Vekta

Vekta on lääke, jota käytetään impotenssin hoitoon. Vaikuttava aine on sildenafiili.

Viitteitä Vekta

Sitä käytetään impotenssissa oleville miehille (se on määritelty kyvyttömyydeksi saavuttaa tai tukea erektiota, joka tarvitaan menestykselliseen seksiyhteyteen).

Jotta lääke toimii, potilaan on oltava seksuaalisesti herättävää.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Julkaisumuoto

Vapauta tabletit, 1 tai 4 kappaletta läpipainopakkauksessa. Erillinen pakkaus - 1 läpipainopakkaus.

[7]

Farmakodynamiikka

Vekta auttaa palauttamaan miehen kyvyn saavuttaa erektio, joka antaa keholle tarvittavan luonnollisen reaktion seksuaalisen kiihottumisen tunteeseen. Fysiologisesti, erektio saavutetaan vapauttamalla N2O-elementti kavernallisen kehon sisällä seksuaalisen stimulaation aikana. NO stimuloi guanylaattisyklaasin entsyymiaktiivisuutta, mikä lisää nopeutta cGMP, on sileiden lihasten relaksaation paisuvaisen, ja prosessi on tehostunut kiertoaika, peniksen.

Sildenafiili on PDE-5: n cGMP-spesifisen elementin voimakas selektiivinen inhibiittori, joka auttaa cGMP-komponentin hajottamisprosessia kavernallisen kehon sisällä. Aineella on perifeerisen tyypin erektiovaikutus. Sildenafiililla ei ole suoraa rentouttavaa vaikutusta eristettyyn kouruton kehoon, mutta se kykenee vahvistamaan NO-altistumisen rentouttavaa vaikutusta kavereiden kudosten sisällä. Aktivoinnin aikana aktiivisuus polkuja NO / cGMP, joka syntyy, kun on kyse seksuaalista stimulaatiota, estää PDE5-elementin, johon sildenafiilin aiheuttaa cGMP: n lisääntymisen indikaattoreita intrakavernoosisesti. Tästä johtuen lääke tarvitsee myös riittävän seksuaalisen kiihottumisen vaaditulle lääkitykselle.

Koska lääkeaineen suun kautta otettu suun kautta vapaaehtoinen annos on enintään 100 mg, se ei aiheuta merkittäviä muutoksia EKG-arvoihin. Maksimaalinen systolisen verenpaineen lasku potilaan ollessa taaksepäin (100 mg: n lääkkeitä) oli keskimäärin 8,4 mmHg. Diastolisen AD: n taso vastaavassa asemassa oli 5,5 mmHg. AD: n arvojen aleneminen liittyy sildenafiilin vasodilataatioominaisuuksiin (todennäköisesti johtuen cGMP-indeksin kasvusta sileän verisuoniston sisällä).

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetiikkaa

Lääke läpäisee nopean imeytymisen oraalisen annon jälkeen. Nopeuden ollessa kyseessä plasman huippupitoisuus havaitaan 30-120 minuutin kuluttua (keskimäärin 60 minuuttia). Biologisen hyötyosuuden absoluuttinen taso oraalisen käytön jälkeen standardoiduissa annoksissa on lineaarinen. Kun kyseessä on huumeiden yhdistelmä rasvaisten elintarvikkeiden kanssa, imeytymisnopeus pienenee, huippuarvon saavuttamisaikaa pidennetään 1 tunti ja plasman maksimiluku pienenee keskimäärin 29%.

Aineen tasapainon jakautumistilavuus on keskimäärin 105 litraa / kg. Sildenafiilikomponentti, jolla on pääasiallinen kiertävä M-desmetyyliderminaalituote, syntetisoidaan plasmaproteiinilla noin 96% (tämä arvo ei riipu lääkkeen pitoisuudesta). Vapaaehtoisilla, jotka otti lääkkeen kerran 100 mg: n annoksella, havaittiin hyväksyttyjen annosten alle 0,0002% (keskimäärin 188 mg) sperman sisällä - 1,5 tuntia nauttimisen jälkeen. Tällaisen annoksen yksittäinen oraalinen annos ei aiheuttanut muutoksia spermatosoiden morfologisiin ominaisuuksiin tai liikkuvuuteen.

