Ursonost

Ursodeoksikolihappoon perustuvia kapseleita Ursonost käytetään maksan ja sappiteiden patologioiden hoitoon.

Viitteitä Ursonosta

Lipotrooppinen lääke Ursonost voidaan määrätä:

• pehmentää kolesterolietiologian sappikiviä, joita ei määritetä radiografisilla menetelmillä (edellyttäen, että sappierityksen toiminta säilyy);
• refluksigastriitin hoitoon sappirefluksilla;
• eliminoida primaarisen sappirakkikirroosin kliiniset oireet kompensaatiovaiheessa;
• lapsuusiän kystisen fibroosin maksa- ja sappihäiriöiden hoitoon.

Julkaisumuoto

Ursonostia valmistetaan kapselimuodossa, 150 ja 300 mg. Kapseli on tiheä, valkoinen ja sen sisällä on hienorakeista jauhetta.

Läpipainopakkaus sisältää 10 kapselia. Pahvilaatikko voi sisältää kaksi tai viisi läpipainopakkausta.

Ursonostin vaikuttava aine on ursodeoksikolihappo.

Farmakodynamiikka

Vaikuttava aine Ursonost on kenodeoksikolihapon epimeeri, sappihappo, jota esiintyy pieniä määriä ihmisen sapessa.

Ursodeoksikolihappo kykenee liuottamaan kolesterolikertymiä, "neutraloimalla" kiviä muodostavan sapen.

Ursonostin tunnettuja vaikutusmekanismeja ovat useat:

• kolesterolin erityksen esto sappeen;
• sappihappojen kokonaismäärän kasvu;
• nestekidefaasin muodostuminen, jossa kolesterolin liukenemisaste on korkeampi.

Ursonostin ottaminen auttaa vähentämään kolesterolin ja suolojen määrää sapessa, nopeuttaa kolesterolin liukenemista, mikä helpottaa sappinesteen virtausta.

Yksi Ursonostin ensisijaisista ominaisuuksista on sappikivien muodostumisen vähentäminen. Lääke on käytännössä myrkytön, ei johda merkittäviin maksasairauksiin eikä vahingoita ruoansulatuskanavan limakalvoja.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta annettuna vaikuttava aine Ursonost imeytyy nopeasti ohutsuolesta, ylemmästä sykkyräsuolesta passiivisen kulkimisen kautta ja terminaalisesta sykkyräsuolesta aktiivisen kulkimisen kautta.

Imeytymisaste on yleensä 60–80 %.

Kun ruoansulatusreaktiot ovat päättyneet, sappihappo konjugoituu lähes täydellisesti maksaan aminohappojen tauriinin ja glysiinin läsnä ollessa. Happo erittyy sitten sapen mukana.

Maksan ensimmäisen kierron puhdistuman ohjeelliset arvot voivat olla noin 60 %.

Annostus ja antotapa

Ursonostin määrää lääkäri. Annostus ja hoidon kesto riippuvat pääasiassa potilaan painosta ja taudin ominaisuuksista.

• Sappikivien poistamiseksi annostus määritetään 10 mg Ursonostia potilaan painokiloa kohden. Tarvittava määrä kapseleita niellään kokonaisina päivittäin säännöllisesti ennen nukkumaanmenoa. Hoidon kesto voi olla kuudesta kuukaudesta vuoteen. Jos 12 kuukauden hoidon jälkeen ei havaita positiivista dynamiikkaa, Ursonost-hoito lopetetaan. On tärkeää seurata hoidon dynamiikkaa kerran kuudessa kuukaudessa ultraäänellä ja röntgenkuvauksella. Samalla on arvioitava kivien kalkkeutumisen riski. Jos kalkkeutumisen merkkejä havaitaan, hoito lopetetaan.
• Jos mahalaukun limakalvon tulehdus ja sappinesteen refluksi ovat oireet, riittää, että juodaan yksi Ursonost-kapseli yöllä 10–14 päivän ajan. Hoito-ohjelmaa voidaan säätää hoitavan lääkärin harkinnan mukaan.
• Primaarisessa biliaarisessa kirroosissa Ursonostin vuorokausiannos on 12-16 mg potilaan painokiloa kohden. Hoidon ensimmäisten kolmen kuukauden aikana Ursonostia otetaan kolme kertaa päivässä. Kun potilaan maksan toiminta paranee, he siirtyvät standardiannokseen - kerran päivässä, yöllä.

Kapselit niellään kokonaisina nesteen kera. Ne otetaan päivittäin samaan aikaan.

Sappikirroosin primaarisessa muodossa kliiniset oireet, kuten kutina, voivat aluksi pahentua. Tällaisten oireiden ilmetessä hoitoa jatketaan rajoittamalla Ursonostin saanti yhteen kertaan päivässä. Kun potilaan tila on normalisoitunut, kapseleiden määrää lisätään vähitellen (yksi kapseli lisätään viikoittain, kunnes hoito-ohjelman mukainen vaadittu määrä saavutetaan).

