Asikloviiri

Asykloviiri on viruslääke, joka on suunniteltu tiettyjen virusten aiheuttamien infektioiden hoitoon. Sitä käytetään useimmiten herpesvirusten, kuten herpes simplex -viruksen (HSV) tyyppien 1 ja 2, jotka aiheuttavat suun ja sukupuolielinten herpestä, sekä vesirokkoviruksen ja vyöruusun, torjuntaan.

Asykloviiri reagoi spesifisesti virusentsyymien kanssa, mikä tekee siitä erityisen tehokkaan herpesviruksia vastaan. Elimistöön jouduttuaan asykloviiri muuttuu virusentsyymien vaikutuksesta aktiiviseksi muodoksi, asykloviiritrifosfaatiksi. Tämä aktivoitunut muoto liittyy viruksen DNA:han estäen sen lisääntymiskyvyn.

Viitteitä Asikloviiri

1. Herpessimplex (Herpes simplex): Asykloviiria käytetään primaaristen ja toistuvien herpesinfektioiden hoitoon, jotka voivat ilmetä herpeettisenä stomatiittina (ongelmien esiintyminen suussa), herpeettisenä genitaaliherpeksenä (sukupuolielinten alueella), herpeettisen keratiitinä (silmissä) ja muina muotoina.
2. Vyöruusu (Herpes zoster): Asykloviiria käytetään Varicella zoster -viruksen aiheuttaman vyöruusun hoitoon. Tälle tilalle on ominaista kivulias ihottuma, joka yleensä sijaitsee hermon suuntaisesti.
3. Vesirokko (Varicella): Asykloviiria voidaan käyttää vesirokon hoitoon aikuisilla ja lapsilla.
4. Uusiutuvien infektioiden ehkäisy: Lääkettä voidaan käyttää uusiutuvien infektioiden ehkäisyyn potilailla, joilla on heikentynyt immuunijärjestelmä.
5. HIV-infektioon liittyvien infektioiden ehkäisy: HIV-infektiota sairastaville potilaille voidaan määrätä asykloviiria tiettyjen herpesinfektioiden, kuten herpeettisen stomatiitin tai sukupuolielinten herpesin, ehkäisemiseksi.

Julkaisumuoto

1. Tabletit: Tämä on yleisin muoto ja se on tarkoitettu otettavaksi suun kautta. Tabletit sisältävät tietyn annoksen asykloviiria ja ne otetaan yleensä veden kanssa.
2. Kerma tai voide: Tämä muoto on tarkoitettu ulkoiseen käyttöön ja sitä käytetään herpeettisten ihottumien hoitoon iholla ja limakalvoilla.
3. Silmävoide: Herpeettisen sidekalvotulehduksen tai muiden silmäinfektioiden hoitoon asykloviiria voidaan käyttää erityisen voiteen muodossa, jota levitetään silmäluomien sisäpinnalle.
4. Injektioneste, liuos: Joissakin tapauksissa, kuten vakavissa tai laajalle levinneissä infektioissa, asykloviiria voidaan antaa laskimoon injektionesteenä.

