Vap 20

Wap 20 sisältää ainetta alprostadiilia. Se kuuluu prostaglandiiniryhmiin.

Viitteitä VAPA 20

Käytetään eliminoimaan okklusiiviseen patologian 3-4: nnen asteen kroonisen tyyppi (Fontaine luokitus on käytössä), eivät kuulu revaskularisaation (revaskularisaation tai jos tällaista henkilöä ei tuonut tulosta).

Lääkeä ei suositella neljännen asteen ääreisverenkierron poistavien patologioiden (kroonisen tyypin) eliminoimiseksi.

Julkaisumuoto

Annetaan infuusiokonsentraatin valmistamiseksi 1 ml: n volyymilasiin (tyypin I Ph.EUR.). Erillisessä pakkauksessa on 5 tai 10 ampullia.

[1]

Farmakodynamiikka

Alprostadiilin lääkeaineen aktiivinen ainesosa on vasodilataattori, joka edistää verenkiertoa ja suorittaa esikapillaaristen sulkijalihojen laajentumisprosessin arterioleilla. Lääke vaikuttaa positiivisesti mikroverenkierron prosesseihin samoin kuin veren reologisiin parametreihin.

Menetelmän infuusion jälkeen, erytrosyyttien elastisuuden lisääntyminen sekä niiden aggregaation estyminen ex vivo -indikaatioissa. Alprostadil estää tehokkaasti verihiutaleiden aktivaation prosessin in vitro -toiminnan aikana. Tämä vaikutus ulottuu muodostamiseksi verihiutaleiden muuttaa ominaisuuksia, ja lisäksi aggregaatiota ja komponenttien erottumisesta, jotka sijaitsevat rakeiden sisällä ja vapautuminen aineen tromboksaani (auttaa aggregaation prosessi). Lääke auttaa vähentämään valtimotrombin muodostumista eläinten in vivo -testeissä.

Huumeiden käyttö aktivoi fibrinolyysiprosesseja, lisää sen yksittäisiä sisäisiä arvoja (plasmiini plasminogeenilla ja lisäksi plasminogeeniaktivaattorin vaikutus kudosten sisällä).

[2]

Farmakokinetiikkaa

Alprostadil on luonnollisen PG: E1: n keinotekoinen analogi, jolla on lyhyt puoliintumisaika. Kun oraalinen lääkeannos annettiin 60 mikrogramman annoksella 2 tunnin kuluttua, huippupitoisuus plasmassa terveessä ihmisessä oli 6 pg / ml korkeampi kuin plaseboryhmässä (2,4 pg / ml). A-vaiheen puoliintumisaika on noin 0,2 minuuttia (laskettu arvo), ja p-vaiheessa se on noin 8 minuuttia. Tämän tasapainotason seurauksena lääke saavuttaa melko pian infuusion alkamisen jälkeen.

Alprostadiilin metabolia suoritetaan keuhkoissa - noin 80-90% ensimmäisestä läpäisystä. Ensisijainen hajoamistuotteita aikana muodostuneet 1. Vaiheesta - on 15-keto-PGE 1 ja PGE lisäksi 0 (ns 13,14-dihydro-PGE-1), jossa on elementti 15-keto-PGE 0 (on 13,14 dihydro-15-keto-PGE 1), - edelleen edelleen hajoamisen (muun muassa suorittaa β-hapettumisen, sekä ω-hapetus).

Hajoamistuotteet erittyvät virtsaan (88%) ja ulosteet (12%). Täysin erittyy 72 tuntia. Ensisijaisista hajoamistuotteista vain 15-keto-PGE-0-elementti voidaan määrittää in vitro altistuksella keuhkoahomogenaateille.

Kun vastaanotetaan alprostadiilia määrä 60 mikrogrammaa, PGE 0 2 Chasa huippupitoisuus plasmassa terveillä ihmisillä - 11,8 pg / ml sen jälkeen, kun plasebo vaiheen (vastaa 1,7 pg / ml), kun taas puoli-elämän aikana on yhtä suuri kuin noin 2 minuuttia a-vaiheessa ja myös noin 33 minuuttia β-vaiheessa. Maksimiarvoa havaitaan 119 minuutin kuluttua. Vastaavat luvut elementin 15-keto-PGE 0 ovat samat kuin huipputaso - 151 pg / ml (plasebo oli 8 ug / ml), α-aikavälin puoli-elämän noin 2 minuuttia, ja ß-aikavälin puoli-life - 20 minuuttia; huippu saavuttaa 106 minuutissa.

