Voltaren

Voltaren on lääkkeen kauppanimi, jonka vaikuttava aine on diklofenaakki. Diklofenaakki kuuluu lääkeryhmään, jota kutsutaan ei-steroidisiksi tulehduskipulääkkeiksi (NSAID). Sillä on tulehdusta lievittävä, kipua lievittävä ja kuumetta alentava vaikutus.

Voltarenia käytetään usein kivun ja tulehduksen lievittämiseen erilaisissa sairauksissa, kuten nivelrikko, nivelreuma, kihti, lihaskipu, reuma ja muut tulehdukseen ja kipuoireisiin liittyvät tilat.

Voltaren on saatavana eri muodoissa: tabletteina, kapseleina, geelinä, emulsiovoiteena, voiteena ja liuoksena lihakseen ja suonensisäiseen antoon. Vapautusmuodosta ja potilaan yksilöllisistä tarpeista riippuen sitä voidaan käyttää sekä paikalliseen että systeemiseen hoitoon.

Viitteitä Voltarena

1. Nivelrikko: Voltaren vähentää tehokkaasti nivelrikkoon liittyvää kipua ja tulehdusta ja auttaa parantamaan nivelten liikkuvuutta.
2. Nivelreuma: Lääke auttaa vähentämään nivelreumaan liittyvää tulehdusta, kipua ja aamujäykkyyttä.
3. Selkärankareuma (selkärankareuma): Diklofenaakkinatriumia käytetään lievittämään kipua ja tulehdusta tässä selkärangan sairaudessa.
4. Akuutti kihti niveltulehdus: Lääkettä voidaan määrätä vähentämään tulehdusta ja kipua kihtikohtausten aikana.
5. Selkäkipuoireyhtymät: Voltaren auttaa vähentämään eri syistä, mukaan lukien välilevytyrät, aiheuttamaa selkäkipua.
6. Vammoista johtuva kipuoireyhtymä: Esimerkiksi nyrjähdysten, mustelmien tai leikkauksen jälkeisen kivun tapauksissa. Voltaren vähentää tehokkaasti kipua ja turvotusta.
7. Muut kipu- ja tulehdustilat: mukaan lukien dysmenorrea (kivuliaat kuukautiset), hammassärky ja kipu leikkauksen jälkeen.

Julkaisumuoto

1. Tabletit: Tämä on suullinen muoto. Tabletit otetaan yleensä kokonaisina veden kera, yleensä aterioiden yhteydessä tai sen jälkeen.
2. Kapselit: Kuten tabletit, kapselit sisältävät diklofenaakkia suun kautta käytettäväksi ja ne otetaan kokonaisina veden kera.
3. Gelit: Voltaren-geelit on tarkoitettu ulkoiseen käyttöön. Ne levitetään iholle kipukohdassa ja hierotaan kevyesti hierovin liikkein.
4. Voitteet: Voiteet on tarkoitettu myös ulkoiseen käyttöön, ja niitä käytetään kivun ja tulehduksen lievittämiseen.
5. Laastarit: Jotkut valmistajat voivat valmistaa diklofenaakkia sisältäviä laastareita, jotka on tarkoitettu käytettäväksi paikallisesti iholle.

