Zolmigren

Zolmigren on lääke, jota käytetään migreenin hoitoon. On selective agonist erikois serotoniini 5HT1-terminaatioita ja sisältää komponentin zolmitriptan.

Viitteitä Zolmigrena

Sitä käytetään migreenin hyökkäyksen pysäyttämiseen (mukana tai ilman auraa).

Julkaisumuoto

Aineen vapautuminen valmistetaan tabletteina, pakattu läpipainolevyihin, joissa on 2 tai 10 kappaletta. Ruutuun - 1 pakkauslevy.

Farmakodynamiikka

Tsolmitriptaani - sillä on selektiivinen agonisti erityinen vaikutus serotoniini 5-HT 1B / 1D-päätteet ihmisen rekombinantti-aluksia. Lääkitys näyttävät toteen, kohtalaisen voimakas affiniteetti edellä päihin, aiheuttamatta merkittävää affiniteettia tai terapeuttisen aktiivisuuden suhteen 5NT2-, mutta muu kuin 5NT3- ja 5HT4 serotoniinin-päätteitä, α1-, α2-, β1-adrenergiset päätteitä, ja lisäksi, N1- ja H2 loppuja histamiinille M-koliini, jossa on päätteitä ja D1-D2-dopamiini päätteitä.

Lääkkeellä on suhteellisen verisuonia supistava vaikutus kallon verisuonia, yhdistetään estetty neuropeptidien vapautumisen prosessit (mukaan lukien vasoaktiivinen intestinaalinen peptidi luonne ulkonevat pääasiassa efektori modulaattorin herätteen refleksi tyyppi, se aiheuttaa laajennus verisuonia, mikä on olennaista patogeneesissä migreeni). Se myös keskeyttää prosessi esiintymisen migreenikohtauksen, on samalla tasolla kuin ei tarjoa suoraa analgeettinen vaikutus.

Yhdessä migreenikohtausten helpotuksen kanssa lääke vähentää pahoinvoinnin vakavuutta oksentamalla (varsinkin vasemmanpuoleisen tyyppisten hyökkäysten kehittymisen myötä) sekä taustan ja valokehon. Perifeerisen vaikutuksen lisäksi se vaikuttaa aivojen kantasoluihin, jotka liittyvät migreenihyökkäyksiin, mikä selittää toistuvan tuloksen sarjan hoidossa, joka koostuu useista peräkkäisistä kohtauksista yhdellä potilaalla.

Zolmigren osoittaa korkean suorituskyvyn migreenin tilan hoidossa yhdistettynä muihin lääkkeisiin (sarja, joka sisältää useita vakavia vuorokausivaihtelevia migreeni-hyökkäyksiä, jotka kestävät 2-5 päivää). Poistaa myös migreenit, jotka ilmestyvät kuukautisten taustalla. Suuri osa lääkkeistä on rauhoittava vaikutus ja johtaa uneliaisuuden tunne.

Lääkeaineiden vaikutus kehittyy 15-20 minuutin kuluttua ja saavuttaa enintään 60 minuuttia käytön jälkeen. Maksimaalinen terapeuttinen vaikutus havaitaan huumeiden käytön aikana migreeni-hyökkäyksen aikana.

[1]

Farmakokinetiikkaa

Nielemisen yhteydessä lääke imeytyy hyvin imeytymällä ruoansulatuskanavaan. Sen imeytymisaste ei ole riippuvainen ruoan vastaanottamisesta. Keskimääräinen absoluuttinen biologinen hyötyosuus on noin 40%. Synteesi veriproteiinien kanssa plasman sisällä - 25%. Lääkkeen Cmax-taso saavutetaan 60 minuuttia. Plasman sisältämien lääkkeiden terapeuttiset arvot säilyvät seuraavan 4-6 tunnin ajan. Toistuvan käytön jälkeen terapeuttinen komponentti ei kerääntynyt.

Lääke kulkee voimakas biotransformaatio maksassa, johon on muodostettu N-desmetyyli johdannainen, joka tarjoaa suuremman (2-6-kertainen) terapeuttisen vaikutuksen kuin emoelementin ja joitakin ei-aktiivisia metaboliitteja.

Useimpien lääkkeiden erittyminen tapahtuu munuaisten kautta - metabolisten tuotteiden muodossa ja noin 30% erittyy muuttumattomana suoliston läpi.

Zolmitriptanista havaittiin kolme pääasiallista aineenvaihduntatuotetta: heteroauxiini (pidetään pääasiassa virtsan sisällä plasmassa), N-desmetyyli- ja myös N-oksidianalogeja. N-desmetyloitu aine on aktiivinen ja 2 muuta hajoamistuotetta ei ole aktiivinen.

Zolmitriptaanin keskimääräinen puoliintumisaika on 2,5-3 tuntia.

Naisilla Cmax ja biologinen hyötyosuus ovat korkeammat kuin miehet (pienemmät puhdistuma-arvot).