Aineenvaihduntaa aineen suoritetaan ensisijaisesti käyttämällä CYP3A4 komponentit (hänen ensisijainen polku), ja CYP2C9 (ei-ydin), joka maksan mikrosomaalisten isoentsyymejä. Suurin kiertävä hajoamistuote muodostuu aktiivisen aineen N-desmetylaation aikana. Hajoamistuote on selektiivisesti verrattavissa PDE: hen aineella sildenafiililla ja aktiivinen vaikutus PDE-5: een on noin 50% lääkkeen kokonaisaktiviteetista. Hajoamistuotteen plasmataso on noin 40% sildenafiilin arvosta. Muut aineenvaihduntaprosessi kulkee elementin N-desmetyylimetaboliitin läpi ja sen puoliintumisajan terminaalinen termi on noin 4 tuntia. Aktiivisen aineosan kokonaispuhdistuma on 41 litraa tunnissa, ja terminaalin puoliintumisaika on noin 3-5 tuntia.

Suun kautta lääkeaine erittymistä naamioitu hajoamistuotteet toteutetaan pääasiassa ulosteiden kanssa (noin 80% upotreblonnoy annoksesta), ja jäännös - virtsan (13% materiaalista).

[13], [14], [15],

Annostus ja antotapa

Lääke on otettava suullisesti.

Aikuisten miesten lääkkeiden annostus on 50 mg. Tabletti tulee ottaa noin 1 tunti ennen seksuaalista kanssakäymistä. Ottaen huomioon lääkkeen tehokkuuden ja siedettävyyden, sen annosta voidaan nostaa 100 mg: aan tai lyhentää 25 mg: aan. Maksimi, joka voidaan ottaa päivälle ilman päihtymisriskiä, on 100 mg. Jos lääkkeitä käytetään yhdessä ruokaan, sen vaikutus voi alkaa myöhemmin kuin paastoessa.

Koska potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta tai vaikea munuaisten muoto (taso CC <30 ml / min) havaittu alentunut Sildenafiilin tarpeen tarkastella mahdollisuus käyttää PM 25 mg. Lisäksi, ottaen huomioon Vektaan siedettävyyden ja tehokkuuden, annosta voidaan lisätä asteittain 50 tai 100 mg: aan.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31],

Vasta

Nykyisistä vasta-aiheista:

• sildenafiilin tai muiden lääkkeen lisäkomponenttien vastustuskyky;
• yhdistetty vastaanotto NO: n luovuttajien (kuten amyylinitriitin) kanssa tai minkä tahansa nitraatin muodon kanssa. Tämä yhdistelmä on kielletty, koska on näyttöä siitä, että sildenafiili vaikuttaa NO / cGMP: n metabolisiin reitteihin ja lisäksi lisää nitraattien verenpainetta alentavia ominaisuuksia;
• tilanteissa, joissa seksuaalista aktiivisuutta ei suositella (esimerkiksi vakavan CCC: n vakavan rikkomuksen tapauksessa - vaikea tai epävakaa angina pectoris);
• yhden silmän visuaalisen toiminnan häviäminen IDU: n, ei-valtimotyypin, takia (riippumatta siitä, onko tauti liittynyt läsnä / poissa olematta aikaisemman PDE-5: n estäjien käytön kanssa);
• seuraavat patologioita: vakava muoto toiminnalliset häiriöt maksan, alhainen verenpaine (kerroin pienempi kuin 90/50 mm elohopeaa sarake), liikutetaan viime aikoina ollut sydäninfarkti tai aivohalvaus, sekä verkkokalvon degeneratiiviset sairaudet tunnettua tyyppiä, jossa on periytymättömiä (mukaan lukien retinitis pigmentosa; muutamissa näistä potilaista ovat vastoin PDE geneettisen tyypin verkkokalvon), koska lääkkeiden turvallisuudesta näissä alaryhmissä hoitavan ei ole testattu.