Farmakodynamiikka

1. Syklo-oksigenaasin (COX) esto: Diklofenaakin pääasiallinen vaikutusmekanismi on syklo-oksigenaasientsyymin (COX) esto, joka osallistuu prostaglandiinien muodostumiseen arakidonihaposta. Tämä johtaa prostaglandiinien muodostumisen vähenemiseen, mikä puolestaan vähentää tulehdusta, kipua ja kuumetta.
2. Prostaglandiinituotannon estäminen: Diklofenaakki estää tulehduksellisten prostaglandiinien (erityisesti PGE2:n) tuotantoa, mikä johtaa tulehduksen ja kivun vähenemiseen.
3. Inflammatorinen vaikutus: Diklofenaakki vähentää tulehdusreaktioiden voimakkuutta, mukaan lukien kapillaarien läpäisevyyttä, leukosyyttien siirtymistä tulehduskohtaan ja fagosytoosia.
4. Analgeettinen vaikutus: Lääke vähentää kipuherkkyyttä estämällä prostaglandiinien muodostumista tulehduskohdassa ja vähentämällä ääreishermopäätteiden ärsytystä.
5. Kuuletta alentava vaikutus: Diklofenaakki pystyy alentamaan kehon lämpötilaa kuumeen aikana, koska se vaikuttaa hypotalamuksen keskuslämmön säätelyyn.
6. Pitkäaikainen käyttö: Pitkällä aikavälillä diklofenaakilla voi olla myös vaikutusta tulehduksen välittäjiin ja immuunivasteeseen, mikä auttaa vähentämään kroonista tulehdusta.
7. Altistuksen selektiivisyys: Diklofenaakilla on voimakkaampi vaikutus COX-2:een kuin COX-1:een, jota pidetään edullisempana ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten minimoimisen kannalta.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Diklofenaakkinatrium imeytyy yleensä hyvin maha-suolikanavasta suun kautta annetun annon jälkeen. Sen imeytymisen nopeus ja täydellisyys riippuvat lääkkeen muodosta (esim. Tabletit, kapselit, peräpuikot) ja ruoan läsnäolosta mahassa.
2. Jakautuminen: Se on levinnyt laajalti kehossa ja tunkeutuu moniin kudoksiin ja elimiin, mukaan lukien nivelet, missä sillä on kipua lievittävä ja tulehdusta ehkäisevä vaikutus.
3. Metabolia: Diklofenaakki metaboloituu maksassa pääasiassa hydroksyylimetaboliittien muodostumisen kautta. Yhdellä tärkeimmistä metaboliiteista, 4'-hydroksidiklofenaakilla, on myös farmakologista aktiivisuutta.
4. Erittyminen: Suurin osa metaboliiteista ja pieni määrä muuttumatonta diklofenaakkia erittyy elimistöstä munuaisten kautta. Osa erittyy myös sapen kautta suolistoon.
5. Puoliintumisaika: Diklofenaakin puoliintumisaika on noin 1-2 tuntia ja sen päämetaboliitin noin 4 tuntia.
6. Vaikutus suolistossa: Diklofenaakkinatrium voi aiheuttaa mahalaukun limakalvon ärsytystä ja lisätä mahahaavojen ja verenvuodon riskiä maha-suolikanavasta.
7. Kumulatiivinen vaikutus: Diklofenaakin säännöllinen käyttö saattaa aiheuttaa lääkkeen kerääntymistä elimistöön, mikä voi lisätä sivuvaikutusten riskiä, erityisesti niiden, jotka liittyvät sen vaikutukseen ruoansulatuskanavaan ja munuaisiin.

Annostus ja antotapa

Annostus aikuisille:

1. Antaminen suun kautta (tabletit ja kapselit):

   • Tavallinen aloitusannos on 100–150 mg päivässä jaettuna 2–3 annokseen. Vähemmän vaikeissa olosuhteissa tai pitkäaikaisessa hoidossa ylläpitoannosta voidaan pienentää 75-100 mg:aan päivässä.
   • Jos kyseessä on hidastettu muoto (pitkävaikutteinen), ota tavallisesti 100 mg kerran päivässä.

2. Ulkoiseen käyttöön (geeli):

   • Levitä ohut kerros geeliä vaurioituneelle alueelle 3–4 kertaa päivässä hieroen kevyesti ihoon.

3. Peräpuikot:

   • Tavallinen annos on 50–100 mg päivässä peräsuolen kautta jaettuna 1–2 annokseen.

4. Injektiot:

   • Käytetään akuutin kivun lyhytaikaiseen hoitoon, 75 mg annetaan syvälle lihakseen. Voit toistaa annon muutaman tunnin kuluttua, mutta enintään kaksi injektiota päivässä.

Erityisohjeet:

• Samanaikaista käyttöä muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa tulee välttää ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten riskin minimoimiseksi.
• Haittavaikutusten riskin minimoimiseksi on suositeltavaa käyttää pienintä tehokasta annosta lyhyen ajan.
• Kun käytät Voltarenia, ota ruokaa, maitoa tai antasideja vatsasi suojaamiseksi.
• Potilaat, joilla on sydän-, munuaissairaus, maksasairaus, sekä iäkkäät potilaat tarvitsevat erityistä hoitoa ja lääkärin valvontaa.