Hoitavan kohtalainen ja vakava vakavuus munuaisten vajaatoiminnan toiminnan merkkejä munuaisen puhdistumaan aktiivisen elementin ja sen aineenvaihduntatuotteiden pienempi 7-8 kertaa verrattuna indikaattorit vapaaehtoisia. Puoliintumisaika on lisääntynyt 60 minuuttia (maksimi 3-3,5 tuntia), taso hyötyosuuden tsolmitriptaanin ja sen aktiivinen aineenvaihduntatuote on kasvanut vain 16% ja 35%.

Henkilöillä, joilla on maksan toimintahäiriö, lääkkeen vaikuttavan aineen aineenvaihdunta vähenee taudin vakavuuden mukaan.

Annostus ja antotapa

On kiellettyä käyttää tätä lääkettä migreenihyökkäysten ennaltaehkäisemiseen. Ota se mahdollisimman pian kipulääkkeen puhkeamisen jälkeen.

Sinun on otettava ensimmäinen huumeiden pilleri (sisältää 2,5 mg ainetta). Jos hakemuksen vaikutus on poissa tai uusiutuminen ilmenee, toinen pilleri voidaan ottaa. Toistuvia annoksia tulee ottaa vähintään 2 tunnin kuluttua ensimmäisestä annoksesta.

Jos 2,5 mg: n annos oli heikko vaikutus, on mahdollista lisätä sitä 5 mg: aan (suurin sallittu 1-kertainen annos). Päivän ajan saa ottaa enintään 10 mg lääkettä.

Ihmiset, joilla on vakavia maksan toimintahäiriöitä, voivat käyttää enintään 5 mg lääkettä päivässä.

[3]

Käyttö Zolmigrena raskauden aikana

Lääkevalmisteen turvallisuutta raskauden aikana ei ole määritelty. Eläinkokeissa ei määritetty huumeiden suoria teratogeenisia vaikutuksia, mutta sikiötoksisuustestien yksittäiset tiedot osoittavat, että alkion elinkelpoisuus vähenee. Raskaana olevat naiset voivat ottaa Zolmigrenin vain tilanteissa, joissa todennäköisyys auttaa naista on suurempi kuin sikiön komplikaatioiden riski.

Testit osoittavat myös, että lääkitys erittyy maitoa hoitotyön eläimistä. Tietoja aineen siirtymisestä äidinmaitoon ei ole. Tämän vuoksi imettävien naisten tulisi ottaa lääke hyvin varoen. Huumeiden vaikutus vauvaan tulisi minimoida, joten ruokinta tulisi tehdä vähintään 24 tunnin kuluttua Zolmigrenin käytön jälkeen.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vahva herkkyys lääketieteellisten osien suhteen;
• kohonnut tai vakava verenpaineen kohonnut verenpaine, jolla on myös heikko voimakkuus kontrolloimattomassa paineen nousussa;
• IHD tai sen kaltaiset oireet, joihin liittyy sydäninfarktin historia;
• spontaani angina;
• aivoverenkierron häiriöitä tai TIA: ta, joka esiintyy anamneesissa;
• QC-taso, saavuttaen arvot, jotka ovat alle 15 ml merkinnän minuutissa;
• yhdistetty anto kanssa ergotamiinin tai aineita, jotka ovat sen johdannaiset (mukaan lukien metysergidi), ja jossa on lisäksi naratriptanom tai sumatriptaanin ja muiden kuin muiden agonistien loppuja 5NT1V / 1D;
• perifeeristen alusten toimintaan vaikuttavat sairaudet;
• (yli 65-vuotiaat).

Sivuvaikutukset Zolmigrena

Negatiiviset oireet Zolmigren-hoidon aikana ovat usein lieviä ja yleensä tilapäisiä. Ne esiintyvät ensimmäisen 4 tunnin aikana huumeiden käytön jälkeen, mutta eivät lisääntyvät toistuvalla otolla; katoavat itsenäisesti ilman lisäterapeuttisia toimenpiteitä. Muita haittavaikutuksia:

• Immuniteetin puute: intoleranssin oireet, mukaan lukien Quincken turvotus, urtikaria ja anafylaktiset manifestaatiot;
• sydämen häiriöt: takykardia, sydämen syke, angina pectoris tai sydäninfarkti sekä koronarospasmi;
• verisuonien toimintaan liittyvät ongelmat: verenpaineen vähäinen nousu ja verenpaineen ohimenevä nousu;
• NA toimintahäiriöt: huimaus, parestesia, vahvaa lämpöä, selvästi herkkyys häiriö tai merkittäviä uneliaisuutta, yliherkkyys ja päänsärkyä;
• vaikuttavia oireita ruoansulatuskanavan työ: pahoinvointi, dysfagia, vatsakipu, kuivuus suun limakalvon, oksentelu, ja lisäksi iskemia tai infarkti (esimerkiksi suoliston infarkti muodossa tai perna), ilmenee muodossa verinen ripuli, tai kipua vatsakalvon
• Virtsan tai munuaisten toiminnan häiriöt: lisääntynyt virtsaamistilavuus, polyuria ja myös välttämätön virtsaneritys;
• tuki- ja liikuntaelinrakenteiden ja sidekudosten vaurioita: kipu tai heikkous lihaksissa;
• systeemiset häiriöt: painetta, vakavaa painovoimaa tai paineita tai kipua kaulan tai kurkun alueella ja lisäksi rintalastan tai raajojen sisällä tai astenia.

