Iressa

Iressalla on kasvainvastainen vaikutus, joka tukahduttaa tyrosiinikinaasin aktiivisuuden. Lääkkeen vaikutuksen tarkoituksena on vähentää kasvaimen kasvuvauhtia, estää etäpesäkkeiden muodostumista ja leviämistä sekä vähentää angiogeneesinopeutta ja lisätä muodostuneen kasvaimen apoptoosia.

Estämällä kasvainten kasvua lääke tehostaa myös hormonaalisten, säteily- ja kemoterapia -aineiden tehokkuutta. [1]

Viitteitä Iressa

Sitä käytetään vähentämään pahanlaatuisten ei-pienisoluisten kasvainten kehittymistä keuhkoputkissa ja keuhkoissa sekä keuhkosyövän metastaattisia muotoja .

Lääke on tehokas hoidettaessa onkologisia patologioita ja sairauksia aiheuttavien solujen resistenssiä suhteessa kemoterapian vaikutukseen platina-aineiden avulla.

Julkaisumuoto

Terapeuttisen aineen vapautuminen suoritetaan tableteina, joiden tilavuus on 0,25 g, 10 kappaletta kumpikin solupakkauksen sisällä; pakkauksen sisällä on 3 tällaista pakkausta.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Suun kautta otettuna imeytyminen on melko hidasta. Plasman Cmax-arvot kirjataan 3-7 tunnin aikana. [2]

Absoluuttisen hyötyosuuden indikaattorit ovat keskimäärin 59%. Ruoan syöminen ei muuta lääkkeen hyötyosuutta. Jos mahalaukun pH on yli 5, gefitinibin hyötyosuus pieneni 47%.

Jakeluprosessit.

Lääkkeen jatkuva nauttiminen kerran päivässä aiheuttaa pitoisuuden nousun 2-8 kertaa (verrattuna 1-kertaiseen käyttöön). Css-taso havaitaan 7-10 annoksen kulutuksen jälkeen.

Gefitinibin Vd -arvot Css: n saavuttamisen jälkeen ovat 1400 litraa - tämä osoittaa, että Iressa jakautuu laajasti kudoksiin.

Proteiinisynteesi (α1-glykoproteiinilla ja seerumin albumiinilla) on noin 90%.

Vaihtoprosessit.

Gefitinibi osallistuu oksidatiivisiin aineenvaihduntaprosesseihin osallistumalla CYP3A4 -isoentsyymiin.

Gefitinibin aineenvaihduntaprosessit toteutetaan kolmella tavalla: N-propyylimorfoliiniryhmään vaikuttava aineenvaihdunta, metoksyyliryhmän kinatsoliiniosan demetylaatio ja halogenoidun fenyyliryhmän defosforylaation hapettava muoto.

Tärkein ihmisen veriplasmaan kirjattu hajoamistuote on O-desmetyyligefitinibi. Sillä on vähemmän voimakas vaikutus verrattuna gefitinibiin (14 kertaa) verrattuna solujen kasvuun, jota epidermaalinen kasvutekijä stimuloi, minkä vuoksi sillä ei todennäköisesti ole merkittävää vaikutusta gefitinibin kliiniseen vaikutukseen.

Erittyminen.

Systeemiset indikaattorit gefitinibin plasman sisäisestä puhdistumasta ovat noin 0,5 litraa minuutissa. Keskimääräinen puoliintumisaika on 41 tuntia. Suurin osa lääkkeestä erittyy ulosteeseen. Erittyminen virtsaan on alle 4% hyväksytystä annoksesta.

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta. Tabletit on otettava samaan aikaan ilman ruokaa.

Lääkettä käytetään 1 tabletissa (0,25 g) kerran päivässä. Jos ohitat seuraavan sovelluksen, suorita se vähintään 12 tuntia ennen seuraavaa sovellusta. Et voi käyttää 2 tablettia kerralla yhdessä annoksessa.