Farmakodynamiikka

1. Viruksen DNA-polymeraasin esto: Asykloviirin pääasiallinen vaikutusmekanismi on sen kyky estää viruksen DNA-polymeraasia, joka vastaa viruksen DNA:n replikaatiosta. Asykloviiri liitetään viruksen DNA-juosteeseen vääränä nukleotidina, mikä johtaa viruksen DNA:n synteesin loppumiseen.
2. Selektiivisyys virussoluihin: Asykloviiri aktivoituu fosforylaation kautta viruksen infektoimassa solussa, ja siksi sen vaikutus kohdistuu pääasiassa virussoluihin. Tämä minimoi lääkkeen myrkyllisyyden kehon normaaleille soluille.
3. Infektion keston ja vakavuuden lyhentäminen: Asykloviirin käyttö voi lyhentää HPV:n ja sukupuolitautien aiheuttaman infektion kestoa ja vakavuutta sekä vähentää komplikaatioiden riskiä.
4. Uusiutumisen ehkäisy: Asykloviiri on myös tehokas ehkäisemään infektioiden uusiutumista, erityisesti silloin, kun sitä otetaan ajoittain pitkän ajan kuluessa.
5. Tartunnan todennäköisyyden vähentäminen: Asykloviirin käyttö voi myös vähentää tartunnan saaneelta henkilöltä terveelle henkilölle tapahtuvan tartunnan todennäköisyyttä.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Suun kautta otettu asykloviiri imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta. Samanaikainen ruokailu voi hidastaa imeytymistä, joten lääke otetaan useimmiten tunti ennen ateriaa tai kaksi tuntia aterian jälkeen.
2. Jakautuminen: Asykloviirin jakautumistilavuus elimistössä on pieni, noin 1,6–2,0 l/kg. Se tunkeutuu hyvin moniin kudoksiin ja elimiin, kuten aivoihin, maksaan, munuaisiin, keuhkoihin, ihoon ja silmiin.
3. Aineenvaihdunta: Asykloviiri metaboloituu vain vähän. Suurin osa annoksesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta.
4. Erittyminen: Noin 60–90 % annetusta asykloviiriannoksesta erittyy munuaisten kautta muuttumattomana, pääasiassa ensimmäisten 24 tunnin aikana annon jälkeen.
5. Puoliintumisaika: Asikloviirin puoliintumisaika elimistöstä on noin 2–3 tuntia aikuisilla, joilla on normaali munuaisten toiminta. Tämä aika voi olla pidempi potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
6. Annostus: Asykloviirin annostusta voidaan muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, jotta vältetään lääkkeen kertyminen elimistöön ja minimoidaan toksisten vaikutusten riski.
7. Farmakokinetiikka eri annosmuodoissa: Iholle levitettävien voiteiden, kermien ja geelien kohdalla asykloviirin biologinen hyötyosuus on paikallisesti käytettynä alhainen. Laskimonsisäisesti annettuna sen biologinen hyötyosuus on lähes 100 %.

Annostus ja antotapa

Antotapa ja annostus suun kautta otettavaksi:

1. Herpes simplex (HSV-1 ja HSV-2):

   • Aikuiset: Yleensä 200 mg 5 kertaa päivässä 7–10 päivän ajan. Toistuvan infektion yhteydessä tai kroonisen infektion tukahduttamiseksi annosta voidaan pienentää 400 mg:aan kaksi kertaa päivässä.
   • Lapset: Lasten annostus voi vaihdella, ja lääkärin on määritettävä se.

2. Vyöruusu (vesirokkoruu):

   • Aikuiset: 800 mg 5 kertaa päivässä 7–10 päivän ajan.
   • Lapset: Suositukset voivat vaihdella, lääkärin konsultointi on pakollista.

3. Herpesinfektion estohoito immuunipuutteisilla potilailla:

   • Aikuiset ja lapset: Annokset voivat vaihdella; yleensä 200 mg 4 kertaa päivässä.

Ulkoiseen käyttöön:

• Herpes simplex (huulet ja sukupuolielimet):
  • Kermaa tai voidetta levitetään ihoalueille 5 kertaa päivässä 4-10 päivän ajan.

Injektiota varten:

• Sitä käytetään pääasiassa sairaalaolosuhteissa vakavien infektioiden hoitoon. Annostus ja antotapa riippuvat sairauden vakavuudesta ja lääkärin harkinnasta.

Tärkeitä huomioita:

• On suositeltavaa aloittaa asykloviirin käyttö mahdollisimman pian ensimmäisten infektio-oireiden ilmaantuessa.
• Riittävä nesteytys on varmistettava hoidon aikana.
• Lääkäri voi säätää annostusta ja hoidon kestoa kliinisen kuvan ja hoitovasteen mukaan.
• Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden annoksen muuttaminen voi olla tarpeen.

