Amlodipiini

Amlodipiini on lääkitys kalsiumiantagonistiluokassa, jota käytetään korkean verenpaineen (verenpaine) ja angina pectoriksen (sydänlihaksen iskemian aiheuttama rintakipu) hoitoon. Se toimii estämällä kalsiumia pääsemästä verisuonten ja sydämen lihaksiin aiheuttaen niiden rentoutumisen ja laajentumisen. Tämä parantaa verenvirtausta ja antaa sydämen pumppaa verta helpommin, alentamalla verisuonten paineita ja vähentämällä sydämen työmäärää.

Amlodipiinia voidaan käyttää monoterapiassa tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa kohteen verenpainearvojen saavuttamiseksi. Lisäksi se voidaan määrätä potilaille, joilla on angina pectoris, rintakipu-iskujen estämiseksi.

Tätä lääkettä on saatavana suun kautta otettavien tablettien muodossa, ja sitä voidaan käyttää joko päivittäin tai lääkärin määräämänä. Amlodipiinia on tärkeää käyttää tiukasti lääkärisi suositusten mukaan eikä lopettaa sen ottamista ilman hänen suostumustaan, vaikka koisit parannusta.

Viitteitä Amlodipiini

1. Hypertensio (korkea verenpaine): Amlodipiinia käytetään alentamaan verenpainetta potilailla, joilla on verenpaine. Se auttaa estämään korkeaan verenpaineeseen liittyviä komplikaatioita, kuten aivohalvausta, sydänkohtausta ja munuaisongelmia.
2. Angina (vakaa ja variantti): Amlodipiinia voidaan käyttää vakavan ja variantin angina, joka voi ilmenee rintakipulla tai epämukavuudella fyysisen aktiivisuuden tai stressaavien tilanteiden aikana.
3. Vasospasmit: Amlodipiinia voidaan käyttää vasospasmien estämiseen ja hoitamiseen, kuten subaraknoidisen verenvuodon tai sepelvaltimoiden kouristuksen verisuosospasmin.

Farmakodynamiikka

1. L-tyypin kalsiumkanavien estäminen: Amlodipiinilohkot L-tyypin kalsiumkanavat verisuonten sileässä lihaksessa ja sydänlihaksessa. Tämä johtaa solunsisäisen kalsiumvirran vähentymiseen, mikä vähentää verisuonien sileän lihaksen ja sydämen lihaksen supistuvuutta.
2. Perifeerinen verisuonten laajentuminen: Kalsiumkanavien salpaamisen vuoksi valtimoiden ja valtimoiden sileässä lihaksessa amlodipiini aiheuttaa niiden laajentumisen. Tämä johtaa kokonaisperifeerisen verisuoniresistenssin ja verenpaineen vähentymiseen.
3. Sepelvaltimoiden verenvirtauksen parantaminen: Amlodipiinin vaikutuksen alaisten sepelvaltimoiden laajentuminen lisää sydänlihaksen verenvirtausta, mikä voi olla erityisen hyödyllinen sepelvaltimo- ja sydänsairauksien potilailla.
4. Sydänkuormituksen vähentäminen: vähentämällä sydämen lihaksen supistumista ja vähentämällä verisuonten aiheuttamaa sydämen kuormitusta, amlodipiini voi parantaa sydämen toimintaa sydämen vajaatoiminnassa.
5. Pieni vaikutus johtavuuteen: Verrattuna joihinkin muihin kalsiumkanavasalpaajiin, amlodipiinilla on yleensä vähän vaikutusta sydämen johtavuusjärjestelmässä, joten se on suhteellisen turvallinen useimmille potilaille, joilla on sydämen rytmihäiriöitä.

