Zofran

Zofranilla on antiemeettinen lääkeaineen vaikutus. Se on 5-HT3-päätteiden selektiivinen aktiivisuuden estäjä.

Kemoterapiassa ja sädehoidossa käytettävät lääkkeet voivat lisätä serotoniinin arvoja, jotka stimuloivat afferenttityyppisten 5-HT3-vaginaalisten aksonien loppujen vaikutusta, minkä seurauksena oksennuskehitys kehittyy. Lääkkeen aktiivinen elementti hidastaa tätä refleksiä sekä keskushermoston neuronien että PNS: n tasolla.

Viitteitä Zofran

Sitä käytetään oksentelun sekä kemoterapian tai sädehoidon aiheuttaman pahoinvoinnin hoitoon tai ehkäisyyn.

Lisäksi lääkettä voidaan käyttää ehkäisemään ja hoitamaan pahoinvointia sekä oksentelua, joka ilmenee leikkauksen jälkeen.

[1], [2]

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapauttaminen tapahtuu injektionesteen muodossa - ampullit, joiden kapasiteetti on 2 tai 4 ml. Solulevyn sisällä - 5 tällaista ampullia; ruutuun - 1 tietue.

Myydään myös tabletteina - 10 kappaletta solun läpipainopakkauksessa; pakkauksessa - 1 läpipainopakkaus.

Se voidaan valmistaa myös siirapin muodossa - 50 ml: n pullossa. Laatikon sisällä - 1 pullo, jossa on annostuslusikka.

Lisäksi se valmistetaan peräpuikkojen muodossa - ensimmäinen nauhan sisällä; laatikossa - 1 tai 2 tällaista nauhaa.

[3], [4], [5]

Farmakokinetiikkaa

Lääkeaine on täysin imeytynyt suoliston sisällä, kun sitä annetaan suun kautta, ja sen jälkeen tapahtuu intrahepaattisia metabolisia prosesseja. Plasman Cmax-lääkkeen indikaattorit saavuttavat 90 minuutin kuluttua. Biosaatavuuden taso on hieman lisääntynyt käytettäessä lääkkeitä ruoan kanssa, mutta se ei muutu antasidien käyttöönoton myötä.

Termi puoliintumisaika on noin 3 tuntia; iäkkäillä ihmisillä se voi nousta jopa 5 tuntiin, ja ihmisillä, joilla on vaikea munuaistoiminta - jopa 15-20 tuntia. Sitoutui plasman plasmaan 72-76%.

Peräsuolen käytön yhteydessä ondansetroni kirjataan veren sisään 20-60 minuutin kuluttua. Arvot Cmax saavuttaa 6 tunnin kuluttua; sama 6 tuntia muodostaa puoliintumisajan. Biologisen hyötyosuuden taso tämän jälkeen levityksen jälkeen on 60%.

Eliminaatio verenkiertoelimistöstä toteutetaan pääasiassa intrahepaattisen transformaation avulla, joka suoritetaan käyttämällä useita entsyymijärjestelmiä. Muuttumaton erittyi enintään 5% annoksesta (munuaisten kautta).

Ondansetronin farmakokinetiikka pysyy muuttumattomana, kun sitä annetaan useita kertoja.

[6], [7], [8], [9],

Annostus ja antotapa

Lääkkeiden käyttö parenteraalisen nesteen muodossa.

Jos oksentelu aiheuttaa pahoinvointia emetogeenisen kemoterapian suorittamisen yhteydessä, sekä säteilytoimenpiteitä, on tarpeen määrätä 8 mg lääkkeen antaminen - ennen istuntoa (i / m tai v / v-menetelmä).

Henkilöt, jotka käyvät läpi hyvin emetogeenisen kemoterapian, määrittävät myös 1-kertaisen aineen käytön (w / m tai w / w) ennen terapeuttisten toimenpiteiden suorittamista.

Annoksissa 8-32 mg lääkettä annetaan yksinomaan laskimonsisäisesti 15 + minuutin ajan aineen liuottamisen jälkeen 0,9% NaCl: ään tai muuhun yhteensopivaan infuusionesteeseen (50-100 ml).

Toinen intramuskulaarinen tai laskimonsisäinen menetelmä lääkkeiden käyttämiseksi 8 mg: n annoksella - alhaisella nopeudella ennen kemoterapian aloittamista. Lisäksi otetaan käyttöön vielä 2 annosta (8 mg), joissa on 3-4 tunnin tauko tai käyttö (24 tunnin kuluessa) a) infuusio, jonka nopeus on 1 mg / tunti.

Lääkkeen tehoa on mahdollista lisätä käyttämällä kertaluonteista lisäannostusta (IV), jossa on 20 mg deksametasoni-Na-fosfaattia, ennen kemoterapian aloittamista.

