mukaan.
5. Kurssin kesto: Hoitojakson keston määrää lääkäri, ja se voi olla useita kuukausia tai jopa vuosia riippuen siitä, kuinka hyvin potilas reagoi hoitoon.

Lääke tulee ottaa suun kautta, mieluiten aterian yhteydessä tai välittömästi aterian jälkeen mahdollisen mahalaukun limakalvon ärsytyksen vähentämiseksi. Jotta et menetä annoksia, ota lääke samaan aikaan joka päivä.

Käyttö Anafranilla raskauden aikana

1. Vastasyntyneet vaikutukset:

   • Raskaana olevien naisten hoito klomipramiinilla voi aiheuttaa vastasyntyneiden ongelmia. On raportoitu useita tapauksia vastasyntyneistä, joiden äidit käyttivät klomipramiinia raskauden aikana ja joilla on oireita, kuten hengitysvaikeutta, ärtyneisyyttä ja vapinaa (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Myrkylliset vaikutukset:

   • Tutkimukset viittaavat siihen, että klomipramiini voi aiheuttaa vastasyntyneillä myrkyllisiä vaikutuksia, kuten lihasten heikkenemistä, hengitysvaikeuksia ja uneliaisuutta. Nämä vaikutukset voivat liittyä vastasyntyneen plasman lääkepitoisuuteen (Schimmell et al., 1991).

3. Synnynnäisten epämuodostumien riskit:

   • Synnynnäisten epämuodostumien riski on lisääntynyt, kun klomipramiinia käytetään organogeneesin aikana (raskauden ensimmäinen kolmannes). Tämä riski on samanlainen kuin muihin trisyklisiin masennuslääkkeisiin ja serotoniinin takaisinoton estäjiin (SSRI) liittyvä riski (Tango et al., 2006).

Vasta

1. Yksilöllinen intoleranssi: Potilaiden, joiden tiedetään olevan allerginen klomipramiinille tai muille lääkkeen aineosille, ei tule käyttää sitä.
2. Monoamiinioksidaasin estäjien (MAO-estäjien) käyttö: Anafranil on vasta-aiheinen yhdessä monoamiinioksidaasin estäjien kanssa ja 14 päivän kuluessa niiden käytön lopettamisesta, koska tämä voi johtaa vakaviin sivuvaikutuksiin, kuten serotoniinioireyhtymään.
3. Sydäninfarktin akuutti vaihe: Lääkettä tulee käyttää varoen tai sitä tulee välttää kokonaan sydäninfarktin akuutissa vaiheessa.
4. Akuutti alkoholimyrkytys: Käyttö voi olla ei-toivottua akuutin alkoholimyrkytyksen yhteydessä, koska se voi lisätä rauhoittavaa vaikutusta.
5. Korkea verenpaine: Klomipramiini saattaa nostaa verenpainetta, ja sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on verenpainetauti.
6. Aukkoskulmaglaukooma: Lääke on vasta-aiheinen sulkukulmaglaukoomassa silmänsisäisen paineen nousun riskin vuoksi.
7. Muut tilat: Vältä käyttöä potilailla, joilla on aktiivinen epilepsia tai vakava kiihtyneisyys tai aggressiivisuus.

Sivuvaikutukset Anafranilla

1. Uneliaisuus ja väsymys: Nämä ovat joitain trisyklisten masennuslääkkeiden, mukaan lukien Anafranilin, yleisimmistä sivuvaikutuksista.
2. Suu kuivuminen: lisääntynyt limaa ehkäisevän nesteen eritys voi aiheuttaa suun kuivumista.
3. Ummetus tai virtsaamisongelmat: Klomipramiini voi vähentää suolen motiliteettia ja lisätä virtsarakon sävyä.
4. Kohonnut tai laskenut verenpaine: Jotkut potilaat voivat kokea kohonnutta verenpainetta, kun taas toiset voivat kokea hypotensiota.
5. Nuo ruokahaluttomuus tai painonnousu: Anafranil voi aiheuttaa sekä ruokahaluttomuutta että painonnousua eri potilailla.
6. Libidon heikkeneminen ja seksuaalinen toimintahäiriö: Tämä voi sisältää sekä alentunutta seksuaalista halua että erektio- tai orgasmi-ongelmia.
7. Vapina, huimaus ja päänsärky: Näitä oireita saattaa ilmetä hoidon alussa ja ne yleensä vähenevät annoksen kasvaessa.
8. Kuivat silmät: Joillakin potilailla silmät voivat kuivua enemmän.
9. Psykomotorinen hidastuminen: tälle tilalle on ominaista hidas ajattelu ja liike.
10. Psyykkiset reaktiot: Sisältää ahdistusta, levottomuutta, unettomuutta, kiihtyneisyyttä, aggressiota tai masennuksen oireiden pahenemisen mahdollisuus.

Yliannos

1. Sydämen rytmihäiriöt, mukaan lukien takykardia (nopea syke) tai rytmihäiriöt, kuten eteisvärinä tai kammiovärinä.
2. Verenpaineen merkittävä lasku.
3. Keuhkopöhö.
4. huimaus ja uneliaisuus.
5. Tajunnan menetys.
6. Kouristukset.
7. Kohonnut silmänpaine.
8. Akuutti henkinen toiminta, mukaan lukien aggressio tai kiihtyneisyys.
9. Hengitysvaikeudet.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Monoamiinioksidaasin estäjät (MAO:t): Klomipramiinin samanaikainen käyttö MAO:n estäjien kanssa voi johtaa vakaviin sivuvaikutuksiin, kuten verenpaineeseen (korkeaan verenpaineeseen) ja serotoniinioireyhtymään. Ennen kuin aloitat klomipramiinihoidon, sinun on lopetettava MAO-estäjien käyttö ja odotettava lääkkeen ohjeissa määritetty aika ennen klomipramiinihoidon aloittamista.
2. Alkoholi ja unilääkkeet: Klomipramiini tehostaa alkoholin ja muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden (kuten unilääkkeiden) masentavia vaikutuksia, mikä voi johtaa uneliaisuuteen ja voimistaa muita sivuvaikutuksia.
3. Antikolinergiset lääkkeet: Klomipramiini tehostaa muiden lääkkeiden, kuten kouristuslääkkeiden, antihistamiinien ja masennuslääkkeiden, antikolinergisiä vaikutuksia, mikä voi johtaa lisääntyneeseen suun kuivumiseen, ummetukseen, virtsan kertymiseen ja muihin ei-toivottuihin vaikutuksiin.
4. Sympatomimeetit: Klomipramiini voi tehostaa sympatomimeettien, kuten epinefriinin ja norepinefriinin, vaikutuksia, mikä voi johtaa verenpaineen nousuun.
5. Antiarytmiset lääkkeet: Klomipramiini voi muuttaa elektrokardiografisia parametreja, mikä voi johtaa vakaviin rytmihäiriöihin, kun sitä käytetään samanaikaisesti rytmihäiriölääkkeiden kanssa.