Farmakokinetiikkaa

1. Absorptio: Amlodipiini imeytyy yleensä nopeasti ja kokonaan maha-suolikanavasta suun kautta annettavan antamisen jälkeen. Sillä on suuri hyötyosuus, noin 60-65%.
2. Jakelu: Imeytymisen jälkeen amlodipiini jakautuu nopeasti kehon kudoksiin. Se on pääosin sitoutunut veriplasmaproteiineihin noin 95%: n tasolla.
3. Aineenvaihdunta: Amlodipiini metaboloituu maksassa muodostumalla inaktiivisia metaboliitteja. Tärkein metaboliitti on desetyyliamlodipiini, jolla on myös estävä vaikutus kalsiumkanaviin.
4. EXPREMATIO: Suurin osa amlodipiinista ja sen metaboliiteista erittyy munuaisten läpi (noin 60-70% ennallaan).
5. Puolielämä: Amlodipiinin puoliintumisaika kehosta on noin 30-50 tuntia, mikä tarkoittaa, että sen vaikutukset voivat jatkua pitkään lopettamisen jälkeen.

Käyttö Amlodipiini raskauden aikana

Amlodipiinin käyttö raskauden aikana voi olla ongelmallista, etenkin ensimmäisen kolmanneksen aikana, kun vauvan elimet ovat muodostuneet. Amlodipiini kuuluu FDA: n raskaana olevien turvallisuusluokituksen luokkaan C, mikä tarkoittaa, että sen turvallisuudesta raskaana olevien naisten turvallisuudesta ovat rajoitetut.

Jos käytät amlodipiinia ja tulet raskaaksi tai aiot tulla raskaaksi, on tärkeää keskustella tästä lääkärisi kanssa. Hän pystyy arvioimaan amlodipiinin käytön edut verrattuna mahdollisiin riskeihin sinulle ja vauvallesi.

Vasta

1. Yliherkkyys: Ihmisten, joilla on tunnettu yliherkkyys amlodipiinille tai muille dihydropyridiinikalsiumiantagonistien, tulisi välttää sen käyttöä.
2. Sydämen vajaatoiminta: Potilaiden, joilla on sydämen vajaatoiminta, etenkin alhainen verenpaine, tulisi ottaa amlodipiini varoen.
3. Angina: Potilailla, joilla on anginapectoris (angina), etenkin epävakaan angina-hyökkäysten kanssa, amlodipiinin käyttö vaatii varovaisuutta.
4. Akuuttia sydäninfarkti: Amlodipiinia voidaan käyttää varoen muutaman ensimmäisen viikon aikana akuutin sydäninfarktin jälkeen.
5. Vakava maksan toimintahäiriö: Potilaiden, joilla on vaikea maksan toimintahäiriö, tulisi ottaa amlodipiini varovaisesti lääkkeen vaikutuksen mahdollisen tehostamisen vuoksi.
6. Raskaus ja imetys: Amlodipiinin käyttö raskauden aikana voi olla rajoitettua, ja sitä tulisi käyttää vain tarvittaessa. Siksi lääkärin tulee tehdä päätöksen amlodipiinin käytöstä raskauden aikana.
7. Lapset: Tiedot lasten amlodipiinin tehokkuudesta ja turvallisuudesta ovat riittämättömiä, joten lasten käyttö vaatii erityistä huomiota ja lääkärin valvonnan.
8. Ikääntyminen: Vanhuksilla potilailla amlodipiinin käyttö voi olla rajoitettu sen hypotensiivisen vaikutuksen ja lisääntyneen ortostaattisen hypotension lisääntymisen vuoksi.
9. Yhdistelmä muiden lääkkeiden kanssa: Amlodipiinin käyttö yhdessä tiettyjen muiden lääkkeiden, kuten CYP3A4-estäjien tai beeta-adreno-estojen, kanssa voi vaatia annoksen säätämistä ja huolellista seurantaa.

