Ursolive

Ursoliv-kapselit ovat lääkkeitä, joita määrätään sappitiesairauksiin – maksan ja sappiteiden sairauksiin. Ursoliv kuuluu lipotrooppisten aineiden luokkaan.

Viitteitä Ursoliva

Ursolivia voidaan käyttää:

• jos radiologisesti negatiivisten kolesterolisappikivien läpimitta on enintään 1,5 cm (toimivan sappirakon ollessa käytössä);
• sappirefluksigastriitin hoitoon;
• primaarisessa sappikirroosissa kompensaatiovaiheessa;
• sappitie- ja maksasairauksien hoitoon kystisen fibroosin taustalla pediatrisilla lääkkeillä (6-18-vuotiaat lapset).

Julkaisumuoto

Ursolivia valmistetaan kapselimuodossa. Kapselit ovat tiheitä, kevyitä (lähes valkoisia, kokoa 0), joiden sisällä on valkoisia jauherakeita.

Ursoliv-kapselit on pakattu 10 kappaleen läpipainopakkaukseen. Pahvilaatikko sisältää viisi läpipainopakkausta.

Vaikuttava aine on ursodeoksikolihappo.

Farmakodynamiikka

Ursoliv-lääkkeen vaikuttavaa ainetta voi olla terveen ihmisen sappinesteessä – pieninä määrinä.

Sisäisen kapselin ottamisen jälkeen Ursoliv vähentää kolesterolin pitoisuutta sapessa, mikä heikentää sen imeytymistä suolistossa ja estää kolesterolin vapautumisen sappitiehyissä. Oletettavasti kolesterolin leviämisen ja nestekidemuotojen muodostumisen seurauksena sappikivet pehmenevät hitaasti.

Apteekkarien keskuudessa on yleisesti hyväksyttyä, että Ursolivin menestys maksa- ja sappisairauksien hoidossa johtuu lipofiilisten myrkyllisten sappihappojen osittaisesta korvaamisesta hydrofiilisellä, myrkyttömällä hapolla, joka on Ursolivin vaikuttava aine. Tämä johtaa maksasolujen erittymisaktiivisuuden kiihtymiseen ja immuunijärjestelmän säätelymekanismien aktivoitumiseen.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Ursoliv-kapselin ottamisen jälkeen vaikuttava aine imeytyy hyvin suolistoon aktiivisen ja passiivisen kuljetuksen kautta. Imeytymisnopeudeksi arvioidaan 60–80 %.

Imeytymisprosessien jälkeen sappihappo konjugoituu absoluuttisesti useiden aminohappojen, erityisesti glysiinin ja tauriinin, kanssa. Erittyminen tapahtuu sapen kautta.

Ensimmäisen ajokerran aikana välysindikaattorit voivat olla 60%.

Ursolivin päivittäisestä määrästä ja maksan vajaatoiminnan asteesta riippuen vaikuttava aine kertyy sappinesteisiin. Myös muiden, lipofiilisempien happojen pitoisuudessa havaitaan suhteellista laskua.

Suoliston mikrobiflooran vaikutuksesta havaitaan vaikuttavan aineen epätäydellinen hajoaminen. Yksi hajoamistuotteista on maksatoksinen ja voi johtaa muutoksiin maksakudoksessa, mikä on vahvistettu eläinkokeilla. Ihmisillä vain pieni määrä myrkyllistä komponenttia imeytyy, joka sitten inaktivoituu kokonaan maksassa.

Vaikuttavan aineen Ursolivin biologinen puoliintumisaika voi olla 3,5–5,8 päivää.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Annostus ja antotapa

Ursolivia voidaan määrätä lähes missä tahansa iässä.

• Kolesteroliperäisten sappikivien pehmentämiseksi määrätään noin 10 mg Ursolivia potilaan painokiloa kohden:
  • paino jopa 60 kg – kaksi Ursoliv-kapselia;
  • paino 60–80 kg – kolme Ursoliv-kapselia;
  • paino 80–100 kg – neljä Ursoliv-kapselia;
  • paino ylittää 100 kg – viisi Ursoliv-kapselia.

Ursoliv-kapseleita otetaan päivittäin yöllä 6–24 kuukauden ajan. Jos positiivista hoitotulosta ei havaita vuoden kuluessa, Ursoliv-hoito lopetetaan.

• Sappirefluksigastriitin hoitoon määrätään yksi Ursoliv-kapseli päivittäin yöllä kahden viikon ajan. Tarvittaessa lääkäri voi toistaa hoitoa.
• Primaarisen biliaarikirroosin oireiden poistamiseksi määrätään kolmesta seitsemään Ursolivin kapselia potilaan painosta riippuen (noin 14 mg / kg painoa). Hoidon ensimmäisten kolmen kuukauden aikana Ursolivia otetaan koko päivän ajan jakamalla annos kolmeen kertaan. Kun maksan toiminnan laboratorioarvot paranevat, voit siirtyä ottamaan sen kerran päivässä yöllä. Kapselit niellään murskaamatta tai avaamatta niitä. Jos hoidon aikana ilmenee ihon kutinaa, annosta pienennetään tilapäisesti ja lääkkeen määrä kasvaa asteittain.
• Kystisen fibroosin pediatrisessa hoidossa 6–18-vuotiaiden lasten annos on 20 mg painokiloa kohden päivässä jaettuna 2–3 annokseen. Tarvittaessa annosta voidaan nostaa 30 mg:aan painokiloa kohden päivässä.

