Valium

Valium on anksiolyyttinen lääke, rauhoittava aine.

Viitteitä Valium

Sitä käytetään tällaisten rikkomusten poistamiseen:

• ahdistushäiriöt;
• unettomuus;
• paikallisen trauma-spasmin aiheuttama luuran lihaksisto;
• aivoverenkierron tai serebrospinaalisten vaurioiden aiheuttamat spastiset häiriöt. Niistä on aivovaurio sekä atetoosi ja tetanus;
• niveltulehdus myosiitin ja bursiitin kanssa ja lisäksi reumaattinen spondyloartriitti ja progressiivinen polyartriitti (krooninen muoto);
• selkärangan oireyhtymä, jännitys, päänsärky ja angina pectoris sekä niveltulehdus, jossa esiintyy luuston lihasten jännitystä;
• abstinentti tilanne, joka ilmenee jännityksen, ahdistuneisuuden ja herättymisen tunneina ja myös vapinaa ja ohimeneviä reaktiivisia olosuhteita.

Yhdistelmähoidon lisäyksinä niitä käytetään tällaisiin ongelmiin:

• dystrofia;
• kohonnut verenpaine;
• psykosomaattisen sairauden häiriöt synnytys- ja gynekologiassa (vaihdevuodet, kuukautiset häiriöt ja gestosi);
• haavaumat pohjukaissuolessa tai mahassa;
• epistatus;
• ekseema ja muut dermatologiset sairaudet, joissa havaitaan ärsytystä kutinaa vastaan;
• Menieren oireyhtymä;
• huumeiden myrkytys.

Lisäksi Valiumia käytetään ennen endoskopisia toimenpiteitä, yleistä anestesiaa ja kirurgisia toimenpiteitä (premediolaitteena).

[1], [2], [3]

Julkaisumuoto

Vapautus tabletteissa, joiden tilavuus on 2, 5 tai 10 mg. Pakkauksen sisäpakkaus - 30 tai 500 tablettia 2 mg; 25, 100 tai 500 tablettia 5 mg; 25, 100, 500 tablettia, joiden tilavuus on 10 mg.

[4], [5], [6]

Farmakodynamiikka

Diazepam on Valiumin aktiivinen komponentti. Se on voimakas rauhoittava, hypnoottinen ja kouristuksia estävä vaikutus sekä keskeinen lihaksen rentouttava vaikutus. Huumausaineiden ahdistusta aiheuttavat ominaisuudet ilmenevät sisäisen pelon, ahdistuksen ja ahdistuneisuuden ja jännityksen tunteen helpottamiseksi.

Vaikutus lääkkeen CNS riippuu koosta päivittäinen annos diatsepaamia: kun otetaan pieniä määriä (välillä 2-15 mg, ti), se on stimuloiva vaikutus, mutta suuremmilla annoksilla (yli 15 mg) se aiheuttaa sedaatiota.

Keskushermoston rentouttava vaikutus johtuu siitä, että diatsepaami pystyy hidastamaan polysynaptisen tyypin selkärangan refleksejä. Lisäksi lääkeaineella on myös heikot sympatolyyttiset ominaisuudet - se auttaa alentamaan verenpainetta hieman. Lääke lisää kipukynnystä, lisää aivojen stabiilisuutta hypoksiaan nähden sekä sepelvaltimoiden laajenemisen.

Lääkeaineella on voimakkaita kouristuksia estäviä ja antikonvulsanttisia ominaisuuksia, jotka ilmenevät paroksismin (sympatoadrena- ja parasympaattityypin) sorron muodossa.

[7], [8], [9], [10]

Farmakokinetiikkaa

Pillerin oraalisen antamisen jälkeen aine imeytyy nopeasti ja alkaa vaikuttaa kehoon. Lääkkeen huipunindeksien kesto on 15-60 minuuttia. Suun kautta annettavan biosaatavuuden taso on 100%. Plasman sisällä komponenttien huippuarvot on merkitty 0,5-1,5 tunnin kuluttua tabletin ottamisen jälkeen. Diazepamilla on korkea synteesiaste proteiinilla - 96 - 99%.

Puolijakauman aika on 2-13 minuuttia. Diazepam on rasvaliukoinen aineosa, se jakautuu nopeasti kehoon, kulkee istukan esteen ja BBB: n läpi ja erittyy äidinmaitoon. Imeytymisen jälkeen lääke jakautuu uudelleen rasvan sisällä samoin kuin lihaskudokseen. Lääkkeiden pysyvän päivittäisen saannin tapauksessa se kerääntyy nopeasti kehon sisäpuolelle (lähinnä rasvaisten kudosten sisällä) ja saavuttaa indeksin, joka on merkittävästi korkeampi kuin todellinen annos. Aineet kumuloituvat pääasiassa yksittäisissä elimissä, joista sydän.

