Ursosan

Ursosan vähentää kolesterolin tuotantoa maksassa ja imeytyy sen kautta suolistossa. Lisäksi, johtuen nestemäisten kompleksien muodostumisesta kolesterolin kanssa, tämä lääke vähentää kolesterolin määrää kehossa ja edistää niiden liukenemista.

Viitteitä Ursosan

Lääke on määrätty siinä tapauksessa, että kolesterolipitoisuus on kohonnut sappirakon aikana (tämän elimen normaalissa toiminnassa samoin kuin kiven koko on halkaisijaltaan enintään 15 mm). Myös lääkettä käytetään gastriittien yhteydessä samanaikaisesti sappeen refluksoinnissa. Ursaania voidaan määrätä oireenmukaisesta hoidosta primaarisessa sikiön kirurgiassa (ellei havaita taudin hajoamista).

[1], [2]

Julkaisumuoto

Ursosan on saatavana kapseleina. Yksi läpipainopakkaus sisältää 10 kapselia. 1 pakkauksessa voi olla 1, 5 tai 10 läpipainopakkausta.

[3]

Farmakodynamiikka

Lääke on hepatoproteiivinen - suojaa maksan toimintaa - ja lisäksi siinä on kolelitiittia, koleretiikkaa sekä hypocholesterolemisia ja hypolipideemisiä vaikutuksia. Lisäksi se suorittaa joitain immunomodulatorisia toimintoja.

Koska UDCA vahva polaariset ominaisuudet, se pystyy integroitumaan kalvo ruoansulatuskanavan solujen ja kudosten (kuten kolangiosyytit, hepatosyyttejä, ja epiteelisolut), normalisoida niiden rakennetta sekä suojaamaan zholchnoy happosuolat ovat myrkyllisiä vaikutuksia - vähentää niiden sytotoksinen vaikutusta. Se luo myös myrkytön yhdiste sekamisellit sappihappojen kanssa, mikä vähentää kykyä mahalaukun sisällön tuhoamiseksi solukalvon komponenttien sairauksissa, kuten sapen refluksiesofagiitin. Lisäksi cholepoiesis UDCA stimuloi, eli jako maksasolujen sappeen (samalla vähentää sen konsentraatio), joka sisältää useita bikarbonaatit, siten eliminoiden intrahepaattinen kolestaasi. Tämä happo on kolestaasi aktivoi alfa-proteaasi (Ca2 +: sta riippuvaisen) ja edistää eksosytoosia, pelkistetään koholla johtuu kroonisesta toiminnan häiriöstä maksan tasolla Sappihappojen pitoisuus, jossa on toksinen luonteeltaan (kuten deoksikoolihappo, kenodeoksikoolihappo, litokoolihappo samoin).

Suolessa on vähentynyt määrä saanti lipofiilisten happojen lisää niiden murto liikevaihdon portaalin-sapen liikkeeseen, ja induktio cholepoiesis jossa sapen kanavan ulostulon kanssa sappihapon elimistöstä suoliston. Jälkeen tukahduttaa kolesterolin imeytymistä suolistosta ja sen synteesiä maksassa, ja lisäksi vähentämällä sen erittyminen sappeen suoritetaan vähennys saturaatiotasoon, että aineen. Indikaattorit kolesterolin liukoisuus siten lisääntynyt, jolloin neste kiteitä. Vähentäminen tason sapen sappikivien indeksi, ja yhdessä tämän se lisää nopeutta kylläisyyttä sappihapon, jolloin on vahvistaminen prosessi haiman ja mahalaukun eritystä, lisää lipaasin tuotannon. Koska kolesteroli on pienenemässä, se on parasta johdettu kiviä, ja siksi ne ovat liukenevia. Näin se esti mahdollisuutta muodostetaan uusia kiviä sappiteitse.

Immunomodulatorisia vaikutuksia lääkkeen suoritetaan ilmentymisen estämiseksi histokompatibiliteettiantigeenit (seinät hepatosyyttien (tyypin HLA-1) ja holanotsitov (tyyppi HLA-2)), vakauttamistoimissa NK / T-lymfosyyttien määrän vähentäminen eosinofiilien IL-2 inhibition immunokompetentit solut (ensisijaisesti IgM). Fibroosin kehittyminen on viivästynyt.

