Amlodipiini

Amlodipiini on kalsiuminestäjien luokkaan kuuluva lääke, jota käytetään korkean verenpaineen (hypertension) ja angina pectoriksen (sydänlihaksen iskemian aiheuttama rintakipu) hoitoon. Se toimii estämällä kalsiumin pääsyn verisuonten ja sydämen lihaksiin, jolloin ne rentoutuvat ja laajenevat. Tämä parantaa verenkiertoa ja antaa sydämelle mahdollisuuden pumpata verta helpommin, mikä alentaa painetta verisuonissa ja vähentää sydämen kuormitusta.

Amlodipiinia voidaan käyttää monoterapiana tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa tavoiteverenpainearvojen saavuttamiseksi. Lisäksi sitä voidaan määrätä potilaille, joilla on angina pectoris, estämään rintakipukohtauksia.

Tämä lääke on saatavana suun kautta otettavien tablettien muodossa ja sitä voidaan käyttää joko päivittäin tai lääkärin määräämällä tavalla. On tärkeää, että käytät amlodipiinia tiukasti lääkärisi suositusten mukaisesti, etkä lopeta sen ottamista ilman hänen suostumustaan, vaikka havaitset paranemista.

Viitteitä Amlodipiini

1. Hypertensio (korkea verenpaine): Amlodipiinia käytetään verenpaineen alentamiseen potilailla, joilla on korkea verenpaine. Se auttaa estämään korkeaan verenpaineeseen liittyviä komplikaatioita, kuten aivohalvausta, sydänkohtausta ja munuaisongelmia.
2. Angina pectoris (stabiili ja variantti): Amlodipiinia voidaan käyttää stabiilin ja muunnelman angina pectoriksen hoitoon, joka voi ilmetä rintakipuna tai epämukavuutena fyysisen toiminnan tai stressaavissa tilanteissa.
3. Vasospasmit: Amlodipiinia voidaan käyttää estämään ja hoitamaan vasospasmeja, kuten subarachnoidaalisen verenvuodon tai sepelvaltimon kouristuksen aiheuttamaa vasospasmia.

Farmakodynamiikka

1. Esto L-tyypin laskium-kanavat: Amlodipiini estää L-tyypin kalsiumkanavia verisuonten sileässä lihaksessa ja sydänlihaksessa. Tämä johtaa solunsisäisen kalsiumin sisäänvirtauksen vähenemiseen, mikä vähentää verisuonten sileän lihaksen ja sydänlihaksen supistumiskykyä.
2. Perifeeristen verisuonten laajentuminen: Amlodipiini laajentaa valtimoiden ja valtimoiden sileän lihaksen kalsiumkanavia. Tämä johtaa perifeerisen verisuonten kokonaisvastuksen ja verenpaineen laskuun.
3. Sepelvaltimon verenkierron parantaminen: Sepelvaltimoiden laajentuminen amlodipiinin vaikutuksen alaisena lisää osaltaan verenkiertoa sydänlihaksessa, mikä voi olla erityisen hyödyllistä potilailla, joilla on sepelvaltimotauti.
4. Kortin vähennysIac-kuormitus: Amlodipiini voi parantaa sydämen toimintaa potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta, vähentämällä sydänlihaksen supistumiskykyä ja vähentämällä vasodilataatiosta johtuvaa sydämen kuormitusta.
5. Minimaalinen vaikutus conjohtuminen: Joihinkin muihin kalsiumkanavasalpaajiin verrattuna amlodipiinilla on yleensä vähäinen vaikutus sydämen johtumisjärjestelmään, joten se on suhteellisen turvallinen useimmille potilaille, joilla on sydämen rytmihäiriöitä.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Amlodipiini imeytyy yleensä nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta suun kautta otetun annon jälkeen. Sillä on korkea biologinen hyötyosuus, noin 60-65%.
2. Jakelu: Imeytymisen jälkeen amlodipiini jakautuu nopeasti kehon kudoksiin. Se sitoutuu pääasiassa veriplasman proteiineihin noin 95 %:n tasolla.
3. Aineenvaihdunta: Amlodipiini metaboloituu maksassa muodostaen inaktiivisia metaboliitteja. Päämetaboliitti on desetyyliamlodipiini, jolla on myös kalsiumkanavia estävä vaikutus.
4. ErittyminenSuurin osa amlodipiinista ja sen metaboliiteista erittyy munuaisten kautta (noin 60-70 % muuttumattomana).
5. Puolikas elämä: Amlodipiinin puoliintumisaika elimistöstä on noin 30-50 tuntia, mikä tarkoittaa, että sen vaikutukset voivat jatkua pitkään hoidon lopettamisen jälkeen.

