Aminokaproiinihappo

Aminokapronihappo (tunnetaan myös nimellä ε-aminokapronihappo) on synteettinen aminohappoyhdiste, jota käytetään lääketieteellisessä käytännössä hemostaattisena aineena. Se osoittaa ominaisuuksiaan antifibrinolyyttisenä aineena eli estää verihyytymien hajoamisen ja liukenemisen.

Aminokapronihappoa käytetään yleisesti verenvuodon hallintaan useissa eri tilanteissa, kuten leikkauksissa, traumoissa, disseminoitunutta intravaskulaarista koagulaatiota (DIC) sairastavilla naisilla ja kuukautisvuodon vähentämiseen hyperfibrinolyysiä sairastavilla naisilla.

Tätä lääkettä on saatavilla eri muodoissa, mukaan lukien injektioneste ja paikallisesti käytettävä liukaste tai suuvesiliuos. Annostus ja antotapa voivat vaihdella tilanteen ja lääkärin ohjeiden mukaan.

Viitteitä Aminokaproiinihappo

1. Leikkaus: Leikkauksissa, erityisesti leikkauksissa, joissa on suuri verenvuotoriski elimiä, kuten sydän, maksa tai eturauhanen. Aminokapronihappo auttaa hallitsemaan verenvuotoa ja vähentämään verenhukan määrää.
2. Vammat: Vakaviin vammoihin ja haavoihin verenvuodon estämiseksi tai vähentämiseksi.
3. Hyperfibrinolyysi: Aminokapronihappoa voidaan käyttää verihyytymien lisääntyneen hajoamisen hallintaan hyperfibrinolyysipotilailla, kuten leikkaukseen liittyvissä komplikaatioissa ja verenvuototiloissa, kuten fibrinolyyttisessä anemiassa.
4. Verenvuoto disseminoitunutta intravaskulaarista koagulaatiota (DIC) aiheuttavan oireyhtymän vuoksi: Aminokapronihappoa voidaan käyttää verenvuotoriskin vähentämiseen tässä tilassa.
5. Kuukautisvuoto: Naisten runsaan ja pitkittyneen kuukautisvuodon hallintaan.

Julkaisumuoto

Infuusioneste

Tämä on yleisin aminokapronihapon vapautumismuoto. Liuos on yleensä saatavilla 5 %:n pitoisuutena ja tarkoitettu laskimonsisäiseen antoon.

• Pitoisuudet ja pakkaus:
  • 100 ml, 200 ml tai 250 ml injektiopullot tai muovisäiliöt.
  • Liuosta voidaan käyttää aktiivisen verenvuodon hallintaan tai verenvuodon ehkäisemiseen kirurgisten toimenpiteiden aikana.

Farmakodynamiikka

1. Antifibrinolyyttinen vaikutus: Aminokapronihapon pääasiallinen vaikutusmekanismi on sen kyky estää plasminogeeni-plasmiinijärjestelmän aktiivisuutta, joka on vastuussa fibriinin tuhoutumisesta. Plasmiini, plasminogeenin aktiivinen muoto, hajottaa fibriiniä, verihyytymien pääkomponenttia, mikä johtaa niiden liukenemiseen. Aminokapronihappo estää plasminogeenin muuttumisen plasmiiniksi, mikä vähentää fibrinolyyttisen järjestelmän aktiivisuutta.
2. Verenvuodon ehkäisy: Aminokapronihappoa käytetään usein ehkäisemään tai pysäyttämään verenvuotoa, joka liittyy erilaisiin tiloihin, kuten leikkaukseen, disseminoituun intravaskulaariseen koagulaatioon, verenvuototaipumukseen ja muihin.
3. Paikallinen käyttö: Laskimonsisäisen annon lisäksi aminokapronihappoa voidaan käyttää paikallisesti esimerkiksi liuoksena garglingiin, tiputukseen tai kyllästykseen, vähentämään verenvuotoa hammashoidoissa, gynekologiassa ja muissa tutkimuksissa.
4. Lisävaikutukset: Joissakin tapauksissa aminokapronihapolla voi olla tulehdusta ja allergiaa estäviä vaikutuksia.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Aminokapronihappo imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta suun kautta otettuna. Huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan yleensä 2–3 tunnissa annon jälkeen.
2. Jakautuminen: Se jakautuu hyvin koko elimistöön, mukaan lukien plasma, kudokset ja elimet. Sitoutuminen veriplasman proteiineihin on vähäistä.
3. Aineenvaihdunta: Aminokapronihappo ei käytännössä metaboloidu maksassa ja erittyy elimistöstä muuttumattomana.
4. Erittyminen: Suurin osa aminokapronihaposta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta.
5. Erittymisen puoliintumisaika: Aminokapronihapon puoliintumisaika elimistöstä on noin 2 tuntia.

Annostus ja antotapa

Levitysmenetelmä:

• Laskimonsisäisesti hitaasti (tromboosin ja muiden haittavaikutusten riskin estämiseksi).

Annostus:

• Aikuiset: Aloitusannos on 4–5 g (80–100 ml 5-prosenttista liuosta) ensimmäisen tunnin aikana, sitten 1 g (20 ml 5-prosenttista liuosta) joka tunti ensimmäisten 8 tunnin ajan tai kunnes verenvuoto tyrehtyy. Suurin vuorokausiannos ei saa ylittää 30 g:aa.
• Lapset: Lasten annostus on 100 mg painokiloa kohden ensimmäisen tunnin aikana, sen jälkeen 33 mg painokiloa kohden joka tunti 8 tunnin ajan tai kunnes verenvuoto tyrehtyy.

