Zinacef

Zinacef on systeemisesti vaikuttava antibakteerinen lääke. Se kuuluu toisen sukupolven kefalosporiinien luokkaan.

Viitteitä Zinacepha

Sitä käytetään kefuroksiimille yliherkkien bakteerien aiheuttamien tartuntatautien poistamiseen. Lisäksi sitä käytetään sellaisten tartuntatautien hoitoon, joiden aiheuttajaa ei ole vielä tunnistettu. Tunnistettuihin sairauksiin kuuluvat:

• hengityselimissä: akuutti tai krooninen keuhkoputkentulehdus, sekä infektoitunut keuhkoputkentulehdus, viruskeuhkokuume, keuhkopaise sekä rintalastan infektiot, jotka johtuvat kirurgisesta toimenpiteestä;
• nenän ja kurkun alueella: tonsilliitti poskiontelotulehduksella ja nielutulehdus;
• virtsatiejärjestelmän elimet: kystiitti sekä pyelonefriitti akuutissa tai kroonisessa vaiheessa ja lisäksi bakteeriurian oireeton kehitys;
• pehmytkudosalue: erythema multiforme, selluliitti ja haavainfektiot;
• nivelet ja luusto: niveltulehduksen septinen muoto sekä osteomyeliitti;
• synnytys- ja gynekologiset sairaudet: tulehdus ja infektio lantiovyöhykkeellä. Myös tippuri (erityisesti tilanteissa, joissa potilas ei voi käyttää penisilliiniä);
• muut infektiot: tähän kuuluvat erilaiset sairaudet, mukaan lukien aivokalvontulehdus ja verenmyrkytys.

Lääkettä käytetään myös ehkäisemään tarttuvien komplikaatioiden esiintymistä vatsakalvon ja rintalastan leikkausten jälkeen sekä lisäksi lantion alueella sekä verisuoni-, ortopedisten tai sydän- ja verisuonileikkausten aikana.

Usein lääkkeen monoterapia antaa korkeita tuloksia, mutta joskus sitä saa käyttää yhdessä aminoglykosidien tai metronidatsolin kanssa (sekä peräpuikkojen tai injektioiden muodossa että suun kautta).

Jos sekainfektion (anaerobisen ja aerobisen) odotetaan kehittyvän tai sitä hoidetaan (esimerkiksi keuhkopaiseessa (aivo-, lantiopaiseessa), peritoniitti tai aspiraatiopneumonia) ja myös silloin, kun tällaisen infektion kehittymisen riski on suuri (esimerkiksi gynekologisten leikkausten tai paksusuolen leikkauksen seurauksena), Zinacef tulee yhdistää metronidatsoli-nimiseen aineeseen.

Kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemisen ja keuhkokuumeen hoidon aikana lääkettä saa käyttää tarvittaessa ennen Zinnatin (kefuroksiimiaksetiili) ottamista suun kautta.

Julkaisumuoto

Saatavana jauheena, injektionestettä varten valmiina, lasipulloissa.

Farmakodynamiikka

Kefuroksiimi on bakterisidinen kefalosporiiniryhmään kuuluva antibiootti. Sillä on laaja vaikutusalue monia grampositiivisia ja gramnegatiivisia mikrobeja vastaan (mukaan lukien kantoja, jotka tuottavat β-laktamaasia). Kefuroksiimi on resistentti β-laktamaasien vaikutukselle, minkä seurauksena se voi vaikuttaa moniin ampisilliini- tai amoksisilliiniresistentteihin kantoihin. Bakterisidinen vaikutus perustuu mikrobien soluseinien sisällä olevien sitoutumisprosessien tuhoutumiseen.

Hankittu antibioottiresistenssi vaihtelee alueellisesti ja voi muuttua ajan myötä, ja se voi vaihdella merkittävästi kantojen välillä. On suositeltavaa hankkia paikalliset lääkeresistenssitiedot, jos mahdollista. Tämä on erityisen tärkeää vakavien infektioiden hoidossa.