0,5–17-vuotiaiden ikäalaryhmä, jonka ruumiinpinta-ala on enintään 0,6 m ², aloitusannos 5 mg / m ² annetaan menetelmässä ennen kemoterapiaa ja sen jälkeen 12 tunnin kuluttua Tarve ottaa 2 mg lääketieteellistä siirappia. On tarpeen jatkaa hoitoa vielä viiden peräkkäisen päivän ajan kemoterapia-istuntojen päättymisen jälkeen käyttäen suun kautta annettavaa lääkettä - 2 mg 2 kertaa päivässä.

Lapset samanikäisiä, mutta alueen kanssa kehon pinta-ala 0,6-1,2 m ², lääkeainetta käytetään 1-oni-aika, päälle / menetelmässä annoksena 5 mg / m ², ennen käsittelyn suorittamiseen istunnon; lisäksi 12 tunnin kuluttua on otettava 4 mg siirappia. Siirapin saanti kestää vielä 5 päivää kemoterapian päättymisestä - 4 mg joka 2 kertaa päivässä.

Lapsille, joiden kehon pinta on suurempi kuin 1,2 m ², lääkkeen aloitusannosta (8 mg) käytetään IV-menetelmänä ennen terapeuttisia istuntoja, ja sitten 12 tunnin taukolla käytetään siirappia (8 mg). On tarpeen käyttää sitä vielä 5 päivää - 8 mg, 2 kertaa päivässä.

Postoperatiivisen oksennuksen poistamiseksi tai ehkäisemiseksi pahoinvointia varten aikuista annetaan intramuskulaarisesti tai laskimoon 4 mg: n menetelmässä 1-kertaisesti.

Postoperatiivisia poikkeavuuksia, jotka tapahtuvat 0,5–17-vuotiaille lapsille yleisanestesiassa suoritettujen toimenpiteiden jälkeen, voidaan estää 0,1 mg / kg Zofranin laskimonsisäisellä injektiolla yhdessä induktion anestesian kanssa sen jälkeen tai sen jälkeen.

Lääkeaine voidaan liuottaa sellaisiin nesteisiin: 5% dekstroosia, Ringerin liuosta, 10% mannitolia, 0,9% NaCl: a ja myös 0,3% ClK: a 0,9% NaCl: lla ja 0: lla, 3% ClK 5% dekstroosilla.

Infuusioneste valmistetaan välittömästi ennen antamista. Tarvittaessa valmis lääke voidaan säilyttää 24 tuntia lämpötilassa, joka on 2-8 ° C.

Käytä imeytyviä tabletteja tai siirappia.

Muita Zofranin annostusmuotoja käytetään viivästyneen tai non-stop-oksennuksen ehkäisemiseen 24 tunnin kuluttua hoidon päättymisestä.

Oksentelu, jossa on pahoinvointia, joka johtuu kemo- tai sädehoidosta.

Tällaisissa häiriöissä käytä tällaisia annostusjärjestelmiä:

• jos kyseessä on kohtalainen emetogeenisyys, 8 mg lääkettä tulisi käyttää 120 minuuttia ennen hoidon aloittamista; 12 tunnin kuluttua ota vielä 8 mg ainetta;
• vakavan emetogeenisyyden tapauksessa lääkkeen annos on 24 mg yhdessä deksametasonin kanssa (12 mg) 120 minuuttia ennen istunnon alkua.

24 tunnin kuluttua hoidon päättymisestä tai pitkittyneestä oksentamisesta aiheutuvan pahoinvoinnin ja oksentelun estämiseksi on tarpeen pidentää lääkkeiden oraalista käyttöä: 8 mg, 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan.

Postoperatiivinen oksentelu ja pahoinvointi.

Aikuiset tarvitsevat 16 mg lääkettä 60 minuuttia ennen anestesian antamista.

Lääkkeen käyttö peräpuikkojen muodossa.

Oksentelu ja pahoinvointi, jotka ilmenevät kemoterapian tai sädehoidon tuloksena, voidaan poistaa soveltamalla lääkitystä seuraaviin hoito-ohjelmiin:

• kohtalaisen emetogeenisyyden vakavuus edellyttää, että otetaan käyttöön 16 mg lääkettä (1 peräpuikko) 120 minuuttia ennen kurssin alkua;
• korkean emetogeenisyyden intensiteetin vuoksi yhdessä ensimmäisen Zofran-peräpuikon kanssa on otettava käyttöön IV deksametasonimenetelmällä (20 mg) 120 minuuttia ennen hoidon aloittamista.

24 tunnin kuluttua kurssin päättymisestä aiheutuvien häiriöiden ehkäiseminen tai pitkittynyt oksentelu edellyttää pitkittyvän lääkkeen käyttöä - joka päivä, ensimmäisen peräpuikon osalta, 5 päivän ajan. Peräpuikkojen sijasta voidaan käyttää siirappia tai Zofran-tabletteja.

Maksan vajaatoiminta.

Ihmisillä, joilla on maksan ongelmia, lääkkeen puhdistuma vähenee merkittävästi ja sen puoliintumisaika kasvaa. Siksi he voivat käyttää enintään 8 mg lääkettä päivässä.

[11], [12], [13]

Käyttö Zofran raskauden aikana

Lääkettä ei voida käyttää raskauden tai imetyksen aikana.

