Zopercin

Zopercine on työkalu, joka sisältää penisilliinejä yhdessä aineiden kanssa, jotka hidastavat β-laktamaasin aktiivisuutta. Sillä on suuri valikoima antimikrobisia vaikutuksia.

Viitteitä Zopercina

Sitä käytetään tällaisiin rikkomuksiin:

• hengityskanavien alemman ja ylemmän osan vaurioita (muun muassa keuhkokuume (sairaala ja VAP));
• virtsaputken infektio (esimerkiksi pyelonefriitti);
• vatsakalvontulehdukset (myös komplikaatioilla) - kolesystiitti, jossa on peritoniitti, sekä endometriitti ja lantion elinten tulehdus (myös 2-12-vuotiailla lapsilla);
• pehmytkudoksen luut, epidermis ja nivelet (mukaan lukien diabeettinen jalka);
• bakteremia.

Voidaan antaa lapsille sekä aikuisille, joilla on neutropenian aiheuttama kuume, joka on kehittynyt bakteeri-etiologian infektion yhteydessä.

Julkaisumuoto

Aineen vapautuminen toteutetaan lyofilisaatteina injektionesteisiin, pullojen sisällä, joiden kapasiteetti on 4,5 g.

Farmakodynamiikka

Tämä antimikrobinen lääke sisältää kompleksin, jossa on 2 komponenttia - piperatsilliiniä ja tazobaktaamia. Yhdistää antibiootin ja β-laktamaasin vaikutusta hidastavan aineen parametrit.

Piperasilliini on puoliksi keinotekoinen penisilliini, jolla on korkea terapeuttinen aktiivisuus ja joka estää bakteerien ominaisuuksia - hidastaa solukalvojen muodostumista ja solukalvojen sitoutumista.

Tatsobaktaami on triatsolyylimetyylipenisillaanihappojohdannainen. Se hidastaa β-laktamaasin aktiivisuutta, ja samalla laajentaa piperatsilliiniaktiivisuutta ja tehostaa sen vaikutusta kantoihin, jotka ovat resistenttejä kefalosporiineille penisilliinien kanssa.

Farmakokinetiikkaa

Imua.

Ruiskutettu lääke saavuttaa lähes välittömästi plasman Cmax-arvot. Käytettäessä 4 g piperatsiiniä sen indikaattorit ovat 298 mcg / ml. 0,5 g: n tazobaktaamin käyttö aiheuttaa plasman sisällä Cmax-arvoa, joka on 34 mcg / ml.

Jakeluprosessit.

Sekä piperatsiini että tazobaktaami ovat mukana proteiinisynteesissä. Sen luvut ovat noin 30%.

Nämä komponentit jakautuvat nopeasti naisten lisääntymisjärjestelmään (munasarjat, joissa on kohdun ja munanjohtimet), keuhkot, sappirakko, suoliston limakalvo ja solujen väliset nesteet. Kudoslääkkeen arvot ovat yleensä 50-100% verrattuna plasman tasoihin.

Lääkeainekomponenttien jakautumistilavuus aivo-selkäydinnesteessä on alhainen (edellyttäen, ettei aivokalvon tulehdusta ole).

Metaboliset prosessit.

Kun aineenvaihdunta tapahtuu, piperatsiini muunnetaan döttyyli-metaboliseen tuotteeseen, jolla on heikko mikrobiologinen vaikutus. Tazobaktaamin metabolia johtaa yhden ainoan aineenvaihduntatuotteen muodostumiseen, jolla ei ole mikrobiologista aktiivisuutta.

Eritystä.

Kun lääkeainetta käytettiin kerran tai uudelleenkäytössä vapaaehtoisilla, puoliintumisaika oli 0,7–1,2 tuntia. Erän koko ja infuusion kesto eivät vaikuta näihin arvoihin. Molempien komponenttien puoliintumisaika kasvoi, kun munuaispuhdistuma pieneni.

Tazobaktaamin käyttö ei vaikuttanut merkittävästi piperasilliinin farmakokineettisiin parametreihin eikä se vähentänyt tazobaktaamin erittymistä.

Aineet erittyvät munuaisten kautta tubulion erittymisen ja glomeruloiden suodatuksen kautta. Piperasilliini erittyy nopeasti, koska se on ei-vaihtuva komponentti (68% erittyy virtsaan). Tällöin tazobaktaami ja sen metaboliset tuotteet - munuaisten kautta 80%.

Annostus ja antotapa

Lääkettä tulee antaa laskimonsisäisesti infuusiomenetelmän muodossa, joka kestää 20-30 minuuttia.

Hoitava lääkäri valitsee hoidon keston ja osan koon ottaen huomioon potilaan tilan ja vaurion vakavuuden.

Tavallinen aikuinen annos (yli 12-vuotiaat nuoret ja yli 50 kg painavat ihmiset), joilla on akuuttien vaurioiden aiheuttamat olosuhteet (komplikaatioiden mukana), voivat vaihdella 4,5 g: sta 1-kuoppaisen infuusion aikana (menettely suoritetaan 3 kertaa) päivässä). Neutropenian tapauksessa lääkettä annetaan 4 kertaa päivässä (6 tunnin välein).