Käyttö Voltarena raskauden aikana

1. FDA-luokitus:

   • Diklofenaakki kuuluu FDA:n luokkaan C käytettäväksi raskauden ensimmäisen ja toisen kolmanneksen aikana, mikä tarkoittaa, että eläintutkimukset ovat osoittaneet haitallisia vaikutuksia sikiöön, mutta raskaana olevilla naisilla ei ole tehty kontrolloituja tutkimuksia. Siitä tulee luokka D kolmannella kolmanneksella sikiölle mahdollisesti kohdistuvien riskien vuoksi, mukaan lukien sikiön valtimotiehyen ennenaikaisen sulkeutumisen riski ja lapsivesimäärän mahdollinen väheneminen.

2. Kolmas kolmannes:

   • Diklofenaakin ja muiden tulehduskipulääkkeiden käyttöön kolmannen raskauskolmanneksen aikana liittyy lisääntynyt sikiön sydänongelmien ja muiden komplikaatioiden riski, mukaan lukien synnytyksen viivästyminen ja lisääntynyt verenvuotoriski äidillä ja vauvalla synnytyksen aikana. Käyttö tänä aikana on vasta-aiheista.

3. Kaksi ensimmäistä raskauskolmannetta:

   • Vaikka Voltarenin käyttöä kahden ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana pidetään myös riskialttiina, lääkäri saattaa joissakin tapauksissa pitää sen hyväksyttävänä, jos äidille mahdollisesti koituva hyöty on suurempi kuin sikiölle aiheutuvat riskit. Kaikki käyttöä koskevat päätökset tulee tehdä yhdessä lääkärisi kanssa.

Vaihtoehdot ja varotoimet:

• Kivuoireiden hallitsemiseksi raskauden aikana lääkärisi voi suositella muita, turvallisempia vaihtoehtoja, kuten parasetamolia (asetaminofeeni), jota pidetään turvallisempana raskauden aikana, erityisesti toisella kolmanneksella.
• Keskustele aina lääkärisi kanssa ennen kuin aloitat tai jatkat lääkkeiden käyttöä, mukaan lukien Voltaren, raskauden aikana.

Vasta

1. Yksilöllinen intoleranssi: Henkilöiden, joilla tiedetään olevan yksilöllinen intoleranssi diklofenaakkinatriumille tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle, tulee välttää sen käyttöä.
2. Allergiset reaktiot: Diklofenaakin käyttö saattaa olla vasta-aiheista potilailla, joilla on aiemmin ollut allergisia reaktioita diklofenaakille tai muille tulehduskipulääkkeille, kuten aspiriinille tai ibuprofeenille, koska se voi aiheuttaa allergisten reaktioiden riskiä.
3. Peptinen haavasairaus: Diklofenaakin käyttö voi lisätä mahahaavan ja suoliston verenvuodon riskiä, joten lääke on vasta-aiheinen potilailla, joilla on näitä sairauksia.
4. Vaikea sydän- ja verisuonisairaus: Diklofenaakin käyttö voi lisätä sydän- ja verisuonikomplikaatioiden, kuten sydänkohtauksen sydäninfarktin tai aivohalvauksen, riskiä erityisesti potilailla, joilla on vakava sydän- tai verisuonisairaus.
5. Sepelvaltimon ohitusleikkauksen jälkeen: Diklofenaakki on vasta-aiheinen sepelvaltimon ohitusleikkauksen jälkeisenä aikana tromboosin, sydäninfarktin ja kuolleisuuden lisääntyneen riskin vuoksi.
6. Vaikea munuais- ja maksasairaus: Diklofenaakki saattaa olla vasta-aiheinen potilailla, joilla on vaikea munuais- tai maksasairaus näiden elimien toksisten vaurioiden riskin vuoksi.
7. Raskaus ja imetys: Diklofenaakki on vasta-aiheinen raskauden aikana, erityisesti kolmannen kolmanneksen aikana, ja imetyksen aikana sikiölle tai lapselle aiheutuvan riskin vuoksi.
8. Lapset: Diklofenaakin käyttö lapsilla ja nuorilla saattaa olla rajoitettua, koska tiedot tehosta ja turvallisuudesta tässä ikäryhmässä ovat rajalliset.