Käyttö Ursonosta raskauden aikana

Tällä hetkellä ei ole riittävästi tietoa Ursonostin mahdollisuuksista hoitaa raskaana olevia potilaita. Aiemmat eläinkokeet ovat osoittaneet teratogeenisia vaikutuksia raskauden alkupuoliskolla.

Ursonostin käyttöä raskauden aikana ei suositella ilman erityisiä käyttöaiheita. Lääkärin tulee päättää Ursonostin käytön mahdollisuudesta kussakin yksittäistapauksessa. Lääkkeestä ei kuitenkaan ole riittävästi tietoa, joten sen käyttöä raskauden ja imetyksen aikana ei vieläkään suositella.

Vasta

Lääketieteen ammattilaiset eivät määrää Ursonostia seuraaviin sairauksiin ja tiloihin:

• jos olet yliherkkä jollekin Ursonostin koostumuksesta peräisin olevalle aineelle;
• sappijärjestelmään vaikuttavien tulehdussairauksien akuutissa vaiheessa;
• sappitiehyiden tukkeutumisen yhteydessä;
• usein diagnosoituun maksakoliikkiin;
• radiologisesti kontrastisten sappikivien läsnä ollessa;
• sappirakon supistuva toimintahäiriö;
• jos portoenterostomian valmistuminen on epäonnistunut tai jos sappitiehyiden virtaus on häiriintynyt lapsipotilailla, joilla on sappitieatresia.

Sivuvaikutukset Ursonosta

Ursonost-hoidon aikana esiintyvät haittavaikutukset ovat harvinaisia, mutta sekä potilaiden että terveydenhuollon ammattilaisten tulee olla niistä tietoisia. Yleisimpiä näistä oireista ovat:

• ripuli, nestemäiset ja puolinestemäiset ulosteet;
• kipu (joskus voimakasta) maksan projektioalueella;
• sappikivien kalkkeutumisprosessit;
• primaarisen sappikirroosin siirtyminen tilapäiseen dekompensaatiovaiheeseen, joka suhteellisen taantuu Ursonostin käytön lopettamisen jälkeen;
• allergiset ilmentymät dermatiitin ja ihottumien muodossa.

Yliannos

Ursonostin yliannostuksen pääasiallinen oire on ripulin esiintyminen. Muut oireet ovat käytännössä mahdottomia, koska ripulin kehittyessä lääkkeen imeytyminen pysähtyy ja Ursonostin jäännökset erittyvät kehosta ulosteiden mukana.

Jos potilas valittaa ripulia, Ursonostin annosta vähennetään. Jos ripuli ei lopu annoksen pienentämisen jälkeen, lääke lopetetaan kokonaan.

Spesifistä vastalääkettä ei käytetä. Yliannostusoireita hoidetaan korjaamalla neste- ja elektrolyyttitasot.

Todettiin, että Ursonostin pitkäaikaiseen käyttöön suurilla annoksilla (yli 28–30 mg/kg päivässä) primaarista sklerosoivaa kolangiittia sairastavilla potilailla liittyi voimakkaampia yliannostuksen merkkejä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ursonostia ei voida käyttää yhdessä kolestyramiinin, kolestipolin tai oksi- ja hydroksialumiinia sisältävien happoa estävien lääkkeiden kanssa. Edellä mainitut aineet peittävät Ursonostin ainesosat suoliston sisään, mikä vaikeuttaa imeytymistä ja heikentää vaikutusta. Jos tätä yhdistelmää ei voida välttää, on odotettava vähintään 180 minuuttia näiden lääkkeiden käyttökertojen välillä.

Ursonost pystyy lisäämään siklosporiinin imeytymisastetta. Siksi potilailla, jotka saavat siklosporiinihoitoa, on tärkeää tarkistaa tämän lääkkeen pitoisuus veressä ja tarvittaessa säätää sitä.

Joillakin potilailla Ursonost saattaa häiritä siprofloksasiinin imeytymistä.

Ursonostin ja sytokromi P450 3A4 -entsyymin välittämien lääkkeiden samanaikaista käyttöä on seurattava ja arvioitava (joskus annostusta on tarpeen muuttaa).

[ 1 ], [ 2 ]

Varastointiolosuhteet

Ursonostia voidaan säilyttää huoneenlämmössä, auringonvalolta ja kosteudelta suojattuna. On tärkeää rajoittaa lasten pääsyä lääkkeen säilytyspaikkaan.

[ 3 ]

Säilyvyys

Ursonostia voidaan säilyttää jopa 5 vuotta.