Zofran

Zofranilla on antiemeettinen vaikutus. Se on selektiivinen 5-HT3-päätteiden estäjä.

Kemoterapiassa ja sädehoidossa käytettävät lääkkeet voivat lisätä serotoniinitasoja, jotka stimuloivat afferenttien 5-HT3-vaguksen aksonipäätteiden toimintaa, mikä johtaa yökkäysrefleksin kehittymiseen. Lääkkeen vaikuttava aine hidastaa tätä refleksiä sekä keskushermoston että ääreishermoston hermosolujen tasolla.

Viitteitä Zofrana

Sitä käytetään kemoterapian tai sädehoidon seurauksena ilmenevän oksentelun ja pahoinvoinnin hoitoon tai ehkäisyyn.

Lisäksi lääkettä voidaan käyttää leikkauksen jälkeisen pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn ja hoitoon.

[ 1 ], [ 2 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu injektionesteenä - ampulleissa, joiden tilavuus on 2 tai 4 ml. Solulevyn sisällä - 5 tällaista ampullia; laatikossa - 1 levy.

Saatavana myös tabletteina - 10 kappaletta läpipainopakkauksessa; 1 läpipainopakkaus pakkauksessa.

Sitä voidaan valmistaa myös siirappina – 50 ml:n pulloissa. Pakkauksessa on yksi pullo ja annostelualusta.

Lisäksi sitä valmistetaan peräpuikkojen muodossa - 1 per nauha; laatikossa - 1 tai 2 tällaista nauhaa.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääke imeytyy kokonaan suolistoon suun kautta otettuna ja käy sitten läpi intrahepaattisia metaboliaprosesseja. Lääke saavuttaa plasman Cmax-arvot 90 minuutin kuluttua. Biologinen hyötyosuus kasvaa hieman, kun lääke otetaan ruoan kanssa, mutta ei muutu, kun annetaan antasideja.

Puoliintumisaika on noin 3 tuntia; iäkkäillä ihmisillä se voi olla 5 tuntia ja vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla jopa 15–20 tuntia. Se sitoutuu plasman sisäiseen proteiiniin 72–76-prosenttisesti.

Rektaalisesti käytettynä ondansetroni havaitaan veressä 20–60 minuutin kuluttua. Cmax-arvot saavutetaan 6 tunnin kuluttua; puoliintumisaika on myös 6 tuntia. Biologinen hyötyosuus tällä tavoin annosteltuna on 60 %.

Eliminaatio verenkiertoelimistöstä tapahtuu pääasiassa intrahepaattisen transformaation kautta useiden entsymaattisten järjestelmien avulla. Enintään 5 % annoksesta erittyy muuttumattomana (munuaisten kautta).

Ondansetronin farmakokinetiikka pysyy muuttumattomana toistuvassa annossa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Annostus ja antotapa

Lääkkeen käyttö parenteraalisen nesteen muodossa.

Jos pahoinvointia ja oksentelua esiintyy pahoinvointia aiheuttavan kemoterapian ja sädehoidon yhteydessä, on tarpeen määrätä 8 mg lääkettä ennen istuntoa (lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti).

Henkilöille, jotka saavat voimakkaasti pahoinvointia aiheuttavaa kemoterapiaa, määrätään myös 8 mg:n kerta-annos ainetta (i.m. tai. suonensisäisesti) ennen hoitotoimenpiteiden suorittamista.

8–32 mg:n annoksella lääke annetaan yksinomaan laskimoon yli 15 minuutin aikana sen jälkeen, kun aine on liuotettu 0,9-prosenttiseen NaCl-liuokseen tai muuhun yhteensopivaan infuusionesteeseen (50–100 ml).

Toinen tapa antaa lääke 8 mg:n annoksella lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti on antaa se hitaasti ennen kemoterapian aloittamista, minkä jälkeen annetaan kaksi annosta (8 mg) lisää 3–4 tunnin tauoilla tai infuusiona (24 tunnin sisällä) nopeudella 1 mg/tunti.

Lääkkeen tehoa voidaan lisätä yhdellä 20 mg:n natriumdeksametasonifosfaatti-lisäinjektiolla (laskimoon) ennen kemoterapiahoidon alkua.

0,5–17-vuotiaiden ikäryhmässä, jonka kehon pinta-ala on enintään 0,6 ^m2, aloitusannos 5 mg/ ^m2 annetaan laskimoon ennen kemoterapiajaksoa, ja sen jälkeen 12 tunnin kuluttua otetaan 2 mg lääkesiirappia. Hoitoa on jatkettava vielä 5 päivää kemoterapiajaksojen päättymisen jälkeen ottamalla lääke suun kautta - 2 mg kaksi kertaa päivässä.