Zinacef osoittaa korkeaa aktiivisuutta seuraavia bakteereja vastaan: Staphylococcus aureus ja koagulaasinegatiiviset stafylokokit (metisilliinille herkät kannat). Lisäksi se tehoaa Klebsiella-, pyogeeniseen streptokokki-, Pfeifferin basilli-, Enterobacter-, Escherichia coli-, Clostridia-, Streptococcus mitis -bakteereihin (viridians-ryhmästä), Proteus mirabilis- ja Proteus rettgeri -bakteereihin. Voimakasta aktiivisuutta havaitaan myös Salmonella typhi -bakteeria, suolistosalmonellaa ja muita salmonellakantoja sekä Shigella-, Neisseria- (tämä sisältää β-laktamaasia tuottavia gonokokkikantoja) ja Bordet-Gengou-bakteereja vastaan.

Kohtalaista aktiivisuutta havaitaan Proteus vulgaris -bakteeria, Morganin bakteereja ja Bacteroides fragilis -bakteeria vastaan.

Bakteerit, jotka ovat täysin resistenttejä kefuroksiimille: pseudomonas, legionella, clostridium difficile, campylobacter, Acinetobacter calcoaceticus sekä koagulaasinegatiivisten stafylokokkien ja Staphylococcus aureuksen kannat, jotka eivät ole herkkiä metisilliinille.

Näiden ryhmien yksittäiset kannat ovat osoittaneet resistenssiä lääkkeelle: Enterococcus faecalis, Morganin basilli, Proteus vulgaris, Enterobacter Citrobacterin kanssa sekä Serratia ja Bacteroides fragilis.

In vitro -olosuhteissa lääkkeellä yhdessä aminoglykosidien kanssa on minimaaliset additiiviset ominaisuudet, joissakin tapauksissa synergismin ilmentymät.

Farmakokinetiikkaa

Kefuroksiimin huippupitoisuus seerumissa havaitaan 30–45 minuuttia injektion jälkeen. Aineen puoliintumisaika laskimonsisäisen ja lihaksensisäisen injektion jälkeen on noin 70 minuuttia. Yhdessä probenesidin kanssa kefuroksiimin erittyminen hidastuu, mikä aiheuttaa sen seerumipitoisuuden nousua.

Aine syntetisoidaan plasman proteiinin kanssa 33-50%.

24 tunnin kuluessa injektiosta lääke erittyy lähes kokonaan (85–90 %) muuttumattomana virtsaan, ja suurin osa siitä erittyy ensimmäisten 6 tunnin aikana.

Kefuroksiimikomponentti ei metaboloidu, vaan se erittyy tubulaarisekreetion ja glomerulaarisen suodatuksen kautta.

Dialyysihoidon aikana havaitaan kefuroksiimipitoisuuden laskua seerumissa.

Aineen pitoisuudet ylittävät MIC-arvot useimmille patogeenisille bakteereille nivelkalvossa, luukudoksessa ja myös silmänsisäisessä nesteessä. Lisäksi kefuroksiimi läpäisee aivo-aortan esteen, jos aivokalvoissa on tulehdus.

Annostus ja antotapa

Lääkeliuosta voidaan antaa vain lihaksensisäisenä tai laskimonsisäisenä injektiona.

Koska kefuroksiimi on muun muassa saatavilla myös sisäiseen käyttöön tarkoitetun lääkkeen muodossa - aksetiilikefuroksiimi (lääke Zinnat), on sallittua siirtyä johdonmukaisesti parenteraalisesta Zinacef-hoidosta vaikuttavan aineen sisäiseen antoon (mutta vain, jos se on kliinisesti mahdollista).

Enintään 750 mg ainetta voidaan antaa kerta-annoksena lihakseen yhteen kehon alueeseen.

Hoito-ohjelma ja annoskoot aikuisille.

