Victose

Victoza on diabeteslääke. Liraglutidi on analogia luonnolliselle alkuaineelle GLP-1, joka valmistetaan käyttämällä yhdistelmä-DNA-biotekniikkaa, jossa käytetään panimohiivaa, joka on 97% homologista ihmisen GLP-1: n kanssa. Tämä komponentti syntetisoidaan ja aktivoi luonnollisen GLP-1: n päätteet. Nämä päätteet toimivat kohteina luonnolliselle GLP-1: lle (sisäinen hormoni inkretiini, joka stimuloi glukoosista riippuvaista insuliinin eritystä haiman β-soluissa).

Viitteitä Victose

Sitä käytetään tyypin 2 diabeteksen yhteydessä yhdessä fyysisten toimenpiteiden ja ruokavalion kanssa glykeemisen hallinnan saavuttamiseksi. Voidaan antaa monoterapiana; lisäksi yhdessä yhden tai useamman suun kautta otettavan diabeteslääkkeen (sulfonyyliureajohdannaiset sekä metformiini tai tiatsolidiinidilonit) kanssa ihmisillä, joita aikaisempi hoito ei ole auttanut. Lisäksi sitä käytetään yhdessä insuliinin kanssa ihmisillä, jotka eivät ole pystyneet saamaan tulosta käyttäessään liraglutideja metformiinin kanssa.

Sitä käytetään vähentämään sydän- ja verisuonisairauksien (kuten sydän- ja verisuonitaudin aiheuttaman kuoleman, aivohalvauksen ja sydäninfarktin aiheuttamaa kuolemaa), jotka eivät johtaneet kuolemaan, todennäköisyyttä diabeetikoilla (tyyppi 2), joilla on diagnosoitu CVS -patologia - lisäyksenä tavanomaiseen CVD -hoitoon sairaudet (perustuu CVS: n ensimmäisen merkittävän toimintahäiriön kehitysjakson analyysiin).

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu nesteen muodossa n / a injektioita varten 3 ml: n patruunoiden sisällä; myös pakkauksen sisällä on erityisiä ruiskuja.

Farmakodynamiikka

Pitkäaikainen puoliintumisaika plasmassa liittyy kolmeen mekanismiin: itseliittyminen, joka hidastaa lääkkeen imeytymistä, synteesi albumiinin kanssa ja entsyymin stabiilisuusindeksi suhteessa DPP-4: een ja NEP-entsyymiin.

Liraglutidi on vuorovaikutuksessa GLP-1-päätteiden kanssa, mikä lisää cAMP-arvoja. Tämän seurauksena glukoosista riippuvainen insuliinin erityksen stimulaatio kehittyy ja haiman β-solujen aktiivisuus paranee. Samalla kehittyy Victozan vaikutuksesta glukoosista riippuvainen ylimääräisen glukagonin erittymisen esto. Tämän seurauksena, kun verensokeritaso nousee, glukagonin erityksen esto kehittyy ja insuliinin eritystä stimuloidaan. Samaan aikaan alhaisilla verensokeriarvoilla liraglutidi vähentää insuliinin eritystä, mutta ei estä glukagonin eritystä. [1]

Kun glykemia heikkenee, mahalaukun tyhjeneminen viivästyy jonkin verran. Lääkitys vähentää painoa ja rasvaa, vähentää energiakustannuksia ja nälän tunnetta.

GLP-1 auttaa fysiologisesti säätelemään kalorien saantia ja ruokahalua, ja sen päätteet löytyvät useilta aivojen alueilta, jotka auttavat säätelemään ruokahalua.

Farmakokinetiikkaa

Liraglutidin imeytyminen ihon alle tapahtuu hitaalla nopeudella, plasman Tmax on 8-12 tuntia. Cmax: n plasma -arvot, kun s / c annetaan yksi 600 μg: n annos, ovat 9,4 nmol / l.

Kun 1,8 mg liraglutidia on levitetty, sen plasman Css -arvot ovat noin 34 nmol / l. Aineen altistustaso kasvaa suhteessa käytettyyn annokseen. 1-kertaisen lääkeannoksen käytön jälkeen AUC: n vaihteluväli populaatiossa on 11%. Komponentin absoluuttisen hyötyosuuden arvot s / c -injektiolla ovat noin 55%.

Ihon alle injektoitavan lääkkeen kudoksen Vd näennäiset indeksit ovat 11-17 litraa. Laskimonsisäisen annon keskimääräiset Vd -arvot ovat 0,07 l / kg. Suurin osa liraglutidista syntetisoidaan veriproteiinilla (> 98%).

Käytettyään 1-kertaisen osan [3H] -liraglutidia (esileimattu radioaktiivisen tyypin isotoopilla) vapaaehtoisille, liraglutidi pysyi plasman pääelementtinä muuttumattomassa tilassa 24 tunnin ajan. Plasman sisällä rekisteröitiin 2 aineenvaihduntaelementtiä (≤9% ja ≤5% kaikesta plasman sisäisestä radioaktiivisuudesta). Liraglutidin metaboliset prosessit tapahtuvat endogeenisesti (samanlainen kuin suuret proteiinit).