Alprostadiilin ja makromolekyylielementtien synteesi plasmassa on 93%.

[3]

Annostus ja antotapa

Sinun täytyy antaa lääke suoneen tai valtimoon, tässä tapauksessa sillä ehdolla, että lääkäri suorittajalääkärin on kokemusta alalla Angiologian ja hän tuntee nykyaikaisten säännöllistä seurantaa CCC arvoja ja on tarvittavat välineet tähän tarkoitukseen. Älä anna liuosta bolusmenetelmällä suonensisäisesti.

Kolmannen asteen patologian menetelmässä / menetelmässä.

On seuraava suonensisäinen hoito-ohjelma tulisi liueta sisältö 2 injektiopulloa (vastaa 40 mg lääkettä) natriumkloridi (0,9%; ottaa 50-250 ml), ja sitten saatu aine annostellaan 2 tunnin ajan. Tätä annosta käytetään 2 kertaa päivässä.

Vaihtoehtoinen reitti: kerran päivässä infuusio 3 tuntia. Anna 3 ampullia (määrä 60 ug alprostadiilia), jotka liuotetaan käyttäen samaa määrää edellä olevaa liuotinta.

Henkilöt, joilla on munuaisten toimintahäiriöitä käytössä (ja keskeyttäneiden määrää QA> 1,5 mg / dl) käynnistys / terapiassa otettava käyttöön ensin ampulli kahdesti päivässä (kahdesti 20 ug Vap 20 ). Jokainen menettely on 2 tuntia. Kun otetaan huomioon yleinen kliininen kuva, sen annetaan lisätä annostusta edellä mainittuun vakiotasoon 2-3 päivän aikana.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä ja myös sydämen toimintahäiriöiden riskiin kuuluvilla henkilöillä on rajoitettava päivittäinen infuusion määrä 50-100 ml: iin ja käyttöönoton välttämättä on suoritettava infuusiolaitteella.

Kolmannen ja neljännen asteen patologian hoito lääkkeiden tuomalla valtimoihin.

Seuraavassa esitetään arteriaterapian kurssin seuraava kaava: liuotetaan natriumkloridin (0,9%) 1-unssin ampullin liuokseen (20 ug aine). Tällöin valmiin liuoksen tilavuus on puolet lääkeampullista (25 ml: ssa tätä liuosta - 10 ug lääkeainetta). Infuusio suoritetaan erityisen laitteen avulla 1-2 tunnin aikana. Jos lääkkeen siedettävyys pysyy tyydyttävänä, annos voidaan lisätä ensimmäiseen ampulliin (tai 20 ug aktiiviseen ainesosaan), varsinkin jos elimistössä on nekroosia. Usein päivässä tarvitaan 1 infuusio.

Aikana Infuusiokatetri työnnetään, ottaen huomioon taudin vakavuutta ja huumeiden siedettävyyttä, annostus on määritetty 0,1-,6 ng / kg / min (noin neljäsosa / puoli ampullin lääketiede). Tässä tapauksessa infuusion kesto laitteella on 12 tuntia.

Kolmen viikon hoidon päätyttyä on tarpeen määrittää huumeiden myöhemmän käytön toteutettavuus. Jos tulosta ei ole, on tarpeen peruuttaa lääke. Terapeuttinen kurssi voi kestää enintään yhden kuukauden.

[6], [7]

Käyttö VAPA 20 raskauden aikana

Lääkettä ei saa antaa raskaana oleville naisille, ja jos sitä on tarpeen käyttää imetyksen aikana, on vältettävä imettämistä hoidon aikana.

Naisten, jotka ovat lisääntymisikäisiä, tulisi käyttää tehokasta ehkäisyä lääkkeiden käytön aikana raskauden välttämiseksi.

