Urokinaasi

Fibrinolyyttinen aine - Urokinaasi - toimii liukenevana lääkeaineena, joka eliminoi verihyytymiä aktivoimalla plasminogeeni.

Viitteitä Urokinaasi

Ehkä käyttö urokinaasi akuutin valtimotukoksen ja laskimoiden verisuonia, keuhkotromboembolian haaroittumisen verisuonia, tromboosia ja verisuonten siirteen.

Urokinaasia käytetään diabeettisessa jalka-oireyhtymässä, johon liittyy pitkittynyt haavojen muodostuminen ja jalkojen voimakas iskemia. Lääke on myös määrätty, jos operatiivista revaskularisaatiota ei ole mahdollista tai tehottomuutta, ja fibrinogeenipitoisuus on yli 3,5 g / l.

[1], [2], [3], [4]

Julkaisumuoto

Urokinaasi on massaa muistuttava massa jalostukseen, mitä seuraa injektio- ja infuusio-infuusio.

Urokinaasi jauhe on pakattu ampulleihin, joiden sisältö on 10000. IU 100000. IU 500000. IU tai 1 Mill. IU urokinaasi.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakodynamiikka

Urokinaasi viittaa entsyymi-aineisiin, joilla on vaikuttava aine seriiniproteaasi (seriini aminohapona).

Urokinaasilla on paljon yhteistä plasminogeenin kanssa ja se muuttuu plasmiiniksi arginiini-valiiniligamentin hydrolyysillä. Fibrinous-trombi voi liuottaa proteaasiplasmanin trombolyyttisten ominaisuuksien vaikutuksesta.

Urokinaasilla indusoitu plasman aktiivinen tila edistää plasminogeenin ja fibrinogeenin määrän annoksesta riippuvaa vähenemistä ja myös lisää fibriinin ja fibrinogeenin hydrolyysituotteiden pitoisuutta. Hydrolyysituotteet vaikuttavat veren hyytymisen vähenemiseen ja lisäävät hepariinin vaikutusta. Tällaiset ominaisuudet näkyvät koko päivälle, kun urokinaasi on annettu.

Plasminogeenin indusoitu transformaatio plasmiiniksi voidaan inhiboida epsilon-aminokapron, traneksaamisten ja aminobentsoehappojen avulla. Näillä inhibiittoreilla ei ole potentiaalista vaikutusta fibriinin ja fibrinogeenin veren hyytymisominaisuuksiin verenkierrossa.

[11], [12]

Farmakokinetiikkaa

Urokinaasi ruiskutetaan valtimoihin tai laskimoon ruiskulla tai infuusiolla.

Toteutettaessa asianmukaisia eläinkokeita, havaittiin, että öl- lymaattiset aineet heikentävät urokinaasia. Maksa on erittäin tärkeä urokinaasin biologisessa transformaatiossa. Inaktiiviset metaboliitit erittyvät limanmassojen ja virtsanesteiden kanssa.

Urokinaasin puoliintumisajan keston arvioidaan olevan 9-16 minuuttia. Kliininen kesto voi riippua aktiivisen plasmin altistumisjaksosta.

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Annostus ja antotapa

Urokinaasi liuos voidaan antaa suonensisäisesti injektiona tai infuusiona laskimoon yksittäisenä aineena, ja osana monenlaista hoitoa yhdessä hepariinin kanssa.

Annostus Urokinaasi määritetään erikseen veren hyytymisparametrien säätelyn alaisena.