Useimpien infektioiden hoidossa on tarpeen antaa liuos laskimoon tai lihakseen - 750 mg 3 kertaa päivässä. Jos havaitaan vakavampi infektio, on tarpeen suurentaa annosta lääkkeen 3-kertaiseen antamiseen 1,5 g:n määränä. Tarvittaessa injektioiden tiheyttä voidaan lisätä 4 hoitoon päivässä (6 tunnin välein). Tässä tapauksessa kokonaisvuorokausiannos nousee 3-6 grammaan.

Tarvittaessa yksittäisiä sairauksia voidaan hoitaa seuraavan hoito-ohjelman mukaisesti: anna 750 mg tai 1,5 g liuosta kaksi kertaa päivässä (i.m. tai i.v.) ja ota sen jälkeen Zinnat suun kautta.

Lapset (tämä sisältää myös imeväiset).

Lääkettä on tarpeen antaa 30–100 mg/kg päivässä (jaettuna 3–4 antokertaan). Useimpiin sairauksiin riittää 60 mg/kg lääkkeen antaminen päivässä.

Vastasyntyneet.

Anto vuorokaudessa 30–100 mg/kg (jaa tämä annos 2–3 antokertaan). On myös otettava huomioon, että lääkkeen vaikuttavan aineen puoliintumisaika imeväisen ensimmäisten elinviikkojen aikana voi ylittää aikuisten puoliintumisajan 3–5 kertaa.

Gonorrean hoito.

Anna lääkettä lihakseen 1,5 g (1 injektio) tai 750 mg (2 injektiota molempiin pakaroihin).

Meningiitin hoito.

Lääkkeille herkkien kantojen aiheuttamissa bakteeriperäisissä aivokalvontulehduksissa Zinacefia käytetään monoterapiana.

Päivittäinen annoskoko:

• aikuisille: anna 3 g 8 tunnin välein;
• lapsille (myös imeväisille): 200–240 mg/kg (jaettuna 3–4 injektioon). Tätä annosta voidaan pienentää 100 mg:aan/kg kolmen hoitopäivän jälkeen tai kun paranemisoireita ilmenee;
• Vastasyntyneille: aloitusannos on 100 mg/kg. Jos tila paranee, annosta voidaan pienentää 50 mg:aan/kg.

Ennaltaehkäisyyn.

Vakioannos on 1,5 g anestesian indusointivaiheessa ortopedisen, lantion ja vatsan alueen leikkauksen valmistelussa. Sitä voidaan täydentää 750 mg:n lääkkeen injektiolla lihaksensisäisesti 8 ja 16 tunnin kuluttua.

Ruokatorven, sydämen, verisuonten ja keuhkojen leikkausten tapauksessa vakioannos on 1,5 g. Se annetaan anestesian indusointivaiheessa, minkä jälkeen 750 mg lääkettä annetaan lisäksi lihaksensisäisesti injektiona kolme kertaa päivässä seuraavien 24-48 tunnin ajan.

Nivelten täydellisen korvaamisen aikana kefuroksiimijauhe (1,5 g) on sekoitettava metyylimetakrylaattisementtipolymeeriin (1 pussi) ennen nestemäisen monomeerin lisäämistä siihen.

Johdonmukaisella hoidolla.

Keuhkokuume: 1,5 g liuosta laskimonsisäisesti tai lihaksensisäisesti 2-3 kertaa päivässä 48-72 tunnin ajan, sitten siirrytään sisäiseen käyttöön - Zinnatin ottaminen 0,5 g kahdesti päivässä 7-10 päivän ajan.

Krooninen keuhkoputkentulehdus akuutissa vaiheessa: anna 750 mg lääkettä 2-3 kertaa päivässä (lihaksensisäisesti tai suonensisäisesti) 48-72 tunnin ajan ja aloita sitten Zinnatin oraalinen anto - 0,5 g kahdesti päivässä 7 päivän ajan.

Oraalisen ja parenteraalisen kurssin kesto määritetään ottaen huomioon potilaan terveydentila sekä taudin vakavuus.