Prekliinisten tutkimusten tiedot osoittavat, että Wap 20 ei vaikuta hedelmällisyyteen siinä tapauksessa, että sitä käytetään suositellussa annostuksessa.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyys alprostadiililla tai muulla lääkkeen elementillä;
• sydämen vajaatoiminnalla: sydämen vajaatoiminnan kompensoimaton (3. Ja 4. Vaihe NYHA-luokituksen mukaisesti); sydämen rytmihäiriön ja sydämen vajaatoiminnan riittämätön hoito; joilla on erilainen rytmihäiriö (mukaan lukien hemodynaamisten sairauksien kehittyminen); aortta / mitraalinen ahtauma / vajaatoiminta; sepelvaltimotyyppien väärin kontrolloitu sydänsairaudet; IHD ja siirretty viime aikoina (viimeisten kuuden kuukauden aikana) sydäninfarkti;
• epäilys keuhkoödeeman kehittymisestä (kroonisessa tai akuutissa muodossa), röntgensäteilyn tai kliinisen tutkimuksen jälkeen ja lisäksi keuhkojen turvotus tai keuhkoinsuojaus;
• kovaa keuhkojen patologiasta, joka on vakavasti estävä tyyppi ja sen lisäksi PE;
• Henkilöt, joilla on dokumentoituja maksatulehduksia (myös akuutin maksan vajaatoiminnan oireita - lisääntynyt GGT tai transaminaasi) tai vaikea maksan vajaatoiminta (tämä sisältää myös historian);
• munuaisten toimintahäiriöt (oligoanuria);
• taipumus kehittää verenvuotoa (polytrauma ja lisäksi verenvuoto / erosive ulcer patologia duodenum tai mahassa akuutissa muodossa);
• läsnäolo aivohalvauksessa viimeisen puoli vuotta aivohalvauksen aikana;
• heikentynyt verenpaine;
• infuusionesteen yleisiä vasta-aiheita (kuten kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, aivo- tai keuhkoödeema ja hyperhydria);
• alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille.

[4]

Sivuvaikutukset VAPA 20

Lääkitys voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• Hermoston sairaudet: pohjimmiltaan on olemassa ääripäiden parestesiat, joiden kanssa hoito suoritettiin, sekä päänsärkyä. Ajoittain on aivokrampit ja hämmennys. Psykoosin tai aivohalvauksen mahdollinen kehitys ja huimauksen ilmaantuminen;
• maha-suolikanavan häiriöt: joskus on ruuansulatuskanavan patologeja, mukaan lukien oksentelu ripuliin ja pahoinvointi sekä suoliston peristaltiikan kiihtyminen (alprostadiilin vaikutus). Vatsan kipu närästys, kuten myös ruokahaluttomuus, voi esiintyä;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmän elinten ilmenemismuodot: joissakin tapauksissa voi esiintyä anginaa tai takykardiaa ja verenpaineen laskua voidaan havaita. Ajoittain esiintyy rytmihäiriöitä tai sydämen vajaatoimintaa, mikä johtaa akuuttiin keuhkoödeemiin, joka voi aiheuttaa yleisen tyypin sydämen vajaatoimintaa. Säröjä ja sydäninfarkti voi esiintyä;
• ruoansulatuskanavan reaktiot: joskus maksaentsyymien indeksiä voidaan rikkoa;
• hengityselinten elinten ilmenemismuodot: joskus on keuhkoödeema. Hengenahdistus;
• häiriöt hematopoieettisessa järjestelmässä: joskus anemia tai leukosytoosi, kuten myös trombosyto- tai leukopenia;
• laboratoriotutkimusten tulokset: joskus lämpötilan nousu tai transaminaasiarvojen nousu. CRP: n arvot voivat myös vaihdella, mutta hoidon jälkeen ne normalisoituvat nopeasti;
• ihonalaisen kerroksen ja ihon reaktiot: usein on turvotusta, punoitusta ja kuumia aaltoja;
• systeemiset häiriöt ja infuusion paikan ilmenemismuodot: usein turvotus ja lämpötilan nousu, turvotuksen antamisen alueella; Lisäksi laskimoiden punoitusta ja parestesiasien kehittymistä havaitaan. Harvemmin, vilunväristykset alkavat kuumeella ja hyperhydroosilla. Ehkäpä tulehduksen syntyminen infuusiokohdassa ja tämän tromboosin lisäksi katetrin sisäänviennin alueella. Saattaa olla myös paikallinen verenvuoto, huonovointisuus ja ihon limakalvojen herkkyyshäiriö;
• immuunijärjestelmän häiriöt joskus ilmaantuu allergioiden (lisääntynyt ihon herkkyys - ihottuma, turvotus, ihottuma, epämukavuus nivelissä kuume, ja pyrogeeninen reaktiot). Toisinaan - anafylaktisten tai anafylaktisten merkkien kehitys. Anafylaksia on mahdollista;
• lihasten ja luiden toimintahäiriöt: joskus on olemassa oireita nivelten häiriöistä (kuten kipuuntumisista). Kovettavalla hyperostosilla havaitaan pitkien luiden alueella tubulaarista muotoa (kun lääkkeitä käytetään yli 1 kuukauden ajan);
• muut: väsymys voi olla lisääntynyt, anuria, jossa on vasalgia, yleinen heikkous, munuaisten vajaatoiminta ja ortostaattinen romahtaminen.

