Amlovas

Amlovas (amlodipiini) on kalsiumkanavan salpaaja, jota käytetään korkean verenpaineen (hypertension) ja angina pectoriksen (iskeemisen sydänsairauden aiheuttaman rintakivun) hoitoon. Amlodipiini toimii laajentamalla verisuonia ja parantamalla verenkiertoa, mikä auttaa alentamaan verenpainetta ja vähentämään sydämen työmäärää.

Sitä käytetään usein monoterapiana tai yhdessä muiden lääkkeiden kanssa verenpaineen tehokkaaseen hallintaan. Joissakin tapauksissa amlodipiinia voidaan käyttää myös muiden sairauksien hoitoon lääkärin ohjeiden mukaisesti.

On tärkeää käyttää amlodipiinia ainoastaan lääkärin ohjeiden mukaan ja noudattaa hänen annostusta ja hoito-ohjeitaan mahdollisten sivuvaikutusten riskin minimoimiseksi ja parhaan terapeuttisen vaikutuksen varmistamiseksi.

Viitteitä Amlovas

1. Hypertensio (korkea verenpaine): Amlovas alentaa tehokkaasti verenpainetta laajentamalla ääreisvaltimoita ja parantamalla verenkiertoa. Tämä tekee siitä yhden verenpainetaudin hoidon tukipilareista.
2. Angina pectoris (stabiili ja epästabiili): Amlovasta käytetään myös angina pectoriksen hoitoon. Angina pectoris on tila, jossa sydänlihas ei saa riittävästi happea, mikä johtaa rintakipukohtauksiin. Amlovas auttaa laajentamaan verisuonia ja lisäämään veren virtausta sydämeen, mikä vähentää kohtausten esiintymistiheyttä ja vaikeusastetta.
3. Sepelvaltimotauti: Amlovasta voidaan käyttää sepelvaltimotaudin, kuten angina pectoriksen ja sydäninfarktin, hoitoon.
4. Vasospasmit: Amlovasta voidaan joskus käyttää vasospasmien (verisuonten kouristusmaisen supistumisen), kuten sarvikuonon vasospasmin, hoitoon.
5. Muut lääkärin määräämät sairaudet: Joissakin tapauksissa lääkäri voi määrätä Amlovasia muiden sairauksien, kuten tietyntyyppisen sydämen vajaatoiminnan tai tietyntyyppisten rytmihäiriöiden, hoitoon.

Julkaisumuoto

Tabletit: Tämä on Amlovasin yleisin muoto. Tablettien annos voi vaihdella, kuten 5 mg tai 10 mg, potilaan lääketieteellisten tarpeiden mukaan.

Farmakodynamiikka

1. Kalsiumkanavien salpaus: Amlodipiini salpaa L-tyypin kalsiumkanavia verisuonten sileissä lihassoluissa ja sydänlihaksessa, mikä johtaa suonensisäisen kalsiumin vähenemiseen ja verisuonten sävyn heikkenemiseen.
2. Perifeeristen valtimoiden laajeneminen: Estämällä verisuonten sileän lihaksen kalsiumkanavia amlodipiini laajentaa perifeerisiä valtimoita ja arterioleja, mikä johtaa verisuonten vastuksen vähenemiseen ja sitä kautta verenpaineen laskuun.
3. Sydämen työmäärän vähentäminen: Amlodipiini alentaa sydämen vasemman kammion diastolista painetta myöhäisvaiheessa, mikä vähentää sen työmäärää ja hapenkulutusta. Tämä on erityisen hyödyllistä stabiilin ja epästabiilin angina pectoriksen hoidossa.
4. Sydänlihaksen perfuusion paraneminen: Laajentamalla ääreisvaltimoita amlodipiini lisää verenvirtausta sydänlihakseen, mikä parantaa sen hapenperfuusiota ja ravitsemusta.
5. Kohtalainen vaikutus sydänlihaksen johtumiseen ja supistumiseen: Toisin kuin jotkut muut kalsiumkanavan salpaajat, amlodipiinilla on pääasiassa vasodilatatorisia ominaisuuksia, ja sen vaikutukset sydämen johtumiseen ja supistumiseen ovat rajalliset. Tämä ei kuitenkaan sulje pois sydänhaittavaikutusten mahdollisuutta, erityisesti yliannostuksessa.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Amlodipiini imeytyy yleensä hyvin ruoansulatuskanavasta suun kautta annon jälkeen. Huippupitoisuudet veressä saavutetaan yleensä 6–12 tunnissa annon jälkeen.
2. Biologinen hyötyosuus: Amlodipiinin oraalinen biologinen hyötyosuus on noin 60–65 % johtuen korkeasta ensikierron metaboliasta maksassa.
3. Aineenvaihdunta: Amlodipiinin pääasiallinen metaboliareitti tapahtuu maksassa sytokromi P450:n, pääasiassa CYP3A4-isoentsyymien, osallistuessa. Päämetaboliitilla, 2-pyrrolidiinikarboksyylihapolla, ei ole farmakologista aktiivisuutta.
4. Eliminaatio: Metabolian jälkeen suurin osa amlodipiinista ja sen metaboliiteista erittyy munuaisten kautta ureana 10–12 tunnin kuluessa. Iäkkäillä henkilöillä ja maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla amlodipiinin eliminaatio voi olla hitaampaa, mikä voi vaatia annoksen säätöä.
5. Puoliintumisaika: Amlodipiinin puoliintumisaika veressä on noin 30–50 tuntia, mikä määrää sen pitkäkestoisen vaikutuksen kerta-annoksen jälkeen.
6. Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa: Amlodipiinilla voi olla yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden, erityisesti CYP3A4-isoentsyymin estäjien tai indusoijien, kanssa. Tämä voi muuttaa sen farmakokinetiikkaa ja vaatia annoksen muuttamista samanaikaisen käytön yhteydessä.