Käyttö Asikloviiri raskauden aikana

1. Sukupuolielinten herpes:

   • Primaarisen sukupuolielinten herpesinfektion tai raskauden aikaisten vakavien uusiutumien yhteydessä asykloviiria voidaan määrätä vastasyntyneelle tapahtuvan tartunnan riskin vähentämiseksi. Vastasyntyneiden herpesinfektio voi olla vakava ja aiheuttaa vakavia komplikaatioita.

2. Ennaltaehkäisy ja hoito:

   • Asykloviiria voidaan käyttää ehkäisemään toistuvaa herpestä raskaana olevilla naisilla, erityisesti kolmannella raskauskolmanneksella, aktiivisen herpesin todennäköisyyden vähentämiseksi synnytyksen aikana, mikä voi vaatia keisarinleikkausta.

3. Riskien ja hyötyjen arviointi:

   • Asykloviirin määräämisen raskauden aikana tulee perustua huolelliseen mahdollisten riskien ja hyötyjen tasapainon arviointiin. Tähän sisältyy infektion vakavuuden, raskauden vaiheen ja raskaana olevan naisen yleisen terveydentilan huomioon ottaminen.

Varotoimenpiteet:

• Seuranta:

  • Jos asykloviiria käytetään raskauden aikana, on tärkeää seurata äidin ja sikiön terveydentilaa säännöllisesti.

• Annostus:

  • Käytetään pienintä tehokasta annosta, joka varmistaa infektion hallinnan ja minimoi sikiön altistumisen.

• Lääkärin konsultaatio:

  • Kaikki asykloviirin tai muiden lääkkeiden käyttöä raskauden aikana koskevat kysymykset tulee keskustella lääkärisi kanssa, joka voi ottaa huomioon kaikki yksilölliset tekijät ja suositella turvallisimpia ja tehokkaimpia hoitovaihtoehtoja.

Vasta

1. Yksilöllinen intoleranssi tai allergia: Henkilöiden, joilla on tunnettu yksilöllinen intoleranssi asykloviirille tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle, tulisi välttää sen käyttöä.
2. Raskaus ja imetys: Asykloviirin käyttö raskauden ja imetyksen aikana tulee koordinoida lääkärin kanssa. Yleensä asykloviirin käyttö tänä aikana on mahdollista, mutta vaatii varovaisuutta ja mahdollisten riskien ja hyötyjen arviointia.
3. Maksan vajaatoiminta: Vakavan maksasairauden yhteydessä annoksen muuttaminen tai lääkkeen täydellinen lopettaminen voi olla tarpeen.
4. Munuaissairaus: Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla asykloviirin annostusta voidaan joutua säätämään.
5. Immuunikatotilat: Asykloviirin käyttö voi olla vasta-aiheista tai vaatia erityistä varovaisuutta potilailla, joilla on immuunijärjestelmän häiriöitä, kuten HIV-infektio, tai jotka käyttävät immuunivastetta heikentäviä lääkkeitä.
6. Pediatriset potilaat: Asykloviirin turvallisuutta ja tehoa alle 2-vuotiailla lapsilla ei ole vahvistettu.
7. Varovaisuus muiden lääkkeiden kanssa käytettäessä: Asykloviiri voi olla yhteisvaikutuksessa joidenkin muiden lääkkeiden kanssa, joten sinun tulee keskustella mahdollisista riskeistä ja sivuvaikutuksista lääkärisi kanssa, erityisesti jos käytät muita lääkkeitä.

Sivuvaikutukset Asikloviiri

Yleisiä haittavaikutuksia

• Päänsärky ja väsymys ovat yleisiä oireita, joita voi esiintyä asykloviirin käytön aikana.
• Pahoinvointi ja oksentelu sekä ripuli ja vatsakipu ovat yleisiä, kun asykloviiria otetaan suun kautta.

Paikallisen käytön sivuvaikutukset

• Punoitusta, kutinaa tai polttelua voiteen tai geelin levityskohdassa, mikä on yleensä ohimenevää ja häviää, kun lääkkeen käyttö lopetetaan.