Käyttö Aminokaproiinihappo raskauden aikana

Aminokaproiinihapon käyttö raskauden aikana on perusteltua vain tiukkojen lääketieteellisten käyttöaiheiden ja lääkärin valvonnan alaisena. Ei ole olemassa luotettavaa tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta raskaana oleville naisille, joten sen käytön tulisi perustua äidin ja sikiön mahdollisten riskien ja hyötyjen arviointiin.

Jos raskaana olevalla naisella on lääketieteellinen syy aminokapronihapon käyttöön, lääkärin tulee arvioida mahdollisten komplikaatioiden riski ja päättää sopivasta hoidosta yksilöllisen kliinisen tilanteen perusteella.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys aminokapronihapolle tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle, tulisi välttää sen käyttöä.
2. Tromboosi ja tromboembolia: Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on hyytymishäiriöitä ja joilla on suurentunut tromboosin tai tromboembolian riski.
3. Sydän- ja verisuonisairaudet: Vakavan sydän- ja verisuonisairauden, kuten eteisvärinän tai sydäninfarktin, yhteydessä aminokapronihapon käyttö voi olla rajoitettua tai vaatia erityistä varovaisuutta.
4. Aivoverenkiertohäiriöt: Potilaiden, joilla on ollut aivoverisuonisairaus, kuten aivohalvaus tai ohimenevä aivoverenkiertohäiriö, tulee käyttää aminokapronihappoa varoen.
5. Munuaisten toimintahäiriöt: Koska aminokapronihappo metaboloituu ja erittyy munuaisten kautta, sen käyttö voi vaatia annoksen muuttamista potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta.
6. Raskaus ja imetys: Tietoa aminokapronihapon käytöstä raskauden ja imetyksen aikana on vähän. Siksi sitä tulisi käyttää vain ehdottoman tarpeellisissa tapauksissa ja lääkärin valvonnassa.
7. Pediatrinen ikä: Käyttöohjeet saattavat sisältää ikärajoituksia lapsille, joten lue ohjeet ja ohjeet huolellisesti.

Sivuvaikutukset Aminokaproiinihappo

1. Systeemiset reaktiot: Voivat sisältää pahoinvointia, oksentelua, ripulia, vatsakipua, valtimoiden hypotensiota ja huimausta.
2. Sydän- ja verisuonireaktiot: Voi sisältää tromboembolisia komplikaatioita, mukaan lukien tromboosi ja embolia.
3. Verireaktiot: Veren hyytymishäiriöitä voi esiintyä, mikä voi johtaa trombosytopeniaan tai hyperkoagulaatioon.
4. Maksareaktiot: Maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntymistä ja ihon keltaisuutta voi esiintyä.
5. Allergiset reaktiot: Voi esiintyä ihottumaa, kutinaa, nokkosihottumaa tai angioödeemaa.
6. Muita harvinaisia reaktioita: Voivat sisältää päänsärkyä, kohonnutta verenpainetta, unettomuutta tai uneliaisuutta, kouristuksia, rytmihäiriöitä ja anemiaa.

Yliannos

1. Tromboosi ja tromboembolia: Yliannostus voi johtaa lisääntyneeseen veren hyytymiseen ja tromboosin tai tromboembolian kehittymiseen, mikä voi johtaa vakaviin komplikaatioihin, kuten sydäninfarktiin, aivohalvaukseen tai keuhkoemboliaan.
2. Hyperkoagulaatio: Lisääntynyt veren hyytyminen voi johtaa hyperkoagulaation kehittymiseen, mikä voi olla erityisen vaarallista potilaille, joilla on trombofilia tai muita hyytymishäiriöitä.
3. Verenpaineen nousu: Suuret aminokapronihappoannokset voivat aiheuttaa verenpaineen nousua, mikä voi olla erityisen vaarallista potilaille, joilla on korkea verenpaine tai sydän- ja verisuonisairaus.
4. Lisääntynyt verenvuodon todennäköisyys: Aminokapronihapon yliannostuksen aiheuttaman heikentyneen hemostaasin vuoksi voi esiintyä ientulehdusverenvuotoa, nenäverenvuotoa ja muuta verenvuotoa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Protrombiinilääkkeet: Aminokapronihappo saattaa voimistaa antikoagulanttien, kuten hepariinin tai varfariinin, vaikutusta. Tämä voi johtaa vuotoajan pidentymiseen ja verenvuotoriskiin. Siksi veren hyytymisindeksejä on seurattava huolellisesti samanaikaisen käytön aikana.
2. Antifibrinolyyttiset lääkkeet: Aminokapronihapon ja muiden antifibrinolyyttisten lääkkeiden, kuten traneksaamihapon, yhteiskäyttö voi voimistaa niiden vaikutusta, mikä voi lisätä tromboosiriskiä.
3. Aminoglykosidiantibiootit: Aminokapronihappo saattaa voimistaa aminoglykosidiantibioottien, kuten gentamisiinin tai amikasiinin, munuaistoksisia vaikutuksia, joten niiden samanaikainen käyttö saattaa vaatia munuaisten toiminnan huolellista seurantaa.
4. Kouristuslääkkeet: Aminokapronihapon käyttö kouristuslääkkeiden, kuten fenytoiinin tai karbamatsepiinin, kanssa voi heikentää niiden tehoa, koska aminokapronihappo voi kilpailla niiden kanssa plasman proteiineihin sitoutumiskohdista.
5. Munuaisten toimintaan vaikuttavat lääkkeet: Aminokapronihapolla voi olla haitallisia vaikutuksia munuaisten toimintaan, erityisesti suurina annoksina tai potilailla, joilla on ennestään munuaisten vajaatoiminta. Siksi sitä tulee käyttää varoen potilailla, jotka käyttävät muita lääkkeitä, jotka voivat myös vaikuttaa munuaisten toimintaan.