Annostus ja antotapa

Käyttöohjeet:

• Lääke otetaan suun kautta, ruoan saannista riippumatta, riittävän määrän vettä kera.
• Tabletit niellään kokonaisina, pureskelematta tai murskaamatta.

Suositellut annokset:

1. Valtimoverenpainetauti:

   • Aloitusannos: Suositeltu aloitusannos aikuisille on 5 mg kerran vuorokaudessa.
   • Ylläpitoannos: Potilaan kliinisestä vasteesta riippuen annosta voidaan suurentaa 10 mg:aan kerran vuorokaudessa.
   • Suurin vuorokausiannos: 10 mg kerran vuorokaudessa.

2. Angina pectoris (stabiili ja vasospastinen):

   • Aloitusannos: Suositeltu aloitusannos aikuisille on 5 mg kerran vuorokaudessa.
   • Ylläpitoannos: Potilaan kliinisestä vasteesta riippuen annosta voidaan suurentaa 10 mg:aan kerran vuorokaudessa.
   • Suurin vuorokausiannos: 10 mg kerran vuorokaudessa.

Erityiset potilasryhmät:

1. Iäkkäät potilaat:

   • Iäkkäiden potilaiden aloitusannos on yleensä 2,5 mg kerran vuorokaudessa, mikä auttaa minimoimaan hypotension ja muiden haittavaikutusten riskiä. Annosta voidaan suurentaa vähitellen kliinisen vasteen ja lääkkeen sietokyvyn mukaan.

2. Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat:

   • Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla aloitusannos on myös 2,5 mg kerran vuorokaudessa. Annosta suurennettaessa on noudatettava varovaisuutta ja potilaan tilan säännöllistä seurantaa.

3. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat:

   • Annoksen muuttaminen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei yleensä ole tarpeen. Amlodipiini eliminoituu pääasiassa maksan kautta, joten munuaisten toiminta ei vaikuta merkittävästi sen farmakokinetiikkaan.

Hoidon kesto:

• Amlodipiinihoito on yleensä pitkäaikaista ja riippuu potilaan tilasta ja hoitovasteesta.
• Lääkettä voidaan käyttää monoterapiana tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden ja angina pectoris -lääkkeiden kanssa.

Huomautuksia:

• Unohtunut annos: Jos unohdat annoksen, ota unohtunut annos mahdollisimman pian. Jos seuraavan annoksen ajankohta on lähellä, jätä unohtunut annos väliin ja jatka ottamista normaalin aikataulun mukaisesti. Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtuneen annoksen.
• Lääkkeen lopettaminen: Lääkkeen lopettaminen on tehtävä lääkärin valvonnassa. Amlodipiinihoidon äkillinen lopettaminen voi pahentaa tilaa.