Sivuvaikutukset laskimonsisäisen annon aikana

• Pistoskohdan laskimoiden tulehdus, joka voi aiheuttaa kipua.
• Vakavampia reaktioita voivat olla munuaisvaurio ja kohonneet maksaentsyymiarvot, erityisesti suurina annoksina tai potilailla, joilla on aiempi munuaissairaus.

Harvinaisia ja vakavia haittavaikutuksia

• Allergiset reaktiot, kuten ihottuma, nokkosihottuma, Quincken turvotus ja jopa anafylaktinen sokki.
• Neurologiset reaktiot, kuten huimaus, desorientaatio, hallusinaatiot, kouristuskohtaukset, ahdistuneisuus ja vapina. Nämä reaktiot ovat yleisempiä potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta tai jotka saavat suuria lääkeannoksia.
• Trombosytopenia (verihiutaleiden määrän väheneminen) ja leukopenia (valkosolujen määrän väheneminen), jotka voivat vaikuttaa elimistön kykyyn vastustuskykyyn infektioita vastaan.

Yliannos

1. Munuaisiin kohdistuva toksinen vaikutus: Asykloviirin yliannostuksen yhteydessä voi kehittyä munuaisten vajaatoiminta asykloviirikiteiden muodostumisen vuoksi munuaisiin, mikä johtaa niiden vaurioitumiseen. Tämä on erityisen todennäköistä, jos munuaisten toiminta on samanaikaisesti heikentynyt.
2. Keskushermoston (CNS) oireet: Voivat sisältää päänsärkyä, uneliaisuutta, hidastunutta ajattelua, kouristuksia ja koomaa.
3. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Pahoinvointia, oksentelua, ripulia ja vatsakipuja voi esiintyä.
4. Elektrolyyttitasapainon häiriöt: Hyperkalemia tai hyponatremia voi kehittyä.
5. Allergiset reaktiot: Nokkosihottumaa, kutinaa, turvotusta, angioödeemaa ja anafylaksiaa voi esiintyä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Probenisidi: Probenisidi voi lisätä asykloviirin pitoisuutta veressä hidastamalla sen poistumista elimistöstä, mikä voi johtaa sen terapeuttisen vaikutuksen lisääntymiseen ja lisääntyneeseen toksisuusriskiin.
2. Mykofenolaattimofetiili: Asykloviiri saattaa pienentää mykofenolaattimofetiilin pitoisuutta veressä kiihdyttämällä sen metaboliaa maksassa, mikä voi heikentää sen tehoa immunosuppressanttina.
3. Munuaistoksisuutta aiheuttavat lääkkeet: Yhdessä aminoglykosidiantibioottien tai siklosporiinin kaltaisten lääkkeiden kanssa asykloviiri voi lisätä munuaistoksisten vaikutusten riskiä, erityisesti potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta.
4. Munuaisten toimintaan vaikuttavat lääkkeet: Yhdessä munuaisten toimintaan mahdollisesti vaikuttavien lääkkeiden, kuten tiettyjen tulehduskipulääkkeiden tai diureettien, kanssa asykloviirin munuaisiin kohdistuva toksinen vaikutus voi lisääntyä.
5. Simetidiini ja COX-2-estäjiä sisältävät tulehduskipulääkkeet: Nämä lääkkeet voivat lisätä asykloviirin pitoisuutta veressä hidastamalla sen metaboliaa maksassa, mikä voi johtaa sen terapeuttisen vaikutuksen lisääntymiseen ja lisääntyneeseen toksisuusriskiin.
6. Maksatoksisuutta aiheuttavat lääkkeet: Asykloviiri saattaa voimistaa joidenkin lääkkeiden, kuten parasetamolin tai proteaasinestäjien, maksatoksisuutta, mikä voi johtaa maksan vajaatoiminnan kehittymiseen.
7. Hyperkalemiaa aiheuttavat lääkkeet: Yhdessä veren kaliumpitoisuuksia lisäävien lääkkeiden, kuten spironolaktonin tai angiotensiinikonvertaasin estäjien (ACE:n estäjien), kanssa voi esiintyä hyperkalemian lisääntymistä.