Lääke läpäisee hapettavat metaboliset prosessit - hydroksylaation demetylaatiolla sekä glukuronisaatio maksassa (osana H4-proteiinin entsyymijärjestelmää). Diazepamilla on useita farmakoktiivisia hajoamistuotteita, joista tärkein on desmetyylidiatsepaami (sitä kutsutaan myös nimellä nordiazepam tai Nordazepam). Muita aktiivisia hajoamistuotteita ovat oksatsepamin heikot elementit tematsepamilla. Nämä hajoamistuotteet joutuvat konjugoitumaan glukuronidin kanssa ja erittyvät pääasiassa virtsan mukana.

Diazepamilla on kaksivaiheinen puoliintumisaika, joka kestää 1-3 päivää, ja desmetyylidiazepamissa se on 2-7 päivää. Aineenvaihdunta altistuu suurimmalle osalle lääkkeestä, vain pieni osa siitä erittyy muuttumattomana.

Diatsepaamin ja desmetyylidatsepaamin puoliintumisaika lisääntyy huomattavasti vanhoilla potilailla, mikä voi johtaa pitkäaikaiseen altistumiseen lääkkeille ja lisäksi kumulaatioon, jos kyseessä on toistuva antaminen.

[11], [12], [13]

Annostus ja antotapa

Annoksen suuruus ja valimokäyttöajan kesto voidaan määrätä vain erikoislääkärinä ottaen huomioon kliinisten oireiden patologian ja vakavuuden tyypit. Tavalliset suositellut annokset ovat usein:

• hoidon aikana fobioita kanssa neuroosit ja angina, hypochondriacal, tai hysteerinen häiriöt, neurologiset rappeuttavia sairauksien, kuten verenpaineen ja sairauksien indikaattorit on otettava lääkettä 2-3 kertaa päivässä määränä, joka on 5-10 mg;
• Kun poiste- taan polyartriittiä, niveltulehdusta tai niveltulehdusta, samoin kuin muita nivelsairauksia, 5 mg lääkitystä tulee ottaa 1-4 kertaa päivässä (lääkärin määrää tarkempi määrä menettelytapoja);
• alkoholinpoisto-oireyhtymän kanssa tarvitaan 5 mg Valiumia 3-4 kertaa päivässä;
• selkärangan oireyhtymän hoitoon ottamaan lääkettä 10 mg: n annoksella 4 kertaa päivässä (kun sinun on noudatettava sängyn lepoa);
• menopausaalisten, kuukautisten tai psykosomaattisten häiriöiden sekä gestosis-tablettien juominen 2-5 mg: n annoksena 3 kertaa päivässä.

Vanhemmilla tai heikentyneillä ihmisillä, samoin kuin potilaan ateroskleroosissa, lääkkeitä tulee ottaa kaksi kertaa päivässä 2 mg: n aloitusannoksessa. Sitten sitä lisätään vähitellen, kunnes tarvittava lääkkeen vaikutus saavutetaan.

Aikuisilla hoito suoritetaan yleensä tämän järjestelmän mukaisesti: 0,5 mg tabletti (eli 2,5 mg lääkeainetta) 1-2 kertaa kerrallaan tai ensimmäisen koko tabletin (5 mg) illan ottaminen.

Lasten annosten koko lasketaan ottaen huomioon potilaan ikä:

• 1-3 vuoden ajan - 1 mg: n annos;
• 3-7 vuoden iässä - 2 mg: n ottaminen;
• yli 7-vuotiaat lapset - 3-5 mg: n annos.

[17], [18], [19], [20]

Käyttö Valium raskauden aikana

Valiumin käyttö raskauden aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• lihasheikkous;
• kroonisen tyypin vaikea muotoinen obstruktiivinen keuhkopatologia;
• suljetun tyypin glaukooma;
• koomaan tai shokkiin;
• akuutin muodon hengitysvajaus;
• akuutti myrkytys lääkkeillä, joilla on äärimmäisen suuri vaikutus keskushermoston toimintaan;
• alkoholipitoiset myrkytykset akuutissa muodossa, kun heikko elimistön elintoimintojen kannalta tärkeä;
• yliherkkyys diatsepaamille tai muille lääkkeen lisäaineille;
• imetysaika;
• alle 6 kuukauden ikäiset lapset.

Tällaisissa tapauksissa nimettäessä on varoittava:

• epilepsiaa kärsivillä tai epilepsiakohtauksilla;
• maksan tai munuaisten vajaatoiminta;
• saatavilla huumeidenkäytön historiassa;
• ihmiset, joilla on taipumusta väärinkäyttää psykotrooppisia aineita;
• orgaanisen tyypin aivosairaudet;
• hyperkinesia;
• ataksian aivojen tai selkärangan muoto;
• gipoproteinemiya;
• yö-apnea;
• vanhukset.

[14], [15]

Sivuvaikutukset Valium

Lääkkeiden ottamista voi seurata monien eri haittavaikutusten kehittyminen:

• lisääntynyt väsymys, tunne hitaus, disorientaatio, uneliaisuus;
• vähentynyt huomiota;
• huimaus ja psykomotoristen reaktioiden hidastuminen;
• amnesia retrogradogo-tyyppi;
• moottorin koordinointihäiriö.