Farmakokinetiikkaa

UDCA imeytyy ohutsuolen läpi passiivisella kuljetuksella (noin 90%) ja ileumin kautta aktiivisen kuljetuksen kautta. Suurin mahdollinen pitoisuus saavutetaan 1-3 tunnin kuluttua. 50 mg: n sisäisen annon jälkeen puoli tuntia / 1 tunti / 1,5 tuntia parametrit ovat vastaavasti 3,8 / 5,5 / 3,7 mmol / l. Aika saavuttaa mahdollisimman suuri pitoisuus on 1-3 tuntia. Plasmaproteiinien sitoutuminen 96-99 prosenttiin. Kulkee istukan esteen läpi. Jos Ursosan otetaan järjestelmällisesti, UDC-happo tulee veren seerumin tärkeimpänä sappihappoa. Kun halkeileminen muuttuu tauriinikonjugaatiksi ja salisyylihapoksi, jonka jälkeen nämä aineet vapautuvat sappeen. Yhdessä sen kanssa noin 50-70% lääkkeestä erittyy. Loput absorboitumattomasta UDCA: sta tulee paksusuoleen, jossa se pilkkoo bakteerit (7-dehydroksylaation aikana). Tuloksena menetelmä litokoolihappo fragmentit imeytyy paksusuolen maksan läpi ja sulfatoitu, jonka jälkeen jo näytetty vai miten sulfolitoholiltaurinovoe sulfolitoholilglitsinovoe yhdiste.

[4]

Annostus ja antotapa

Lääke annetaan suun kautta, kapselien pureskelemista ei ole suositeltavaa ennen sen ottamista tai murskata sitä muilla tavoilla. Yleensä päivittäinen saanti otetaan kerrallaan - on parasta käyttää sitä ennen sängyssä pesemällä vedellä. Lääkärin on määritettävä annostus sekä hoitokurssin kesto.

Jos potilaalla on kolesterolipeloja, päivittäinen annos lasketaan tavallisesti laskemalla 10 mg lääkettä / painokiloa kohden. Hoidon kesto kestää kuudesta kuukaudesta 2 vuoteen, mutta jos paranemista (kivesten koon pienentymistä) ei havaita ensimmäisen vuoden aikana lääkkeen ottamisen jälkeen, hoito on lopetettava.

Hoidon alkuvaiheessa on tarpeen tarkistaa maksan transaminaasiarvot joka kuukausi. Lisäksi sinun tulee seurata kivien koon muutosta - kolekystrooppisesti tai ultraäänellä (vähintään kerran kuudessa kuukaudessa). Lisäksi hoidon aikana täytyy tehdä selvityksen pystyä ajoissa huomaavat alkavan kalkkeutumista kivien (jos sappirakon ovat calcified calculi hoito ursosan pysähtyy).

Kemo-toksisen refluksoivan gastriitin (C) kanssa lääke annetaan tavallisesti annoksena 1 kapseli / vrk. Terapeuttinen kurssi kestää tavallisesti 10-14 päivää.

PBC-maksan maksan annos on yleensä 14 mg / 1 kg painoa päivässä. Alkuvaiheessa hoidon päivittäinen annos on jaettu 3 erillistä h (koska yhtä annos jaetaan ei saada, koska valmiste sisältää 1 kapseli 250 mg UDCA, suurin osa lääkkeestä on suositeltavaa juoda illalla).

Ursosanin ja PBC-maksan hoitokurssilla voi olla rajoittamaton kesto. Joskus hoidon alkuvaiheessa taudin kliiniset oireet pahenevat - jos näin tapahtuu, sinun pitäisi vähentää lääkkeen päivittäinen annos 1 kapseliin, kasvattamalla sitä asteittain haluttuun määrään (lisää 1 kapseli jokaista uutta viikkoa).