[5]

Yliannos

Yliannostuksen ilmeneminen - verenpaineen lasku sekä refleksityypin takykardia, joka johtuu verisuonten laajenemisesta. Muita todennäköisiä oireita ovat: hyperhydroosi, oksentelu, vasovagustyypin synkopaalinen tila, johon liittyy kalpeus, ja lisäksi sydämen vajaatoiminta, pahoinvointi ja sydänlihasiskemia. Paikalliset oireet voivat kehittyä: raajojen punoitus ja turvotus, infuusion suorittaminen ja myös intoleranssin reaktio.

Hoito on oireenmukaista. Lääkkeellä ei ole erityistä vastalääkettä. Jos haluttu annos on laskenut, verenpaine-indeksi on heikentynyt tai vaikea kipu on alkanut, infuusion pienentäminen tai välittömästi lopettaminen. Jos verenpaine laskee, on ensinnäkin tarpeen asettaa uhrille hänen selkäreunaan ja nostaa jalkansa hieman. Jos rikkomuksen ilmentymät eivät läpäise, sinun on seurattava CAS-indikaattoreita. Tarvittaessa määrätään sympatomimeettisten lääkkeiden määräämisestä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

VAP 20: n käytön aikana saattaa esiintyä verenpainetta alentavien lääkkeiden ominaisuuksien voimistaminen, samoin kuin verisuonilääkkeitä ja verisuonia laajentavia aineita. Näiden lääkkeiden yhdistelmä alprostadiilin kanssa tai käytön samanaikaisesti muiden vasodilatoivien lääkkeiden kanssa edellyttää CAS-indikaattoreiden jatkuvan seurannan (tämä sisältää verenpaineen tason tarkkailun).

Adrenaliini noradrenaliinin kanssa sekä sympatomimeettiset lääkkeet heikentävät lääkkeen vasodilataatiovaikutusta.

Yhdistelmä antitromboottisten lääkkeiden kanssa (verihiutaleiden aggregaation huumeiden estäjät, antikoagulantit ja trombolyyttiset lääkkeet) voivat lisätä verenvuototaipumusta. Koska VAP 20: n heikko hidastuva vaikutus suhteessa verihiutaleiden aggregaatioon indikaatioissa in vitro, on syytä huolellisesti käyttää sitä yhdessä antikoagulanttien kanssa.

Yhdistetty käyttö lääkkeillä kefataatti ja cefaferatsoni cefamendolilla heikentää alprostadiilin vaikutusta.

[8], [9]

Varastointiolosuhteet

Wap 20 on pidettävä paikassa, joka on suljettu valolta ja pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötilat ovat 2-8 ° C: ssa.

[10]

Säilyvyys

Wap 20: tä saa käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

[11]