Lisäksi on olemassa tietoa, Valium voivat aiheuttaa ulkonäkö vapinaa, lihaskouristuksia, masentuneisuus, ärtyneisyys, euforia, ja hämmennystä, ja lisäksi masennuksen kehittymiseen, takykardia, ruoansulatushäiriöiden oireet, unettomuus ja tromboosin sekä katalepsiaa ja muita rikkomuksia kansalliskokouksen toimintoja ja psyyke.

[16]

Yliannos

Yliannostuksen ilmenemismuotoista: hämmennystä, uneliaisuutta, kuuroutta tai vakavaa heikkoutta. Lisäksi on olemassa heikkeneminen refleksit arefleksia, paradoksaalista jännitystä, rentoutumista vastausta kipua, dysartria, vapina, nystagmus ja ataksia, sekä syvään uneen. Voi kehittyä hengitysvaikeudet prosessi, hengenahdistus, bradykardia ja uniapnea, ja lisäksi tähän romahtaa, verenpaineen lasku indikaattoreita, kooma ja tukahduttaminen hengityksen ja sydämen toiminnan.

Häiriöiden poistamiseksi se joutuu huuhtelemaan mahalaukun, suorittamaan pakkohierontaproseduurin ja ottamaan myös aktiivihiilen. Myös ilmanvaihto ja tuki verenpainetta ja hengityselimiä varten. Antidote on aine flumatseniili (sovellus sairaalassa). Hemodialyysin tehokkuus on hyvin pieni.

[21]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen voimistaa inhiboiva vaikutus keskushermostoon, kuten aineiden psykoosilääkkeet (neuroleptien), etyylialkoholia, opioidit, masennuslääkkeet, lihasrelaksantit ja lääkkeet, joita käytetään yleisanestesiaa.

Lääkkeet inhibiittorit mikrosomaalisen hapetusprosessit (mukaan lukien suun kautta ehkäisevinä aineina, simetidiini, fluoksetiini, ja disulfiraami, erytromysiini, ketokonatsoli ja propranololi, isoniatsidi propoksifenyyli metoprololia ja valproiinihapon) pidentämiseksi puoli-elämän Valium, ja voimistaa sen ominaisuuksia.

Mikrosomaalisten maksan entsyymien induktorit heikentävät huumeiden vaikutusta.

Opiaatit voimistavat Valiumin aiheuttamaa euforiaa, jonka vuoksi psykologinen riippuvuus lääkkeestä lisääntyy.

Antacidit vähentävät huumeiden imeytymistä ruuansulatuskanavasta vaikuttamatta sen asteeseen.

Verenpainelääkkeet pystyvät voimistamaan verenpaineen alenemisen vakavuutta.

Klotsapiinin yhdistelmänä hengitystoiminnan vaimennuksen voimistuminen on mahdollinen.

Valiumin ja SG: n yhdistelmä alhaisella napaisuudella voi lisätä seerumiaan ja aiheuttaa SG-myrkytyksen (johtuen kilpailusta synteesin kanssa plasmaproteiinilla).

Lääke heikentää levodopan vaikutusta Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla.

Valiumin erittymäaika pidennetään yhdistettynä omepratsoliin.

Ravintolisät, MAOI sekä psykostimulantit vähentävät lääkkeen aktiivisuutta.

Valiumilla tapahtuva esilääkitys mahdollistaa fentanyylin annoksen pienentämisen, mikä on välttämätöntä alustavan yleisen anestesian kannalta, ja myös lyhentää aikaa, joka tarvitaan "sammuttaa" tajunta induktioannoksilla.

Lääke kykenee vahvistamaan tsidovudiinin toksisia ominaisuuksia.

Valion erittymisen vahvistaminen yhdessä plasman pitoisuuden vähenemisen kanssa tapahtuu yhdistettynä rifampiinin kanssa.

Pienet teofylliinin annokset voivat vähentää tai jopa vääristää lääkkeen rauhoittavaa vaikutusta.

[22]

Varastointiolosuhteet

Lääke on säilytettävä paikassa, joka on suljettu auringonvalon lävistyksestä.

[23], [24], [25]

Erityisohjeet

Arviot

Valiumia pidetään erittäin vaarallisena lääkkeenä, ja sen arvioinnit ovat hyvin epäselviä. Vaikka se on varsin tehokas alkoholiriippuvuuteen, psykosomaattisiin ja traumaperäisiin häiriöihin, sitä ei voida väärinkäyttää, koska se voi aiheuttaa riippuvuutta ja sillä on myös lukuisia kielteisiä vaikutuksia. Siksi voit ottaa sen vain lääkärin nimittämisen jälkeen.

[26], [27]

Säilyvyys

Valiumia voidaan käyttää 2-3 vuoden ajan lääkkeen valmistuksen hetkellä.

[28], [29], [30], [31], [32]