Sivuvaikutukset Voltarena

1. Ruoansulatuskanavan vauriot: Sisältää dyspeptiset oireet, kuten pahoinvoinnin, oksentelun, ripulin, närästyksen ja vatsakivun. On myös mahdollista kehittää maha- tai suolistohaavoja, verenvuotoa ja perforaatioita.
2. Muuaisvauriot: Voltarenin käyttö voi heikentää munuaisten toimintaa, erityisesti ihmisillä, joilla on taipumus tai riskitekijöitä.
3. Kohonnut verenpaine: Voltaren voi aiheuttaa verenpaineen nousua joillakin potilailla.
4. Allergiset reaktiot: Voi sisältää ihottumaa, kutinaa, angioedeemaa tai allergista ihotulehdusta.
5. Maksavaurio: Joillakin potilailla saattaa esiintyä muutoksia maksan toiminnassa, mukaan lukien maksaentsyymiarvojen nousu.
6. Pänsärky ja huimaus: Päänsärkyä, huimausta ja uneliaisuutta saattaa esiintyä.
7. Verivaurio: Voltaren voi aiheuttaa verenvuotohäiriöitä, anemiaa ja muita veriongelmia.
8. Sydän- ja verisuonijärjestelmän vauriot: sydänkohtauksen tai aivohalvauksen riski voi kasvaa.
9. Ihosivuvaikutukset: mukaan lukien punoitus, kutina, ihottuma ja muut ihoreaktiot.

Yliannos

1. Peptinen haava ja verenvuoto: Diklofenaakkinatrium voi aiheuttaa mahalaukun ja suoliston haavaisia vaurioita, jotka voivat johtaa verenvuotoon ja perforaatioon.
2. Muuaisvaurio: Diklofenaakin yliannostus voi aiheuttaa akuutin munuaisvaurion, joka johtuu verenpaineen laskusta ja hypovolemiasta, johon liittyy verenvuotoa ja kuivumista.
3. Sydänkomplikaatiot: Sydämen rytmihäiriöitä ja sydämen vajaatoimintaa voi esiintyä sydän- ja verisuonijärjestelmään kohdistuvien vaikutusten vuoksi.
4. Neurologiset oireet: Voi sisältää päänsärkyä, huimausta, uneliaisuutta, näköhäiriöitä ja muita neurologisia oireita.
5. Hengitysvajaus: Harvinaisissa tapauksissa hengitysvajaus voi johtua hengityslihasten halvaantumisesta.
6. Aineenvaihduntahäiriöt: Voi sisältää elektrolyyttitasapainon häiriöitä ja metabolista asidoosia.
7. Kouristusoireyhtymä: Voi kehittyä kouristava oireyhtymä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Asetyylisalisyylihappo (aspiriini) ja muut tulehduskipulääkkeet: Diklofenaakin samanaikainen käyttö muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) kanssa voi lisätä haavaumien ja maha-suolikanavan verenvuodon riskiä.
2. Antikoagulantit (esim. Varfariini): Diklofenaakki voi lisätä antikoagulanttien, kuten varfariinin, vaikutusta, mikä voi lisätä verenvuotoriskiä.
3. Muuaisten toimintaan vaikuttavat lääkkeet: Diklofenaakki voi heikentää munuaisten toimintaa ja lisätä munuaisten vajaatoiminnan riskiä, kun sitä käytetään samanaikaisesti diureettien, angiotensiinikonvertaasin estäjien (ACEI) ja muiden munuaisten toimintaan vaikuttavien lääkkeiden kanssa.
4. Metotreksaatti: Diklofenaakin käyttö yhdessä metotreksaatin kanssa voi lisätä viimeksi mainitun toksisuutta erityisesti munuaisten tasolla.
5. Syklosporiini ja litium: Diklofenaakki voi lisätä syklosporiinin ja litiumin pitoisuutta veressä, mikä voi lisätä toksisuutta.
6. Muut maha-suolikanavaan vaikuttavat lääkkeet: Diklofenaakin käyttö glukokortikosteroidien, alkoholin tai serotoniinireseptoriagonistien kanssa voi myös lisätä peptisten haavaumien ja verenvuodon riskiä.
7. Verenpainelääkkeet: Diklofenaakki saattaa heikentää verenpainelääkkeiden, kuten ACE:n estäjien ja beetasalpaajien, vaikutusta.