[10], [11]

Käyttö Ursosan raskauden aikana

Lääkettä ei tule käyttää raskauden ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana. Ursaania voidaan antaa toisella tai kolmannella kolmanneksella, mutta vain elinaikojen osoittamiseksi. Ennen hoidon aloittamista UDCA: lla raskauden vaara on poistettava kokonaan raskauden aikana hoidettavan hoidon aikana käyttäen luotettavia ehkäisymenetelmiä.

Vasta

Ursosa on vasta-aiheinen yliherkkyydelle UDCA: lle, samoin kuin kapselielementtejä.

Lääke ei ole määrätty, jos potilaalla on tulehdus sappirakon tai sen kanavat (akuutti), tukos sappitiehyen, tai ongelmia motiliteettia sappirakon.

Lääkeaineita ei käytetä potilailla, joilla on sappikivääri, kalkkeutuneet sappikivet, sekä ne, jotka eivät pysty visualisoimaan sappirakkoa radiologisilla menetelmillä.

Vasta-aiheet ovat maksan ja munuaisten sekä alle 5-vuotiaiden lasten loukkauksia.

Varovaisuutta on noudatettava potilaille, joilla on seuraavat sairaudet: haavauma, hepatiitti tai kirroosi, epiteettinen kolestaasi sekä tulehdusprosessit suolistossa.

[5]

Sivuvaikutukset Ursosan

Lääkkeen sivuvaikutuksista Ursosan:

Maha-elimet sekä hepatobiliaarisesti: kipua maksan (ilmaantuvat ihmisten maksan PBC), ripuli, ohimenevää transaminaasiarvojen, kalkkeutumista sappikivet sekä oksentelua. Potilailla, jotka kärsivät PBC: stä, maksakirroosi voi mennä dekompensoituneeseen vaiheeseen, jossa osittainen edistys hoidon päätyttyä.

Lääketieteellisen hoidon alussa voidaan havaita urtikariaa.

[6], [7], [8], [9]

Yliannos

Yliannostustapauksessa Ursosan kehittää ripulia. Oireen hoitoon ei ole erityistä lääkettä - jos yliannostusta esiintyy, lääkkeen annosta tulee pienentää. Jos tämä ei auta epämukavuutta, sinun on peruutettava lääkitys ja suoritettava toimenpiteitä, jotka palauttavat tasapainon veteen ja suoleen kehossa.

[12], [13]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen ottaminen yhdessä kolestyramiinin, colestipolin ja antasidiväliaineiden (jotka sisältävät aineita, kuten alumiinioksidi ja hydroksidi sekä magnesiumsilikaatti), voivat vähentää UDCA-imeytymistä. Jos näitä lääkkeitä tarvitaan vielä yhdessä, käytä niitä vähintään 2 tunnin välein.

Samanaikaisen vastaanoton syklosporiinilla tämän aineen suoliston imeytyminen lisääntyy. Siksi sinun on seurattava tarkasti syklosporiinipitoisuutta plasmassa ja säädettävä sen annostusta tarpeen mukaan.

Siprofloksasiinin imeytyminen saattaa pienentyä yhdistettynä UDCA: han.

Ursosan stimuloi sytokromi P450 3A: n tuotantoa ja kykenee myös muuttamaan tämän entsyymin metaboloituvia lääkkeitä plasmassa. Yhdistämällä tämän lääkkeen saanti dapsonin ja nitrendipiinin kanssa, sinun on seurattava jälkimmäisen annostusta.

Samanaikainen vastaanotto probucolumilla, klofibratomilla ja myös heijastamaan hoidon hyötysuhdetta käytettäessä UDCA: ta vähenee.

Ursosanin teho vähenee, jos sitä käytetään yhdessä estrogeenien kanssa sekä suun kautta otettavia ehkäisyvälineitä. Lisäksi sen vaikutus vähenee, jos lääke otetaan potilaan, joka noudattaa korkean kolesterolin sisältävää ruokavaliota ja päinvastoin vähärasvaista ruokavaliota.

[14]

Varastointiolosuhteet

Lääke on säilytettävä 15 - 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyys

Ursosan saa käyttää 4 vuoden ajan vapautumispäivästä.