Acyclovir

Assykloviiri on viruksenvastainen lääkitys, joka on suunniteltu hoitamaan tietyntyyppisten virusten aiheuttamia infektioita. Sitä käytetään useimmiten herpesvirusten, kuten herpes simplex-viruksen (HSV) tyypien 1 ja 2, torjumiseen, jotka aiheuttavat suun ja sukupuolielinten herpes- ja vesirokko-zoster-virus- ja herpes zoster.

Assykloviiri on erityisesti vuorovaikutuksessa virusentsyymien kanssa, mikä tekee siitä erityisen tehokkaan herpesviruksia vastaan. Kehon saapumisen jälkeen asykloviiri muuttuu aktiiviseksi muotoksi, asykloviiritrifosfaatiksi virusentsyymien vaikutuksen kautta. Tämä aktivoitu muoto on sisällytetty viruksen DNA: hon, estäen sen kyvyn lisääntyä edelleen.

Viitteitä Acyclovir

1. Herpessimplex (herpes simplex): Assykloviiriä käytetään primaaristen ja toistuvien infektioiden hoitamiseen herpesillä, jotka voivat ilmetä herpeettisenä stomatiitina (suuhun alueen ongelmien esiintyminen), herpeettisen sukupuolielinten herpes (sukupuolielinten alueella), herpeettisen keratiitin (silmissä) ja muissa muodoissa.
2. Vyöruusu (herpes zoster): asykloviiriä käytetään Varicella Zoster-viruksen aiheuttamien vyöruusujen hoitamiseen. Tälle tilalle on ominaista tuskallinen ihottuma, joka sijaitsee yleensä hermoa pitkin.
3. Kanoparpox (varicella): Assykloviiria voidaan käyttää aikuisten ja lasten vesirokkojen hoitamiseen.
4. Uusien ehkäisy: Lääkettä voidaan käyttää toistuvien infektioiden estämiseen potilailla, joilla on heikentynyt immuunijärjestelmä.
5. HIV: hen liittyvien infektioiden ehkäisy: HIV-tartuntapotilailla asykloviiri voidaan määrätä tiettyjen herpeettisten infektioiden, kuten herpeettisen stomatiitin tai sukupuolielinten herpes, estämiseksi.

Farmakodynamiikka

1. Virus-DNA-polymeraasin estäminen: Assykloviirin päämekanismi on sen kyky estää virus-DNA-polymeraasia, joka vastaa viruksen DNA: n replikaatiosta. Assykloviiri sisällytetään virus-DNA-juosteen väärän nukleotidina, mikä johtaa edelleen virus-DNA-synteesin lopettamiseen.
2. Selektiivisyys virussoluille: Assykloviiri aktivoidaan viruksen tartunnan saaneessa solussa fosforylaatiolla, ja siksi sen vaikutus suunnataan pääasiassa virussoluihin. Tämä minimoi lääkkeen toksisuuden kehon normaaleihin soluihin.
3. Infektion keston ja vakavuuden vähentäminen: Assykloviirin käyttö voi vähentää HPV: n ja sukupuolitautien aiheuttamaa infektion kestoa ja vakavuutta ja vähentää komplikaatioiden riskiä.
4. Uudelleenvaiheiden ehkäisy: Assykloviiri on tehokas myös estämään tartunnan uusiutumista, etenkin kun se otetaan ajoittain pitkän ajanjakson ajan.
5. Lähetyksen todennäköisyyden vähentäminen: Assykloviirin käyttö voi myös vähentää tartunnan saaneen ihmisen siirron todennäköisyyttä terveelle henkilölle.