Vanhemmille ihmisille annoksen muuttaminen ei ole tarpeen. Maksan tai munuaisten vajaatoiminnan sattuessa annos muuttuu ottaen huomioon patologian vakavuus (se voidaan pienentää 8 g: aan piperatsiiniä päivässä).

Lapset, jotka ovat 2-12-vuotiaita ja painavat alle 50 kg neutropenian tapauksessa, annos lasketaan suhteessa 90 mg / kg (yhteensä); Se on annettava 6 tunnin välein yhdistettynä amiiniglykosideihin (yhteensä enintään 4,5 g, myös 6 tunnin tauko). Tapauksissa, joissa esiintyy komplikaatioita, annos nostetaan kokonaisuudessaan 112,5 mg / kg (enintään 4,5 g); Menettely suoritetaan 8 tunnin välein.

[2]

Käyttö Zopercina raskauden aikana

Zoperciinia ei tule antaa raskaana oleville naisille, koska sen turvallisuudesta ei ole luotettavaa tietoa. Siksi sitä voidaan käyttää yksinomaan tilanteissa, joissa mahdolliset hoidon edut ovat odotettua suurempia kuin mahdollisten komplikaatioiden todennäköisyys.

Lääke erittyy äidinmaitoon, joka lopettaa imetyksen hoidon aikana.

Vasta

Se on vasta-aiheista kefalosporiineja, penisilliinejä ja p-laktamaasin vaikutusta hidastavia aineita sietämättömyyden tapauksessa.

Sivuvaikutukset Zopercina

Usein potilailla on seuraavat negatiiviset oireet:

• ruoansulatuskanavan toimintahäiriö: anoreksia, oksentelu, turvotus, ripuli tai ripuli;
• allergisen oireet: ekseema, hengenahdistus, ihottuma, anafylaksia, nenä tai nokkosihottuma;
• verihiutaleet, neutro tai leukopenia ja hemolyyttinen anemia;
• päänsärky, kouristukset, rytmihäiriöt, huimaus ja lisäksi vilunväristykset, vakava väsymys ja takykardia;
• lihasheikkous tai nivelkipu;
• kandidiaasi;
• ilmenemismuodot ruiskutusalueella ja lämpö tunne.

[1]

Yliannos

Zopercine-myrkytys voi laukaista negatiivisten oireiden voimakkuuden (esimerkiksi kohtaukset).

Oireita on toteutettava (kramppien poistamiseksi, barbituraattien tai diatsepaamin käyttämiseksi) sekä hemodialyysi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Probenesidin ja lääkkeen yhdistelmä aiheuttaa Zopercinin molempien komponenttien puoliintumisajan pidentymistä ja munuaispuhdistustason laskua. Tällä ei kuitenkaan ole vaikutusta yhden lääkkeen Cmax-arvoon.

Koska aminoglykosidien ja β-laktaamiantibioottien välillä ei ole fyysistä yhteensopivuutta in vitro, lääkkeen sekoittaminen aminoglykosidien kanssa on kielletty - nämä aineet annetaan erikseen (molempien lääkkeiden laimennus ja liukeneminen tapahtuu myös erikseen).

Käytettäessä samanaikaisesti antikoagulantteja oraalista antamista varten, hepariinia ja muita lääkkeitä, jotka voivat vaikuttaa veren hyytymisjärjestelmään (esim. Verihiutaleiden aktiivisuus), tulee seurata jatkuvasti koagulaatiotestitietojen seurannassa.

Piperasilliini yhdessä vekuronin kanssa aiheuttaa lihas- ja hermotoiminnan eston pidentymistä. Samanlaisen vaikutuksen periaatteen vuoksi voidaan odottaa, että minkä tahansa ei-polarisoivan lihasrelaksantin aiheuttama neuromuskulaarinen esto voi kestää piperatsiiniä käytettäessä. Tämä olisi otettava huomioon, kun Zophercinia määrätään käytön aikana.

Piperasilliini pystyy vähentämään metotreksaatin erittymistä, joten metotreksaattia käyttäville henkilöille on tarpeen seurata seerumin indikaattoreita.

Vaikutus laboratoriotutkimusten tuloksiin.

Kuten muiden penisilliinien käytön yhteydessä, lääkkeen käyttöönotto voi kehittää vääriä positiivisia reaktioita virtsan sisällä olevan glukoosin läsnäoloon (kun tämä määritetään käyttämällä pelkistysmenetelmää). Olisi suoritettava sokerien, jotka toimivat entsymaattisia glukoosioksidaasireaktioita, testaus.

[3], [4]

Varastointiolosuhteet

Zopercinia on säilytettävä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa. Valmistettu neste voidaan käyttää 24 tunnin kuluessa (jos se on korkeintaan 25 ° C) tai 48 tunnin välein (jos lääkettä pidetään jääkaapissa, jonka merkkivalot ovat 2-8 ° C).

Säilyvyys

Zopercinia voidaan käyttää kahden vuoden kuluessa siitä, kun terapeuttinen tuote valmistetaan.

Hakemus lapsille

Ei voida käyttää alle 2-vuotiaille lapsille.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Aurotaz-P, Tazar ja Piperacillin-Tazobaktam Teva sekä Tazpen.