[16], [17], [18], [19]

Sivuvaikutukset Vekta

Tablettien käyttö voi aiheuttaa seuraavat haittavaikutukset:

• hyökkäys tai infektio: yhteisen kylmän kehittyminen;
• immuunimuodot: yliherkkyyden kehitys;
• NS: n reaktiot: uneliaisuus, heitehuimaus päänsärkyä, aivohalvauksen, hypoesthesian tai mikro-aivohalvauksen kehittyminen, pyörtymisen ja kouristusten (tai niiden relapsien) ilmaantuminen;
• toimintahäiriö visuaalisen elimiä: väri käsitys häiriöt (kuten tsianopsiya kanssa chloropia, ja lisäksi ksantopsia ja hromatopsiya kanssa eritropsiey), silmä ongelmat ja ulkonäkö opasiteetti, kyynelnesteen kehitys (lisälaite prosessi, järkyttää repiminen toiminta ja kuivuus silmän limakalvon), silmien kipu , fotopsia ja valoherkkyys sekä sidekalvotulehdus ja silmän hyperemia. Lisäksi on olemassa visuaalinen kirkkaus, nearterialnogo PIN-tyyppi, verkkokalvon verenvuoto tyyppi tukkeuman verkkokalvon verisuonet, arterioskleroottisen retinopatian tyyppi häiriöt, glaukomaa kahtena näkeminen ja näön hämärtymistä. Saattaa olla vikoja näkökentässä, astenopia likinäköisyys, mydriaasi, tsep, ongelmia alalla iiris, halo esiintyminen näkökentässä, silmän turvotus, turvotus ja häiriöt. On myös havaittu, alalla silmä-ärsytystä, silmäluomien, punoitus sidekalvon ja silmän värin proteiinia;
• vestibulaarisen laitteen ja äänihuulen reaktiot: korvan soiminen sekä huimauksen tai kuurouden kehittyminen;
• Sydän: sykkeen nousu, sydäninfarkti, takykardia, kammiovärinä tai eteisvärinä ja epästabiili angina tyyppiä, ja lisäksi äkkikuolema johtuu sydämen;
• sydän- ja verisuonitaudit: kasvojen verenkierto, hypo- tai hypertensio ja kuumien aaltojen esiintyminen;
• hengityselimiä vastaus rintalastan ja välikarsinan: verenvuotoa nenästä, nenän (tai poskionteloiden) verentungosta, turvotusta ja nenän limakalvon (tai sen kuiva), samoin kuin tunne puristus kurkussa;
• Maha-suolikanavan oireet alalla: dyspepsia, oksentelu, kuivuminen suun limakalvon, pahoinvointi, GERD, tuntoaistin heikkeneminen suuontelossa ja kivut ylävatsassa;
• ihonalaiskerrosten ja ihon häiriöt: ihottuma ja lisäksi Lyellin oireyhtymä tai Stevens-Johnson;
• sidekudoksen ja ODA: n häiriöt: raajojen kipu sekä myalgia;
• virtsamenetelmän ilmenemismuodot: hematuria kehittyminen;
• rintarauhasten ja lisääntymiselinten sairaudet: verenvuodon esiintyminen peniksesta, liian pitkät erektiot, priapismi ja hemospermiat;
• systeemiset häiriöt: kipu rintalastassa, lisääntynyt väsymys, lämmön tunne ja ärsytys;
• testitulokset: lisääntynyt syke.

[20], [21], [22], [23], [24],

Yliannos

Testauksissa, joihin osallistui vapaaehtoisia enintään 800 mg: n LS: n kerta-annoksen jälkeen, reaktiot olivat samanlaisia kuin alemmat annokset, mutta ne olivat useammin. Tehoa annoksilla enintään 200 mg ei muuttunut, mutta on huomattava, että taajuus kasvaa negatiivinen näytöt (joukossa punastuminen, dyspepsia, päänsärky, näköhäiriöitä, ja yhdessä tämän nenän tukkoisuus).