Farmakokinetiikkaa

1. Absorptio: Assykloviirin oraalisen antamisen jälkeen se imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Imeytymistä voidaan hidastaa samanaikaisella ruuan saannilla, joten lääke otetaan useimmiten tunti ennen ateriaa tai 2 tuntia aterian jälkeen.
2. Jakauma: Assykloviirin jakautumistilavuus on vähäinen kehossa, noin 1,6-2,0 l/kg. Se tunkeutuu hyvin moniin kudoksiin ja elimiin, mukaan lukien aivot, maksa, munuaiset, keuhkot, iho ja silmät.
3. Metabolia: Assykloviiri metaboloituu minimaalisesti. Suurin osa annoksesta on erittynyt muuttumattomana munuaisten läpi.
4. EXPREMATIO: Noin 60-90% asykloviirin annoksesta erittyy munuaisten avulla muuttumattomassa muodossa, pääasiassa ensimmäisen 24 tunnin kuluessa antamisen jälkeen.
5. Puoliintumisaika: Asykloviirin puoliintumisaika kehosta on noin 2–3 tuntia aikuisilla, joilla on normaali munuaisten toiminta. Tämä aika voi olla pidempi potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta.
6. Annostelu: Assykloviiriannosta voidaan modifioida potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta lääkkeen kertymisen välttämiseksi kehossa ja minimoimaan myrkyllisten vaikutusten riski.
7. Farmakokinetiikka erilaisissa annosmuodoissa: ihoon levitetyille voiteille, voiteille ja geeleille asykloviirin hyötyosuus ajankohtaisessa sovelluksessa on pieni. Laskimonsisäisesti annettaessa sen hyötyosuus on lähellä 100%.

Käyttö Acyclovir raskauden aikana

1. Sukupuolielinten herpes:

   • Ensisijaisten sukupuolielinten herpes- tai vakavien toistumisten tapauksissa asykloviiri voidaan määrätä vähentämään vastasyntyneelle leviämisriskiä. Vastasyntyneiden tartunta herpesillä voi olla vakava ja aiheuttaa vakavia komplikaatioita.

2. Ennaltaehkäisy ja hoito:

   • Assykloviiria voidaan käyttää estämään toistuvia herpes-naisilla, etenkin kolmannella kolmanneksella, aktiivisen herpes-todennäköisyyden vähentämiseksi synnytyksen aikana, mikä mahdollisesti vaatii keisarileikkausta.

3. Riskien ja hyötyjen arviointi:

   • Assykloviirin määräämisen raskauden aikana tulisi perustua mahdollisten riskien ja hyötyjen tasapainon huolelliseen arviointiin. Tähän sisältyy tartunnan vakavuus, raskaana olevan naisen yleinen terveys.

Varotoimenpiteet:

• Seuranta:

  • Jos asykloviiria käytetään raskauden aikana, äitien ja sikiön terveyden säännöllinen lääketieteellinen seuranta on tärkeää.

• Annos:

  • Pienin tehokas annos, joka tarjoaa tartunnan hallinnan sikiön altistumisen minimoimiseksi.

• Kuuleminen lääkärin kanssa:

  • Kaikista asykloviirin käytöstä tai muusta lääkityksestä raskauden aikana on keskusteltava lääkärisi kanssa, jotka voivat ottaa kaikki yksittäiset tekijät huomioon ja suositella turvallisimpia ja tehokkaimpia hoitovaihtoehtoja.

Vasta

1. Henkilökohtainen intoleranssi tai allergia: Ihmisten, joilla on tunnettu yksilöllinen intoleranssi asykloviiriin tai minkä tahansa muun lääkkeen komponentin, tulisi välttää sen käyttöä.
2. Raskaus ja imetys: Assykloviirin käyttö raskauden ja imetyksen aikana tulisi koordinoida lääkärin kanssa. Yleensä asykloviirin käyttö tällä kaudella on mahdollista, mutta vaatii varovaisuutta ja arviointia mahdollisista riskeistä ja eduista.
3. Maksan vajaatoiminta: Vakavan maksasairauden läsnä ollessa voidaan tarvita annosten säätäminen tai täydellinen vetäytyminen lääkkeestä.
4. MUNNAYHTEET: Potilaat, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, voivat tarvita asykloviirin annosten säätämistä.
5. Immuunikatovaltiot: potilailla, joilla on immuunijärjestelmän häiriöitä, kuten HIV-infektio tai immunosuppressiivisten lääkkeiden ottaminen, asykloviiri voi olla vasta-aiheinen tai vaatia erityistä varovaisuutta.
6. Lasten ikä: Asykloviirin turvallisuutta ja tehokkuutta alle 2-vuotiaille lapsille ei ole perustettu.
7. Varoitus, kun sitä käytetään muiden lääkkeiden kanssa: asykloviiri voi olla vuorovaikutuksessa joidenkin muiden lääkkeiden kanssa, joten sinun tulee keskustella mahdollisista riskeistä ja sivuvaikutuksista lääkärisi kanssa, varsinkin jos käytät muita lääkkeitä.

Sivuvaikutukset Acyclovir

Yhteiset sivuvaikutukset

• Päänsärky ja väsymys ovat yleisiä oireita, joita voi tapahtua asykloviirin käytön yhteydessä.
• Pahoinvointi ja oksentelu, samoin kuin ripuli ja vatsakipu ovat yleisiä asykloviirin suun kautta.