Käyttö Amlovas raskauden aikana

1. Varhaisen raskauden turvallisuustutkimus: Tutkimuksessa, johon osallistui 231 kroonista verenpainetautia sairastavaa naista, amlodipiinille ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana altistuneiden vastasyntyneiden morfologisten poikkeavuuksien ilmaantuvuus ei eronnut vastasyntyneistä, joiden äidit käyttivät muita verenpainelääkkeitä tai eivät käyttäneet verenpainelääkkeitä lainkaan (Mito et al., 2019).
2. Amlodipiinin farmakokinetiikka synnytyksen ja imetyksen aikana: Tutkimus osoitti, että amlodipiini läpäisee istukan mitattavissa olevina määrinä, mutta sitä ei ole havaittavissa rintamaidossa tai imeväisen plasmassa 24–48 tuntia synnytyksen jälkeen, mikä osoittaa sen turvallisuuden käytettäväksi synnytyksen aikana (Morgan et al., 2019).
3. Tapaustutkimus amlodipiinin käytöstä raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana: Kolmessa tapausselostuksessa naiset ottivat amlodipiinia raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana. Kahdella kolmesta vauvasta ei ollut merkittäviä kehityshäiriöitä. Yhdellä naisella oli spontaani keskenmeno, mutta tämä ei liittynyt suoraan amlodipiiniin (Ahn et al., 2007).
4. Raskaana olevien naisten verenpainetaudin hoitoa koskeva kliininen pilottitutkimus: Tutkimus osoitti, että amlodipiini yhdessä magnesiumsulfaatin kanssa alensi tehokkaasti verenpainetta ja paransi raskauden tuloksia raskauden jälkeisestä verenpainetaudista kärsivillä naisilla. Se osoitti myös synnytyksen jälkeisten komplikaatioiden esiintyvyyden vähenemistä ja vastasyntyneiden yleisen terveydentilan paranemista (Xiao-lon, 2015).
5. Vaikutukset hiirten sikiöön: Hiirillä tehdyssä tutkimuksessa osoitettiin, että suuret amlodipiiniannokset voivat aiheuttaa alkionkuolleisuutta ja elinmuutoksia. Kliinisessä käytännössä käytettävät normaalit terapeuttiset annokset ovat kuitenkin turvallisia (Orish et al., 2000).

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys Amlovakselle tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle, tulisi pidättäytyä sen käytöstä.
2. Vaikea aorttaläpän ahtauma: Amlovasin käyttö voi olla vasta-aiheista potilailla, joilla on vaikea aorttaläpän ahtauma (ahtauma), koska se voi pahentaa tilaa.
3. Sokki: Amlovasin käyttö on vasta-aiheista sokissa, koska se voi heikentää sydämen supistuvuutta ja pahentaa verenpaineen laskua.
4. Epästabiili angina pectoris: Amlovas voi olla vasta-aiheinen potilailla, joilla on epästabiili angina pectoris (esim. epästabiili angina pectoris), sydämen iskeemisten oireiden mahdollisen pahenemisriskin vuoksi.
5. Sydämen vajaatoiminta: Joissakin tapauksissa Amlovas voi olla vasta-aiheinen potilailla, joilla on vaikea sydämen vajaatoiminta, koska se voi vaikuttaa negatiivisesti sydämen toimintaan.
6. Raskaus ja imetys: Amlovasin turvallisuudesta raskauden ja imetyksen aikana ei ole riittävästi tietoa, joten sen käyttö voi olla vasta-aiheista näinä aikoina.
7. Maksan vajaatoiminta: Vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla amlodipiiniannoksen muuttaminen voi olla tarpeen lääkkeen metabolian ja eliminaation mahdollisen hidastumisen vuoksi.

Sivuvaikutukset Amlovas

1. Huimaus ja heikkous: Tämä on yksi Amlovasin yleisimmistä sivuvaikutuksista. Potilaat voivat kokea huimausta tai heikkouden tunnetta, erityisesti asentoa äkillisesti muutettaessa.
2. Turvotus: Joillakin ihmisillä amlodipiini voi aiheuttaa turvotusta, yleensä jaloissa tai pohkeissa. Tämä johtuu ääreisverisuonten laajenemisesta.
3. Päänsärky: Joillakin potilailla voi esiintyä päänsärkyä tai painon tunnetta päässä.
4. Vatsakipu ja pahoinvointi: Joillakin ihmisillä voi esiintyä vatsavaivoja, pahoinvointia tai oksentelua.
5. Ihon punoitus ja kutina: Joillakin potilailla voi esiintyä allergisia reaktioita amlodipiinille, joihin voi kuulua ihon punoitusta, kutinaa tai ihottumaa.
6. Uneliaisuus: Jotkut ihmiset saattavat tuntea olonsa uneliaaksi tai väsyneeksi.
7. Vuotava nenä ja hengitysvaikeudet: Harvinaisissa tapauksissa amlodipiini voi aiheuttaa vuotavaa nenää tai hengitysvaikeuksia joillakin potilailla.
8. Sydämeen kohdistuvat haittavaikutukset: Joissakin tapauksissa amlodipiini voi aiheuttaa sydämeen kohdistuvia haittavaikutuksia, kuten sydämen vajaatoiminnan pahenemista tai rytmihäiriöiden lisääntymistä.