[3H] -liraglutidin osan injektion jälkeen muuttumatonta elementtiä ei havaittu ulosteiden tai virtsan sisällä. Vain pieni osa liraglutidilla syntetisoitujen metabolisten elementtien muodossa olevista radioaktiivisista komponenteista (6% ja 5%) erittyi munuaisten tai suoliston kautta. Näillä reiteillä erittyminen tapahtuu pääasiassa ensimmäisten 6-8 päivän aikana lääkkeiden käytön jälkeen. Keskimääräinen puhdistuman kerta -annos ihonalaisena injektiona on noin 1,2 l / h; puoliintumisaika on noin 13 tuntia.

Liraglutidin altistusindeksi henkilöillä, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, laskee 13-23%. Ihmisillä, joilla on vaikea vajaatoiminta, nämä arvot ovat merkittävästi pienemmät (44%).

Jos munuaisten toiminta on riittämätön, altistus pienenee 33% (CC-arvo 50-80 ml minuutissa), 14% (CC 30-50 ml / minuutti), 27% (CC-<30 ml / minuutti) ja 28% (sairauden terminaalivaihe; dialyysipotilaat).

Annostus ja antotapa

Lääke tulee pistää ihon alle kerran päivässä reiteen, vatsaan tai hartialle. Lihakseen tai laskimonsisäisen annon käyttö on kielletty.

Aloitusannos on 0,6 mg päivässä. Vähintään yhden viikon käytön jälkeen annos nostetaan 1,2 mg: aan. Maksimaalisen glykeemisen kontrollin saavuttamiseksi, ottaen huomioon lääkkeen kliininen vaikutus, annos voidaan nostaa 1,8 mg: aan (myös vähintään 1 viikon kuluttua 1,2 mg: n annoksen käytöstä). On kiellettyä syöttää yli 1,8 mg: n päivittäinen annos.

Kun näitä lääkkeitä käytetään metformiinin tai tiatsolidiinidionin ja metformiinin yhdistelmähoidon lisäksi, näitä lääkkeitä käytetään samoina annoksina.

Victoza -valmisteen käyttö yhdessä sulfonyyliureajohdannaisten kanssa edellyttää viimeksi mainittujen osuuden pienentämistä - hypoglykemian sivumerkintöjen todennäköisyyden vähentämiseksi.

• Sovellus lapsille

Lääkkeen käyttö pediatriassa on kielletty (alle 18 -vuotiaille).

Käyttö Victose raskauden aikana

Et voi määrätä Victozaa hepatiitti B: n ja raskauden aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• tyypin 1 diabetes mellitus;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta;
• diabeettisen tyypin ketoasidoosi;
• maksan toimintahäiriö;
• 3-4-luokan sydämen vajaatoiminta;
• tulehdus suoliston alueella;
• mahalaukun pareesi;
• vaikea suvaitsemattomuus liraglutidille.

Sivuvaikutukset Victose

Sivuoireiden joukossa:

• aineenvaihduntaongelmat: hypoglykemia havaitaan usein (erityisesti yhdistettynä sulfonyyliureajohdannaisiin), ruokahalun heikkeneminen ja ruokahaluttomuus;
• kansalliskokouksen toiminnan rikkomukset: kefalalgia esiintyy usein;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: esiintyy pääasiassa ripulia ja pahoinvointia. Dyspepsia, ummetus, oksentelu, gastriitti, turvotus, röyhtäily, ylävatsakipu ja GERD ovat yleisiä;
• tarttuvat leesiot: ylempien hengitysteiden infektioita havaitaan pääasiassa;
• allergian merkit: Quincken turvotus esiintyy yksittäin;
• muut: joskus kilpirauhasen alueella esiintyy ilmenemismuotoja. Joskus muodostuu vasta -aineita liraglutidia vastaan (ei johda lääkkeen tehon heikkenemiseen).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Liraglutidin käyttöön liittyvä mahalaukun tyhjenemisen viivästyminen voi myös vaikuttaa sen kanssa käytettävien suun kautta otettavien lääkkeiden imeytymiseen. Ripuli, joka kehittyy Victoza -hoidon aikana, voi muuttaa yhdessä sen kanssa käytettävien suun kautta otettavien lääkkeiden imeytymistä.

Liraglutidin käytön alussa varfariinia käyttävien henkilöiden on seurattava säännöllisesti MHO -indikaattoria.

Varastointiolosuhteet

Victoza on pidettävä poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötila -indikaattorit - 2-8˚С. Et voi jäädyttää liuosta.

Säilyvyys

Victozaa voidaan käyttää 30 kuukauden ajan terapeuttisen aineen valmistuspäivästä. Säilyvyys ensimmäisen käyttökerran jälkeen on 1 kuukausi.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Guarem, Bayeta, Novonorm ja Invokana.