Ajankohtaisen sovelluksen sivuvaikutukset

• Punoitus, kutinaa tai polttaminen kerman tai voiden levittämispaikassa, joka on yleensä väliaikainen ja katoaa, kun lopetat lääkkeen käytön.

Haittavaikutukset laskimonsisäisen antamisen aikana

• Suonien tulehdus injektiokohdassa, mikä voi johtaa kipuun.
• Vakavammat reaktiot voivat sisältää munuaisvaurioita ja kohonneita maksaentsyymejä, etenkin suurina annoksina tai potilailla, joilla on aikaisempi munuaissairaus.

Harvinaiset ja vakavat sivuvaikutukset

• Allergiset reaktiot, kuten ihottumat, nokkosihottumat, Quincken turvotus ja jopa anafylaktinen sokki.
• Neurologiset reaktiot, kuten huimaus, häiritsevyys, hallusinaatiot, kohtaukset, ahdistus ja vapina. Nämä reaktiot ovat yleisempiä potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta tai joilla on suuria lääkkeen annoksia.
• Trombosytopenia (laskenut verihiutaleiden määrä) ja leukopenia (alentunut valkosolujen määrä), mikä voi vaikuttaa kehon kykyyn vastustaa infektioita.

Yliannos

1. Myrkyllinen vaikutus munuaisiin: Assykloviirin yliannostus munuaisten vajaatoiminnassa voi kehittyä asykloviirikiteiden muodostumisen vuoksi munuaisissa, mikä johtaa niiden vaurioihin. Tämä on erityisen todennäköistä, jos munuaistoiminta on heikentynyt samanaikaisesti.
2. Keskushermosto (CNS) Oireet: Voi sisältää päänsärkyä, uneliaisuutta, hidastettua ajattelua, kohtauksia ja koomaa.
3. Ruoansulatuskanavan häiriöt: pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja vatsakipu voi esiintyä.
4. Elektrolyyttitasapainon häiriöt: Hyperkalemia tai hyponatremia voi kehittyä.
5. Allergiset reaktiot: Urtikaria, kutina, turvotus, angioedeema ja anafylaksia voi esiintyä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Probenide: Probenide voi lisätä asykloviirin pitoisuutta veressä viivästymällä sen eliminaatiota kehosta, mikä voi johtaa sen terapeuttisen vaikutuksen lisääntymiseen ja lisääntyneeseen toksisuusriskiin.
2. Mykofenolaattimuoto: asykloviiri voi vähentää mykofenolaatti-mofetiilin veripitoisuutta kiihdyttämällä sen aineenvaihduntaa maksassa, mikä voi vähentää sen tehokkuutta immunosuppressanttina.
3. Nefrotoksisuuden aiheuttavat lääkkeet: yhdessä lääkkeiden, kuten aminoglykosidiantibioottien tai syklosporiinin, kanssa asykloviiri voi lisätä munuaisten vaikutusten riskiä, etenkin potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta.
4. Munuaisten toimintaan vaikuttavat lääkkeet: yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka voivat vaikuttaa munuaisten toimintaan, kuten tiettyihin ei-steroidisiin tulehduksen vastaisiin lääkkeisiin tai diureetteihin, asykloviirin myrkyllinen vaikutus munuaisissa voi lisääntyä.
5. Cimetidiini- ja anti-inflammatoriset lääkkeet, jotka sisältävät COX-2-estäjiä: Nämä lääkkeet voivat lisätä asykloviirin pitoisuutta veressä johtuen sen aineenvaihdunnan viivästymisestä maksassa, mikä voi johtaa sen terapeuttisen vaikutuksen lisääntymiseen ja lisääntyneeseen toksisuusriskiin.
6. Hepatotoksisuutta aiheuttavat lääkkeet: asykloviiri voi lisätä joidenkin lääkkeiden, kuten parasetamolin tai proteaasin estäjien, maksatoksista vaikutusta, mikä voi johtaa maksan vajaatoiminnan kehittymiseen.
7. Hyperkalemiaa aiheuttavat lääkkeet: Yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka lisäävät veren kaliumpitoisuuksia, kuten spironolaktonia tai angiotensiiniä muuttavia entsyymien estäjiä (ACEI), hyperkalemian lisääntyminen voi tapahtua.