Yliannos

1. Voimakas verenpaineen lasku: Tämä on yksi amlodipiinin yliannostuksen pääoireista. Voimakas verenpaineen lasku voi johtaa pyörtymiseen, huimaukseen tai jopa shokkiin.
2. Takykardia tai bradykardia: Amlodipiinin yliannostuksen saaneilla potilailla voi esiintyä nopeaa tai hidasta sydämensykettä.
3. Turvotus: Amlodipiinin yliannostus voi aiheuttaa turvotusta, erityisesti alaraajoissa.
4. Sydämen rytmihäiriöt: Sydämen rytmihäiriöitä, kuten eteisvärinää tai eteisvärinää, voi esiintyä.
5. Tietoisuuden muutokset: Tähän voi kuulua uneliaisuutta, sekavuutta tai jopa tajunnan menetystä.
6. Sydänlihaksen lamaantuminen: Tämä on tila, jossa sydänlihas ei pysty supistumaan tehokkaasti kalsiumin virtauksen vähenemisen vuoksi soluihin.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. CYP3A4-estäjät: CYP3A4-entsyymiä estävät lääkkeet voivat lisätä amlodipiinin pitoisuutta veressä, mikä voi voimistaa sen vaikutuksia. Näitä lääkkeitä ovat antibiootit (esim. erytromysiini, klaritromysiini), sienilääkkeet (esim. ketokonatsoli, itrakonatsoli), viruslääkkeet (esim. ritonaviiri) ja jotkut sienilääkkeet ja muut lääkkeet.
2. CYP3A4-entsyymin estäjät tai indusoijat: Amlodipiini saattaa vaikuttaa muiden lääkkeiden metaboliaan, erityisesti niiden, jotka myös metaboloituvat CYP3A4-entsyymin kautta. Tämä voi johtaa muiden lääkkeiden vaikutusten joko lisääntymiseen tai vähenemiseen.
3. Verenpainetta alentavat lääkkeet: Kun amlodipiinia käytetään yhdessä muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden (esim. beetasalpaajien, angiotensiinikonvertaasin estäjien) kanssa, verenpainetta alentava vaikutus voi voimistua, mikä voi johtaa verenpaineen voimakkaaseen laskuun.
4. Sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttavat lääkkeet: Näitä ovat rytmihäiriölääkkeet, sydämen johtumista lisäävät lääkkeet (esim. digoksiini) ja muut kalsiumantagonistit tai verisuonten sävyyn vaikuttavat lääkkeet.
5. Veren kaliumpitoisuuksia nostavat lääkkeet: Veren kaliumpitoisuus voi nousta, kun amlodipiinia käytetään samanaikaisesti kaliumia säästävien diureettien tai kaliumlisien kanssa, mikä voi johtaa hyperkalemiaan.

6. Verenpainelääkkeet:

   • Muut kalsiumkanavan salpaajat, beetasalpaajat, diureetit ja ACE:n estäjät:
     • Samanaikainen käyttö voi voimistaa amlodipiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta, mikä voi johtaa verenpaineen liialliseen laskuun.

7. Angina pectoris -lääkkeet:

   • Nitraatit ja muut angina pectoriksen lääkkeet:
     • Yhdistetty käyttö voi voimistaa angina pectoriksen vastaista vaikutusta, joka on haluttu vaikutus, mutta vaatii seurantaa liiallisen paineen laskun estämiseksi.

8. Statiinit:

   • Simvastatiini:
     • Samanaikainen käyttö amlodipiinin kanssa voi lisätä simvastatiinin pitoisuutta veressä. Simvastatiinin annoksen rajoittamista 20 mg:aan vuorokaudessa on suositeltavaa, kun sitä käytetään samanaikaisesti amlodipiinin kanssa.

9. Immunosuppressantit:

   • Siklosporiini ja takrolimuusi:
     • Amlodipiini saattaa lisätä näiden lääkkeiden pitoisuuksia veressä, mikä vaatii seurantaa ja mahdollista annoksen muuttamista.

10. Greippimehu:

    • Greippimehu voi lisätä amlodipiinin pitoisuuksia veressä estämällä CYP3A4-entsyymien välittämää metaboliaa. Greippimehun välttäminen amlodipiinin käytön aikana on suositeltavaa.