Samanikäisille lapsille, joiden kehon pinta-ala on 0,6–1,2 ^m2, lääke annetaan kerran laskimoon annoksella 5 mg/m2 ennen hoitokertaa ^; sen jälkeen 12 tunnin kuluttua on otettava 4 mg siirappia. Siirapin ottaminen kestää vielä 5 päivää kemoterapian päättymisestä – 4 mg lääkettä 2 kertaa päivässä.

Lapsille, joiden kehon pinta-ala on yli 1,2 m2 ^, lääkkeen aloitusannos (8 mg) annetaan laskimoon ennen hoitokertoja ja sitten 12 tunnin tauon jälkeen annetaan siirappia (8 mg). Se tulee ottaa seuraavien 5 päivän ajan - 8 mg, 2 kertaa päivässä.

Leikkauksen jälkeisen oksentelun ja pahoinvoinnin poistamiseksi tai estämiseksi aikuiselle annetaan 4 mg ainetta kerran lihakseen tai laskimoon.

Leikkauksen jälkeisiä komplikaatioita, joita ilmenee yleisanestesiassa tehtyjen toimenpiteiden jälkeen 0,5–17-vuotiailla lapsilla, voidaan ehkäistä antamalla 0,1 mg/kg zofrania laskimoon anestesian induktion yhteydessä, jälkeen tai leikkauksen lopussa.

Lääke voidaan liuottaa seuraaviin nesteisiin: 5% dekstroosia, Ringerin liuosta, 10% mannitolia, 0,9% NaCl:a sekä 0,3% ClK:ta 0,9% NaCl:lla ja 0,3% ClK:ta 5% dekstroosilla.

Infuusioneste valmistetaan välittömästi ennen antoa. Tarvittaessa valmistettua lääkettä voidaan säilyttää 24 tuntia 2–8 °C:n lämpötilassa.

Imeskelyjen tai siirapin käyttö.

Muita Zofranin annosmuotoja käytetään ehkäisemään viivästynyttä tai jatkuvaa oksentelua ensimmäisten 24 tunnin aikana hoitotoimenpiteiden päättymisestä.

Oksentelu yhdessä pahoinvoinnin kanssa, joka ilmenee kemoterapian tai sädehoidon seurauksena.

Tällaisissa häiriöissä käytetään seuraavia annostusohjeita:

• jos toimenpiteillä on kohtalaisen voimakasta emetogeenisuutta, 8 mg lääkettä tulee käyttää 120 minuuttia ennen hoidon aloittamista; 12 tunnin kuluttua tulee ottaa vielä 8 mg ainetta;
• Vaikeassa emetogeenisyydessä määrätään 24 mg lääkettä yhdessä deksametasonin (12 mg) kanssa 120 minuuttia ennen istunnon alkua.

Hoidon päättymisen 24 tuntia seuraavan pahoinvoinnin ja oksentelun tai pitkittyneen oksentelun estämiseksi on tarpeen jatkaa lääkkeen oraalista antoa: 8 mg, 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan.

Leikkauksen jälkeinen oksentelu pahoinvoinnin kanssa.

Aikuisten tulee ottaa 16 mg lääkettä suun kautta 60 minuuttia ennen anestesian antamista.

Lääkkeen käyttö peräpuikkojen muodossa.

Kemoterapian tai sädehoidon seurauksena ilmenevä oksentelu ja pahoinvointi voidaan poistaa käyttämällä lääkettä seuraavissa tiloissa:

• kohtalainen emetogeenisyys vaatii 16 mg lääkkeen (1 peräpuikko) antamisen 120 minuuttia ennen kurssin alkua;
• Voimakas pahoinvointi vaatii deksametasonin (20 mg) laskimonsisäisen annon yhdessä ensimmäisen Zofran-peräpuikon kanssa 120 minuuttia ennen hoidon aloittamista.

24 tunnin kuluttua kuurin päättymisestä ilmenevien häiriöiden tai pitkittyneen oksentelun ehkäisy vaatii lääkkeen käytön pidentämistä - päivittäin, yksi peräpuikko, 5 päivän ajan. Peräpuikkojen sijaan voidaan käyttää Zofran-siirappia tai -tabletteja.

Maksan vajaatoiminta.

Maksaongelmista kärsivillä ihmisillä lääkkeen puhdistuma on merkittävästi pienentynyt ja sen puoliintumisaika pidentynyt. Siksi he voivat käyttää enintään 8 mg lääkettä päivässä.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Käyttö Zofrana raskauden aikana

Lääkettä ei tule käyttää raskauden tai imetyksen aikana.

Vasta

Vasta-aiheinen käytettäväksi henkilöillä, joilla on intoleranssi lääkkeen ainesosille.

Varovaisuutta on noudatettava injektionesteen antamisessa seuraavien ongelmien ilmetessä:

• sydämen johtumis- ja rytmihäiriöt;
• samanaikainen beetasalpaajien tai rytmihäiriölääkkeiden käyttö;
• vakavia suolatasapainon häiriöitä.