Yliannostustapauksessa tehdään oireenmukaista hoitoa. Dialyysi ei lisää aktiivisen aineen puhdistuman tasoa, koska se aktiivisesti syntetisoituu plasman proteiinin kanssa eikä erittynyt virtsaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Prosessit sildenafiili metabolia pääasiassa suoritetaan käyttämällä ZA4 isoformit (pääasiallinen polku), ja lisäksi 2C9 isoformin (käytetään toissijaisena polku) hemoproteiinin P450 (CYP). Tämän seurauksena näiden isoentsyymien estäjät kykenevät vähentämään aineen puhdistumaa, kun taas niiden induktorit päinvastoin lisäävät sitä.

Sildenafiilin puhdistuma-arvojen pienentyminen johtui yhdistelmän CYP3A4-elementin inhibiittoreiden yhdistämisestä (niiden joukosta simetidiini ketokonatsolin ja erytromysiinin kanssa). Vaikka negatiivisten oireiden kehittyminen ei lisääntynyt tällaisissa hoidetuissa potilailla, on suositeltavaa harkita varianttia Vekta-annolla 25 mg: n aloitusannoksella samanlaisella yhdistelmällä.

Kun yhdistetään käyttämällä PM (yhden hakemuksen 100 mg) kanssa komponentin ritonaviirin - HIV-proteaasinestäjä (tämä on erittäin voimakas P450-elementti), jota käytetään tasapainotilan arvo (yksi sai 500 mg per päivä), on nousu huipputasosta sildenafiilia (neljä kertaa - on 300%) ja lisäksi AUC-aineen plasman arvo (11 kertaa - 1000%). 24 tunnin kuluttua, kaikki plasman komponentti arvot myös pysyi tasolla noin 200 ng / ml verrattuna määrän noin 5 ng / ml, joka on tavallisesti havaitaan tapauksessa, että käytetään vain sildenafiili. Tämä vastaa ritonaviiriaineen merkittävää vaikutusta laajalle alustalle, kuten P450: lle. Vectan aktiivinen komponentti ei vaikuta ritonaviirin farmakokineettisiin parametreihin. Kaiken edellä esitetyn perusteella voidaan päätellä, että näiden lääkkeiden yhdistelmä on kielletty. Joka tapauksessa, jos käytät tätä yhdistelmää, et silti saa käyttää sildenafiilia 48 tunnin kuluessa annoksessa, joka ylittää arvon 25 mg.

Sisäänpääsy lääkitys (yhden kerran 100 mg) yhdistettynä sakinaviirin (HIV-proteaasin estäjä ja CYP3A4: n elementti) annoksena, joka kykenee tukemaan tasapainon arvot aineen (1200 mg - kolme kertaa päivässä), aiheuttaa lisäyksen huipputaso aktiivista vektoria komponentin 140%, ja myös AUC-arvot (210%). Sildenafiililla ei ole vaikutusta sakvinaviirikomponentin eri farmakokineettisiin parametreihin. On spekuloitu, että vahva CYP3A4: n estäjää lääkkeiden elementti (joukossa ketokonatsoli tai itrakonatsoli), on selkeästi merkitty ominaisuuksia.

Käyttäen kerta-annos (100 mg), sildenafiilin välineet kohtalainen CYP3A4: n estäjää osan - erytromysiini (tasapaino hakemus - 500 mg 2 kertaa päivässä aikana 5 päivä) johti nostamiseen aktiivinen lääkekomponentti AUC 182%.

Miesten vapaaehtoisilla ottaen 500 mg atsitromysiinin ajan 3 päivä ei ollut määritetty vaikutusta ilmaisin AUC, huipputaso, kun sen saavuttamiseksi, sekä tasaisella nopeudella indikaattori poistoprosessin ja edelleen puoli-elämän aktiivisten komponenttien vektorin tai pääasiallinen verenkierron hajoamistuote.

Vastaanotetaan 800 mg simetidiiniä (estäjä P450 hemoproteiinia, ja lisäksi ei-spesifisen lääkkeen CYP3A4: n estäjä elementti) yhdessä 50 mg aktiivista ainesosaa vektorien herättänyt soveltaa niitä vapaaehtoisten nostaa hintoja viimeisen plasma - 56%.

Greippimehu voi hidastaa alkuaineen CYP3A4 vaikutusta suolen seinämissä (heikko vaikutus) ja myös lisätä sildenafiilin (kohtalaisesti) plasman arvoja.