• Kun syvälle sijoitetuilla verisuonisairauksilla on tromboosi:
  • huumeiden urokinaasin alkuperäinen määrä 4400 IU painokiloa kohden potilaille, joille riski oli 150 tuhatta IU 15 minuutin ajan;
  • annos 100 tuhatta IU tunnissa ja potilailla, jotka ovat vaarassa - 40-60 tuhatta IU: ta 2-3 päivän ajan;
  • Kolmen päivän kuluttua annostus voidaan tarkistaa.
• Vaikeassa keuhkoemboliassa:
  • huumeiden Urokinaasi 4400 IU: n alkuperäinen määrä 15 kg: n painokiloa kohden;
  • Urokinaasi 4400 IU: n retentioannos / kg ruumiinpainoa / tunti 12 tuntia;
  • kun päivässä ei ole riittävästi tehokkuutta, annostusta voidaan lisätä.
• Perifeeristen alusten läpäisevyyden vastaisesti:
  • . 240000 IU tuntia kohti annetaan infuusiolla käyttäen valtimoon katetrin 2-4 tunnin ajan, tai kunnes avoimuuden veren etenee sitten tilan 1-2000 IU per minuutti .;
  • infuusio valmistuu trombolyysi lopussa tai kaksi päivää infuusion alkamisen jälkeen.
• Hemodialyysipulloissa fibriinin estäminen:
  • Urokinaasi 5 - 25 tuhatta IU / ml liuosta syötetään verisuonten molempiin oksoihin;
  • tarvittaessa infuusio toistetaan 35-40 minuutin kuluttua;
  • Urokinaasin käyttöjakso ei saa ylittää 120 minuuttia.

Välittömästi ennen urokinaasin käyttöä jauhe laimennetaan injektionesteisiin tarkoitetulla vedellä seuraavan kaavan mukaan:

• Urokinaasille 10 tuhatta IU, 50 000 IU tai 100 tuhatta IU, 2 ml liuotinainetta tarvitaan;
• Urokinaasille 500 tuhatta IU: ta tarvitaan 10 ml liuotusnestettä.

Seuraavaksi valmiste laimennetaan haluttuun konsistenssiin fysiologisen liuoksen tai 5 - 10% glukoosiliuoksen kanssa. Urokinaasi annetaan välittömästi laimentamisen jälkeen.

[30], [31], [32]

Käyttö Urokinaasi raskauden aikana

Tietoja urokinaasin nauttimisesta rintamaidon koostumuksessa, ei, sekä tietoja mahdollisuudesta käyttää fibrinolyyttista raskautta. Älä unohda mahdollisuutta kehittää verenvuotoa, vaaraa ennenaikaisesta työstä ja muiden komplikaatioiden esiintymisestä - esimerkiksi istukan ennenaikainen irtoaminen.

On osoitettu, että urokinaasi osittain kulkee istukan esteen läpi.

Käytettävissä olevien tietojen perusteella urokinaasi raskauden aikana on epätoivottavaa sekä kuukauden kuluessa lapsen syntymästä.

Vasta

Urokinaasin käytön absoluuttisiin vasta-aiheisiin kuuluvat:

• äskettäiset verenvuodot (erityisesti ne, jotka liittyvät aivoverenkiertoon liittyviin tapahtumiin);
• aivohalvaus, verisuoniston repeytymät, jotka ovat tapahtuneet viimeisten kahdeksan viikon aikana;
• äskettäin tehty kirurginen toimenpide sekä haavan pinnan ensisijaisen kiristämisen edeltävä tila;
• veren hyytymisjärjestelmän heikko aktiivisuus, verenvuototaipumus (erilaiset verenvuotohäiriöt ja fibrinolyysi);
• vaikeat verenpainetaudit, retinopatia, johon liittyy kohonnut verenpaine;
• vakavat maksasairaudet ja munuaisten suodatusjärjestelmät;
• lisääntynyt maha-suolikanavan verenvuototapahtuma (peptinen haava, ruoansulatusjärjestelmän tuumoriprosessit jne.);
• lisääntynyt verenvuotoriski munuaiskivien tai virtsajärjestelmän kasvainten läsnäollessa;
• tuberkuloosi, hemoptyysi;
• aneurysmien kerrostuminen;
• haimatulehduksen paheneminen;
• endokardiitti;
• mikrobinen sepsis, septinen verisuonten tukkeuma;
• ensimmäisen kuukauden kuluttua lapsen syntymän, spontaanin tai lääketieteellisen abortin tai abortin uhkan jälkeen;
• verenvuotokarsinooma;
• ensimmäinen kuukausi lannerangan aortron jälkeen;
• ensimmäisten 8-10 päivän kuluttua yksinkertaisen selkäydinpotkun jälkeen.