Vasta

Se on vasta-aiheista nimittää ihmisiä, joilla on suvaitsemattomuus lääkkeen komponenttien suhteen.

Varovaisuutta ruiskutusnesteen käyttöönoton yhteydessä on noudatettava, jos tällaisia ongelmia esiintyy:

• sydämen johtumisen ja rytmin häiriöt;
• β-estäjien tai rytmihäiriölääkkeiden samanaikainen käyttö;
• vakavia rikkomisia suolatasapainossa.

Sivuvaikutukset Zofran

Haittavaikutukset käytettäessä lääkepuikkoja tai siirappia tableteilla:

• ruoansulatuskanavan toimintaan liittyvät ilmentymät: hikkaukset, ripuli tai ummetus, kuiva suun limakalvot, polttaminen peräsuolen sisällä (peräpuikot) sekä intrahepaattisten transaminaasien arvojen väliaikainen oireeton nousu;
• allergiaoireet: nokkosihottuma, anafylaksia, keuhkoputket, angioedeema, laryngospasmi;
• häiriöt kansalliskokouksen työssä: kouristukset ja spontaani liikehäiriöt sekä päänsärky tai huimaus;
• verenkiertoon liittyvät ongelmat: rintalastan kipu, verenpainetasojen aleneminen, ST-aikavälin masentuminen EKG: ssä, rytmihäiriö tai bradykardia;
• muut merkit: kuumat aallot tai kuume, hypokalemia, näöntarkkuuden ohimenevä heikkeneminen ja hypercreatininemia.

Häiriöt, kun käytetään ruiskutusnestettä:

• immuunihäiriöt: allergiaoireet, mukaan lukien anafylaksia;
• NA-aktiivisuuden vauriot: päänsärky, kouristukset, huimaus ja liikehäiriöt;
• näköhäiriöt: ohimenevät näköhäiriöt tai tilapäinen sokeus (useimmiten samanlaiset häiriöt häviävät 20 minuutin kuluttua);
• veren virtausjärjestelmään vaikuttavat häiriöt: rytmihäiriöt, verenpaineen arvojen lasku, rintalastan kipu, kuume, bradykardia, QT-segmentin pidentyminen ja ohimenevät muutokset EKG-lukemissa;
• hengitystoimintaan liittyvät ongelmat: hikka;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: ohimenevä oireeton maksan transaminaasiarvojen tai ummetuksen arvojen nousu;
• paikalliset oireet: muutokset IV-injektiokohdassa.

[10],

Yliannos

Myrkytysoireet ovat lähes aina samanlaisia kuin lääkkeen sivuvaikutukset.

Vasta-ainetta ei ole, minkä vuoksi akuutin myrkytyksen epäillään aiheuttavan oireenmukaisia toimenpiteitä. Ipecacin käyttöä ei suositella lääkkeen yliannostuksen tapauksessa, koska se on tehoton (johtuu Zofranin emeettisistä ominaisuuksista).

[14]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

On välttämätöntä yhdistää lääke huolellisesti tällaisiin aineisiin:

• CYP2D6 sekä CYP1A2-aktivaattorit (muun muassa glutetimidi, rifampisiini, karbamatsepiini tolbutamidin, papaveriinin, typpioksidin ja fenytoiinin kanssa griseofulviinin kanssa, barbituraatit karisoprodolin ja fenyylbutatsonin kanssa);
• keino estää sekä CYP2D6: n että CYP1A2: n aktiivisuutta ja flukonatsoli verapamiilin kanssa sekä kiniini, ketokonatsoli ja metronidatsoli).

Lisäksi on tietoa, että ondansetroni pystyy heikentämään tramadolin analgeettista aktiivisuutta.

[15]

Varastointiolosuhteet

Zofran on säilytettävä pienten lasten ulottumattomissa, ja niiden lämpötila-indeksi on enintään 30 ° C.

[16], [17], [18], [19]

Säilyvyys

Zofrania voidaan käyttää kolmen vuoden ajan lääkkeen myyntiin.

[20], [21]

Hakemus lapsille

Et voi antaa lapsille enintään kuusi kuukautta. Siirappia ja tabletteja voidaan käyttää yli 2-vuotiailla potilailla. Pediatrian peräpuikkoja ei käytetä.

[22], [23], [24], [25], [26],

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat aineet Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron Ondasolin kanssa sekä Vero-Ondansetron, Setronon Latranin, Ondansetronin, Emetronin kanssa Ondansetron-Tevan, Emesetin ja Ondantorin kanssa.

[27], [28], [29]

Arviot

Zofran saa positiivisia arvioita useimmilta potilailta - sen vaikutukset auttavat poistamaan kemoterapian tai anestesian aiheuttamaa pahoinvointia. Lääkkeen eduista tehokkuuden lisäksi on myös useita annosmuotoja. Minusista havaittiin haitallisten oireiden esiintyminen, mutta ne näyttävät melko harvinaisilta.

[30], [31], [32], [33]