Vaikka ei testejä tunnistamaan spesifisiä vuorovaikutuksia kaikki lääkkeet, tiedot tuloksista farmakokinetiikan tutkimukset ovat osoittaneet, että ominaisuudet sildenafiilin ei ole muutettu, kun kyseessä on yhdistetty käyttöä lääkkeiden kategoriasta elementti CYP2C9: n estäjillä (kuten varfariinin tolbutamidin ja fenytoiini). Myös, muutoksia havaittiin yhdessä lääkkeiden kategoriasta CYP2D6 komponentti estäjät (mukaan lukien selektiiviset lääkkeen inhibiittorit käänteinen serotoniinin talteenoton ja trisykliset), samoin kuin luokkiin tiatsidi, ja yhdessä tämän Tiatsididiureetteja kalsiumantagonistit, ACE-estäjät, ja lisäksi tämä lääke-β-adrenoseptoriantagonistit tai aineita, jotka indusoivat lääkeaineet on CYP450-elementti (joukossa rifampisiini barbituraatit).

Yhdistelmä CYP3A4-komponentin voimakkaiden induktorien kanssa (rifampisiiniaineen kanssa) voi aiheuttaa sildenafiilin plasmatasoa pienemmäksi.

Lääke Nicorandil on hybridi-aine, joka sisältää nitraatteja ja edistää Ca-kanavien aktivaatiota. Nitraattielementti viittaa mahdollisuuteen kehittää läheistä vuorovaikutusta sildenafiilin kanssa.

Koska tiedetään, että Vekta voi vaikuttaa NO / cGMP: n metaboliaan, on havaittu, että sildenafiili voi parantaa nitraattien verenpainetta alentavia ominaisuuksia. Tämän seurauksena on kiellettyä yhdistää lääkeaine minkä tahansa tyyppisiin nitraatteihin tai NO-luovuttajiin.

Alfa-adrenoreseptorilääkkeiden yhdistetty käyttö voi aiheuttaa oireiden tyypin hypotensiota yksittäisillä potilailla (joilla on taipumus). Tällaiset ilmentymät ilmenivät usein 4 tunnin kuluttua Vektaan käytön jälkeen.

Doksatsosiinin ja doksatsosiinin yhdistelmä sellaisten ihmisten kanssa, jotka saavuttivat omaa tilaansa stabilointia käyttäen doksatsosiinia, aiheuttivat toisinaan oireiden tyypin ortostaattisen romahtamisen. Samanaikaisesti ilmeni myös huimausta ja pyörtymistä edeltävää tilannetta (mutta ilman pyörtymistä).

Henkilöt, jotka ottivat sildenafiilia, mitään muutosta ei tapahdu profiilin sivuvaikutuksia (verrattuna plaseboa) tapauksessa yhdessä seuraavien ryhmien verenpainelääkkeet: ACE-estäjät, diureetit, lääkkeet salpaajat β-adrenergisiä reseptoreita, verenpainelääkkeet Keski- ja verisuonia laajentavaa vaikutusta, angiotensiini tyyppi 2, ja lisäksi Ca-kanavan salpaajat, adrenergiset neuronit tyyppi, ja α-adrenergisiin reseptoreihin.

Tietyssä testaus yhdistetyn käytön sildenafiilin (100 mg) amlodipiinia potilailla, joilla on korkea verenpaine indikaattori osoitti edelleen alentaa (8 mm Hg) systolinen verenpaine makuuasennossa. Diastolisen verenpaineen lasku oli 7 mmHg.

Miesten vapaaehtoisilla lääkkeen tasapainotilan konsentraatio (kolme kertaa päivässä 80 mg) lisää arvoa AUC ja huipputason aine bosentaani (kaksinkertainen vastaanottamiseksi 125 mg per päivä), vastaavasti 49,8% ja 42%.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]

Varastointiolosuhteet

Vektori on pidettävä pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötilan indeksit - enintään 25 ° С.

[40], [41]

Säilyvyys

Vektaa voidaan käyttää kolmen vuoden ajan lääkevalmisteen vapautumispäivästä.

[42], [43], [44]