Munuaisten toiminnalliset häiriöt.

Koska kefuroksiimi erittyy munuaisten kautta, työssäkäyvien henkilöiden on pienennettävä lääkkeen annostusta kompensoidakseen sen hitaampaa erittymistä. Tavanomaista annostusta (750–1500 mg lääkettä kolme kertaa päivässä) ei tarvitse pienentää, jos kreatiniinikinaasi (CC) on yli 20 ml/minuutti. Aikuisille, joilla on vaikea toiminnallinen munuaisten vajaatoiminta (CC-taso 10–20 ml/minuutti), annoksen tulee olla 750 mg kaksi kertaa päivässä. Jos häiriö on vielä vakavampi (CC-taso alle 10 ml/minuutti), on tarpeen antaa 750 mg liuosta kerran päivässä.

Hemodialyysin aikana lääkettä annetaan laskimonsisäisesti tai lihaksensisäisesti (750 mg) jokaisen hoitokerran lopussa. Aineen parenteraalinen injektio voidaan lisätä peritoneaalidialyysinesteeseen (250 mg Zinacefia jokaista 2 litraa nestettä kohden). Tehohoidossa ja ohjelmallisessa hemodialyysissä tai suuren virtauksen hemofiltraatiohoidossa olevien henkilöiden on annettava 750 mg liuosta kaksi kertaa päivässä. Pienen virtauksen hemofiltraatiohoidossa oleville henkilöille on määrättävä munuaissairauksia sairastaville henkilöille käytettävät annokset.

Liuoksen valmistuksen ominaisuudet.

Ennen injektiota lisää 3 ml injektionestettä 750 mg:aan jauhetta ja ravista sitten pulloa, kunnes muodostuu läpinäkymätön suspensio.

Myös 750 mg jauhetta voidaan liuottaa vähintään 6 ml:aan injektionestettä.

Infuusioliuokset, jotka tulee antaa enintään puoli tuntia, valmistetaan seuraavasti: 1,5 g jauhetta liuotetaan 50–100 ml:aan injektionestettä.

Valmistetut liuokset on annettava välittömästi laskimoon tai tiputusputken kautta (infuusiohoitoa suoritettaessa).

Valmistettujen liuosten säilytyksen aikana niiden värikylläisyys voi muuttua.

[ 3 ]

Käyttö Zinacepha raskauden aikana

Kefuroksiimin teratogeenisista ja alkiotoksisista vaikutuksista ei ole tietoa, mutta sitä tulee määrätä erittäin varoen raskauden alkuvaiheessa.

Koska aine erittyy rintamaitoon, imetys on lopetettava hoidon ajaksi.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyys kefuroksiimille tai muille lääkkeen aineosille sekä kefalosporiineille;
• aiemmin esiintynyt vaikea yliherkkyys (esim. anafylaktinen reaktio) muille beetalaktaamiantibiooteille (kuten monobaktaamit, penisilliinit ja karbapeneemit).

[ 1 ], [ 2 ]

Sivuvaikutukset Zinacepha

Liuoksen käyttö voi aiheuttaa joitakin sivuvaikutuksia:

• tarttuvan tai invasiivisen luonteen patologiat: toisinaan havaitaan resistenttien mikrobien (kuten Candidan) lisääntynyttä kasvua;
• systeemisen verenkierron sekä imusolmukkeiden oireita: usein kehittyy eosinofiliaa tai neutropeniaa. Joskus esiintyy leukopeniaa, ja lisäksi havaitaan positiivinen Coombsin testi tai hemoglobiiniarvojen lasku. Trombosytopeniaa esiintyy toisinaan. Yksittäisissä tapauksissa hemolyyttistä anemiaa;
• immuunijärjestelmän häiriöt: yliherkkyyden ilmenemismuodot - joskus kutina, ihottuma tai urtikaria. Harvoin lääkekuume. Yksittäin - ihovaskuliitti, anafylaksia ja tubulointerstitiaalinen nefriitti;
• Ruoansulatuskanavan toimintahäiriö: joskus esiintyy epämukavuutta ruoansulatuskanavassa. Pseudomembranoottista koliittia havaitaan satunnaisesti.
• Maksa- ja sappitieoireet: usein havaitaan ohimenevää maksaentsyymien nousua. Joskus - bilirubiiniarvojen tilapäistä nousua. Pohjimmiltaan tällaiset häiriöt kehittyivät ihmisillä, joilla on jo maksasairaus, mutta ei ole tietoa negatiivisesta vaikutuksesta maksaan;
• ihosairaudet ja ihonalaisen kerroksen sairaudet: erythema multiforme, TEN tai Stevens-Johnsonin oireyhtymä esiintyvät satunnaisesti;
• virtsatiejärjestelmän ilmentymät: seerumin kreatiniiniarvojen ja ureatypen nousua havaitaan toisinaan ja lisäksi CC-arvojen laskua;
• pistoskohdan reaktiot ja systeemiset häiriöt: pistoskohdan häiriöt esiintyvät usein (mukaan lukien tromboflebiitti ja kipu).

Yliannos

Kefalosporiinien myrkytyksen seurauksena voi ilmetä aivojen ärsytyksen merkkejä, jotka voivat aiheuttaa kohtauksia.

Aineen pitoisuuksia elimistössä voidaan alentaa peritoneaalidialyysin tai hemodialyysin avulla.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Koska Zinacef on antibiootti, se pystyy muuttamaan suoliston bakteerikantaa, mikä vähentää estrogeenin takaisinimeytymistä ja heikentää yhdistelmäehkäisypillerin vaikutusta.

Zinacef-hoidon aikana on tarpeen määrittää plasman ja veren sokeritasot heksoosikinaasi- tai glukoosioksidaasimenetelmillä.

Lääke ei vaikuta entsymaattisten menetelmien tehokkuuteen glukosurian havaitsemiseksi.

Lääkkeen vaikutus kuparin pelkistysprosesseihin perustuvien menetelmien (kuten Clintestin, Fehlingin tai Benedictin testin) tehokkuuteen on merkityksetön. Se ei aiheuta vääriä positiivisia tuloksia, kuten muiden kefalosporiinien käytön yhteydessä.

Kefuroksiimi ei vaikuta alkalisiin pikraattikreatiniinikokeisiin.

[ 10 ], [ 11 ]

Varastointiolosuhteet

Zinacef-jauhe tulee säilyttää lasten ulottumattomissa, enintään 25 °C:n lämpötilassa. Laimennettu ja käyttövalmis liuos tulee säilyttää jääkaapissa (enintään 4 °C:n lämpötilassa).

[ 12 ]

Erityisohjeet

Arvostelut

Zinacefia pidetään yhtenä tehokkaimmista antibiooteista, minkä vuoksi sitä käytetään usein erilaisten sairauksien hoitoon. Lääkkeellä on paljon positiivisia arvosteluja.

Sitä määrätään usein sekä lapsille että aikuisille – tarttuvan alkuperän patologioiden poistamiseksi. Useimmiten kuvataan tilanteita, joissa lääkettä käytetään hengityselinten sairauksien (kuten keuhkokuumeen tai keuhkoputkentulehduksen jne.) poistamiseen. Hoitojakso ei kestä kauan – noin 10 päivää. Tänä aikana lääkkeen sietokyky on hyvä.

On kuitenkin myös tapauksia, joissa lääkkeelle on lisääntynyt herkkyys. Akuutteihin oireisiin kuuluu kuulon heikkeneminen. Tämän seurauksena hoito jouduttiin lopettamaan, vaikka se oli tehokas.

Säilyvyys

Zinacefia saa käyttää kahden vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä. Laimennettu tuote huoneenlämmössä voi säilyttää ominaisuutensa enintään 5 tuntia, ja sitä saa säilyttää jääkaapissa enintään 48 tuntia.