 Suhteellisia vasta-aiheita Urokinaasin käytöstä ovat:

• viimeaikainen elvytys, mitraalisten venttiilien patologiat ja eteisvärinä;
• tromboplastiinikauden pidentyminen, trombosytopenia;
• raskauskausi;
• valtimoiden koskemattomuuden loukkaaminen

[19], [20], [21]

Sivuvaikutukset Urokinaasi

Yleisimmät haittavaikutukset, jotka johtuvat urokinaasin antamisesta:

• mikrokrovotecheniya;
• verenvuoto vaurioituneilta aluksilta;
• hematomas.

Joillakin potilailla urokinaasin hoidossa oli vaikea verenvuoto ruoansulatuskanavassa, maksa, sekä intraserebraaliset ja retroperitoneaaliset verenvuodot.

Transaminaasiarvojen transientti lisääntyminen ja hematokriitin tason heikkeneminen ilman ilmeistä verenvuotoa kirjataan usein.

Embolia on mahdollista muodostaa.

Harvinaisissa tapauksissa muodostuu allergia, joka paljastaa ihon punoituksen, hengityksen rikkomisen, verenpaineen alenemisen.

[22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Yliannos

Urokinaasin yliannostuksen pääasiallinen merkki on verenvuoto, joka on pysäytettävä puristamalla. Jos puristusmenetelmän soveltaminen ei johda verenvuodon lopettamiseen, urokinaasin infuusio pysäytetään ja veren palauttamista edistävät keinot otetaan käyttöön.

Alkuperäisestä määrästä aprotiniini (antifermental lääke, estäjä fibrinolyyttisen entsyymin plasmiini) pitäisi päästä 500000 -. 1000000 KIU tunnissa i.v., jossa edelleen ylläpitoannos 50-100000 Kie tunnissa, kunnes koko hemostaattinen vakauttaminen ...

Kun runsaasti verenvuotoja on, urokinaasin infuusio keskeytetään kiireellisesti. Siirrä hemostaattiseen hoitoon infuusiona väkevää fibrinogeenia ja muita verituotteita (tarvittaessa).

Yliannostuksen urokinaasihoito suoritetaan lääkärin valvonnassa, jolla on kokemusta verensiirron ja hemostasiologian alalla.

[33], [34], [35], [36],

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Verenvuotoriski kasvaa yhdistämällä yhdessä urokinaasin kanssa:

• lääkkeillä, jotka estävät veren hyytymistä (lääkkeet, jotka perustuvat hepariiniin tai kumariiniin);
• lääkkeiden kanssa, jotka vaikuttavat laatu ja määrä verihiutaleiden (aspiriini, allopurinoli, fenyylibutatsoni, tetrasykliinit, sulfa aineet, reumalääkkeet, sytostaatit, indometasiini, klofibriinihappo, dipyridamoli jne.;
• lääkkeillä, jotka vähentävät urokinaasin (antifibrinolyyttisen) ominaisuuksia.

[37], [38], [39], [40], [41],

Varastointiolosuhteet

Säilytä Urokinase paikassa, joka ei ole käytettävissä lapsille, kaukana lämmityslaitteista, huoneissa, joiden lämpötila on + 25 ° C.

[42]

Säilyvyys

Urokinaasi suljetussa muodossa voidaan säilyttää enintään 3 vuotta.

Valmistettua liuosta tulee levittää välittömästi. Jos urokinaasiliuos laimennetaan aseptisissa olosuhteissa, se voidaan säilyttää enintään 8 tuntia.

[43], [44], [45], [46]