[ 11 ]

Käyttö Ursoliva raskauden aikana

Aikaisemmin eläinkokeissa ei ole osoitettu Ursolivin vaikutusta elimistön lisääntymiskykyyn. Samanlaisia tutkimuksia ei kuitenkaan ole tehty ihmisillä.

Ursolivin käyttömahdollisuuksista raskaana olevien potilaiden hoidossa on hyvin vähän tietoa. Ursolivin vaikutusta eläimiin tutkittaessa lääkkeen lisääntymistoksisuutta havaittiin raskauden alkuvaiheessa. Tämän vuoksi asiantuntijat eivät voi suositella Ursolivin käyttöä raskaana oleville potilaille. Lisäksi ennen hoidon aloittamista kaikkien hedelmällisessä iässä olevien naisten tulisi sulkea pois raskaus ja käyttää luotettavaa ehkäisyä (on suositeltavaa käyttää ei-hormonaalisia ehkäisymenetelmiä tai tuotteita, joissa on mahdollisimman vähän estrogeenia).

Ursolivin ottaminen imetyksen aikana on sallittua, koska lääke tunkeutuu rintamaitoon merkityksettömissä määrin eikä sillä voi olla negatiivista vaikutusta lapsen kehoon.

Vasta

Ursolivin käyttöä ei suositella:

• jos olet altis allergioille Ursolivin koostumukselle;
• akuutin tulehduksen läsnä ollessa sappijärjestelmässä;
• tukkeutuneilla sappitiehyillä;
• säännölliseen maksakoliikkiin;
• sappirakon röntgenpositiivisten kalkkeutumien tapauksessa;
• sappirakon supistuva toimintahäiriö;
• epäonnistuneen portoenterostomian tapauksessa tai lasten atresian yhteydessä sappinesteen virtauksen heikentyessä.

Sivuvaikutukset Ursoliva

Haittavaikutusten esiintyvyys on suhteellisen alhainen. Harvoin voi esiintyä seuraavia ei-toivottuja oireita:

• ripuli tai puolinestemäisten ulosteiden kulku;
• kipu vatsan alueella ja maksan projektioalueella.

Sappikivien kalkkeutumista ja olemassa olevan maksakirroosin siirtymistä dekompensoituneeseen vaiheeseen (osittainen toipuminen hoidon lopussa) havaittiin erittäin harvoin.

Yliannos

Ursolivin yliannostuksen todennäköisyys on merkityksetön, mutta se on olemassa. Useimmiten Ursolivin liiallisen annoksen ottamisen jälkeen havaitaan ripulia, jonka seurauksena lääkkeen aktiiviset komponentit erittyvät nopeasti kehosta ulosteiden mukana.

Jos ripulia esiintyy, otetun Ursolivin määrä vähenee, ja jos ripuli ei lopu, lääke lopetetaan.

Yliannostustapauksissa ei ole erityistoimenpiteitä. Joissakin tapauksissa voidaan käyttää oireenmukaisia lääkkeitä sekä runsaasti nestettä neste-elektrolyyttitasapainon häiriöiden korjaamiseksi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ursolivin käyttöä yhdessä antasidien, kuten kolestyramiinin, kolestipolin, Smektan ja Almagelin, kanssa ei suositella, koska tällaiset lääkkeet heikentävät ursodeoksikolihapon imeytymistä suolistossa. Jos lääkkeiden yhteiskäyttö on välttämätöntä, niiden käytön välillä on pidettävä 120 minuutin tauko.

Ursoliv saattaa vaikuttaa siklosporiinin imeytymiseen suolistossa. Tällaisessa yhdistelmässä siklosporiinin pitoisuutta veressä on seurattava ja tarvittaessa annostusta on muutettava.

Joillakin potilailla Ursolivin käyttö voi heikentää siprofloksasiinin imeytymistä.

Ursolivin ja Rosuvastatiinin yhdistelmä voi johtaa Rosuvastatiinin pitoisuuden nousuun seerumissa.

Ursolivin tiedetään pienentävän nitrendipiinin maksimipitoisuutta seerumissa potilailla, joilla on normaali maksan ja munuaisten toiminta.

Potilaan tilaa on seurattava samanaikaisen Ursolivin ja nifedipiinin käytön aikana. Joissakin tapauksissa nifedipiinin annosta voi olla tarpeen suurentaa.

Dapsonin terapeuttisen vaikutuksen heikkeneminen yhdessä Ursolivin kanssa on osoitettu.

Estrogeenipohjaiset lääkkeet sekä veren kolesterolitasoja normalisoivat aineet voivat lisätä kolesterolin eritystä maksassa ja lisätä kivien muodostumisen riskiä sappijärjestelmässä.

[ 12 ], [ 13 ]

Varastointiolosuhteet

Ursolivi on suositeltavaa säilyttää pakatussa muodossa lasten ulottumattomissa +18 - +25 °C:n lämpötiloissa.

[ 14 ]

Säilyvyys

Ursolivia säilytetään 2 vuotta, pakkauksessa ilmoitettuun päivämäärään asti.