Käyttö Amlodipiini raskauden aikana

Amlodipiinin käyttö raskauden aikana voi olla ongelmallista, etenkin ensimmäisen kolmanneksen aikana, kun vauvan elimiä muodostuu. Amlodipiini kuuluu FDA:n raskausturvallisuusluokituksen luokkaan C, mikä tarkoittaa, että tiedot sen turvallisuudesta raskaana oleville naisille ovat rajalliset.

Jos käytät amlodipiinia ja tulet raskaaksi tai suunnittelet raskautta, on tärkeää keskustella asiasta lääkärisi kanssa. Hän pystyy arvioimaan amlodipiinin käytön hyödyt verrattuna mahdollisiin riskeihin sinulle ja vauvallesi.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joiden tiedetään olevan yliherkkiä amlodipiinille tai muille dihydropyridiinin kalsiuminestäjille, tulee välttää sen käyttöä.
2. Sydän vajaatoiminta: Potilaiden, joilla on sydämen vajaatoiminta, erityisesti matalan verenpaineen, tulee ottaa amlodipiinia varoen.
3. Angina pectoris: potilailla, joilla on angina pectoris pectoris(angina), erityisesti epästabiilin angina pectoriskohtauksen yhteydessä, amlodipiinin käyttö vaatii varovaisuutta.
4. Akuutti sydänlihaksen inftoiminta: Amlodipiinia voidaan käyttää varoen ensimmäisten viikkojen aikana akuutin sydäninfarktin jälkeen.
5. Vaikea maksan toimintahäiriö: Potilaiden, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, tulee ottaa amlodipiinia varoen, koska lääkkeen vaikutus voi tehostua.
6. Raskaus ja imetys: Amlodipiinin käyttöä raskauden aikana voidaan rajoittaa ja sitä tulee käyttää vain, kun se on ehdottoman välttämätöntä. Siksi päätös amlodipiinin käytöstä raskauden aikana on tehtävä lääkärin.
7. Lapset: Tiedot amlodipiinin tehosta ja turvallisuudesta lapsilla ovat riittämättömät, joten sen käyttö lapsilla vaatii erityistä huomiota ja lääkärin valvontaa.
8. Ikääntyminen: Iäkkäillä potilailla amlodipiinin käyttö saattaa olla rajoitettua sen verenpainetta alentavan vaikutuksen mahdollisen voimistumisen ja lisääntyneen ortostaattisen hypotension riskin vuoksi.
9. Yhdistelmä kanssa muu lääkäriines: Amlodipiinin käyttö yhdessä tiettyjen muiden lääkkeiden, kuten CYP3A4:n estäjien tai beetasalpaajien, kanssa saattaa edellyttää annoksen muuttamista ja huolellista seurantaa.