Sivuvaikutukset Amlodipiini

1. Huimaus ja heikkouden tunne: Monet potilaat kokevat huimausta tai heikkouden tunteen amlodipiinin alussa. Nämä oireet katoavat yleensä yksinään, kun keho mukautuu lääkkeeseen.
2. Jalojen turvotus: Yksi amlodipiinin yleisimmistä sivuvaikutuksista on jalkojen turvotus. Ne saattavat näkyä jalkojen tai alajalkojen turvotuksena ja turvotuksena. Joissakin tapauksissa turvotus voi levitä muihin kehon osiin.
3. Päänsärky: Joillakin potilailla voi olla päänsärkyä tai pahentua olemassa olevien päänsärkyjen heikkenemistä ottaen amlodipiinia.
4. Drwwness ja väsymys: Jotkut potilaat saattavat kokea uneliaisuutta tai väsymystä ottaessaan amlodipiinia.
5. Ruoansulatushäiriöt: maha-suolikanavan sivuvaikutukset, kuten pahoinvointi, oksentelu, ummetus tai ripuli.
6. Sydäntykytys: Joillakin potilailla amlodipiinin ottaminen voi aiheuttaa sydämentykytyksen tai sydämentykytysten tunteen.
7. Perifeeriset neurologiset oireet: Harvinaisissa tapauksissa amlodipiini voi aiheuttaa hermoston sivuvaikutuksia, kuten parestesioita (pistely tai tunnottomuus) raajoissa.

Yliannos

1. Verenpaineen vaikea lasku: Amlodipiini, kalsiumkanavan salpaajana, voi aiheuttaa huomattavan verenpaineen laskun yliannostuksessa. Tämä voi johtaa hypotoniseen kriisiin, pyörtymiseen ja jopa shokkiin.
2. Takykardia tai bradykardia: Epänormaalit sydämen rytmit voivat tapahtua amlodipiinin yliannostuksen seurauksena. Tähän voi kuulua sykkeen (takykardia) nopeuttaminen tai sykkeen hidastuminen (bradykardia).
3. Hyperkalemia: Amlodipiinin yliannostus voi johtaa lisääntyneisiin veren kaliumpitoisuuksiin (hyperkalemia), etenkin potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta.
4. Keskushermoston masennus: Keskushermoston masennuksen kehittymiselle on riski, mukaan lukien uneliaisuus, tietoisuuden vähentynyt taso, kooma ja jopa kohtaukset.
5. Muut symptomit: Muita mahdollisia amlodipiinin yliannostuksen oireita voivat olla huimaus, päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, ripuli jne.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. CYP3A4-entsyymi-estäjät: CYP3A4-entsyymi-estäjät, kuten ketokonatsoli, itrakonatsoli, klaritromysiini, erytromysiini, ritonaviiri ja muut antiretroviruslääkkeet, voivat lisätä amlodiinien veren tasoja, jotka voivat johtaa sen hypotensiiviseen vaikutukseen ja lisääntyneeseen sivuvaikutusten riskiin.
2. CYP3A4-entsyymin indusoijat: CYP3A4-entsyymin indusoijat, kuten rifampisiini, karbamatsepiini, fenytoiini, fenobarbitaali ja yrttivalmisteet, jotka sisältävät TUTTI-fruttilla, voivat vähentää amlodipiinin veren tasoa, mikä voi johtaa sen hypotensiivisen vaikutuksen vähentymiseen.
3. Beeta-adrenoblockers: Amlodipiinin yhdistelmä beeta-adrenoblockerien kanssa voi lisätä hypotensiivistä vaikutusta ja vähentää sykettä. Tämä voi johtaa sykkeen laskuun ja lisääntyneeseen bradykardian riskiin.
4. Muut verenpainelääkkeet: Amlodipiinin yhdistetty käyttö muihin verenpainelääkkeisiin, kuten ACE-estäjiin tai diureetteihin, voi johtaa lisääntyneeseen hypotensiiviseen vaikutukseen ja lisääntyneeseen ortostaattisen hypotension riskiin.
5. Statiinit: Statiinit, kuten atorvastatiini ja simvastatiini, voivat lisätä myopatian riskiä yhdistettynä amlodipiiniin, etenkin kun sitä käytetään samanaikaisesti suurina annoksina.