Jos potilas ei pysty nielemään kokonaista tablettia itse, se voidaan liuottaa haaleaan veteen (0,1 l), jonka hän juo (tai syöttää sen putken läpi). Täyden vaikutuksen saamiseksi lasin tyhjennyksen jälkeen se on pestävä, täytettävä uudelleen vedellä ja annettava potilaalle juotavaksi.

Ihmiset, joilla on vaikea ripuli, interstitiaalinen keuhkokuume, allergian oireita ja muita sivuoireita hoidon aikana, voivat pitää tauon lääkkeiden käytössä (enintään 14 päivää). Lisäksi hoito suoritetaan vakiotilassa.

• Sovellus lapsille

Lääkkeen määrääminen pediatriassa on kielletty.

Käyttö Iressa raskauden aikana

Et voi käyttää Iressaa raskauden aikana tai imetyksen aikana.

Vasta

Lääkkeen käyttö on vasta -aiheista, jos olet allerginen sen muodostaville aineille.

Varovaisuutta on noudatettava tällaisten samanaikaisten sairauksien esiintyessä: pneumokonioosi, keuhkofibroosin idiopaattinen muoto, maksaentsyymien ja bilirubiinipitoisuuden nousu sekä perinnöllinen hypolaktaasia. Jos potilaalla on lääkkeen aiheuttama, interstitiaalinen tai säteilyn jälkeinen keuhkokuume, hoito on suoritettava valvonnassa.

Sivuvaikutukset Iressa

Usein lääkkeen käyttö aiheuttaa tällaisia sivuoireita: nestehukka, suutulehdus, ripuli, kuivat limakalvot ja iho, samoin kutina ja ihottumat (akne tai märkärakkulat). Lisäksi on pahoinvointia, voimattomuutta, ruokahaluttomuutta, oksentelua, jolla on taipumus vuotaa verta (nenästä tai hematuriasta), sidekalvotulehdus, kseroftalmia, blefariitti, lisääntynyt ASAT -aktiivisuus ALAT: n kanssa, interstitiaalinen keuhkokuume (jos jätät huomiotta ilmentymien lisääntymisen, kuolema on mahdollinen), hypertermia ja kynsien muodonmuutos. Iressa vaikuttaa joihinkin testeihin: virtsan proteiinitasot sekä veren kreatiniini- ja bilirubiinipitoisuudet nousevat.

Joskus lääkkeitä käytettäessä esiintyy haimatulehdusta, TEN: ää, hepatiittia, hypokoagulaatiota, nokkosihottumaa, Quincken turvotusta, MEE: tä tai pahanlaatuista eritteen erytemaa, hoidettavaa eroosiota sarveiskalvossa, ripsien kasvuhäiriötä, epidermaalista verisuonitulehdusta ja maksan vajaatoimintaa.

Yliannos

Yliannostustapauksessa havaitaan vakavia ruoansulatushäiriöitä, ihottumaa ja sivuvaikutusten voimakkuutta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen ottaminen yhdessä CYP3A4 -isoentsyymituotannon induktorien (rifampisiini, karbamatsepiini, barbituraatit ja fenytoiini mäkikuisman tinktuura) kanssa heikentää merkittävästi gefitinibin lääkevaikutusta.

Iressan vaikutus tehostuu 80%, kun sitä annetaan yhdessä CYP3A4 -isoentsyymin estäjien (esimerkiksi itrakonatsolin) kanssa.

Neutropenian todennäköisyys kasvaa, kun sitä käytetään yhdessä vinorelbiinin kanssa.

Jos mahalaukun pH nousee tiettyjen lääkkeiden vaikutuksen alaisena, lääkkeen aktiivisuus heikkenee 45-50%.

Käyttö yhdessä antikoagulanttien kanssa lisää verenvuodon todennäköisyyttä. On välttämätöntä yhdistää nämä lääkkeet, säätelemällä veren hyytymisnopeuksia.

Varastointiolosuhteet

Iressa tulee säilyttää enintään 30 oC: n lämpötilassa.

Säilyvyys

Iressaa voidaan käyttää neljän vuoden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.