Sivuvaikutukset Zofrana

Sivuvaikutukset käytettäessä lääkeperäpuikkoja tai siirappia tablettien kanssa:

• ruoansulatuskanavan toimintaan liittyvät ilmenemismuodot: hikka, ripuli tai ummetus, kuiva suun limakalvo, polttava tunne peräsuolessa (peräpuikot) sekä ohimenevä oireeton intrahepaattisten transaminaasien lisääntyminen;
• allergiaoireet: urtikaria, anafylaksia, keuhkoputkien kouristukset, Quincken turvotus, kurkunpään kouristus;
• hermoston häiriöt: kouristukset ja spontaanit motoriset häiriöt sekä päänsärky tai huimaus;
• verenkiertoon liittyvät ongelmat: rintalastan kipu, verenpaineen lasku, ST-ajan lasku EKG:ssä, rytmihäiriöt tai bradykardia;
• Muita oireita ovat kuumat aallot tai punastuminen, hypokalemia, ohimenevä näöntarkkuuden heikkeneminen ja hyperkreatininemia.

Rikkomukset injektionestettä käytettäessä:

• immuunijärjestelmän häiriöt: allergiaoireet, mukaan lukien anafylaksia;
• hermoston vauriot: päänsärky, kouristukset, huimaus ja liikehäiriöt;
• näköön liittyvät oireet: ohimenevä näköheikkeneminen tai tilapäinen sokeus (yleensä tällaiset häiriöt häviävät 20 minuutin kuluttua);
• verenkiertoelimistöön vaikuttavat häiriöt: rytmihäiriöt, verenpaineen lasku, rintakipu, kuume, bradykardia, QT-segmentin pidentyminen ja ohimenevät muutokset EKG-lukemissa;
• hengityselinten toimintaan liittyvät ongelmat: hikka;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: ohimenevä oireeton maksan transaminaasiarvojen nousu tai ummetus;
• paikalliset oireet: muutokset laskimonsisäisen injektion antopaikassa.

[ 10 ]

Yliannos

Myrkytyksen oireet ovat lähes aina samanlaisia kuin lääkkeen sivuvaikutukset.

Vastalääkettä ei ole, joten jos epäillään akuuttia myrkytystä, on ryhdyttävä oireenmukaisiin toimenpiteisiin. Ipecacin käyttöä lääkkeen yliannostuksen yhteydessä ei suositella, koska se on tehoton (Zofranin antiemeetisten ominaisuuksien vuoksi).

[ 14 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke on yhdistettävä erittäin huolellisesti seuraavien aineiden kanssa:

• CYP2D6-entsyymien aktivaattorit sekä CYP1A2 (mukaan lukien glutetimidi, rifampisiini, karbamatsepiini tolbutamidin kanssa, papaveriini, typpioksidi ja fenytoiini griseofulviinin kanssa, barbituraatit karisoprodolin ja fenyylibutatsonin kanssa);
• lääkkeet, jotka estävät CYP2D6-entsyymien aktiivisuutta sekä CYP1A2:ta (näitä ovat kloramfenikoli, diltiatseemi, allopurinoli disulfiraamin kanssa, makrolidit, erytromysiini, MAO-estäjät ja valproiinihappo sekä simetidiini, isoniatsidi, lovastatiini, ehkäisypillereiden (estrogeenia sisältävien) käyttö, kinidiini fluorokinolonien kanssa, omepratsoli ja flukonatsoli verapamiilin kanssa sekä kiniini, ketokonatsoli ja metronidatsoli).

Lisäksi on tietoa, että ondansetroni kykenee heikentämään tramadolin analgeettista vaikutusta.

[ 15 ]

Varastointiolosuhteet

Zofrania tulee säilyttää pienten lasten ulottumattomissa, alle 30 °C:n lämpötilassa.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Säilyvyys

Zofrania voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen myyntipäivästä.

[ 20 ], [ 21 ]

Hakemus lapsille

Sitä ei tule määrätä alle kuuden kuukauden ikäisille vauvoille. Siirappia ja tabletteja voidaan käyttää yli 2-vuotiaille. Peräpuikkoja ei käytetä lasten sairauksien hoidossa.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron ja Ondasol sekä Vero-Ondansetron, Setronon ja Latran, Ondansetron, Emetron ja Ondansetron-Teva, Emeset ja Ondantor.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Arvostelut

Zofran saa positiivisia arvioita useimmilta potilailta - sen vaikutus auttaa poistamaan kemoterapian tai anestesian aiheuttamaa pahoinvointia. Lääkkeen etuihin kuuluu tehokkuuden lisäksi useiden annosmuotojen saatavuus. Haittapuolina havaitaan sivuvaikutuksia, mutta ne ilmenevät melko harvoin.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]