Sivuvaikutukset Amlodipiini

1. Huimaus ja heikkouden tunne: Monet potilaat kokevat huimausta tai heikkouden tunnetta amlodipiinihoidon alussa. Nämä oireet häviävät yleensä itsestään, kun keho sopeutuu lääkkeeseen.
2. Jalkojen turvotus: Yksi amlodipiinin yleisimmistä sivuvaikutuksista on jalkojen turvotus. Ne voivat ilmetä jalkojen tai sääreiden turvotuksena ja turvotuksena. Joissakin tapauksissa turvotus voi levitä muihin kehon osiin.
3. Päänsärky: Joillakin potilailla saattaa esiintyä päänsärkyä tai olemassa olevan päänsäryn pahenemista amlodipiinihoidon aikana.
4. Uneliaisuus ja väsymys: Jotkut potilaat voivat kokea uneliaisuutta tai väsymystä amlodipiinin käytön aikana.
5. Ruoansulatushäiriöt: Maha-suolikanavan sivuvaikutuksia, kuten pahoinvointia, oksentelua, ummetusta tai ripulia, saattaa esiintyä.
6. Sydämen sydämentykytys: Joillekin potilaille amlodipiini saattaa aiheuttaa sydämentykytys- tai sydämentykytystunnetta.
7. Perifeeriset neurologiset oireet: Harvinaisissa tapauksissa amlodipiini voi aiheuttaa hermostovaikutuksia, kuten parestesioita (pistelyä tai tunnottomuutta) raajoissa.

Yliannos

1. Vakava verenpaineen lasku: Amlodipiini kalsiumkanavan salpaajana voi aiheuttaa merkittävän verenpaineen laskun yliannostuksessa. Tämä voi johtaa hypotoniseen kriisiin, pyörtymiseen ja jopa shokkiin.
2. Takykardia tai bradykardia: Amlodipiinin yliannostuksen seurauksena saattaa ilmetä epänormaalia sydämen rytmiä. Tämä voi sisältää sydämen sykkeen kiihtymistä (takykardiaa) tai sykkeen hidastumista (bradykardiaa).
3. Hyperkalemia: Amlodipiinin yliannostus voi johtaa veren kaliumpitoisuuden nousuun (hyperkalemia), erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
4. Keskushermoston masennus: On olemassa keskushermoston masennuksen riski, mukaan lukien uneliaisuus, tajunnan taso, kooma ja jopa kohtaukset.
5. Muut oireita: Muita mahdollisia amlodipiinin yliannostuksen oireita voivat olla huimaus, päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, ripuli jne.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. CYP3A4 fitsyymi-inhibiittorit: CYP3A4-entsyymin estäjät, kuten ketokonatsoli, itrakonatsoli, klaritromysiini, erytromysiini, ritonaviiri ja muut antiretroviraaliset lääkkeet voivat lisätä amlodipiinin pitoisuutta veressä, mikä voi lisätä sen verenpainetta alentavaa vaikutusta ja lisätä sivuvaikutusten, kuten turvotuksen ja huimauksen, riskiä. .
2. CYP3A4 fitsyymi-induktorit: CYP3A4-entsyymin indusoijat, kuten rifampisiini, karbamatsepiini, fenytoiini, fenobarbitaali ja tutti fruttia sisältävät kasviperäiset valmisteet voivat alentaa amlodipiinin pitoisuutta veressä, mikä voi heikentää sen verenpainetta alentavaa vaikutusta ja lisätä kardiovaskulaaristen tapahtumien riskiä.
3. Beetasalpaajat: Amlodipiinin yhdistelmä beetasalpaajien kanssa voi lisätä verenpainetta alentavaa vaikutusta ja hidastaa sykettä. Tämä voi johtaa sydämen sykkeen hidastumiseen ja lisääntyneeseen bradykardian riskiin.
4. Muut verenpainelääkkeet: Amlodipiinin käyttö yhdessä muiden verenpainelääkkeiden, kuten ACE:n estäjien tai diureettien, kanssa voi lisätä verenpainetta alentavaa vaikutusta ja lisätä ortostaattisen hypotension riskiä.
5. Statiinit: Statiinit, kuten atorvastatiini ja simvastatiini, voivat lisätä myopatian riskiä, ​​kun niitä käytetään yhdessä amlodipiinin kanssa, erityisesti käytettäessä niitä samanaikaisesti suurina annoksina.