Yksittäiset merkit voivat olla seurausta migreenistä itsestään.

[2]

Yliannos

Ne, jotka ottivat 1-kertaisen annoksen zolmitriptaania (joka sisälsi 0,05 g) vapaaehtoisia, oli rauhoittava vaikutus.

Elementin puoliintumisaika on 2,5-3 tuntia, joten yliannostustilanteessa uhrin tilaa on seurattava vähintään 15 peräkkäisen tunnin ajan tai kunnes oireet häviävät. Lääkkeellä ei ole vasta-ainetta.

Vaikeissa myrkytys on tarpeen suorittaa toiminnan tehohoitoa, mukaan luettuna vapaan ilman läpäisevyys hengitysvirtaus, riittävä ilmanvaihto hapetus, ja yhdessä ohjaus ja tuki CAS toimintaa.

Ei ole tietoa siitä, miten peritoneaalidialyysi ja hemodialyysi vaikuttavat komponentin seerumiarvoihin.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Sallittu yhdistelmä lääkekomponentti parasetamolin tai rifampisiinin, kofeiinia, ja lisäksi metoklopramidi, propranololi, ja fluoksetiini pizotifenom.

Koska potilaan koronarospasmin todennäköisyys saattaa kasvaa teorian sisällä, lääke on syytä kuluttaa vähintään 24 tuntia ergotamiinia sisältävien lääkkeiden ottamisen jälkeen. Päinvastoin, ergotamiinia sisältäviä lääkkeitä käytetään vähintään 6 tunnin kuluttua Zolmigrenin ottamisesta.

Käytön jälkeen, moklobemidi (spesifinen lääke imao-A) huomattava kasvoi hieman tason AUC (26%) tsolmitriptaanin, ja 3-kertainen nousu samassa kuvassa aktiivisen metabolisen tuotteen. Tässä suhteessa MAOA-A-hoitoa käyttävien tulisi ottaa enintään 5 mg zolmitriptaania päivässä. Lääkkeitä ei saa käyttää samanaikaisesti, kun moklobemidiä annetaan yli 0,15 g annoksella 2 kertaa päivässä.

Simetidiinin (elementti P450: n systeeminen inhibiittori) käyttö zolmitriptaanin puoliintumisaika kasvaa 44% ja AUC-arvon 48%. Lisäksi simetidiini kaksinkertaistaa aktiivisen metabolisen tuotteen, N-dimetyloidun komponentin (183C91) puoliintumisajan ja AUC-arvon. Simetidiiniä käyttävien tulisi käyttää enintään 5 mg Zolmigrenaa päivässä.

Kun otetaan huomioon vuorovaikutuksen yleiset parametrit, on hyvin todennäköistä, että on mahdollista sitoutua tiettyihin lääkkeisiin, jotka hidastavat CYP 1A2 -komponentin aktiivisuutta. Tämän vuoksi tällaisten yhdisteiden (fluvoksamiini ja kinolonit) yhdistäminen (tämä ryhmä sisältää siprofloksasiinia)), on myös tarpeen alentaa annoksia.

Kun yhdistettyä käyttöä triptaanit SSRI-lääkkeiden tai serotoniinin IOZSiN huomattava ulkonäkö päihtymyksen (keskuudessa merkkejä - autonomisen hermoston epävakaus, mielialamuutokset ja hermo-poikkeavuuksia luonne).

Kuten muiden 5HT1B / 1D-päätösten agonistit, lääkitys kykenee estämään muiden terapeuttisten lääkkeiden imeytymisnopeuden.

On vältettävä lääkkeen yhdistettyä käyttöä muiden 5-HT1B / 1D-elementtiagonistien kanssa vähintään 24 tunnin ajan niiden antamisen jälkeen ja päinvastoin.

[4], [5]

Varastointiolosuhteet

Zolmigren on pidettävä paikassa, joka on suljettu lasten tunkeutumiselta. Lämpötilat ovat enintään 25 ° C.

Säilyvyys

Zolmigrenia voidaan käyttää kolmen vuoden kuluessa lääkkeen valmistuksesta.

Soveltaminen lapsille

Lääke ei ole määrätty pediatriassa.

Analogit

Analogeja lääkkeet ovat aineita Rapimig, Antimigren, Relpaks kanssa Migrepamom ja Imigranom, ja lisäksi Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren kanssa Sumamigrenom ja Frovamigran kanssa Migranolom. Luetteloon kuuluvat myös Risatriptan-Pharmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan ja Antimigren-Health.

Arviot

Zolmigren saa monia hyviä arvosteluja. Useimmat potilaat, jotka käyttivät lääkettä migreeni-iskujen poistamiseksi, merkitsevät sen tehokkuutta. Monille tämä työkalu oli yleensä ainoa, joka tuo tuloksen.